Ирифрин (Irifrin)
Фенилэфрина гидрохлорид - 2,5 %
фармакодинамика. Фенилэфрина гидрохлорид ((R)-гидрокси-альфа-[(метиламино)метил] бензолметанол гидрохлорид) оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические α-адренорецепторы, при этом влияние на ß-адренорецепторы сердца почти не выражено. Препарат оказывает вазоконстрикторное действие, подобное действию норэпинефрина, однако при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное действие на сердце. Вазопрессорный эффект препарата менее выражен, чем у норэпинефрина, но значительно более продолжительный. При применении в обычных дозах не оказывает существенного стимулирующего влияния на ЦНС. После инстилляции фенилэфрин сокращает мышцу-дилататор зрачка, вызывая тем самым его расширение, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Влияет на цилиарную мышцу, поэтому вызываемый препаратом мидриаз не сопровождается циклоплегией.
Фармакокинетика. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает на протяжении 10–60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется на протяжении 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут определяться частицы пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Это явление необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита или с наличием форменных элементов крови во влаге передней камеры глаза.
- иридоциклит (с целью профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки глаза);
- диагностическое расширение зрачка во время офтальмоскопии и других диагностических процедур, необходимых для определения состояния задних отделов глаза);
- проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры глаза и подозрением на закрытоугловую глаукому;
- дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока;
- предоперационное расширение зрачка (10% р-р) в офтальмохирургии;
- расширение зрачка при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витрео-ретинальной хирургии;
- глаукомоциклитический криз;
- синдром красного глаза — для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза (2,5% р-р);
- комплексная терапия спазма аккомодации;
- комплексная терапия прогрессирующей близорукости.
назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет.
При проведении офтальмоскопии используют однократную инстилляцию 2,5% р-ра. Как правило, для достижения мидриаза достаточно введения 1 капли 2,5% р-ра препарата в конъюнктивальный мешок. Максимальный мидриаз достигается через 15–30 мин и сохраняется на достаточном уровне на протяжении 1–3 ч. В случае необходимости поддержания мидриаза на протяжении продолжительного времени, через 1 ч возможна повторная инстилляция препарата.
У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет при недостаточном расширении зрачка, а также у больных с ригидной радужной оболочкой (выраженная пигментация) для диагностического расширения зрачка возможно использование 10% р-ра в тех же дозах.
Для проведения диагностических процедур однократная инстиляция 2,5% р-ра используется:
- как провокационный тест у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугловую глаукому. Если разность между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт. ст., провокационный тест считается положительным;
- для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока: если через 5 мин после инстилляции отмечается сужение сосудов глазного яблока, инъекция расценивается как поверхностная.
При сохранении гиперемии глаза необходимо обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, так как это свидетельствует о расширении сосудов в более глубоко расположенных тканях глаза.
При увеите 2,5% или 10% р-р используется для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий, а также для уменьшения экссудации в переднюю камеру глаза. С этой целью одну каплю препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2–3 раза в сутки.
При глаукомоциклитическом кризе вазоконстрикторный эффект фенилэфрина вызывает гипотензивный эффект, который более выражен при использовании 10% р-ра. Для предупреждения глаукомоциклитических кризов 10% р-р препарата инстиллируют 2–3 раза в сутки.
При подготовке пациентов к хирургическим вмешательствам за 30–60 мин до операции для достижения мидриаза проводится однократная инстилляция 10% р-ра. После вскрытия оболочек глазного яблока повторные инстилляции препарата не допускаются!
Перед использованием глазных капель следует снять алюминиевый колпачок с флакона, аккуратно открыть резиновую пробку и надеть на флакон прилагающуюся насадку-капельницу, предварительно вынув ее из герметичной обертки. Для проведения инстилляции нужно снять с насадки-капельницы колпачок, перевернуть флакон кверху дном и надавить на мягкую поверхность насадки-капельницы.
узкоугловая или закрытоугловая глаукома; пожилой возраст, особенно при наличии значительных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы или цереброваскулярной патологии; дополнительное расширение зрачка во время хирургического вмешательства у больных с нарушением целостности глазного яблока или при нарушении функции слезоотделения; повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; возраст до 12 лет; аневризма артерий (для 10% р-ра); уменьшенная масса тела у детей (для 2,5% р-ра); гипертиреоз; печеночная порфирия; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатгидрогеназы.
в некоторых случаях отмечают жжение (в начале применения), нечеткость зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, повышение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения препарата; при этом повторные инстилляции могут вызывать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пациентов пожилого возраста).
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны тахикардия, аритмия, в том числе желудочковая, АГ, рефлекторная брадикардия, тромбоэмболия легочной артерии, окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда (отмечены единичные случаи при использовании 10% р-ра у людей пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы).
опыта применения препарата в период беременности и кормления грудью нет. Применение допустимо, если прогнозируемое преимущество для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка грудного возраста.
В период действия препарата снижается острота зрения, поэтому до начала управления автомобилем или работы с механизмами необходимо подождать, пока острота зрения полностью восстановится.
мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Применение 2,5% или 10% р-ра с ингибиторами МАО, а также на протяжении 21 дня после окончания их применения, должно осуществляться с осторожностью, поскольку возможно развитие системных адренергических эффектов. Вазопрессорное действие адренергических средств может потенцироваться трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и М-холиноблокаторами. Использование 10% р-ра препарата вместе с системным применением блокаторов ß-адренорецепторов может привести к острой АГ. Препарат может потенцировать угнетение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе.
симптомы: при передозировке возможны проявления системного действия фенилэфрина.
Лечение: применение блокаторов α-адренорецепторов (например в/в инъекции фентоламина в дозе 5–10 мг), при необходимости — повторное.
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Срок годности после открытия флакона — 1 мес.