0
UA | RU

Пентоксифиллин-Дарница (Pentoxifyllinum-Darnitsa)

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Пентоксифиллин200 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, кальция стеарат, повидон.
№ UA/4041/01/01 от 13.05.2020
По рецепту
ВеществоКоличество
Пентоксифиллин20 мг/мл
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.
№ UA/4041/02/01 от 13.05.2020
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладких мышц сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает ОПСС и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего — в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика. После приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1 ч после приема. Препарату присущ феномен первого прохождения через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания — от 6 до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества, и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое.

T½ пентоксифиллина составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выделяется почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У лиц с нарушенной функцией печени отмечено увеличение T½ пентоксифиллина.

Показания Пентоксифиллин-Дарница

атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе с диабетической ангиопатией), воспалением; трофические нарушения в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Применение Пентоксифиллин-Дарница

таблетки

Пентоксифиллин-Дарница назначают по 2–4 таблетки 2–3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная доза не должна превышать 1200 мг/сут.

В случае возникновения артериальной гипотензии, нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта или ЦНС начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) применяют сниженную на 50–70% дозу, согласно индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо снижение дозирования согласно индивидуальной чувствительности.

У лиц с артериальной гипотензией, а также у пациентов с риском резкого снижения АД (например с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерий) лечение следует начинать с низких доз, постепенно повышая их до наступления терапевтического эффекта.

Препарат в таблетках может быть назначен как дополнение к парентеральному введению или как поддерживающая терапия после в/в введения.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Р-р

В/в инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если р-р прозрачен.

Рекомендовано взрослым такие схемы лечения:

1. В/в инфузия 100–600 мг пентоксифиллина в 100–500 мл р-ра Рингера лактата, 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы 1–2 раза в сутки. Продолжительность в/в инфузии составляет 60–360 мин, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 мин. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом Пентоксифиллина-Дарница (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Пентоксифиллина-Дарница в течение 24 ч. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в 1 ч. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Объем инфузионных р-ров рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1–1,5 л/сут.

3. В отдельных случаях препарат применяют путем в/в инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 мин, положение пациента — лежа.

Продолжительность парентерального курса лечения определяет врач, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить терапию, применяя таблетированную форму препарата Пентоксифиллин-Дарница.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому вспомогательному веществу; массивные кровотечения (риск усиления кровотечения); кровоизлияния в сетчатку глаза; если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить; кровоизлияние в мозг; геморрагический диатез; острый инфаркт миокарда; язва желудка и/или кишечные язвы.

Побочные эффекты

у некоторых больных возможно появление побочного действия препарата, а именно:

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, беспокойство, нарушения сна; судороги; асептический менингит (при приеме в высоких дозах), тремор, парестезии, возбуждение, галлюцинации;

со стороны кожи: аллергические кожные реакции, гиперемия кожи лица (приливы) и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей, сыпь (в том числе везикулезная);

со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, атония кишечника, запор, внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холестатический гепатит, сухость в горле, жажда, ощущение давления в желудке, метеоризм;

со стороны органов чувств: нарушение зрения, нечеткость зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, боль в ушах, мигрень, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, периферические отеки, стенокардия, снижение АД, повышение АД, одышка, кровоизлияние (например в кожу, слизистые оболочки, желудок, кишечник).

со стороны системы крови и кроветворения: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения, которая может иметь летальный исход, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок, зуд, гиперемия кожи, крапивница, высыпания, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса — Джонсона;

другие: нарушения вкуса, слюнотечение, недомогание, увеличение и болезненность узлов в горле и на шее, ларингит, заложенность носа, увеличение/уменьшение массы тела, лихорадка, гипертермический синдром, гипогликемия, повышенное потоотделение;

лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ, ЛДГ) и ЩФ.

Особые указания

при первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Пентоксифиллин-Дарница следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата Пентоксифиллин-Дарница у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами при применении препарата в высоких дозах возможно усиление влияния этих препаратов на уровень глюкозы в крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В этих случаях следует снизить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за состоянием здоровья пациента.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно применяющих лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Пациентам с системной красной волчанкой или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Требуется надлежащий мониторинг.

Особо внимательное наблюдение требуется для пациентов:

  • с тяжелой сердечной аритмией;
  • с инфарктом миокарда;
  • с артериальной гипотензией;
  • с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей АГ и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и АГ;
  • с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин);
  • с тяжелой печеночной недостаточностью;
  • с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений — см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ;
  • с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
  • для которых снижение АД составляет высокий риск (например лиц с тяжелой ИБС или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу);
  • одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
  • одновременно получающих лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Препарат в форме таблеток содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина у беременных, его не следует назначать в период беременности.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом Пентоксифиллин-Дарница следует прекратить кормление грудью.

Дети. Препарат не показан для применения у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, нечеткость зрения), на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействия

пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ (ингибиторы АПФ, нитраты), что может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. При одновременном применении с адренергическими лекарственными средствами и ганглиоблокаторами возможно значительное снижение АД.

Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к возбуждению ЦНС.

Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Из-за риска гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которые одновременно лечатся антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитическими веществами. Больным, одновременно применяющим антикоагулянты, необходимо чаще измерять протромбиновое время.

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития побочных реакций. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови. Поэтому требуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и при необходимости снижать его дозу.

Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск развития кровотечения. Риск кровотечения может также повышаться при сочетанном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное введение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к повышению концентрации пентоксифиллина в плазме крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое снизить дозу пентоксифиллина.

Антациды: для пациентов с желудочно-кишечными побочными эффектами антациды можно назначать с пентоксифиллином. В сравнительном исследовании биодоступности антациды не меняли абсорбции пентоксифиллина.

Несовместимость. Не следует смешивать препарат в форме р-ра с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением р-ров, указанных в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Передозировка

симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллина могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение АД. В дальнейшем возможны повышение температуры тела, лихорадка, возбуждение, приливы, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота кофейной гущей как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина путем первичного удаления (например промывание желудка) при задержке всасывания (например активированный уголь). Специфический антидот неизвестен.

С целью лечения при острой передозировке и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мер.

Условия хранения

таблетки: в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Р-р: в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Инструкция МЗ
Дата добавления: 19.10.2021 г.
© Компендиум 2017

Диагнозы, при которых применяют Пентоксифиллин-Дарница

Атеросклероз артерий конечностей МКБ I70.2
Боль внизу спины МКБ M54.5
Варикозное расширение вен нижних конечностей c язвой и воспалением МКБ I83.2
Воспалительные болезни мошонки МКБ N49.2
Гипоксически ишемическое поражение центральной нервной системы МКБ P91.0
Другие уточненные полиневропатии МКБ G62.8
Другой псориаз МКБ L40.8
Остеохондропатии МКБ M93.8
Паралич Белла МКБ G51.0
Полиартроз неуточненный МКБ M15.9
Поражение лицевого нерва МКБ G51.9
Поражения межпозвоночных дисков поясничного и других отделов с радикулопатией МКБ M51.1
Последствия других травм шеи и туловища МКБ T91.8
Посттромбофлебитический синдром (ПТФС) МКБ I87.0
Псориаз МКБ L40.9
Рожа МКБ A46
Сахарный диабет 2 типа (ИНСД) с почечными осложнениями МКБ E11.2
Синдромы плацентарной трансфузии МКБ O43.0
Сосудистые миелопатии МКБ G95.1
Хронический эпидидимит МКБ N45.9

Рекомендуемые аналоги Пентоксифиллин-Дарница:

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko