Сорбифер Дурулес (Sorbifer^® Durules^®) (8123) - инструкция по применению ATC-классификация

1 таблетка содержит: 320 мг железа сульфата безводного (что соответствует 100 мг железа двухвалентного), 60 мг аскорбиновой кислоты.
Вспомогательные вещества: повидон, полиэтена порошок, карбомер, магния стеарат;
состав оболочки: гипромеллоза, макроголы, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), парафин.

Железа (II) сульфат безводный - 320 мг

Кислота аскорбиновая - 60 мг

фармакодинамика. Железа сульфат восполняет недостаток железа в организме. Как часть протопорфириновой простетической группы гемоглобина железо (II) играет важную роль в связывании и транспорте кислорода и углекислого газа.
В составе протопорфириновой группы ферментов цитохрома железо играет ключевую роль в процессах транспорта электронов. В этих процессах поглощение и высвобождение электронов осуществляется путем обратной трансформации Fe (II)<—>Fe (III).
Большое количество железа может быть также выявлено в молекулах миоглобина мышц.
Витамин C повышает абсорбцию железа в кишечнике и участвует в окислительно-восстановительных процессах.
Фармакокинетика. Железо всасывается в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Скорость абсорбции гемоглобинсвязанного железа составляет ≈20%, тогда как гемоглобиннесвязанного ≈10%. Для лучшего всасывания железо должно находиться в форме Fe (II). Соляная кислота в желудке и витамин C способствуют всасыванию железа путем восстановления Fe (III) в Fe (II).
Железо Fe (II) — ferro, поступая в эпителиальные клетки кишечника, окисляется до железа Fe (III) — ferri и связывается с апоферритином. Одна часть апоферритина поступает в кровоток, другая остается временно в эпителиальных клетках кишечника в виде ферритина, который или поступает в кровоток через 1–2 дня, или выводится с калом вместе со слущенным эпителием. Почти ¹/₃ железа, поступающего в кровоток, связывается с апотрансферрином, благодаря чему молекула превращается в трансферрин. Железо транспортируется к органам-мишеням в виде трансферрина, который после связывания с внеклеточными рецепторами поступает в цитоплазму путем эндоцитоза. Здесь железо отделяется от трансферрина и снова связывается с апоферритином. Под влиянием апоферритина железо окисляется и окисленная форма Fe (III) восстанавливается до флавопротеинов.
Метод изготовления таблеток, покрытых оболочкой, обеспечивает непрерывное высвобождение ионов железа (II). При их прохождении через ЖКТ ионы железа (II) в течение 6 ч непрерывно высвобождаются из пористой матрицы. Медленное высвобождение действующего вещества предотвращает опасно высокие концентрации железа, благодаря чему можно избежать раздражения кишечного эпителия.

профилактика и лечение железодефицитной анемии.

для профилактики анемии взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 таблетке Сорбифер Дурулес в сутки. Для лечения анемии взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, по крайней мере за 30 мин до еды. В случае возникновения побочных реакций дозу можно снизить на 50% (1 таблетка в сутки).
В течение первых 6 мес беременности рекомендованной дозой препарата является 1 таблетка в сутки, в ІІІ триместр беременности, а также в период кормления грудью — по 1 таблетке 2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от индивидуальных результатов проверки содержания железа в плазме крови. После нормализации уровня гемоглобина введение препарата необходимо продолжать до полного насыщения запасов железа (≈2 мес). При наличии симптомов железодефицитной анемии средняя продолжительность лечения составляет 3–6 мес.

повышенная чувствительность к компонентам препарата; стеноз пищевода и/или другие обструктивные заболевания ЖКТ; дивертикул кишечника; кишечная непроходимость; состояния, сопровождающиеся повышенным накоплением железа (гемохроматоз, гемосидероз); повторная гемотрансфузия; другие виды анемии, не обусловленной дефицитом железа (например гемолитическая анемия, вызванная недостаточностью витамина B₁₂); нарушение механизмов включения железа в гемоглобин (анемия, вызванная отравлением свинцом); сидероахрестическая анемия; тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит, тяжелые заболевания почек; одновременное применение парентеральных форм железа; расстройство механизмов выведения железа (талассемия); сахарный диабет; мочекаменная болезнь (при применении аскорбиновой кислоты >1 г/сут); непереносимость фруктозы.

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, запор, боль в желудке, язвы пищевода, стеноз пищевода. При длительном применении аскорбиновой кислоты в высоких дозах >1 г/сут — раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога.
Возможны аллергические реакции (в том числе зуд, покраснение кожи, анафилаксия), а также отек Квинке, анафилактический шок при наличии сенсибилизации.
Со стороны мочевыделительной системы: повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях.
Со стороны эндокринной системы: повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, дистрофия миокарда.
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз; у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец может вызвать гемолиз эритроцитов.
Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, нарушение сна, головная боль.
Со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди.

препарат эффективен только при дефиците железа. Диагноз дефицита железа должен быть установлен (уровень железа в плазме крови, высокая общая способность железа к связыванию в плазме крови) перед начальным назначением препарата.
Препарат неэффективен при других видах анемии, не связанных с дефицитом железа (инфекционная анемия, анемия, вызванная хроническими заболеваниями). Воспалительные и язвенные заболевания органов ЖКТ могут обостряться при пероральном приеме препарата. При лечении препаратом кал может приобретать черный цвет.
Препараты железа с осторожностью применяют у лиц с такими заболеваниями: лейкоз, хронические заболевания печени и почек, воспалительные заболевания ЖКТ, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания кишечника (энтерит, язвенный колит, болезнь Крона).
При курсовом применении необходим систематический контроль показателей железа и гемоглобина в сыворотке крови.
Следует учитывать, что аскорбиновая кислота в дозе 1 г/сут противопоказана пациентам с мочекаменной болезнью.
При приеме препарата в высоких дозах и длительно необходимо контролировать функцию почек и уровень АД, а также функцию поджелудочной железы.
Не следует назначать препарат в высоких дозах больным с повышенным уровнем свертывания крови.
Одновременный прием препарата со щелочным питьем уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому не следует запивать препарат щелочной минеральной водой. Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечной дискинезии, энтерите и ахилии.
С осторожностью применяют для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ и др.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует с осторожностью применять препарат во время управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны ЦНС.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат можно применять беременным и женщинам, кормящим грудью, как для профилактики, так и для лечения железодефицитной анемии.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 12 лет.

необходимо избегать сочетанного применения Сорбифера Дурулес:

• с ципрофлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция ципрофлоксацина на ≈50% и существует риск, что концентрация ципрофлоксацина в плазме крови останется ниже терапевтического уровня;
• с левофлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция левофлоксацина;
• с моксифлоксацином, поскольку снижается биодоступность моксифлоксацина на ≈40%, поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов интервал между их приемами должен составлять не менее 6 ч;
• с норфлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция норфлоксацина на ≈75%;
• с офлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция офлоксацина на ≈30%.

Сочетанное применение Сорбифера Дурулес и нижеуказанных препаратов требует коррекции доз этих препаратов, а интервал между их приемами должен составлять не менее 2 ч.
Кальций- и магнийсодержащие пищевые добавки, алюминия гидроксид и кальций- или магнийсодержащие антациды образуют комплекс с солями железа, благодаря чему они уменьшают всасывание друг друга.
Каптоприл: при сочетанном применении уменьшается AUC каптоприла (на ≈37%), возможно, в результате химической реакции в ЖКТ.
Цинк: при сочетанном применении уменьшается всасывание солей цинка.
Клодронат: исследования in vitro показали, что железосодержащие препараты образуют комплекс с клодронатом. Хотя исследования взаимодействия in vivo не проводились, можно сделать вывод, что при одновременном применении этих препаратов уменьшается абсорбция клодроната.
Дефероксамин: комбинированное применение этих препаратов уменьшает абсорбцию как дефероксамина, так и железа вследствие образования комплекса.
Леводопа: при применении с леводопой или карбидопой железа сульфат снижает биодоступность разовой дозы леводопы на ≈50%, а биодоступность разовой дозы карбидопы — почти на 75%, возможно, из-за образования хелатного комплекса.
Метилдопа: при сочетанном применении метилдопы и солей железа (железа сульфат или железа глюконат) биодоступность метилдопы снижается, возможно, из-за образования хелатного комплекса, что может приводить к уменьшению выраженности гипотензивного эффекта.
Пенициллинамин: при сочетанном применении пенициллинамина и солей железа уменьшается всасывание и пенициллинамина и солей железа из-за образования хелатного комплекса.
Ризедронат: исследования in vitro показали, что железосодержащие препараты образуют комплекс с ризедронатом. Хотя исследования взаимодействия in vivo не проводились, можно предположить, что сочетанное применение этих препаратов уменьшает всасывание ризедроната.
Тетрациклины: при сочетанном применении уменьшается всасывание как железа, так и тетрациклинов, поэтому при необходимости одновременного применения этих препаратов, интервал между их приемами должен составлять не менее 3 ч.
Гормоны щитовидной железы: одновременное применение препаратов железа и тироксина может уменьшать всасывание последнего.
Токоферол: снижается активность обоих препаратов.
Панкреатин, колестирамин, D-пеницилламин: происходит уменьшение абсорбции железа в ЖКТ.
ГКС: возможно усиление стимуляции эритропоэза.
Этанол: повышается абсорбция и риск возникновения токсических осложнений.
Аскорбиновая кислота: усиливается всасывание железа.
При применении Сорбифера Дурулес вместе с циметидином уменьшается секреция соляной кислоты в желудке, поскольку циметидин уменьшает всасывание железа. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.
При одновременном употреблении чая, кофе, яиц, хлеба, продуктов, богатых растительными волокнами, абсорбция железа может уменьшаться.
Одновременное применение хлорамфеникола может замедлить развитие клинического эффекта железа.
Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при сочетанном применении пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья. Аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Препарат можно принимать только через 2 ч после инъекции дефероксамина. Длительное применение препарата в высоких дозах лицами, которые лечатся дисульфирамином, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь. Препарат в высоких дозах снижает эффективность трициклических антидепрессантов, нейролептиков — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушает выделение мексилетина почками.
Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.
Соли железа уменьшают ресорбцию одновременно принимаемых лекарств, таких как тетрациклин, ингибиторы ДНК-гиразы (например ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), дифосфонаты, пеницилламин, леводопа, карбидопа и метилдопа, пенициллин, сульфасалазин.

симптомы. Начальные симптомы передозировки железа — тошнота, рвота, диарея, кровавые испражнения, боль в животе, сонливость, шок. Могут также развиваться дегидратация, метаболический ацидоз, гипергликемия, тахикардия, артериальная гипотензия.
В тяжелых случаях после очевидного улучшения состояния продолжительностью 6–24 ч может произойти рецидив, характеризующийся коагулопатией, сосудистой недостаточностью (вследствие сердечной недостаточности, связанной с поражением миокарда), гипертермией, гипогликемией, печеночной и почечной недостаточностью, судорогами и комой. Существует риск перфорации ЖКТ, а также развития Yersinia enterocolica sepsis. Позже (через несколько недель, иногда — месяцев) могут развиться цирроз печени и стеноз привратника.
У некоторых чувствительных пациентов (с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) передозировка витамина C (аскорбиновая кислота) может вызвать тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию.
Лечение. Выпить молоко или жидкость, которая вызывает рвоту.
Промыть желудок р-ром дефероксамина (2 г/л), затем ввести 50–100 мл воды, содержащей 5 г дефероксамина, и оставить в желудке. Для взрослых может быть полезным выпить маннитол или сорбитол, чтобы облегчить перистальтику желудка. Индукция диареи может быть очень опасной для детей и особенно для детей младшего возраста, поэтому ее следует избегать. Пациент должен находиться под пристальным контролем для своевременного выявления возможной аспирации.
Таблетки поглощают рентгеновские лучи, таким образом путем рентгеновского исследования брюшной полости можно выявить количество таблеток, которые могли остаться в ЖКТ после вынужденной рвоты и промывания желудка.
При тяжелой интоксикации: при шоке и/или коме и при высоком уровне железа в плазме крови (>90 мкмоль/л у детей и >142 мкмоль/л — у взрослых) немедленно следует начать интенсивную поддерживающую терапию и назначить дефероксамин (15 мг/кг/ч путем медленной инфузии, максимальная доза — 80 мг/кг/сут). Слишком высокая скорость введения может привести к артериальной гипотензии.
При менее тяжелой интоксикации можно ввести дефероксамин в/м (50 мг/кг, максимальная общая доза — 4 г).
В течение всего периода интоксикации рекомендуется контроль уровня железа в плазме крови.

при температуре не выше 25 °C.