Слипзон (Sleepzone)

действующее вещество: доксиламина гидросукцинат; 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 15 мг доксиламина гидросукцината;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат;

пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, железа оксид черный, железа оксид красный.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: от бледного пурпурно-серого до пурпурно-серого цвета овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны.

Таблетку можно разделить пополам на равные дозы.

Антигистаминные средства для системного применения. Код ATС R06A A09. Снотворные и седативные средства. Код ATС N05C M.

Фармакодинамика.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Доксиламина сукцинат является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов класса этаноламина, что проявляет седативный и атропиноподобный эффекты. Зафиксировано, что он уменьшает время, необходимое для засыпания, а также улучшает продолжительность и качество сна.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в среднем через 2 ч (Тmax) после приема сукцината доксиламина.

Биотрансформация и выведение

Средний период полувыведения из плазмы крови (Т½) составляет 10 часов.

Доксиламина сукцинат частично метаболизируется в печени путем деметилирования и N-ацетилирования. Период полувыведения может значительно увеличиться у пожилых людей или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Различные метаболиты, образующиеся при распаде молекулы, не являются количественно значимыми, поскольку 60% применяемой дозы выявляется в моче в форме неизмененного доксиламина.

Периодическая и транзиторная бессонница у взрослых.

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим антигистаминным препаратам, или к другим компонентам препарата.

Закрытоугольная глаукома в анамнезе пациента или в семейном анамнезе. Уретропростатические нарушения с риском задержки мочи.

Не рекомендуемые комбинации:

Алкоголь как напиток и вспомогательное вещество

Алкоголь усиливает седативный эффект большинства Н1-антигистаминных средств. Снижение бдительности может способствовать управлению автомобилем и использованию механизмов небезопасным. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Натрия оксибат приводит к угнетению центральной нервной системы (ЦНС). Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов небезопасным.

Комбинации, которые следует учитывать

Атропин и другие атропиноподобные лекарственные средства (имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиновых Н1-антигистаминов, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитические лекарственные средства, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин) в результате возникновения дополнительных эффектов.

Другие антидепрессанты, влияющие на ЦНС

Производные морфина (обезболивающие средства, применяемые для лечения кашля и заместительной терапии), нейролептики; барбитураты; бензодиазепины; анксиолитики, кроме бензодиазепинов (мепробамат); снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); седативные Н1-антигистаминные средства; антигипертензивные средства центрального действия; другие: баклофен, пизотифен, талидомид усиливают угнетение ЦНС. Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов небезопасным.

Другие снотворные средства приводят к угнетению ЦНС.

Особые предостережения

Бессонница может иметь разные причины, не требующие обязательного приема препаратов.

Как и все снотворные или седативные лекарственные средства, доксиламина сукцинат может обострять синдром ночного апноэ (увеличение количества и длительности остановок дыхания).

Риск накопления

Как и все препараты, доксиламина сукцинат сохраняется в организме в течение около 5 периодов полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста или у людей с нарушением функции почек или печени период полувыведения может быть значительно больше. При многократном применении препарат или его метаболиты достигают равновесного состояния значительно позже и на более высоком уровне. Только после достижения равновесного состояния можно оценить эффективность и безопасность препарата.

Возможно, может потребоваться изменение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

Н1-антигистаминные средства следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста из-за риска возникновения когнитивных нарушений, дряблости, задержки реакции и/или головокружения, что может увеличить риск падений (например, когда люди встают ночью) с последствиями, которые часто являются серьезными для данной категории пациентов.

Дозирование

Рекомендуемая доза составляет 7,5–15 мг/сут (½-1 таблетка в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг/сут (2 таблетки в сутки).

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции почек или печени

Рекомендуется снизить дозу данной категории пациентов.

Способ применения

Для перорального применения. Применять 1 раз в сутки за 15–30 минут до сна. Таблетку следует проглотить и запить необходимым количеством воды.

Продолжительность лечения

Продолжительность курса лечения составляет 2–5 дней. Если бессонница сохраняется дольше 5 дней, то необходимо пересмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.

Препарат не применять детям в возрасте младше 18 лет.

Антихолинергические эффекты: запор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, нарушение зрения (нарушение аккомодации, размытость зрения, галлюцинации, нарушение остроты зрения), учащенное сердцебиение, спутанность сознания.

Рабдомиолиз, повышение уровня КФК в крови.

Дневная сонливость, требующая снизить дозу.

Возможны аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд.

Кроме того, H1-антигистаминные средства первого поколения, как известно, вызывают дряблость, когнитивные расстройства и нарушения психомоторной деятельности.

Отчет об ожидаемых побочных реакциях

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Информацию о любых предполагаемых побочных реакциях следует подавать в соответствии с требованиями законодательства.

3 года.

Для лекарственного средства не требуются особые условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 3 блистера в картонной коробке.

№ 10 — без рецепта;

№ 20 — по рецепту;

№ 30 — по рецепту.

КРКА, д.д., Новое место/KRKA, d.d., Novo mesto.