РИОПАН (RIOPAN^®)

фармакодинамика. Препарат Риопан — антацидное средство со слоистой структурой решетки. Действующим веществом препарата Риопан является магалдрат. Он содержит гидроксид алюминия и магния в одной молекуле.

Препарат Риопан уменьшает количество кислоты в желудке и в зависимости от дозы и уровня рН связывает пепсин, желчные кислоты и лизолецитин. Таким образом устраняется агрессивное воздействие желудочного сока и образуется слой, защищающий его слизистую оболочку.

Связывание кислоты объясняется связыванием протонов ионами сульфата и гидроксида среднего слоя решетки. Во время нейтрализации структура решетки разрушается.

800 мг безводного магалдрата нейтрализует примерно 18–25 мг-экв соляной кислоты.

Таблетка Риопан 800 мг соответствует in vitro примерно 19 мг-экв кислотонейтрализующей активности.

10 мл препарата Риопан, суспензии оральной, 800 мг соответствует in vitro примерно 20 мг-экв кислотонейтрализующей активности.

10 мл препарата Риопан, суспензии оральной, 1600 мг соответствует in vitro примерно 45,2 мг-экв кислотонейтрализующей активности.

Поскольку уровень pH в течение 20–40 мин содержится в диапазоне от 3 до 5, что является терапевтически оптимальным, применение препарата не вызывает кислотного рикошета.

Магалдрат не влияет на перистальтику желудка.

Фармакокинетика. Магалдрат не абсорбируется в ЖКТ. В процессе нейтрализации высвобождается небольшое количество ионов алюминия и магния, которые при прохождении через кишечник превращаются в труднорастворимые фосфаты и затем выводятся с калом. Определенное количество катионов всасывается. Омечено незначительное повышение уровня алюминия даже у пациентов с нормальной функцией почек. Длительное применение антацидных препаратов, содержащих алюминий, может привести к снижению абсорбции фосфатов.

изжога, кислая отрыжка, ощущение тяжести и переполнения в области желудка.

Риопан, жевательные таблетки. Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 таблетку препарата Риопан.

При незначительных жалобах следует применять препарат через 0,5–1 ч после приема пищи или сразу при появлении существенных жалоб.

Жевательные таблетки необходимо рассосать или тщательно разжевать.

Нельзя превышать максимальную суточную дозу — 8 жевательных таблеток (6,4 г магалдрата).

Риопан, оральная суспензия. Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 саше препарата Риопан.

При незначительных жалобах следует применять препарат через 0,5–1 ч после приема пищи или сразу при появлении существенных жалоб.

Препарат Риопан в саше необходимо встряхнуть перед применением, открыть вдоль указанной линии. Содержание саше выдавить непосредственно в ротовую полость и проглотить.

Не превышать максимальную суточную дозу — 8 саше по 800 мг или 4 саше по 1600 мг (6,4 г магалдрата).

Если симптомы не исчезают через 2 нед лечения, необходимо обратиться к врачу для проведения обследования.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

• гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
• Гипофосфатемия.
• Привычный запор.
• Хроническая диарея.
• Тяжелая боль в животе неуточненного генеза.
• Болезнь Альцгеймера.
• Непереносимость фруктозы и сорбита (Риопан, жевательные таблетки).

Препарат можно применять пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) только при регулярном контроле уровней магния и алюминия в плазме крови. Уровень алюминия в плазме крови не должен превышать 40 нг/мл.

побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥10%), часто (≥1%–<10%), нечасто (≥0,1%–<1%), редко (≥0,01%–<0,1%), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).

Со стороны пищеварительного тракта: часто — испражнения мягкой консистенции (особенно при применении препарата в высокой дозе); очень редко — диарея, запор.

У пациентов с почечной недостаточностью или при длительном применении препарата в высокой дозе возможно повышение уровня алюминия и магния в крови, что может привести к накоплению алюминия, главным образом в нервной и костной тканях, и к дефициту фосфатов.

Нарушение вкуса (ощущение привкуса мела), тошнота, рвота, интоксикация алюминием и/или магнием, чаще всего у больных с почечной недостаточностью.

Деменция, ухудшение состояния при болезни Альцгеймера.

Остеомаляция, остеопороз.

Реакции гиперчувствительности, в том числе зуд, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции, бронхоспазм.

Снижение содержания фосфора в организме возможно также при применении препарата в обычных дозах у пациентов, рацион питания которых характеризуется низким содержанием фосфора.

Усиление процессов резорбции в костной ткани, гиперкальциурия.

У пациентов с почечной недостаточностью длительное применение солей алюминия и магния в высоких дозах может приводить к развитию энцефалопатии, микроцитарной анемии или ухудшить течение остеомаляции, индуцированной диализом. Длительное применение или прием препарата в высоких дозах могут вызвать синдром дефицита фосфора (потеря аппетита, мышечная слабость, уменьшение массы тела).

Гидроксид алюминия может быть опасен для пациентов с порфирией, находящихся на гемодиализе.

препарат Риопан нельзя применять в течение более 2 нед без консультации врача. Если жалобы сохраняются в течение длительного времени и/или часто повторяются, необходимо провести обследование, чтобы исключить наличие тяжелого заболевания, такого как пептическая язва или злокачественная опухоль. Для установления диагноза следует обратиться к врачу.

В редких случаях после применения препарата в высоких дозах в течение нескольких лет наблюдалось снижение всасывания кальция и фосфатов с последующей остеомаляцией.

Препарат можно применять пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), особенно тем, которые находятся на диализе, только при регулярном контроле уровней магния и алюминия в плазме крови. Уровень алюминия в плазме крови не должен превышать 40 нг/мл. Препарат противопоказано применять пациентам с болезнью Альцгеймера и с осторожностью следует применять пациентам с метаболическими нарушениями в костной ткани, пациентам на низкофосфатной диете для снижения риска интоксикации алюминием, гипермагниемии и гипофосфатемии. При применении препарата длительное время и в высоких дозах необходимо регулярно контролировать уровень магния и алюминия в сыворотке крови.

При нарушении функции почек и длительном применении препарата из-за содержания солей алюминия могут отмечать высокие уровни алюминия в плазме крови и/или в тканях (отложения алюминия, прежде всего в нервной и костной тканях), а также признаки передозировки. Однако результаты исследований свидетельствуют о том, что абсорбция алюминия у пациентов с нарушением функции почек при применении магалдрата ниже, чем при применении солей алюминия. Кроме того, после кратковременного применения магалдрата у пациентов с нормальной функцией почек не наблюдается отложений алюминия в мозге и костной ткани, в отличие от применения солей алюминия без применения антацидов.

Повышение рН желудочного сока повышает риск размножения патогенных микроорганизмов, при проведении искусственного дыхания может увеличить частоту развития нозокомиальной пневмонии у пациентов.

Поскольку препарат Риопан не содержит сахара и содержит небольшое количество натрия, его можно применять для лечения пациентов с сахарным диабетом и АГ.

Гидроксид алюминия может привести к запору, а магния гидроксид — к гипокинезии кишечника. Применение препарата в высоких дозах может вызвать или усугубить обструкцию кишечника и кишечную непроходимость, особенно у лиц с повышенным риском таких осложнений, например у пациентов с почечной недостаточностью или у людей пожилого возраста.

Пациентам необходимо обратиться к врачу в случае уменьшения массы тела, возникновения затруднений при глотании и постоянном ощущении дискомфорта в животе, при нарушениях пищеварения, появлении впервые или изменении течения уже существующих нарушений пищеварения; при почечной недостаточности.

При длительном применении препарата необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества фосфора, поскольку гидроксид алюминия связывается с фосфатами и снижает их всасывание из пищеварительного тракта. Повышается выведение кальция с мочой, что может привести к нарушениям кальциево-фосфатного равновесия и создать условия для развития остеомаляции (симптомы — жалобы на слабость и боль в костях).

Во время лечения пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать в динамике показатели состояния почек, размер язвы, появление диареи, уровень алюминия и магния в сыворотке крови.

Применение в период беременности и кормления грудью

Контролируемых исследований действия магалдрата у животных, а также у людей в период беременности не проводили. Эксперименты на животных показали, что применение солей алюминия оказывает неблагоприятное воздействие на плод. Для предупреждения интоксикации алюминием препарат принимают кратковременно и в минимально возможной дозе.

Алюминиевые соединения также проникают в грудное молоко. В исследованиях установлено, что уровень алюминия после приема солей алюминия заметно повышается, тогда как после приема магалдрата благодаря слоистой структуре решетки уровень алюминия в плазме крови не отличается от уровня без применения антацидов.

Следует учитывать содержание ионов алюминия и магния, способных влиять на транзит в желудочно-кишечном тракте, а именно:

• соли магния гидроксида могут вызвать диарею;
• соли алюминия могут быть причиной запора и ухудшать течение запоров, которые часто отмечаются в период беременности.

Следует избегать длительного применения и превышения доз препарата в период беременности.

Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети. В настоящее время данные систематических исследований по применению и безопасности препарата у детей отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

при приеме препарата Риопан и других лекарственных средств следует соблюдать интервал не менее 2 ч, поскольку антацидные средства могут влиять на всасывание других препаратов.

Наблюдалось значительное снижение абсорбции антибиотиков, включая тетрациклин, производные хинолонов (ципрофлоксацина, офлоксацина, норфлоксацина), поэтому во время лечения этими антибиотиками не рекомендуется принимать антацидные средства. Наблюдалось также незначительное снижение абсорбции дигоксина, изониазида, препаратов железа, хлорпромазина, бензодиазепинов, хено- и урсодезоксихолевой кислоты, индометацина и циметидина при применении этих лекарственных средств одновременно с препаратом Риопан.

Отмечалось потенциальное усиление действия антикоагулянтов кумаринового ряда.

Не следует применять антацидные средства, содержащие алюминий, сочетанно с кислыми напитками (фруктовые соки, вина), шипучие таблетки, лимонной и винной кислотой, поскольку усиливается всасывание солей алюминия в кишечнике.

При одновременном применении с салицилатами усиливается выведение салицилатов почками вследствие ощелачивания мочи.

случаев передозировки препарата Риопан не зафиксировано.

Симптомы передозировки алюминия гидроксида и магния гидроксида проявляются быстрой утомляемостью, покраснением лица, истощением, мышечной слабостью и неадекватным поведением.

Могут наблюдаться также признаки метаболического алкалоза: изменение настроения или умственной активности, онемение или боль в мышцах, нервозность и быстрая утомляемость, замедление дыхания, неприятные вкусовые ощущения.

Лечение при передозировке магния: регидратация, форсированный диурез. Можно назначить в/в введение кальция глюконата. В случае почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

при температуре не выше 25 °С. Препарат Риопан в форме оральной суспензии не замораживать.

UA/(PPIF)/1018/0045.