0
UA | RU

ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROXIMUM)

Описание активного вещества

CAS №: 55268-75-2 C16H16N4O8S

MeSH, RTECS, USPDDN: 5-тиа-1-азабицикло(4.2.0)окт-2-ен-2-карбоксиловая кислота, 3-(((аминокарбонил)окси)метил)-7-((2-фуранил(метоксиимино)ацетил)амино)-8-оксо-, (6R-(6α,7β(Z)))-.

Mm = 424,39 Да. log P (октанол-вода) = –0,16. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 145 мг/л.

Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы, порошок для приготовления инъекционного и инфузионного р-ров, гранулы для приготовления суспензии.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ЦЕФУРОКСИМ

Фармакологические свойства

цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром активности. Устойчив к действию большинства β-лактамаз. Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие β-лактамазу) и Bordetella pertussis. Цефуроксим также умеренно активен в отношении штаммов P. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувствительны к цефуроксиму. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.

Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 2–3 ч. Около 50% цефуроксима связывается с белками плазмы крови. Цефуроксим не метаболизируется в организме, выводится с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном применении пробенецида AUC увеличивается на 50%.

При в/м введении цефуроксима Cmax в плазме крови достигается через 30–45 мин после инъекции. T½ как при в/м, так и при в/в введении составляет приблизительно 70 мин. Цефуроксим экскретируется с мочой в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ.

Показания ЦЕФУРОКСИМ

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекции дыхательных путей — острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, послеоперационные инфекции органов грудной клетки; инфекции уха, горла, носа — синусит, тонзиллит, фарингит; инфекции мочевыводящих путей — острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия; инфекции мягких тканей — целлюлит, рожистое воспаление, раневые инфекции; инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; инфекции в гинекологии и акушерстве (воспалительные заболевания органов малого таза); гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным средствам пенициллинового ряда); другие инфекции, включая перитонит, септицемию и менингит; профилактика инфекций при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах, при повышенном риске инфекций.

Применение ЦЕФУРОКСИМ

внутрь взрослым обычно назначают по 0,25 г цефуроксима (в форме аксетила) 2 раза в сутки. При необходимости дозу цефуроксима можно повысить до 0,5 г 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи достаточно однократного приема в дозе 1 г. Принимают после еды.

Детям назначают по 0,125 г 2 раза в сутки. При отите детям в возрасте старше 2 лет рекомендуется назначать по 0,25 г 2 раза в сутки.

Средняя продолжительность лечения цефуроксимом — 7 дней. Максимальная суточная доза цефуроксима для пациентов пожилого возраста и больных с нарушением выделительной функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе, составляет 1 г.

В/м или в/в взрослым назначают по 750 мг (до 1,5 г) 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями можно сократить до 6 ч, суточная доза цефуроксима — 3–6 г.

Доза цефуроксима для детей составляет 30–100 мг/кг/сут в 3–4 введения. При лечении большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают в суточной дозе 30–100 мг/кг в 2–3 введения. В первые недели жизни T½ цефуроксима у новорожденных может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

При гонорее назначают 1,5 г цефуроксима однократно в виде 1 или 2 инъекций по 750 мг (вводят в ягодичную мышцу с обеих сторон).

При менингите детям грудного и более старшего возраста назначают в/в 200–400 мг/кг/сут в 3–4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу цефуроксима можно снизить до 100 мг/кг/сут в/в. Новорожденным назначают в/в в начальной дозе 100 мг/кг/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно снизить до 50 мг/кг/сут в/в. Взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч.

С профилактической целью назначают в средней дозе 1,5 г в/в перед введением в наркоз при абдоминальных, урологических и ортопедических операциях. При необходимости эту дозу можно дополнить двумя дальнейшими введениями цефуроксима по 750 мг в/м через 7 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5 г в/в в момент индукционного наркоза, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24–48 ч. При ортопедических операциях по поводу полной замены сустава цефуроксим можно смешать в сухом виде с содержимым каждого пакета полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин рекомендуется вводить препарат по 750 мг 1 раз в сутки. Больным, находящимся на диализе, в конце каждой процедуры вводят дополнительно 750 мг цефуроксима. При постоянном перитонеальном диализе цефуроксим назначают по 750 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Побочные эффекты

возможны аллергические реакции, проявляющиеся кожной сыпью, зудом, крапивницей, лихорадкой, интерстициальным нефритом и очень редко — анафилаксией; изредка отмечаются полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кандидоз при длительном применении, крайне редко — псевдомембранозный колит, снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, гемолитическая анемия, преходящее повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови.

Особые указания

возможна перекрестная аллергия на антибиотики пенициллинового ряда.

У больных, принимающих цефуроксим, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять ферментативные методы (с использованием глюкозокиназы или гексокиназы). Цефуроксим не влияет на результаты определения креатинина со щелочным пикратом.

Взаимодействия

при одновременном применении с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), с колистином и полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности; при одновременном применении с эритромицином возможно снижение эффективности обоих антибиотиков; при сочетании с фенилбузатоном и пробенецидом возможно снижение почечного клиренса цефуроксима и повышение его концентрации в плазме крови. Цефуроксим нельзя смешивать с аминогликозидами в одном объеме.

Передозировка

возможны судороги; концентрация препарата в плазме крови снижается при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko