ЗИННАТ™

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/о 125 мг блистер, № 10

Цефуроксим 125 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), опаспрей белый М-1-7120.

№  UA/5509/02/01 от 31.10.2016 По рецепту A

табл. п/о 250 мг блистер, № 10

Цефуроксим 250 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), опаспрей белый М-1-7120.

№  UA/5509/02/02 от 31.10.2016 По рецепту A

табл. п/о 500 мг блистер, № 10

Цефуроксим 500 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), опаспрей белый М-1-7120.

№  UA/5509/02/03 от 31.10.2016 По рецепту A

гран. д/п сусп. 125 мг/5 мл фл., д/п 100 мл сусп.

Цефуроксим 125 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: повидон К-30, кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор фруктовый, аспартам (Е951), камедь ксантановая, ацесульфам калия.

№  UA/5509/01/01 от 31.10.2016 По рецепту A

гран. д/п сусп. 125 мг саше, № 14

Цефуроксим 125 мг

Прочие ингредиенты: повидон К-30, кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор фруктовый, аспартам (Е951), камедь ксантановая, ацесульфам калия.

№  UA/11807/01/01 от 31.10.2016 По рецепту A

гран. д/п сусп. 250 мг саше, № 10

Цефуроксим 250 мг

Прочие ингредиенты: повидон К-30, кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор фруктовый, аспартам (Е951), камедь ксантановая, ацесульфам калия.

№  UA/11807/01/02 от 31.10.2016 По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства β-лактамаз и активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима — результат угнетения синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, при наличии таковой, ознакомиться с местными данными о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно активен в отношении таких микроорганизмов in vitro:

Чувствительные микроорганизмы

  • Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)*, коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
  • Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
  • Спирохеты: Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может составлять проблему

  • Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae.
  • Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, штаммы Proteus (кроме P. vulgaris), штаммы Providencia.
  • Грамположительные анаэробы: штаммы Peptostreptococcus, штаммы Propionibacterium.
  • Грамотрицательные анаэробы: штаммы Fusobacterium, штаммы Bacteroides.

Резистентные микроорганизмы

  • Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
  • Грамотрицательные аэробы: штаммы Acinetobacter, штаммы Campylobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
  • Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.
  • Другие: штаммы Chlamydia, штаммы Mycoplasma, штаммы Legionella.

*Все метициллинрезистентные S. aureus нечувствительны к цефуроксиму.

Фармакокинетика. После перорального приема цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке и в виде цефуроксима попадает в кровоток.

Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Усвоение суспензии Зиннат повышается при одновременном приеме с пищей. Уровень абсорбции у суспензии цефуроксима ниже, чем у таблеток, что приводит к более низкому содержанию препарата в плазме крови и сниженной системной биодоступности. Cmax цефуроксима в плазме крови выявляют примерно через 2–3 ч после применения препарата. T½ составляет около 1–1,5 ч. Уровень связывания с белками — 33–55%, в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Одновременное применение пробенецида увеличивает AUC в плазме крови на 50%.

Уровень цефуроксима в плазме крови снижается вследствие диализа.

ПОКАЗАНИЯ

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а именно:

  • инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
  • инфекции дыхательных путей: пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита;
  • инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;
  • инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия и импетиго;
  • гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
  • лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждение поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ

чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может изменяться со временем. При необходимости следует ознакомиться с местными данными о чувствительности к антибиотику.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (от 5 до 10 дней).

Для лучшей абсорбции препарат рекомендуется принимать сразу после (таблетки) или во время еды (суспензия).

Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг:

большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки;

инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки;

инфекции дыхательных путей легкой и средней степени тяжести (бронхит) — 250 мг 2 раза в сутки;

более тяжелые инфекции дыхательных путей (пневмония) — 500 мг 2 раза в сутки;

пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки;

неосложненная гонорея — 1 г однократно;

болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте от 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней.

Дети с массой тела <40 кг:

большинство инфекций — 10 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 250 мг (10 мл));

дети в возрасте от 2 лет, со средним отитом или более серьезными инфекциями — 15 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 500 мг (20 мл)).

У детей в возрасте от 3 мес и массой тела <40 кг режим дозирования согласуется с массой тела или возрастом ребенка. У детей в возрасте от 3 мес до 18 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки для большинства инфекций (максимальная суточная доза — 250 мг). При среднем отите или более серьезных инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 500 мг).

Для удобства применения ниже приведены две таблицы, позволяющие упрощенно уточнять дозу препарата (например с помощью мерной ложечки в 5 мл с дополнительным уровнем 2,5 мл) в соответствии с возрастом и лекарственной формой.

10 мг/кг массы тела (2 раза в сутки) при большинстве инфекций

Возраст Доза (мг) 2 раза в сутки Количество мл на дозу Количество саше на дозу
125 мг 250 мг 125 мг 250 мг
3–6 мес 40–60 2,5
6 мес–2 года 60–120 2,5–5
2 года–18 лет 125 5 2,5 1 (125 мг)

15 мг/кг массы тела (2 раза в сутки) для лечения среднего отита и более тяжелых инфекций

Возраст Доза (мг) 2 раза в сутки Количество мл на дозу Количество саше на дозу
125 мг 250 мг 125 мг 250 мг
3–6 мес 60–90 2,5
6 мес–2 года 90–180 5–7,5 2,5 1 (125 мг)
2 года–18 лет 180–250 7,5–10 2,5–5 2 (250 мг) 1 (250 мг)

Таблетки Зиннат нельзя разламывать, поэтому детям в возрасте до 2 лет рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Цефуроксим также изготавливается в форме натриевой соли для парентерального введения (Зинацеф). Это дает возможность последовательно применять различные формы одного антибиотика, когда клинически целесообразно перейти с парентеральной формы применения препарата на пероральную.

Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Больные с почечной недостаточностью. Цефуроксим выделяется почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. таблицу ниже).

Клиренс креатинина, мл/мин T½, ч Рекомендуемая доза
≥30 1,4–2,4 Коррекции дозы не требуется (применяют стандартную дозу 125–500 мг 2 раза в сутки)
10–29 4,6 Стандартная индивидуальная доза каждые 24 ч
<10 16,8 Стандартная индивидуальная доза каждые 48 ч
В течение гемодиализа 2–4 Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждой процедуры диализа

Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет данных о применении этого лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени. Цефуроксим выделяется главным образом почками, поэтому ожидается, что имеющиеся нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику цефуроксима.

Инструкция по растворению гранул во флаконе

1. Тщательно встряхнуть флакон, чтобы достичь рассыпчатости гранул. Снять мерный колпачок, крышку и защитную мембрану. Если она повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.

2. Налить 37 мл воды в мерный колпачок (до метки на колпачке), добавить эту воду во флакон и закрыть крышку.

3. Перевернуть флакон и интенсивно взболтать (около 15 с).

4. Вернуть флакон в нормальное положение и тщательно встряхнуть.

При желании растворенная в многоразовых флаконах суспензия может быть разведена дальше холодным фруктовым соком или молоком непосредственно перед применением.

Растворенную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.

Всегда перед применением следует тщательно встряхнуть флакон.

Инструкция по растворению гранул в саше

1. Высыпать содержимое саше в стакан.

2. Залить стакан до половины водой, соком или молоком комнатной температуры.

3. Тщательно размешать до полного растворения.

4. Выпить сразу после приготовления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например анафилактические реакции) к бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при применении цефуроксима аксетила побочные реакции выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения распределены на следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании существующих данных).

Инфекции и инвазии: часто — чрезмерный рост Candida; неизвестно — чрезмерный рост Clostridium difficile.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — эозинофилия; нечасто — положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная); очень редко — гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия; неизвестно — реакция Яриша — Герксгеймера.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ: часто — гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе; нечасто — рвота; редко — псевдомембранозный колит (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Со стороны гепатобилиарной системы: часто —транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ); очень редко — желтуха (в основном холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз); неизвестно — ангионевротический отек.

Дети. Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному у взрослых пациентов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

особую осторожность необходимо соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.

Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков может развиваться псевдомембранозный колит, который может иметь проявления от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает диарея во время или после антибактериальной терапии. Если развивается длительная или выраженная диарея или пациент ощущает резкую схваткообразную боль в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациенту следует провести тщательное обследование.

В состав суспензии входит сахароза, что следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом. Гранулы для приготовления суспензии для перорального приема по 125 мг содержат 3 г сахарозы на единицу дозы. Гранулы для приготовления суспензии для перорального приема по 250 мг — 6,1 г сахарозы на единицу дозы.

Во время лечения препаратом Зиннат по поводу болезни Лайма выявлена реакция Яриша — Герксгеймера, которая возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, который вызывает болезнь Лайма, — спирохету Borrelia burgdorferi. Пациент должен знать, что это — частое явление при антибиотикотерапии болезни Лайма, не требующее лечения.

В состав суспензии входит аспартам, который является источником фенилаланина и поэтому его не следует применять для лечения больных фенилкетонурией.

При проведении последовательной терапии время изменения парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению цефуроксима натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено отрицательного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Зиннат следует назначать беременным только в случаях, если польза от применения лекарственного средства преобладает над возможными рисками.

Кормление грудью. Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении в терапевтических дозах лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают в период кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и риска от его применения.

Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Дети. Опыта применения Зинната для лечения детей в возрасте до 3 мес нет. Детям в возрасте до 2 лет рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность Зинната и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, Зиннат может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих терапию цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей Cmax, AUC и T½ цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя международного нормализованного отношения.

При лечении цефалоспоринами зафиксированы сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Уровень цефуроксима в плазме крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

срок годности таблеток Зиннат — 3 года при температуре до 30 °C.

Срок годности гранул для приготовления суспензии Зиннат — 2 года при температуре ниже 30 °C. После растворения срок годности суспензии во флаконе — до 10 дней при условии хранения в холодильнике при температуре 2–8 °C. Саше применять сразу после растворения.

Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников.

Полную инструкцию по медицинскому применению препарата Вы можете получить, обратившись в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина»: 02152, Киев, просп. Павла Тычины, 1В, тел.: (044) 585-51-85, факс: (044) 585-51-86, www.ua.gsk.com. Сообщить о нежелательном явлении Вы можете в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина» по тел.: (044) 585-51-85 или e-mail: oax70065@gsk.com, сообщить о жалобе на качество препарата Вы можете по тел.: (044) 585-51-85, +38 (050) 381-43-49 или е-mail: ua.complaints@gsk.com

UA/OTH/0034/16.11.21

Дата добавления: 07.09.2017 г.