Все работающие аптеки Украины
Можно оплатить лекарства картой підтримка
0
UA | RU

Ципрофлоксацин

(Ciprofloxacin)
Производитель:
разных производителей

Состав и форма выпуска

Ципрофлоксацин Евро
Unique Pharmaceutical Laboratories
Ципрофлоксацин-Новофарм
Новофарм-Биосинтез
Можно оплатить лекарства картой підтримка
Классификация

Актуальная информация

Бактериальные инфекции представляют серьезную угрозу для здоровья человека во всем мире и являются причиной большинства внутрибольничных инфекций, что приводит к высокой смертности и повышению расходов на здравоохранение (Zhang, G.F. et al., 2018).

Ципрофлоксацин ― антибиотик группы фторхинолонов II поколения, структурно схожий с налидиксовой кислотой ― проявляет превосходную антимикробную активность в отношении широкого спектра патогенных бактерий. Ципрофлоксацин эффективен в отношении микроорганизмов, резистентных к ряду антибиотиков, а также к налидиксовой кислоте. Препарат применяется в клинической практике более 30 лет (Zhang G.F. еt al., 2018).

Антибактериальная активность

Одноименное действующее вещество, входящее в состав препарата Ципрофлоксацин, представляет собой фторхинолон, обладающий выраженной антибактериальной активностью in vitro в отношении широкого спектра бактерий. Основной механизм действия данного антибиотика, как и других хинолонов, заключается в ингибировании бактериальной ДНК-гиразы (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Бактериальная резистентность к ципрофлоксацину развивается нечасто, как in vitro, так и клинически, за исключением случаев псевдомонадных инфекций дыхательных путей у пациентов с муковисцидозом (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

По-видимому, основной мишенью активности хинолонов является фермент бактериальной ДНК-гиразы, который относится к классу топоизомераз типа II. Бактерии не приобретают устойчивости к фторхинолонам через механизмы, опосредованные R-плазмидой (плазмида резистентности, R-фактор). Вероятно, бактериальная устойчивость к ципрофлоксацину возникает либо в результате хромосомной мутации в ферменте ДНК-гиразе-мишени, либо в результате мутаций, которые изменяют проницаемость мембраны бактериальной клетки для лекарственного средства (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Особенности применения Ципрофлоксацина

Cmax ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1–2 ч, минимальные ингибирующие концентрации отмечаются в большинстве тканей и жидкостей организма. Ципрофлоксацин практически не влияет на хемотаксис лейкоцитов (направленная миграция лейкоцитов в ткани хозяина в ответ на инфекцию и воспаление) и может усиливать фагоцитоз (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012). Одновременный прием пищи не вызывает клинически значимого нарушения всасывания препарата и может рекомендоваться для сведения к минимуму побочных реакций со стороны ЖКТ, вызванных приемом препарата. Существует линейная взаимосвязь между сывороточной концентрацией ципрофлоксацина и дозой, вводимой перорально или в/в. Абсолютная биодоступность ципрофлоксацина составляет около 70% (Vance-Bryan K. et al., 2012).

На внепочечный клиренс приходится около 33% выведенного ципрофлоксацина; на сегодня выявлено 4 метаболита. Внепочечная элиминация включает метаболическую деградацию, выделение с желчью и транслюминальную секрецию через слизистую оболочку кишечника. Клубочковая фильтрация и канальцевая секреция составляют около 66% общего клиренса (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Фармакокинетика ципрофлоксацина у лиц пожилого возраста значительно отличается от таковой у молодых: у пожилых пациентов снижается почечный клиренс, удлиняется Т½. Некоторыми учеными было высказано предположение, что для лиц пожилого возраста интервал между приемом доз препарата не должен составлять менее 12 ч (Vance-Bryan K. et al., 2012). Согласно полученным данным некоторых исследований было установлено, что фармакокинетика препарата у больных с муковисцидозом существенно не отличается от таковой у здоровых добровольцев (контрольная группа), следовательно, у больных с муковисцидозом изменение режима дозирования не требуется (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Коррекция дозы ципрофлоксацина у лиц с нарушениями функции почек обычно не требуется, за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин), у которых общая суточная доза препарата должна быть снижена на 50% (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Дисфункция печени также, по-видимому, оказывает незначительное влияние на фармакокинетику лекарственного средства, и коррекция дозы не требуется. Значительно снижает абсорбцию данного антибиотика сочетанное применение с препаратами, содержащими кальций, сукральфат, препаратами железа и поливитаминов, содержащими цинк (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Сочетанное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать повышение концентрации последнего в плазме крови и удлинение его Т½. Если невозможно избежать сочетанного применения данных лекарственных средств, то следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу по мере необходимости (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Ципрофлоксацин снижает метаболизм теофиллина на 15–30%; поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при сочетанном применении любого фторхинолона с ксантинами (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Антациды, содержащие гидроксид магния и/или алюминия, препятствуют всасыванию ципрофлоксацина, что приводит к субтерапевтическим концентрациям в сыворотке крови и моче (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Серьезные побочные эффекты, связанные с терапией ципрофлоксацином, отмечают редко (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012). Сообщалось, что общая частота побочных эффектов у пациентов, получавших препарат, составляла 5–10%, а терапию пришлось прекратить менее чем у 2% больных. Нарушения со стороны ЖКТ, главным образом тошнота, рвота, боль в животе, диарея и анорексия регистрировались наиболее часто (до 10% пациентов, получающих более высокие пероральные дозы препарата). Возможно развитие следующих побочных реакций со стороны нервной системы: беспокойство, нервозность, бессонница, эйфория, тремор и, очень редко, судороги и галлюцинации (1–4%). В редких случаях возникают реакции гиперчувствительности, прежде всего крапивница (1%). Другие неблагоприятные эффекты, о которых сообщалось редко (частота менее 1%), включают нарушения зрения и боль в груди. Иногда наблюдались умеренные, кратковременные изменения лабораторных показателей (эозинофилия, повышенный уровень креатинина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины в крови, АсАТ и АлАТ), хотя их клиническое значение неизвестно. В некоторых случаях, как и при применении других антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия, возможно развитие суперинфекции, вызванной грибами рода Candida. Сообщалось также об отдельных случаях гематурии, интерстициального нефрита и артропатии (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012). Вызванная фторхинолонами тендинопатия чаще всего поражает ахиллово сухожилие; однако было описано повреждение и нескольких других сухожилий. Связанная с применением ципрофлоксацина тендинопатия является серьезной побочной реакцией. Возможность ее развития должна рассматриваться у любого пациента с впервые возникшими жалобами со стороны опорно-двигательного аппарата, в анамнезе которого отмечен прием фторхинолона в течение предыдущих 6 мес (Shimatsu  K. et al., 2014).

Опыт клинического применения

Благодаря широкому спектру антибактериальной активности и широкому распространению в большинстве тканей и биологических жидкостей как при пероральном, так и в/в применении, Ципрофлоксацин широко применяется при многих инфекционных заболеваниях. В результате полученной информации о клинических исследованиях в Европе и США было установлено, что ципрофлоксацин (в большинстве случаев вводимый перорально в суточной дозе 500−1500 мг, разделенной на два приема с 12-часовым интервалом, в течение 7–14 дней) был клинически эффективен у более чем 88% пациентов с инфекциями мочевыводящих путей, органов дыхания, кожи и подкожной клетчатки, костей или суставов, ЖКТ и женских половых органов. Также было установлено, что лечение ципрофлоксацином устраняет носоглоточное носительство Neisseria meningitidis (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Хронический средний отит является частой причиной обращения к отоларингологам. В настоящее время широко распространено топическое применение ципрофлоксацина в форме ушных капель при данном заболевании. Было проведено изучение локальной ототоксичности ципрофлоксацина по сравнению с его пероральным приемом. Согласно полученным данным местное применение данного лекарственного средства более значительно повышает порог слышимости у больных с хроническим средним отитом по сравнению с пероральным приемом. Таким образом, ципрофлоксацин в форме ушных капель является эффективным средством при лечении рефрактерного хронического отита, вызванного различными микроорганизмами, в том числе Рseudomonas aerogenusa и метициллинрезистентным стафилококком, и не оказывает при этом ототоксического воздействия (Samarei R., 2014).

В результате проведенных 3 двойных слепых рандомизированных исследований было установлено, что пероральный прием ципрофлоксацина при инфекциях кожи и мягких тканей в дозе 750 мг 2 р/сут статистически не отличается по клинической эффективности от в/в введения цефотаксима в дозе 2 г 3 р/сут. В 4-м же исследовании, включающем пациентов с инфекциями легкой и средней степени тяжести, сообщалось о значительно (p<0,05) большем количестве клинических неудач среди пациентов, получавших цефотаксим (21% против 3%) (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Был проведен систематический обзор и метаанализ 111 рандомизированных контролируемых исследований по эффективности и безопасности ципрофлоксацина при лечении острых или осложненных инфекций мочевыводящих путей у взрослых. Основными критериями оценки были бактериологическая эрадикация, клиническое излечение, бактериальная резистентность и частота побочных реакций. Согласно полученным данным препарат является относительно безопасным и эффективным антибактериальным лекарственным средством для лечения острых или осложненных инфекций мочевыводящих путей у взрослых (Gutiérrez-Castrellón P. еt al., 2015).

В результате рандомизированного сравнительного исследования было установлено, что при лечении инфекционных обострений хронического бронхита и других хронических заболеваний легких пероральный ципрофлоксацин по клинической эффективности статистически значимо превосходит цефаклор (р<0,001) и ампициллин (р<0,05) (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Ученые Центра резистентности к противомикробным препаратам при Университете Калгари, Канада, основываясь на данных опубликованных клинических исследований, рекомендуют применять ципрофлоксацин для лечения инфекционных заболеваний, эффективность против которых была доказана как in vitro, так и в рандомизированных контролируемых исследованиях. Данный препарат рекомендуется как в виде пероральной замены других препаратов, применяемых парентерально, так и в виде ступенчатой терапии, когда вначале лечения назначается антибиотик в/в с дальнейшим переходом на прием его пероральных форм. Согласно этим рекомендациям ципрофлоксацин может рассматриваться как лечение первой линии для ряда инфекций, вызываемых грамотрицательными бактериями, включая инфекции мочевыводящих путей, бактериальный простатит, бактериальную диарею, отдельные инфекции костей и суставов, отит, бронхолегочные инфекции у пациентов с муковисцидозом и пневмонии (Louie T.J., 1994).

Заключение

Ципрофлоксацин проявляет активность против большинства грамотрицательных и многих грамположительных патогенных бактерий, в основном устойчивых к широкому спектру антибиотиков (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Побочные реакции, связанные с введением данного антибактериального препарата, обычно легкой или умеренной степени выраженности и чаще всего не требуют прекращения терапии. В результате клинических исследований как перорального, так и в/в применения ципрофлоксацина было подтверждено его назначение при широком спектре инфекций, в том числе острых и хронических инфекций мочевыводящих путей (Vance-Bryan K. et al., 2012). Поскольку развитие у патогенных бактерий резистентности к противомикробным препаратам является проблемой во всем мире, (Frieri  M., 2017) к назначению Ципрофлоксацина необходимо подходить взвешенно.

Инструкция МЗ

Диагнозы, при которых применяют Ципрофлоксацин

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул других локализаций МКБ L02.8
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул конечности МКБ L02.4
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул туловища МКБ L02.2
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул ягодицы МКБ L02.3
Гиперплазия предстательной железы МКБ N40
Другие формы женского бесплодия МКБ N97.8
Другие формы холецистита МКБ K81.8
ЗНО (злокачественное новообразование) дна желудка МКБ C16.1
Необструктивный хронический пиелонефрит, связанный с рефлюксом МКБ N11.0
Острый ларингит МКБ J04.0
Острый перитонит МКБ K65.0
Острый сальпингоофорит МКБ N70.0
Острый тубулоинтерстициальный нефрит МКБ N10
Острый цистит МКБ N30.0
Открытая рана волосистой части головы МКБ S01.0
Трубная беременность МКБ O00.1
Флегмона других локализаций МКБ L03.8
Холедоходуоденоанастомоз МКБ K80.1
Хронический обструктивный пиелонефрит МКБ N11.1
Хронический тонзиллит МКБ J35.0
Дата добавления: 03.05.2022 г.
© Компендиум 2009

Рекомендуемые аналоги Ципрофлоксацин:

Ифиципро<sup>®</sup>
раствор для инфузий 2 мг/мл флакон 100 мл, № 1
Unique Pharmaceutical Laboratories
Ифиципро<sup>®</sup>
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, № 100
Unique Pharmaceutical Laboratories
Ифиципро<sup>®</sup>
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, № 100
Unique Pharmaceutical Laboratories
Флапрокс
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер, № 10
World Medicine
Флоксимед
капли глазные/ушные 0,3 % флакон-капельница 5 мл, № 1
World Medicine Ophtalmics Limited
Флоксимед
капли глазные/ушные 3 мг/мл флакон-капельница 5 мл, № 1
World Medicine Ophtalmics Limited
Флоксимед
капли глазные/ушные, раствор 3 мг/мл флакон-капельница 5 мл, № 1
World Medicine Ophthalmics Ilaclari Ltd. Sti.
Цилоксан<sup>®</sup>
капли глазные/ушные 0,35 % флакон-капельница Дроп-Тейнер® 5 мл, № 1
Novartis Pharma
Ципринол<sup>®</sup>
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, № 10
KRKA d.d. Novo Mesto
Ципринол<sup>®</sup>
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, № 10
KRKA d.d. Novo Mesto
Ципринол<sup>®</sup>
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 750 мг, № 10
KRKA d.d. Novo Mesto
Ципринол<sup>®</sup>
раствор для инфузий 200 мг флакон 100 мл, № 1
KRKA d.d. Novo Mesto
Ципринол<sup>®</sup>
концентрат для раствора для инфузий 100 мг ампула 10 мл, № 5
KRKA d.d. Novo Mesto
Ципробел<sup>®</sup>
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер, № 14
Nobel
Ципролет<sup>®</sup>
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, № 10
Dr. Reddy's Laboratories Ltd
Ципролет<sup>®</sup>
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, № 10
Dr. Reddy's Laboratories Ltd
Ципронекс<sup>®</sup>
капли глазные/ушные 0,3 % флакон-капельница 5 мл, № 1
Варшавский ФЗ Польфа АО
Ципронекс<sup>®</sup>
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, № 10
Варшавский ФЗ Польфа АО
Ципрофарм<sup>®</sup>
капли глазные/ушные 0,3 % флакон 10 мл, № 1
Фармак
Ципрофлоксофарм
капли глазные/ушные, раствор 0,3 % флакон-капельница 5 мл, № 1
ФОРС-ФАРМА ДИСТРИБЮШН
Цифран
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, № 10
SUN

Комментарии

Юлия Владимировна Топузлиева 27.08.2020 8:14
Ципрофлоксацин – антибактериальный препарат широкого спектра действия, по химической структуре сходный с налидиксовой кислотой. После введения он достигает минимальной ингибирующей концентрации в большинстве тканей организма, что позволяет применять его при инфекционных процессах различной локализации (Campoli-Richards D.M. et al., 2012). В последние годы возросла частота случаев бактериемии, вызванной условно-патогенным возбудителем Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой). Среди факторов риска: пожилой возраст, множественные сопутствующие заболевания, длительное пребывание в стационаре. Это одна из наиболее распространенных грамотрицательных инфекций, вызывающих бактериемию; чаще встречаются только бактериемия, вызванная Escherichia coli и Klebsiella spp. При этом, именно при бактериемии, вызванной синегнойной палочкой, наиболее высокий риск летального исхода. Выбор наиболее эффективной схемы антибиотикотерапии вызванной синегнойной палочкой бактериемии всё ещё остаётся предметом дискуссий. В качестве антипсевдомонадных препаратов могут применяться пенициллины с ингибиторами бета-лактамаз, некоторые цефалоспорины, карбапенемы, колистин, фторхинолоны и аминогликозиды, как в моноторапии, так и в составе комбинированных схем. В недавнем ретроспективном исследовании (n=235) установлено, что применение эмпирической комбинированной антимикробной терапии, включавшей ципрофлоксацин и β-лактамный антибиотик при бактериемии, вызванной Pseudomonas aeruginosa позволяет снизить риск летального исхода (Paulsson M. et al., 2017).
Филипп Александрович Бекало 03.09.2020 2:04
В конце 80-х гг ХХ века ципрофлоксацин рассматривался, как представитель нового поколения фторированных хинолонов, структурно родственный налидиксовой кислоте. Механизм действия ципрофлоксацина заключается в ингибировании бактериальной ДНК-гиразы, что обуславливает широкий спектр действия препарата – к нему высокочувствительны грам-отрицательные бактерии, чувствительны или умеренно чувствительны грамположительные (Campoli-Richards D.M., 1988), в том числе метициллин-резистентные штаммы стафилококков, энтеробактерии и синегнойная палочка. Отличием его от других антибактериальных препаратов широкого спектра является одинаковая эффективность как при оральном введении, так и при парентеральном – препарат достигает необходимых терапевтических концентраций (эквивалент минимальной ингибирующей концентрации in vitro) в большинстве тканей и жидкостей организма. Резистентность к ципрофлоксацину отмечается нечасто и развивается очень медленно. Кроме того, ципрофлоксацин вызывает незначительное количество побочных эффектов: по данным различных клинических исследований их частота не превышает 6,4%, а проявляется побочное действие чаще всего гастроинтестинальными симптомами (Terp D.K., 1987).
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko