ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ДАРНИЦА

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 200 мг контурн. ячейк. уп., пачка, № 10, № 20

Пентоксифиллин 200 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, кальция стеарат, повидон.

№  UA/4041/01/01 от 21.10.2015 до 21.10.2020 По рецепту B

р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 5 мл, контурн. ячейк. уп., пачка, № 5, № 10

Пентоксифиллин 20 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№  UA/4041/02/01 от 21.10.2015 до 21.10.2020 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладких мышц сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает ОПСС и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего — в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика. После приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1 ч после приема. Препарату присущ феномен первого прохождения через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6 до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое.

T½ пентоксифиллина составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выделяется почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У лиц с нарушенной функцией печени отмечено удлинение T½ пентоксифиллина.

ПОКАЗАНИЯ

атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе с диабетической ангиопатией), воспалением; трофические нарушения в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки

Пентоксифиллин-Дарница назначают по 2–4 таблетки 2–3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная доза не должна превышать 1200 мг/сут.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) применяют сниженную на 50–70% дозу, согласно индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо снижение дозирования согласно индивидуальной чувствительности.

У лиц с артериальной гипотензией, а также у пациентов с риском резкого снижения АД (например с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерий) лечение следует начинать с низких доз, постепенно повышая их до наступления терапевтического эффекта.

Препарат в таблетках может быть назначен как дополнение к парентеральному введению или как поддерживающая терапия после в/в введения.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Р-р

В/в инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если р-р прозрачен.

Рекомендовано взрослым такие схемы лечения:

1. В/в инфузия 100–600 мг пентоксифиллина в 100–500 мл р-ра Рингера лактата, 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы 1–2 раза в сутки. Продолжительность в/в инфузии составляет 60–360 мин, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 мин. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом Пентоксифиллина-Дарница (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Пентоксифиллина-Дарница в течение 24 ч. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в 1 ч. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Объем инфузионных р-ров рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1–1,5 л/сут.

3. В отдельных случаях препарат применяют путем в/в инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 мин, положение пациента — лежа.

Пациенты пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозирования.

Продолжительность парентерального курса лечения определяет врач, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить терапию, применяя таблетированную форму препарата Пентоксифиллин-Дарница.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим компонентам препарата или к другим препаратам группы метилксантинов, таким как теофиллин, кофеин, холина теофилинат, аминофиллин или теобромин; массивные кровотечения (риск усиления кровотечения); кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить; геморрагический диатез; острый инфаркт миокарда; печеночная или почечная недостаточность; язва желудка и/или кишечные язвы; порфирия; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные реакции, которые возможны при лечении пентоксифиллином, указаны по частоте появления: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.

Частота появления побочных реакций по отдельным системам организма:

со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия; нечасто — периферический отек, покраснение лица или ощущение жара (приливы); очень редко — нетипичная боль в груди, артериальная гипотензия, прогрессирование стенокардии, АГ, одышка, аритмия, сердцебиение.

Со стороны крови и лимфатической системы: единичные случаи — тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения (может иметь летальный исход), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровотечения (например из сосудов кожи, слизистой оболочки, желудка, кишечнике, носа).

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, асептический менингит (при применении в высоких дозах); единичные случаи — тремор рук, бессонница, возбуждение, беспокойство, ощущение страха, потеря сознания, нарушение сна, галлюцинации, потемнение в глазах, онемение конечностей, гипергидроз, судороги, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, боль в ушах, мигрень, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные нарушения, ощущение давления в желудке, переполнение, диарея; нечасто — тошнота, рвота (в том числе неоднократная), метеоризм, боль в эпигастральном участке, анорексия, атония кишечника, запор, сухость в горле, жажда.

Со стороны метаболизма: очень редко — гипогликемия, гипокалиемия.

Со стороны иммунной системы: единичные случаи — аллергические реакции (анафилактические/анафилактоидные реакции вплоть до шока, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, сыпь, крапивница), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — внутрипеченочный холестаз, повышение активности ферментов печени, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — повышенное потоотделение, гиперемия кожи лица и верхней части грудной клетки, отеки, макулопапулезные высыпания, повышенная ломкость ногтей.

Изменения в месте введения: боль в месте введения, гиперемия, отек, сыпь.

Другие: нарушение вкуса, повышенное слюноотделение, недомогание, боль в горле/шее, ларингит, заложенность носа, увеличение/уменьшение массы тела, озноб, лихорадка, гипертермический синдром.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ, ЛДГ) и ЩФ.

Большинство побочных реакций связаны с дозой. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при снижении дозы.

При возникновении тяжелых побочных реакций лечение следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Пентоксифиллин-Дарница следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата Пентоксифиллин-Дарница пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами при применении препарата в высоких дозах возможно усиление влияния этих препаратов на уровень глюкозы в крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В этих случаях следует снизить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за состоянием здоровья пациента.

Пациентам с системной красной волчанкой или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Требуется надлежащий мониторинг.

У лиц пожилого возраста может возникнуть необходимость в снижении среднетерапевтической дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведения активного вещества. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Особо внимательное наблюдение необходимо для пациентов:

  • с тяжелой сердечной аритмией;
  • с инфарктом миокарда;
  • с артериальной гипотензией;
  • с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей АГ и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и АГ;
  • с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин);
  • с тяжелой печеночной недостаточностью;
  • с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений — см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ;
  • с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
  • для которых снижение АД составляет высокий риск (например лиц с тяжелой ИБС или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу);
  • одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
  • одновременно получающих лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Применение в период беременности и кормления грудью. Пентоксифиллин-Дарница не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данных нет, однако следует учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЦНС.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов (в частности ингибиторов АПФ) усиливает действие последних, поэтому требует соответствующей коррекции доз гипотензивных препаратов.

Антациды: у больных с желудочно-кишечными побочными эффектами антациды можно назначать с пентоксифиллином. В сравнительном исследовании биодоступности антациды не меняли абсорбцию пентоксифиллина.

Антикоагулянты, препараты, уменьшающие коагуляцию крови. Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшающих коагуляцию крови, повышает риск развития кровотечения, поэтому следует чаще контролировать протромбиновое время. В постмаркетинговый период сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. При назначении или смене дозирования пентоксифиллина рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этих пациентов.

Циметидин. При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. Необходимо внимательно следить за возможным возникновением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Теофиллин. Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в плазме крови, в случае необходимости — снижать дозу.

Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также повышаться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к повышению концентрации пентоксифиллина в плазме крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое снизить дозу пентоксифиллина.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Применение пентоксифиллина в высоких в/в дозах может усилить гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует соответственно корригировать дозирование инсулина или гипогликемического препарата.

Нитраты. Пентоксифиллин усиливает действие нитратов.

Эритромицин. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако при сочетанном применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение уровня теофиллина в плазме крови с проявлениями токсических реакций.

Несовместимость. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением р-ров (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: слабость, тошнота, головокружение, снижение/повышение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения — рвота (рвотные массы цвета кофейной гущи), лихорадка, ощущение жара (приливы).

Лечение: при появлении первых симптомов передозировки (потливость, тошнота, цианоз) прекращают применение препарата, необходимо обеспечить более низкое положение головы и верхней части туловища, контролировать свободную проходимость дыхательных путей. Если применение препарата в чрезмерных дозах только что произошло, следует принять меры по предупреждению дальнейшей системной абсорбции действующего вещества путем первичной элиминации (например промывание желудка) или предотвращения абсорбции (например с помощью активированного угля). Проводят симптоматическую терапию, особое внимание следует уделить поддержанию АД и функции дыхания. Для купирования судорожных припадков вводят диазепам.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

таблетки: в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Р-р: в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Дата добавления: 08.09.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой