ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROXIMUM)

CAS №: 55268-75-2 C16H16N4O8S

MeSH, RTECS, USPDDN: 5-тиа-1-азабицикло(4.2.0)окт-2-ен-2-карбоксиловая кислота, 3-(((аминокарбонил)окси)метил)-7-((2-фуранил(метоксиимино)ацетил)амино)-8-оксо-, (6R-(6α,7β(Z)))-.

Mm = 424,39 Да. log P (октанол-вода) = –0,16. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 145 мг/л.

Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы, порошок для приготовления инъекционного и инфузионного р-ров, гранулы для приготовления суспензии.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром активности. Устойчив к действию большинства β-лактамаз. Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие β-лактамазу) и Bordetella pertussis. Цефуроксим также умеренно активен в отношении штаммов P. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувствительны к цефуроксиму. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.

Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 2–3 ч. Около 50% цефуроксима связывается с белками плазмы крови. Цефуроксим не метаболизируется в организме, выводится с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном применении пробенецида AUC увеличивается на 50%.

При в/м введении цефуроксима Cmax в плазме крови достигается через 30–45 мин после инъекции. T½ как при в/м, так и при в/в введении составляет приблизительно 70 мин. Цефуроксим экскретируется с мочой в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекции дыхательных путей — острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, послеоперационные инфекции органов грудной клетки; инфекции уха, горла, носа — синусит, тонзиллит, фарингит; инфекции мочевыводящих путей — острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия; инфекции мягких тканей — целлюлит, рожистое воспаление, раневые инфекции; инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; инфекции в гинекологии и акушерстве (воспалительные заболевания органов малого таза); гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным средствам пенициллинового ряда); другие инфекции, включая перитонит, септицемию и менингит; профилактика инфекций при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах, при повышенном риске инфекций.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь взрослым обычно назначают по 0,25 г цефуроксима (в форме аксетила) 2 раза в сутки. При необходимости дозу цефуроксима можно повысить до 0,5 г 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи достаточно однократного приема в дозе 1 г. Принимают после еды.

Детям назначают по 0,125 г 2 раза в сутки. При отите детям в возрасте старше 2 лет рекомендуется назначать по 0,25 г 2 раза в сутки.

Средняя продолжительность лечения цефуроксимом — 7 дней. Максимальная суточная доза цефуроксима для пациентов пожилого возраста и больных с нарушением выделительной функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе, составляет 1 г.

В/м или в/в взрослым назначают по 750 мг (до 1,5 г) 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями можно сократить до 6 ч, суточная доза цефуроксима — 3–6 г.

Доза цефуроксима для детей составляет 30–100 мг/кг/сут в 3–4 введения. При лечении большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают в суточной дозе 30–100 мг/кг в 2–3 введения. В первые недели жизни T½ цефуроксима у новорожденных может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

При гонорее назначают 1,5 г цефуроксима однократно в виде 1 или 2 инъекций по 750 мг (вводят в ягодичную мышцу с обеих сторон).

При менингите детям грудного и более старшего возраста назначают в/в 200–400 мг/кг/сут в 3–4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу цефуроксима можно снизить до 100 мг/кг/сут в/в. Новорожденным назначают в/в в начальной дозе 100 мг/кг/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно снизить до 50 мг/кг/сут в/в. Взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч.

С профилактической целью назначают в средней дозе 1,5 г в/в перед введением в наркоз при абдоминальных, урологических и ортопедических операциях. При необходимости эту дозу можно дополнить двумя дальнейшими введениями цефуроксима по 750 мг в/м через 7 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5 г в/в в момент индукционного наркоза, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24–48 ч. При ортопедических операциях по поводу полной замены сустава цефуроксим можно смешать в сухом виде с содержимым каждого пакета полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин рекомендуется вводить препарат по 750 мг 1 раз в сутки. Больным, находящимся на диализе, в конце каждой процедуры вводят дополнительно 750 мг цефуроксима. При постоянном перитонеальном диализе цефуроксим назначают по 750 мг 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны аллергические реакции, проявляющиеся кожной сыпью, зудом, крапивницей, лихорадкой, интерстициальным нефритом и очень редко — анафилаксией; изредка отмечаются полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кандидоз при длительном применении, крайне редко — псевдомембранозный колит, снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, гемолитическая анемия, преходящее повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

возможна перекрестная аллергия на антибиотики пенициллинового ряда.

У больных, принимающих цефуроксим, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять ферментативные методы (с использованием глюкозокиназы или гексокиназы). Цефуроксим не влияет на результаты определения креатинина со щелочным пикратом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), с колистином и полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности; при одновременном применении с эритромицином возможно снижение эффективности обоих антибиотиков; при сочетании с фенилбузатоном и пробенецидом возможно снижение почечного клиренса цефуроксима и повышение его концентрации в плазме крови. Цефуроксим нельзя смешивать с аминогликозидами в одном объеме.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

возможны судороги; концентрация препарата в плазме крови снижается при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.

Дата добавления: 16.07.2014 г. Версия для печати

Торговые наименования

Developed by Maxim Levchenko