Все работающие аптеки Украины
Можно оплатить лекарства картой підтримка
0
UA | RU

Аллопуринол

(Allopurinolum)

Состав и форма выпуска

Можно оплатить лекарства картой підтримка
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках.

Аллопуринол в организме превращается в оксипуринол (аллоксантин), который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

Фармакокинетика. После приема внутрь аллопуринол всасывается быстро и полностью. Практически не абсорбируется в желудке, всасывание происходит в двенадцатиперстной кишке и в верхней части тонкого кишечника. В результате метаболизма образуется главный фармакологически активный метаболит оксипуринол. Cmax оксипуринола достигается через 3–4 ч, скорость образования зависит от степени и скорости индивидуального пресистемного метаболизма. Аллопуринол и оксипуринол практически не связываются с белками плазмы крови. T½ аллопуринола из плазмы крови составляет около 40 мин, оксипуринола — 17–21 ч. 80% аллопуринола и оксипуринола выделяется почками, 20% — с калом. При почечной недостаточности T½ оксипуринола увеличивается.

Показания Аллопуринол

Взрослые:

  • гиперурикемия (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше и не контролируемая диетой);
  • заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни;
  • вторичная гиперурикемия различной этиологии;
  • первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме);
  • цитостатическая и лучевая терапия опухолей;
  • псориаз;
  • терапия глюкокортикостероидами.

Дети:

  • уратная нефропатия, вызванная в результате лечения лейкемии;
  • вторичная гиперурикемия (различной этиологии);
  • врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша — Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Применение Аллопуринол

внутрь после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды (не менее 200 мл).

Дети в возрасте 3–6 лет: суточная доза 5 мг/кг массы тела, 6–10 лет — 10 мг/кг массы тела. Кратность приема — 3 раза в сутки.

Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100–300 мг/сут.

При необходимости начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1–3 нед до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200–600 мг/сут. В отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600–800 мг/сут.

Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2–4 равных приема.

Максимальная разовая доза составляет 300 мг, максимальная суточная доза — 800 мг.

При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови.

У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина:

Клиренс креатинина, мл/мин Суточная доза Аллопуринола, мг
>20 100–300
10–20 100–200
<10 100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемамам (1–2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек

У пациентов, находящихся на гемодиализе, каждый сеанс гемодиализа (2–3 раза в неделю) может сопровождаться применением 300 мг Аллопуринола.

Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей. Аллопуринол назначают по 400 мг/сут. Препарат следует принимать за 2–3 сут до начала или одновременно с антибластомной терапией и продолжать прием в течение нескольких дней после окончания специфического лечения.

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к аллопуринолу или к другим компонентам препарата;
  • выраженные нарушения функций печени или почек;
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст до 3 лет.

Побочные эффекты

Со стороны процесса обмена веществ: в начале курса лечения может возникнуть острый приступ подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня трансаминаз и ЩФ в крови, гепатит, стоматит, острый холангит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия; тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипертензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, атаксия, депрессия, судороги, парезы, парестезии, нейропатии, периферический неврит, миалгия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, катаракта, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией, уремия, гематурия, ксантогенные камни.

Аллергические реакции: эритема, крапивница, зуд, лихорадка, озноб, артралгии, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла.

Другие: алопеция, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено.

Особые указания

применение препарата пациентами с почечной недостаточностью, а также с нарушениями гемопоэза должно проходить под постоянным наблюдением врача.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

Дети. Аллопуринол не применяют у детей в возрасте до 3 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период применения Аллопуринола необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами из-за возможного возникновения головокружения или сонливости.

Взаимодействия

эффективность Аллопуринола снижается при применении препаратов с урикозурическим действием (сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона) и салицилатов в высоких дозах.

Благодаря способности аллопуринола ингибировать ксантиноксидазу, метаболизм производных пурина, таких как азатиоприн и меркаптопурин, замедляется, поэтому их обычная доза должна быть снижена на 50–75%.

Аллопуринол в высоких дозах замедляет выведение пробенецида и угнетает метаболизм теофиллина.

При одновременном применении Аллопуринола с хлорпропамидом доза хлорпропамида должна быть снижена.

При одновременном применении Аллопуринола с антикоагулянтами кумаринового типа их доза должна быть снижена, а показатели свертывания крови следует контролировать чаще.

При одновременном применении Аллопуринола с каптоприлом повышается риск появления кожных реакций, особенно при наличии хронической почечной недостаточности.

Применение Аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует проводить чаще, чем обычно.

При применении Аллопуринола в комбинации с ампициллином и амоксициллином повышается риск возникновения аллергических реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Инструкция МЗ

Диагнозы, при которых применяют Аллопуринол

Другая вторичная подагра МКБ M10.4
Другие вторичные артрозы первого запястно-пястного сустава МКБ M18.5
Другие нарушения минерального обмена МКБ E83.8
Другие уточненные нарушения обмена веществ МКБ E88.8
Идиопатическая подагра МКБ M10.0
Первичная легочная гипертензия МКБ I27.0
Подагра неуточненная МКБ M10.9
Подагрическая артропатия вследствие ферментных дефектов и других наследственных нарушений МКБ M14.0
Дата добавления: 03.05.2022 г.
© Компендиум 2011

Рекомендуемые аналоги Аллопуринол:

Аллопуринол Сандоз<sup>®</sup>
таблетки 100 мг блистер, № 50
Sandoz
Аллопуринол Сандоз<sup>®</sup>
таблетки 300 мг блистер, № 50
Sandoz
Аллопуринол-КВ
таблетки 100 мг блистер в пачке, № 50
Киевский витаминный завод
Аллопуринол-КВ
таблетки 300 мг блистер в пачке, № 30
Киевский витаминный завод
Мастодинон<sup>®</sup>
таблетки блистер, № 60
Bionorica SE
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko