БИСОПРОЛОЛ (BISOPROLOLUM)

CAS №: 66722-44-9 C18H31NO4

USPDDN: (+-)-1-((α-(2-изопропоксиэтокси)-p-толил)окси)-3-(изопропиламино)-2-пропанол.
MESH: 1-(4-((2-(1-метилэтокси)этокси)метил)фенокси)-3-((1-метилэтил)амино)-2-пропанол.

Mm = 325,45 Да. Точка плавления — 100 °С; log P (октанол-вода) = 1,87; растворимость в воде — 2240 мг/л при температуре 25 °С. Белый кристаллический порошок, хорошорастворимый в воде, метаноле, этаноле, хлороформе.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

селективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий выраженной мембраностабилизирующей активностью и ВСА. Блокирует действие катехоламинов на β1-адренорецепторы сердца. Практически не оказывает влияния на β2-адренорецепторы бронхов и периферических сосудов. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие, снижает ЧСС (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Существенного уменьшения МОК при этом не происходит, давление в правом предсердии и давление заклинивания в легочных капиллярах повышается в незначительной степени. Замедляет AV-проводимость. Гипотензивное действие осуществляется путем снижения сердечного выброса, снижения продукции ренина, а также, по-видимому, за счет центрального действия. В высоких дозах (20 мг и более) кардиоселективность бисопролола снижается (может блокировать и β2-адренорецепторы). Бисопролол практически не влияет на липидный состав плазмы крови и углеводный обмен.

При назначении внутрь хорошо абсорбируется, биодоступность — около 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию бисопролола. Связывание с белками плазмы крови — около 30%. Cmax активного вещества в плазме крови после приема внутрь достигается через 2–4 ч. Около 50% бисопролола выводится в неизмененном виде, около 50% — в виде метаболитов, практически вся доза выводится с мочой и только 2% — с калом. После однократного приема T½ составляет 9–12 ч. T½ несколько увеличивается у лиц пожилого возраста, а также при нарушенной функции печени.

ПОКАЗАНИЯ

АГ; застойная сердечная недостаточность; профилактика приступов стенокардии.

ПРИМЕНЕНИЕ

дозу устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки, принимают обычно натощак или во время завтрака. При незначительной АГ начальная доза может составлять 2,5 мг/сут. Превышать среднюю суточную дозу можно только в исключительных случаях. При сердечной недостаточности дозу устанавливают индивидуально, постепенно ее повышая. Бисопролол, как правило, принимают в течение длительного времени.

У пациентов с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV-блокада II–III степени, внутрипредсердная блокада, синдром слабости синусного узла.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

повышенная утомляемость, головокружение, приливы крови к лицу, головная боль, расстройства сна, депрессия, галлюцинации (данные реакции слабовыраженные, развиваются в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно в течение 1–2 нед после начала лечения); уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), редко — конъюнктивит; ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, у некоторых пациентов при применении бисопролола в неадекватных дозах — увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, у больных с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно — увеличение выраженности основных проявлений заболевания (при применении в высоких дозах); редко — одышка, диарея, запор, тошнота, боль в области живота; в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, кожный зуд, усиление потоотделения; у пациентов с псориазом возможно обострение заболевания; снижение толерантности к глюкозе (особенно у пациентов с сахарным диабетом, в том числе протекающим в латентной форме); снижение потенции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

следует соблюдать осторожность при назначении бисопролола больным сахарным диабетом с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови, а также с ацидозом.

Осторожность необходима также при назначении бисопролола больным, имеющим указания в анамнезе на тяжелые аллергические реакции, а также пациентам, получающим десенсибилизирующую терапию. Ослабление адренергической реактивности в период лечения бисопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.

Вопрос о назначении бисопролола больным псориазом (либо при наличии этого заболевания у родственников) решают только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.

Применение бисопролола у больных феохромоцитомой возможно только после предварительного назначения блокаторов α-адренорецепторов.

Лечение бисопрололом нельзя прекращать внезапно, особенно у пациентов с ИБС.

При необходимости проведения наркоза необходимо сообщить анестезиологу о том, что пациент принимал бисопролол.

Назначать бисопролол в период беременности можно только в исключительных случаях. Прием бисопролола следует прекратить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания. Новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 72 ч.

Не следует назначать бисопролол детям.

Во время лечения необходимо соблюдать особую осторожность, выполняя работу, требующую повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

бисопролол может потенцировать действие других антигипертензивных средств. Если планируется отмена одновременно принимаемых бисопролола и клонидина, прекращать прием последнего следует только через несколько дней после окончания приема бисопролола (во избежание чрезмерного повышения АД). При одновременном приеме резерпина, метилдопы, клонидина, гуанфацина, препаратов наперстянки возможно появление выраженной брадикардии. При одновременном приеме клонидина, гуанфацина, препаратов наперстянки может произойти замедление АV-проводимости. При одновременном приеме нифедипина или других антагонистов кальция группы дигидропиридина может усилиться антигипертензивное действие бисопролола. При одновременном приеме бисопролола с верапамилом, дилтиаземом, хинидином возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии, замедление АV-проводимости, а также нарушение сердечного ритма. Во время лечения бисопрололом не следует в/в вводить антагонисты кальция и антиаритмические препараты. Одновременный прием производных эрготамина и бисопролола может привести к усилению нарушений периферического кровообращения. При одновременном приеме рифампицина и бисопролола T½ последнего может несколько сократиться (повышать его дозу при этом обычно не требуется). При одновременном применении бисопролола и инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов существует риск развития гипогликемии с маскировкой ее симптомов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

возможны брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь; при брадикардии — атропин; при артериальной гипотензии — вазопрессорные средства; при сердечной недостаточности — препараты наперстянки, салуретики, добутамин, изопротеренол и глюкагон; при бронхоспазме — β2-адреномиметики (фенотерол или сальбутамол) и/или производные ксантина.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой