БИПРОЛОЛ (BIPROLOL)

Состав и форма выпуска

таблетки 5 мг блистер пачка, № 30
Доступні лікиЦены в аптеках
№ UA/3800/01/01 от 05.06.2020
B По рецепту
таблетки 10 мг блистер пачка, № 30
Доступні лікиЦены в аптеках
№ UA/3800/01/02 от 05.06.2020
B По рецепту

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бисопролол (INN — Bisoprololum) является селективным блокатором β-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС, уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечного диастолического АД и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влияния на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении бисопролола снижается в первую очередь повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Обладает очень низким сродством к блокаторам β2-адренорецепторов тучных мышц бронхов и сосудов, а также блокаторам β2-рецепторов эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на тучные мышцы бронхов и периферических артерий, а также метаболизм глюкозы. При однократном применении его действие сохраняется на протяжении 24 ч.

Фармакокинетика. Всасываемость. После приема внутрь препарат хорошо адсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приема пищи. Сmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после еды. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно (меньше 10%). В печени биотрансформируется приблизительно 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50 % — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов, приблизительно 2% — через кишечник. Т1/2 — 10–12 ч. Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не требуется.

Показания БИПРОЛОЛ

АГ, ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Применение БИПРОЛОЛ

рекомендованная доза составляет 5 мг/сут (1 таблетка по 5 мг).

При АГ ІІ степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) в начале лечения может быть назначена доза 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг).

По необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг).

Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.

Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени обычно не требуется.

У пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и/или тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг Бипролола.

У лиц пожилого возраста (если только у них нет значительных нарушений функции почек или печени) коррекция дозирования Бипролола обычно не требуется, однако, эта категория пациентов может проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Препарат принимают 1 раз в сутки не разжевывая, независимо от приема пищи, желательно утром. Курс лечения длительный. Продолжительность терапии зависит от характера и течения заболевания. Не рекомендуется прекращать лечение резко. Это следует делать медленно, постепенно снижая дозу, особенно у пациентов со стенокардией, поскольку внезапное прекращение лечения может привести к резкому ухудшению клинической картины.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата;
  • сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС <50 уд./мин до начала лечения);
  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
  • тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • тяжелая форма БА или ХОБЛ;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
  • комбинация с флоктафенином и сультопридом;
  • метаболический ацидоз;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • псориаз (в том числе в семейном анамнезе);
  • период беременности (кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) и кормления грудью;
  • детский возраст.

Побочные эффекты

побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам, системам и частоте их возникновение: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); иногда (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%).

Сердечно-сосудистая система. Очень часто: брадикардия (имеет дозазависимый эффект); часто: ощущение холода или онемения конечностей, парестезия, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или другими нарушениями периферического кровообращения; нечасто: пальпитация или другие нарушения ритма, нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия; очень редко: боль в участке грудной клетки, одышка при физической нагрузке.

Нервная система. часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, симптомы обычно умеренные, исчезают на протяжении 1–2 нед), астения; нечасто: нарушение сна, депрессия; редко: ощущение тревоги, нервозность, спутанность сознания (особенно у лиц пожилого возраста), галлюцинации, парестезия, снижение скорости двигательных и психических реакций, кошмары, синкопе.

Дыхательная система. Нечасто: одышка, кашель, бронхоспазм (особенно у больных БА или с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе); редко: заложенность носа, аллергический ринит, синусит (дозозависимый эффект).

ЖКТ/гепатобилиарная система. Часто: диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор; редко: случаи гепатотоксического действия бисопролола — повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ), гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка. редко: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, кожная сыпь (в том числе крапивница, эксфолиативный дерматит), ангионевротический отек, приливы, повышенная потливость; очень редко: аллопеция, псориазоподобная сыпь, развитие или обострение симптомов псориаза.

Орган зрения. Редко: уменьшение секреции слезной жидкости (следует учесть при ношении контактных линз); очень редко: нарушение зрения, глазная боль/ощущение давления, конъюнктивит.

Орган слуха. Редко: ухудшение слуха, шум в ушах, возможна боль в ушах.

Опорно-двигательный аппарат. Нечасто: мышечная слабость, тремор/судороги, боль в мышцах и/или суставах, артропатия.

Мочеполовые органы. Редко: нарушение потенции (снижение либидо/импотенция), дизурия, почечная колика.

Эндокринная система. Возможно снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскирование признаков гипогликемии, увеличение массы тела.

Кровь и лимфатическая система. Возможны агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Иммунная система. Возможно появление антиядерных антител с развитием клинических симптомов волчанкоподобного синдрома, который обычно исчезает после прекращения лечения бисопрололом.

Лабораторные показатели. Иногда незначительное повышение уровня ТГ в крови, концентрации мочевой кислоты, мочевины, креатинина, калия в сыворотке крови, глюкозы и фосфора, уменьшение концентрации лейкоцитов, тромбоцитов. Эти изменения, как правило, не имеют клинического значения и редко приводят к прекращению приема бисопролола.

Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции назначенной дозы.

Особые указания

лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля. Препарат нельзя отменить внезапно в связи с возможным развитием синдрома отмены, что проявляется обострением заболевания, поэтому курс лечения должен заканчиваться плавно, с постепенным снижением дозы, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента.

Следует применять с осторожностью:

  • у больных сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови — могут маскироваться симптомы гипогликемии (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);
  • при соблюдении строгой диеты;
  • при AV-блокаде І степени, вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала), проведении десенсибилизирующей терапии;
  • у больных со стабильным течением ХСН. Противопоказано применять Бипролол при обострении ХСН или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности. Бипролол можно назначать при условии компенсации их клинического состояния и возможности медицинского контроля. Лечение начинают с минимальной дозы, соблюдая тщательное титрования доз. В случае развития непереносимости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности (выраженная артериальная гипотензия, острый отек легких) во время повышения дозы рекомендуется, в первую очередь, снизить дозу Бипролола или прекратить прием препарата;
  • у пациентов с ХОБЛ, БА в анамнезе;
  • перед началом лечения препаратом рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания;
  • во время десенсибилизационной специфической иммунотерапии. Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и вираженность анафилактических реакций. Эпинефрин необходимо назначать с осторожностью, поскольку он может не проявлять обычного влияния при лечении анафилаксии. Альтернативой применению высоких доз адреналина являются интенсивные поддерживающиеся меры, в частности введение жидкостей и применение β-агонистов (парентеральное введение сальбутамола или изопротеренола) для устранения бронхоспазма или норадреналина — для устранения артериальной гипотензии.

Назначение Бипролола больным феохромоцитомой разрешается только после приема блокаторов α-адренорецепторов.

У пациентов с миастенией при наличии депрессии (в том числе в анамнезе) применение препарата должно проводиться только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать адренергические симптомы заболевания.

Общая анестезия. Перед хирургическим вмешательством необходимо обязательно предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, поскольку повышается риск возникновения аритмии и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии.

У пациентов с нарушением толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкоза-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, противопоказано применение препарата в связи с тем, что он содержит лактозу.

Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле.

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением врача. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать на протяжении первых 3 сут. Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности влияния на детей грудного возраста нет. Поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В связи с индивидуальным характером реакций при приеме препарата может быть снижена скорость реакции, поэтому во время лечения следует избегать управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействия

При одновременном применении бисопролола с:

  • нифедипином и другими блокаторами кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола;
  • антиаритмическими лекарственными средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) — может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект;
  • парасимпатомиметическими препаратами — может увеличиться время AV-проводимости и повыситься риск брадикардии;
  • блокаторами β-адренорецепторов (содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) — действие бисопролола может усиливаться;
  • инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения — может возникнуть гипогликемический эффект;
  • блокаторами β-адренорецепторов — симптомы гипогликемии могут быть скрыты;
  • средствами для анестезии — может повыситься риск возникновения аритмии и ишемии миокарда;
  • сердечными гликозидами (препараты наперстянки) — может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости;
  • НПВП — ослабляется гипотензивный эффект бисопролола;
  • β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) — снижается эффект обоих лекарственных средств;
  • симпатомиметиками, которые активируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин) — может повышаться АД и усиливаться явление перемежающейся хромоты;
  • трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином — усиливается гипотензивный эффект;
  • ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) — повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов;
  • не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом — возможно развитие/усиление брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности, снижение АД.

Передозировка

симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги, аритмия (в том числе AV-блокада II и III степени), головокружение, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости — симптоматическое лечение:

  • при брадикардии: в/в введение атропина;
  • при артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона;
  • при AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина;
  • при необходимости — кардиостимуляция;
  • ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств;
  • при бронхоспазме: бронхолитические препараты (например орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин;
  • при гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Гемодиализ неэффективен. Пациент должен находиться под строгим медицинским наблюдением.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 22.02.2021 г.
© Компендиум 2011

Инструкция МЗ

Диагнозы, при которых применяют БИПРОЛОЛ

Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1
Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз МКБ I25.1
Вторичная гипертензия неуточненная МКБ I15.9
Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности МКБ I11.9
Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10
Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0
Другие формы стенокардии МКБ I20.8
Другие формы тиреотоксикоза МКБ E05.8
Другие формы хронической ишемической болезни сердца МКБ I25.8
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) постинфарктная, (перенесенный в прошлом инфаркт миокарда) МКБ I25.2
Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9
Ишемическая кардиомиопатия МКБ I25.5
Нестабильная стенокардия МКБ I20.0
Острый трансмуральный (с зубцом Q) инфаркт нижней стенки миокарда МКБ I21.1
Острый трансмуральный инфаркт передней стенки миокарда МКБ I21.0
Пароксизмальная фибриляция предсердий МКБ I48.0
Стенокардия МКБ I20.9
Стенокардия с документально подтвержденным спазмом МКБ I20.1
Тиреотоксикоз с диффузным зобом МКБ E05.0
Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10

Рекомендуемые аналоги БИПРОЛОЛ:

БИСОПРОЛ
БИСОПРОЛ
таблетки 2,5 мг блистер, № 20, 30, 50
таблетки 5 мг блистер, № 20, 30, 50
таблетки 10 мг блистер, № 20, 30, 50
блокаторы бета-адренорецепторов
БИСОПРОЛОЛ-АСТРАФАРМ
Астрафарм
таблетки 5 мг блистер, № 20, 30, 60
Астрафарм
таблетки 10 мг блистер, № 20, 30, 60
БИСОПРОЛОЛ АУРОБИНДО
Aurobindo Pharma
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг блистер, № 28
БИСОПРОЛОЛ-ЗДОРОВЬЕ
Здоровье
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг блистер, № 30
Здоровье
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 30
Здоровье
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг блистер, № 30
блокаторы бета-адренорецепторов
БИСОПРОЛОЛ-КВ
БИСОПРОЛОЛ-КВ
таблетки 5 мг блистер в пачке, № 30
таблетки 10 мг блистер в пачке, № 30
блокаторы бета-адренорецепторов
БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА
БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА
таблетки 5 мг блистер, № 30, 50
таблетки 10 мг блистер, № 30, 50
блокаторы бета-адренорецепторов

Цены на БИПРОЛОЛ в городах Украины

Винница 18.72 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, шоссе Хмельницкое, 88, тел.: +38093428384916.20 грн./уп.

Днепр 18.3 грн./уп.

«АПТЕКА КОПЕЙКА» Днепр, ул. Чернышевского, 11А, тел.: 590016.02 грн./уп.

Житомир 18.05 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Чудновская, 96, тел.: +38093242156216.30 грн./уп.

Запорожье 16.94 грн./уп.

«АПТЕКА БЛАГОДИЯ» Запорожье, перекр. Независимой Украины / Сталеваров, 68/5, тел.: 590014.52 грн./уп.

Ивано-Франковск 18.94 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Криховцы, ул. Слободская, 218.31 грн./уп.

Киев 17.91 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, бульв. Кольцова, 14К, тел.: +38044593895216.10 грн./уп.

Кропивницкий 17.92 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, перекр. Героев Украины / Жадова Генерала, 24/2716.40 грн./уп.

Луцк 18.62 грн./уп.

«ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, просп. Соборности, 11А, тел.: +38033271336317.28 грн./уп.

Львов 18.43 грн./уп.

«D.S.» Львов, ул. Патона, 4/1, тел.: +38080030206016.83 грн./уп.

Николаев 18.48 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Озерная, 13В/4, тел.: +38063034590116.40 грн./уп.

Одесса 18.98 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Палия Семена, 82, тел.: +38048758775816.10 грн./уп.

Полтава 17.97 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Европейская, 147, тел.: +38067572674116.20 грн./уп.

Ровно 18.15 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. 16-го Июля, 57, тел.: +38063214954716.10 грн./уп.

Сумы 18.22 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, просп. Лушпы Михаила, 22, тел.: +38054260407016.50 грн./уп.

Тернополь 18.67 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, ул. Лучаковского, 14, тел.: +38035222440416.90 грн./уп.

Ужгород 18.05 грн./уп.

«D.S.» Ужгород, ул. Минайская, 37Б, тел.: +38080030206016.93 грн./уп.

Харьков 18.69 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Харьков, просп. Людвига Свободы, 31, тел.: +38073092458616.10 грн./уп.

Херсон 18.3 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, ул. Лавренева, 12, тел.: +38067798386918.70 грн./уп.

Хмельницкий 18.04 грн./уп.

«D.S.» Хмельницкий, ул. Попова, 3, тел.: +38080030206016.97 грн./уп.

Черкассы 19.28 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Черкассы, ул. Сумгаитская, 39, тел.: +38067742610418.18 грн./уп.

Чернигов 17.73 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Текстильщиков, 15, тел.: +38046294201915.60 грн./уп.

Черновцы 18.23 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Черновцы, ул. Галицкий Путь, 2Б, тел.: +38067798509318.45 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko