БИПРОЛОЛ (BIPROLOL)

Состав и форма выпуска

таблетки 5 мг блистер пачка, № 30Цены в аптекахДоступні ліки
№ UA/3800/01/01 от 05.06.2020
B По рецепту
таблетки 10 мг блистер пачка, № 30Цены в аптекахДоступні ліки
№ UA/3800/01/02 от 05.06.2020
B По рецепту

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бисопролол (INN — Bisoprololum) является селективным блокатором β-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС, уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечного диастолического АД и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влияния на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении бисопролола снижается в первую очередь повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Обладает очень низким сродством к блокаторам β2-адренорецепторов тучных мышц бронхов и сосудов, а также блокаторам β2-рецепторов эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на тучные мышцы бронхов и периферических артерий, а также метаболизм глюкозы. При однократном применении его действие сохраняется на протяжении 24 ч.

Фармакокинетика. Всасываемость. После приема внутрь препарат хорошо адсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приема пищи. Сmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после еды. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно (меньше 10%). В печени биотрансформируется приблизительно 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50 % — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов, приблизительно 2% — через кишечник. Т1/2 — 10–12 ч. Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не требуется.

Показания БИПРОЛОЛ

АГ, ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Применение БИПРОЛОЛ

рекомендованная доза составляет 5 мг/сут (1 таблетка по 5 мг).

При АГ ІІ степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) в начале лечения может быть назначена доза 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг).

По необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг).

Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.

Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени обычно не требуется.

У пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и/или тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг Бипролола.

У лиц пожилого возраста (если только у них нет значительных нарушений функции почек или печени) коррекция дозирования Бипролола обычно не требуется, однако, эта категория пациентов может проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Препарат принимают 1 раз в сутки не разжевывая, независимо от приема пищи, желательно утром. Курс лечения длительный. Продолжительность терапии зависит от характера и течения заболевания. Не рекомендуется прекращать лечение резко. Это следует делать медленно, постепенно снижая дозу, особенно у пациентов со стенокардией, поскольку внезапное прекращение лечения может привести к резкому ухудшению клинической картины.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата;
  • сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС <50 уд./мин до начала лечения);
  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
  • тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • тяжелая форма БА или ХОБЛ;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
  • комбинация с флоктафенином и сультопридом;
  • метаболический ацидоз;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • псориаз (в том числе в семейном анамнезе);
  • период беременности (кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) и кормления грудью;
  • детский возраст.

Побочные эффекты

побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам, системам и частоте их возникновение: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); иногда (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%).

Сердечно-сосудистая система. Очень часто: брадикардия (имеет дозазависимый эффект); часто: ощущение холода или онемения конечностей, парестезия, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или другими нарушениями периферического кровообращения; нечасто: пальпитация или другие нарушения ритма, нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия; очень редко: боль в участке грудной клетки, одышка при физической нагрузке.

Нервная система. часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, симптомы обычно умеренные, исчезают на протяжении 1–2 нед), астения; нечасто: нарушение сна, депрессия; редко: ощущение тревоги, нервозность, спутанность сознания (особенно у лиц пожилого возраста), галлюцинации, парестезия, снижение скорости двигательных и психических реакций, кошмары, синкопе.

Дыхательная система. Нечасто: одышка, кашель, бронхоспазм (особенно у больных БА или с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе); редко: заложенность носа, аллергический ринит, синусит (дозозависимый эффект).

ЖКТ/гепатобилиарная система. Часто: диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор; редко: случаи гепатотоксического действия бисопролола — повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ), гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка. редко: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, кожная сыпь (в том числе крапивница, эксфолиативный дерматит), ангионевротический отек, приливы, повышенная потливость; очень редко: аллопеция, псориазоподобная сыпь, развитие или обострение симптомов псориаза.

Орган зрения. Редко: уменьшение секреции слезной жидкости (следует учесть при ношении контактных линз); очень редко: нарушение зрения, глазная боль/ощущение давления, конъюнктивит.

Орган слуха. Редко: ухудшение слуха, шум в ушах, возможна боль в ушах.

Опорно-двигательный аппарат. Нечасто: мышечная слабость, тремор/судороги, боль в мышцах и/или суставах, артропатия.

Мочеполовые органы. Редко: нарушение потенции (снижение либидо/импотенция), дизурия, почечная колика.

Эндокринная система. Возможно снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскирование признаков гипогликемии, увеличение массы тела.

Кровь и лимфатическая система. Возможны агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Иммунная система. Возможно появление антиядерных антител с развитием клинических симптомов волчанкоподобного синдрома, который обычно исчезает после прекращения лечения бисопрололом.

Лабораторные показатели. Иногда незначительное повышение уровня ТГ в крови, концентрации мочевой кислоты, мочевины, креатинина, калия в сыворотке крови, глюкозы и фосфора, уменьшение концентрации лейкоцитов, тромбоцитов. Эти изменения, как правило, не имеют клинического значения и редко приводят к прекращению приема бисопролола.

Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции назначенной дозы.

Особые указания

лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля. Препарат нельзя отменить внезапно в связи с возможным развитием синдрома отмены, что проявляется обострением заболевания, поэтому курс лечения должен заканчиваться плавно, с постепенным снижением дозы, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента.

Следует применять с осторожностью:

  • у больных сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови — могут маскироваться симптомы гипогликемии (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);
  • при соблюдении строгой диеты;
  • при AV-блокаде І степени, вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала), проведении десенсибилизирующей терапии;
  • у больных со стабильным течением ХСН. Противопоказано применять Бипролол при обострении ХСН или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности. Бипролол можно назначать при условии компенсации их клинического состояния и возможности медицинского контроля. Лечение начинают с минимальной дозы, соблюдая тщательное титрования доз. В случае развития непереносимости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности (выраженная артериальная гипотензия, острый отек легких) во время повышения дозы рекомендуется, в первую очередь, снизить дозу Бипролола или прекратить прием препарата;
  • у пациентов с ХОБЛ, БА в анамнезе;
  • перед началом лечения препаратом рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания;
  • во время десенсибилизационной специфической иммунотерапии. Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и вираженность анафилактических реакций. Эпинефрин необходимо назначать с осторожностью, поскольку он может не проявлять обычного влияния при лечении анафилаксии. Альтернативой применению высоких доз адреналина являются интенсивные поддерживающиеся меры, в частности введение жидкостей и применение β-агонистов (парентеральное введение сальбутамола или изопротеренола) для устранения бронхоспазма или норадреналина — для устранения артериальной гипотензии.

Назначение Бипролола больным феохромоцитомой разрешается только после приема блокаторов α-адренорецепторов.

У пациентов с миастенией при наличии депрессии (в том числе в анамнезе) применение препарата должно проводиться только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать адренергические симптомы заболевания.

Общая анестезия. Перед хирургическим вмешательством необходимо обязательно предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, поскольку повышается риск возникновения аритмии и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии.

У пациентов с нарушением толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкоза-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, противопоказано применение препарата в связи с тем, что он содержит лактозу.

Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле.

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением врача. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать на протяжении первых 3 сут. Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности влияния на детей грудного возраста нет. Поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В связи с индивидуальным характером реакций при приеме препарата может быть снижена скорость реакции, поэтому во время лечения следует избегать управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействия

При одновременном применении бисопролола с:

  • нифедипином и другими блокаторами кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола;
  • антиаритмическими лекарственными средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) — может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект;
  • парасимпатомиметическими препаратами — может увеличиться время AV-проводимости и повыситься риск брадикардии;
  • блокаторами β-адренорецепторов (содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) — действие бисопролола может усиливаться;
  • инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения — может возникнуть гипогликемический эффект;
  • блокаторами β-адренорецепторов — симптомы гипогликемии могут быть скрыты;
  • средствами для анестезии — может повыситься риск возникновения аритмии и ишемии миокарда;
  • сердечными гликозидами (препараты наперстянки) — может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости;
  • НПВП — ослабляется гипотензивный эффект бисопролола;
  • β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) — снижается эффект обоих лекарственных средств;
  • симпатомиметиками, которые активируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин) — может повышаться АД и усиливаться явление перемежающейся хромоты;
  • трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином — усиливается гипотензивный эффект;
  • ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) — повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов;
  • не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом — возможно развитие/усиление брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности, снижение АД.

Передозировка

симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги, аритмия (в том числе AV-блокада II и III степени), головокружение, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости — симптоматическое лечение:

  • при брадикардии: в/в введение атропина;
  • при артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона;
  • при AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина;
  • при необходимости — кардиостимуляция;
  • ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств;
  • при бронхоспазме: бронхолитические препараты (например орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин;
  • при гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Гемодиализ неэффективен. Пациент должен находиться под строгим медицинским наблюдением.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Диагнозы, при которых применяют БИПРОЛОЛ

Дата добавления: 08.07.2020 г.
© Компендиум 2011

Инструкция

Рекомендуемые аналоги БИПРОЛОЛ:

БИСОПРОЛ
БИСОПРОЛ
Фармак
© Компендиум 2018
блокаторы бета-адренорецепторов
Бисопролол
Бисопролол
разных производителей
© Компендиум 2009
блокаторы бета-адренорецепторов
БИСОПРОЛОЛ-КВ
БИСОПРОЛОЛ-КВ
Киевский витаминный завод
© Компендиум 2018
блокаторы бета-адренорецепторов
БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
ratiopharm
© Компендиум 2016
блокаторы бета-адренорецепторов
БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА
БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА
Тева Украина
© Компендиум 2018
блокаторы бета-адренорецепторов

Цены на БИПРОЛОЛ в городах Украины

Винница 19.64 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Винница, ул. Пирогова, 111, тел.: +38098188976618.32 грн./уп.

Днепр 18.55 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Днепр, ул. Большая Диевская, 40Б, тел.: +38056371188618.21 грн./уп.

Житомир 18.95 грн./уп.

«САНИТАС» Житомир, ул. Чудновская, 96, тел.: +38041246304618.97 грн./уп.

Запорожье 18.47 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Запорожье, ул. Новокузнецкая, 40А, тел.: +38080050591118.90 грн./уп.

Ивано-Франковск 19.39 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Криховцы, ул. Слободская, 218.21 грн./уп.

Киев 19.53 грн./уп.

«АПТЕКА TAS» Киев, ул. Малышко Андрея, 15/1А, тел.: +38044513052110.30 грн./уп.

Кропивницкий 18.82 грн./уп.

«ИНКОПМАРК МЕДСЕРВИС» Кропивницкий, ул. Героев Украины, 26, тел.: +38052255859818.90 грн./уп.

Луцк 19.4 грн./уп.

«D.S.» Луцк, просп. Воли, 9/16, тел.: +38080030206017.39 грн./уп.

Львов 18.97 грн./уп.

«D.S.» Львов, ул. Патона, 4/1, тел.: +38080030206017.62 грн./уп.

Николаев 19.36 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Николаев, ул. Озерная, 13/2, тел.: +38051240472018.21 грн./уп.

Одесса 20.57 грн./уп.

«АПТЕКА TAS» Одесса, перекр. Успенская / Ришельевская, 44/33, тел.: +38067434436516.93 грн./уп.

Полтава 18.94 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Полтава, ул. 23-го Сентября, 11, тел.: +38053263121118.21 грн./уп.

Ровно 19.18 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Ровно, ул. Соборная, 336, тел.: +38080050591118.90 грн./уп.

Сумы 19.16 грн./уп.

«АПТЕКА ПРАНА» Сумы, ул. Кондратьева Герасима, 181, тел.: +38080050591118.90 грн./уп.

Тернополь 19.26 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Тернополь, ул. Карпенко, 1, тел.: +38067869558419.16 грн./уп.

Ужгород 18.39 грн./уп.

«D.S.» Ужгород, ул. Минайская, 35А, тел.: +38080030206017.62 грн./уп.

Харьков 19.39 грн./уп.

«АПТЕКА 9-1-1» Покотиловка, ул. Независимости, 58, тел.: +38080050591118.90 грн./уп.

Херсон 18.77 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, ул. Лавренева, 12, тел.: +38067500515118.70 грн./уп.

Хмельницкий 18.38 грн./уп.

«D.S.» Хмельницкий, ул. Проскуровская, 18, тел.: +38080030206017.25 грн./уп.

Черкассы 18.97 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Черкассы, ул. Самийла Кошки, 189, тел.: +38067703728218.96 грн./уп.

Чернигов 18.69 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Чернигов, ул. Музыкальная, 2, тел.: +38080050591118.90 грн./уп.

Черновцы 18.94 грн./уп.

«D.S.» Черновцы, ул. Энтузиастов, 2А, тел.: +38080030206017.34 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko