Что такое парацетамол?

Парацетамол — это один из наиболее широко применяемых препаратов в мире. Он включен в перечень жизненно необходимых лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), десятилетия его применяют в качестве анальгетика и антипиретика с хорошо изученным профилем безопасности. При этом доступность и «привычность» препарата часто приводит к его неконтролируемому приему — главной причине нежелательных реакций.

Механизм действия парацетамола

Другое менее известное название парацетамола это ацетаминофен, относится к группе анилидов. Его часто ошибочно включают в группу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), однако это некорректно, так как механизм действия парацетамола принципиально другой:

как жаропонижающее средство парацетамол влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, за счет чего происходит снижение температуры тела;
как обезболивающее — парацетамол снижает восприятие боли в головном и спинном мозге, блокируя передачу болевых сигналов;
препарат практически не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, вследствие чего не оказывает выраженного противовоспалительного действия.

При пероральном приеме эффект наступает через 30–45 мин, при внутривенном введении — в течение 5–10 мин.

Влияние парацетамола на человеческий организм

Парацетамол не оказывает выраженного системного воздействия на организм, характерного для глюкокортикостероидов или НПВП. При соблюдении терапевтических доз препарат не влияет на слизистую оболочку желудка, свертываемость крови и водно-солевой баланс.

Ключевыми органами-мишенями при передозировке парацетамола являются печень и почки, поскольку именно они участвуют в его метаболизме и выведении:

влияние парацетамола на печень — в терапевтических дозах препарат безопасно метаболизируется (бóльшая его часть превращается в нетоксичные соединения). При превышении допустимой суточной дозы активируется альтернативный путь метаболизма с формированием токсичного вещества — N-ацетил-p-бензохинонимина (NAPQI), которое накапливается и повреждает клетки печени. Описаны случаи гепатоцеллюлярного некроза и развития острой печеночной недостаточности, вызванные нарушением режима дозирования (превышения дозы, слишком частого приема препарата);
влияние парацетамола на почки — при длительном приеме высоких доз ацетаминофена повышается риск развития так называемой анальгетической нефропатии — хронического поражения почек с постепенным снижением их функции, поэтому у пациентов с уже имеющимися заболеваниями почек препарат применяют с осторожностью: увеличивают интервалы между приемами и при необходимости снижают дозу, чтобы избежать накопления токсических продуктов.

Показания к назначению

Показания для применения парацетамола охватывают широкий спектр клинических ситуаций:

при повышенной температуре — препарат первого выбора в различных возрастных группах. У взрослых без сопутствующих заболеваний при температуре тела <38,0–38,5 °C жаропонижающую терапию, как правило, не назначают, так как лихорадка является частью защитного иммунного ответа. Показанием к применению антипиретиков служат выраженный дискомфорт или более высокие показатели температуры тела;
при простуде и гриппе — снижает жар, уменьшает выраженность симптомов, не подавляя иммунный ответ;
от головной боли — в том числе при мигрени легкой и умеренной степени;
от зубной боли — как краткосрочная мера до стоматологического лечения;
при менструальной боли — особенно в случаях, когда НПВП противопоказаны;
при мышечной боли на фоне физической нагрузки или инфекционного заболевания.

Формы выпуска парацетамола

Разнообразие лекарственных форм парацетамола позволяет выбрать наиболее подходящий способ применения в зависимости от конкретной клинической ситуации:

таблетки и капсулы — стандартная форма для взрослых при плановом приеме;
сироп и суспензия — для детей, возможно более точно рассчитывать дозу исходя из массы тела;
ректальные свечи — применяют для детей и при рвоте, когда пероральный прием невозможен;
раствор для парентерального введения — форма выпуска, которую применяют в стационарах при тяжелых состояниях, после хирургических вмешательств, когда необходим быстрый эффект. Для экстренной помощи и обеспечения высокой биодоступности препарата в госпитальных условиях предпочтение всегда отдается внутривенному введению.

В состав многокомпонентных лекарственных средств, кроме парацетамола, входят другие активные соединения (кофеин, спазмолитики, сосудосуживающие вещества и др.), что позволяет усилить обезболивающий эффект или уменьшить выраженность сопутствующих симптомов простуды. Их выпускают в форме:

порошков для приготовления горячего напитка — для быстрого всасывания и снижения тяжести симптомов (острой респираторной вирусной инфекции);
комбинированных таблеток и капсул — при мигрени или выраженном болевом синдроме.

Как рассчитать дозу парацетамола?

Принципиальный момент в педиатрической практике: в инструкции к парацетамолу для применения детям указано, что доза препарата зависит от массы тела ребенка, а не возраста:

доза парацетамола взрослым — разовая доза составляет 500–1000 мг, кратность — не более 4 раз в сутки с интервалом не менее 4–6 ч. Максимальная суточная доза составляет 4000 мг, при нарушении функции печени или почечной недостаточности — 2000–3000 мг;
доза парацетамола детям — 10–15 мг/кг массы тела на 1 прием, не чаще 4 раз в сутки. Превышение расчетной дозы — наиболее частая причина детских отравлений парацетамолом.

Длительность курса лечения парацетамолом:

при острых состояниях (без консультации врача) не должна превышать 3–5 дней:
при хронической боли и других состояниях, требующих длительной терапии, — определяется лечащим врачом индивидуально.

Особенности применения парацетамола

в период беременности — возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода;
в период кормления грудью — парацетамол проникает в грудное молоко в незначительных количествах, поэтому возможно его применять в стандартных дозах;
парацетамол и алкоголь — нежелательное сочетание, поскольку оба вещества метаболизируются в печени и повышают нагрузку на нее. Алкоголь увеличивает формирование токсичного метаболита (NAPQI) даже при применении обычных доз лекарственного средства, повышая риск развития острого гепатонекроза.

Ограничение при применении и побочные эффекты парацетамола

Противопоказания к назначению парацетамола:

тяжелая печеночная недостаточность;
индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
выраженное алкогольное поражение печени (хронический алкоголизм);
врожденная гипербилирубинемия;
заболевания крови (анемия, лейкопения);
синдром Жильбера.

Перечень ограничений может незначительно отличаться в зависимости от лекарственной формы препарата и инструкции конкретного производителя.

При соблюдении рекомендованных доз побочные эффекты парацетамола развиваются редко. Возможны кожные реакции (сыпь, крапивница), у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой в единичных случаях отмечается бронхоспазм.

Препарат значительно реже вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с НПВП.

Передозировка парацетамолом

Передозировка парацетамолом — одна из причин острой печеночной недостаточности. Опасность заключается в том, что первые симптомы отравления (тошнота, слабость, дискомфорт в правом подреберье) проявляются через 24–48 ч после приема токсической дозы, когда повреждение печени уже началось. Антидот (N-ацетилцистеин) эффективен при раннем введении. При любом подозрении на передозировку необходимо немедленно вызвать скорую помощь.

Совместимость парацетамола с другими лекарственными средствами

Вопрос совместимости парацетамола с другими препаратами актуален прежде всего для пациентов с хроническими заболеваниями, принимающих несколько лекарственных средств одновременно:

варфарин и антикоагулянты — длительный совместный прием усиливает антикоагулянтный эффект;
рифампицин, противосудорожные препараты — ускоряют метаболизм парацетамола, снижая его терапевтическую эффективность;
другие препараты, содержащие парацетамол, — наиболее частая причина незаметного превышения допустимого максимума суточной дозы, особенно при одновременном применении комбинированных противопростудных средств.

Часто задаваемые вопросы

Можно ли принимать парацетамол натощак?

Да, прием натощак ускоряет абсорбцию и наступление терапевтического эффекта. Для максимально быстрого действия рекомендуется принимать препарат за 1–2 ч до приема пищи, запивая большим количеством воды. Применение же препарата после приема пищи минимизирует риск раздражения слизистой оболочки желудка.

Можно ли парацетамол детям?

Да, препарат разрешен к применению детям в возрасте с 1 мес в форме суппозиториев, в возрасте с 2 мес — в форме сиропов. Расчет дозы производится строго по массе тела: 10–15 мг/кг массы тела на 1 прием.

Как часто можно принимать парацетамол?

Согласно инструкции, следует соблюдать следующие рекомендации:

интервал между приемом препарата не менее 4 ч (оптимально 6 ч);
кратность не более 4 раз в сутки;
максимальная суточная доза для взрослых — 4 г (8 таблеток по 500 мг), для детей — 60 мг/кг массы тела.

Как быстро действует парацетамол?

Скорость наступления эффекта зависит от формы выпуска:

сиропы и суспензии — через 10–15 мин (препарат в жидкой форме всасывается максимально быстро);
таблетки и капсулы — через 20–30 мин (необходимо время на растворение твердой формы в желудке);
ректальные свечи — через 30–60 мин.

Как парацетамол влияет на температуру тела человека?

Препарат блокирует синтез простагландинов в центральной нервной системе, воздействуя непосредственно на центр терморегуляции в гипоталамусе. В результате увеличивается теплоотдача (происходит расширение сосудов кожи и повышение потоотделения) и температура тела снижается.

Как парацетамол влияет на артериальное давление?

Препарат не оказывает прямого воздействия на тонус сосудов и работу сердца, поэтому при его приеме обычно не происходит колебаний артериального давления. В редких случаях (чаще при внутривенном введении) зафиксирована кратковременная артериальная гипотензия как естественная реакция организма на снижение повышенной температуры тела.

Как выводится парацетамол из организма?

Процесс очищения организма от препарата происходит в 2 основных этапа:

основная часть препарата (90–95%) в клетках печени превращается в безопасные неактивные соединения;
полученные после переработки вещества полностью фильтруются почками и выводятся с мочой. Только около 3% препарата покидает организм в неизменном виде.

Весь процесс происходит достаточно быстро. Время, за которое концентрация препарата в крови снижается в 2 раза, составляет в среднем 1–4 ч.

Парацетамол: все о препарате