ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА раствор для инъекций

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл, № 5, № 10

Дексаметазон 4 мг/мл

№  UA/0992/02/01 от 10.07.2014 до 10.07.2019 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Дексаметазон — синтетический гормон коры надпочечников (ГКС), оказывающий глюкокортикоидное действие. Обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным эффектом, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия ГКС до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия ГКС в подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток имеются две хорошо изученные системы рецепторов. Через связывание с рецепторами глюкокортикоидов ГКС оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а в результате связывания с рецепторами минералокортикоидов регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитный баланс.

ГКС растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его сродства к ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного ответа (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию мРНК, которая может быть увеличена или уменьшена. Образовавшаяся мРНК транспортируется к рибосомам, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, происходящих в клетках, синтез белков может быть увеличен (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшен (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы ГКС присутствуют во всех типах тканей, можно считать, что ГКС действуют на большинство клеток организма.

Фармакокинетика. Абсорбция. Дексаметазон быстро абсорбируется из места инъекции. Cmax в плазме крови достигается в течение первых 5 мин при в/в введении и в течение 1 ч при в/м введении.

После местного введения в сустав или мягкие ткани (очаг воспаления) всасывание происходит медленнее, чем в случае инъекционного введения.

При в/в введении начало действия мгновенное; при в/м введении — через 8 ч.

Препарат относится к длительно действующим ГКС. Действие продолжается 17–28 дней после в/м введения и от 3 дней до 3 нед — после введения местно.

Распределение. В плазме крови 77% дексаметазона связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Лишь небольшое количество дексаметазона связывается с другими белками. Дексаметазон является жирорастворимым, поэтому он свободно проникает в клетки и межклеточное пространство. В ЦНС (гипоталамус, гипофиз) он связывается и действует через мембранные рецепторы. В периферических тканях связывается и действует с помощью цитоплазматических рецепторов.

Метаболизм дексаметазона происходит в месте действия, то есть в самой клетке. Дексаметазон в первую очередь метаболизируется в печени, также, возможно, в почках и других тканях.

Выведение. T½ дексаметазона составляет 24–72 ч. Около 80% введенного дексаметазона выводится почками в виде глюкуронида в течение 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ

дексаметазон вводить в/в или в/м в неотложных случаях и при невозможности перорального применения.

Заболевания эндокринной системы:

заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (кроме острой недостаточности надпочечников, при которой гидрокортизон или кортизон являются более подходящими ввиду их более выраженного гормонального эффекта);

острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может потребоваться сочетанное применение с минералокортикоидами, особенно при применении синтетических аналогов);

перед операцией и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с установленной недостаточностью надпочечников или при неопределенном адренокортикальном запасе;

шок, устойчивый к традиционной терапии, при имеющейся или подозреваемой недостаточности надпочечников;

врожденная гиперплазия надпочечников;

негнойное воспаление щитовидной железы и тяжелые формы радиационного тиреоидита.

Ревматологические заболевания (в качестве вспомогательной терапии в период, когда базовая терапия не подействовала, то есть у пациентов, у которых обезболивающее и противовоспалительное действия НПВП были неудовлетворительными):

ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит и внесуставные проявления ревматоидного артрита (ревматические легкие, изменения сердца, глаз, кожный васкулит);

синовит при остеоартрозе; посттравматический остеоартроз; эпикондилит; острый неспецифический тендосиновит; острый подагрический артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит; системные заболевания соединительной ткани; васкулит.

Заболевания кожи:

пузырчатка; тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный дерматит; буллезный герпетиформный дерматит; тяжелые формы экссудативной эритемы; узелковая эритема; тяжелые формы себорейного дерматита; тяжелые формы псориаза; крапивница, не поддающаяся стандартному лечению; фунгоидный микоз, дерматомиозит.

Аллергические заболевания (не поддающиеся традиционному лечению):

БА; контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, хронический или сезонный аллергический ринит; аллергия на лекарственные средства; крапивница после переливания крови.

Заболевания органа зрения:

воспалительные заболевания глаз (острый центральный хориоидит, неврит зрительного нерва); аллергические заболевания (конъюнктивит, увеит, склерит, кератит, ирит); системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит); пролиферативные изменения в глазнице (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоль); иммуносупрессивная терапия при пересадке роговицы. Р-р возможно вводить системно или местно (введение под конъюнктиву и ретробульбарное или парабульбарное введение).

Желудочно-кишечные заболевания:

для выведения пациента из критического периода при: язвенном колите (тяжелое развитие), болезни Крона (тяжелое развитие); хроническом аутоиммунном гепатите; реакции отторжения при пересадке печени.

Заболевания дыхательных путей:

симптоматический саркоидоз (симптоматически); острый токсический бронхиолит; хронический бронхит и БА (при обострении), очаговый или диссеминированный туберкулез легких (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией); бериллиоз (гранулематозное воспаление); радиационный или аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

приобретенная или врожденная хроническая апластическая анемия; аутоиммунная гемолитическая анемия;

вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения; острая лимфобластная лейкемия (индукционная терапия); идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано).

Почечные заболевания:

иммуносупрессивная терапия при трансплантации почки; стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Злокачественные онкологические заболевания:

паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей; гиперкальциемия при злокачественных заболеваниях.

Отек мозга:

отек головного мозга вследствие первичной или метастатической опухоли головного мозга, трепанация черепа и черепно-мозговые травмы.

Шок:

шок, который не поддается классическому лечению; шок у пациентов с недостаточностью коры надпочечников; анафилактический шок (в/в после назначения эпинефрина); перед операцией для предотвращения шока при подозрении или при установленной недостаточности коры надпочечников.

Другие показания:

туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой (вместе с надлежащей противотуберкулезной терапией); трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда; кистозная опухоль апоневроза или сухожилия (ганглия).

Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани:

ревматоидный артрит (тяжелое воспаление отдельного сустава), анкилозирующий спондилит (когда воспаленный сустав не поддается традиционному лечению); псориатический артрит (олигоартикулярная форма и тендовагинит); моноартрит (после эвакуации синовиальной жидкости); остеоартрит суставов (только в случае синовита и экссудации); внесуставной ревматизм (эпикондилит, тендовагинит, бурсит); острый и подагрический артрит.

Местное введение (введение в место поражения):

келоидные поражения; гипертрофические, воспалительные и инфильтрированные поражения при лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме, склерозирующем фолликулите, дискоидной волчанке и кожном саркоидозе; дискоидный красный волчий лишай; болезнь Урбаха — Оппенгейма; локализованная алопеция.

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат применять взрослым и детям от рождения.

Вводить в/в (в виде инъекции или инфузии), в/м или местно — с помощью внутрисуставных инъекций или инъекций в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей. В качестве растворителя для в/в инфузии применять 0,9% р-р натрия хлорида или 5% р-р глюкозы.

При применении у новорожденных, особенно недоношенных, р-ры, предназначенные для в/в введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты.

При смешивании препарата с растворителем для инфузии следует соблюдать стерильные меры безопасности. Смесь следует применять в течение 24 ч, поскольку р-ры для инфузии обычно не содержат консервантов.

Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних включений и изменения цвета каждый раз перед введением.

Дозу препарата следует определять индивидуально, в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости ГКС и реакции организма.

Взрослым. Препарат вводить парентерально в неотложных случаях, когда пероральная терапия невозможна, и в случаях, указанных в разделе ПОКАЗАНИЯ.

В/в и в/м введение. Препарат применять в начальной дозе 0,5–9 мг/сут, при необходимости дозу можно повысить.

Начальные дозы дексаметазона следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно снижать до минимальной клинически эффективной. В случае применения высоких доз в течение периода, превышающего несколько дней, дозу следует снижать постепенно в течение нескольких следующих дней или даже в течение более длительного периода.

Местное введение. Обычно препарат применять в дозе 0,2–4 мг, в частности:

  • крупные суставы (например коленные) — 2–4 мг;
  • маленькие суставы (например межфаланговые, височно-нижнечелюстные) — 0,8–1 мг;
  • синовиальная сумка — 2–3 мг;
  • сухожильные оболочки — 0,4–1 мг;
  • инфильтрация мягких тканей — 2–6 мг;
  • ганглии — 1–2 мг.

Повторное введение в сустав возможно после 3–4 мес. Введение может быть выполнено 3 или 4 раза в один сустав в течение всей жизни. Если чаще, то внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ и вызвать костный некроз. Внутрисуставные инъекции рекомендуется делать не более чем в 2 сустава одновременно.

Доза дексаметазона, которая вводится в место повреждения, приравнивается к внутрисуставной дозе. Дексаметазон рекомендуется вводить не более чем в 2 места повреждения одновременно.

Внутрисуставные инъекции ГКС могут привести к развитию системных реакций в дополнение к местным.

Следует избегать внутрисуставного введения ГКС в инфицированные и нестабильные или деформированные суставы.

Детям. Заместительная терапия: препарат применять в дозе 0,02 мг/кг/сут (0,67 мг/м2 площади поверхности тела/сут) за 3 инъекции, вводимые каждый третий день, или 0,2–0,3 мг/кг массы тела (0,2–0,3 мг/м2 площади поверхности тела).

Другие показания: препарат применять в дозе 0,02–0,1 мг/кг (0,8–5 мг/м2 площади поверхности тела) каждые 12–24 ч.

С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в миллиграммах для различных ГКС.

Дексаметазон 0,75 мг Преднизон 5 мг
Кортизон 25 мг Метилпреднизолон 4 мг
Гидрокортизон 20 мг Триамцинолон 4 мг
Преднизолон 5 мг Бетаметазон 0,75 мг

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия). Вакцинация живой вакциной. Синдром Иценко — Кушинга. В/м введение противопоказано пациентам с тяжелыми заболеваниями свертываемости системы крови. В случае местного применения — бактериемия, системные грибковые инфекции, инфекции в месте применения, в том числе септический артрит вследствие гонореи или туберкулеза, применение у пациентов с нестабильными суставами.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

частота появления побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения.

Побочные реакции при кратковременном лечении

Со стороны психики: психические расстройства.

Со стороны пищеварительной системы: язвенная болезнь, острый панкреатит.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: снижение толерантности к углеводам, повышение аппетита, увеличение массы тела, гипертриглицеридемия.

Со стороны эндокринной системы: временное угнетение функции надпочечников.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности.

Побочные реакции при длительном лечении

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, телеангиоэктазия.

Со стороны органа зрения: катаракта, глаукома.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: ожирение.

Со стороны эндокринной системы: длительное угнетение функции надпочечников, задержка роста детей, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: мышечная атрофия, остеопороз, переломы трубчатых костей, асептический некроз костей.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: уменьшение иммунного ответа и повышенной восприимчивости к инфекционным заболеваниям, истончение кожи.

Побочные реакции, которые могут возникать со стороны отдельных органов и систем при лечении дексаметазоном

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пароксизмальная брадикардия, остановка сердца, аритмия, приступ стенокардии, увеличение сердца, сосудистая недостаточность, застойная сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, жировая эмболия, АГ, гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных младенцев; очень редко — разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, также возможны политопная желудочковая экстрасистолия, гипертензивная энцефалопатия, тахикардия, тромбоэмболия, тромбофлебит, васкулит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: случаи тромбоэмболии, тромбофлебит, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других ГКС); редко — тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы: после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль), обострение эпилепсии, головокружение, обморок, судороги, головная боль, гиперкинезия, неврит, нейропатия, парестезии, у детей препарат может вызвать паралич коры головного мозга.

Со стороны психики: изменения личности и поведения, часто проявляющиеся в виде аффективных нарушений (раздражительность, эйфория, делирий, паранойя, нервозность, тревожность, дезориентация, депрессия, лабильность настроения, суицидальные мысли), нарушения сна, познавательная дисфункция (включая спутанность сознания и амнезию), психотические реакции (включая манию, галлюцинации, психозы и обострение шизофрении).

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, экзофтальм, папиллоэдема, истончение роговицы или склеры, ретролентальная фиброплазия, обострение офтальмологических вирусных или грибковых заболеваний.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, икота, метеоризм, эзофагит, кандидоз пищевода, повышение или снижение аппетита, редко — пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечения в пищеварительном тракте (кровавая рвота, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника), атония пищеварительного тракта.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени, гепатомегалия.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный баланс азота (повышенный распад белков), задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, повышенное выделение ионов калия, гипокалиемический синдром: гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, миалгия или спазм мышц.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко — Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция), гипергликемия, стероидный сахарный диабет, переход латентного диабета в клинически активную форму, снижение переносимости углеводов, повышенная потребность в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных сахарным диабетом.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечная слабость, атрофия мышц, стероидная миопатия (мышечная слабость вызывает мышечный катаболизм), остеопороз (повышенное выведение кальция), переломы трубчатых костей или компрессионные переломы позвоночника, асептический остеонекроз (чаще — асептический некроз головок бедренной и плечевой кости), разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении некоторых хинолонов), задержка роста и процесса минерализации костей у детей, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, гиперемия, аллергический дерматит, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, угнетение регенеративных и репаративных функций кожи, медленное заживление ран, истонченная и чувствительная кожа, сухость кожи, атрофия кожи, гипер- или гипопигментация, нарушение распределения подкожной клетчатки, экхимозы, стерильный абсцесс, петехии, угри, стрии, телеангиэктазия, подавление реакции на кожные тесты и прививки, иммуносупрессия.

Реакции в месте введения: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, гиперемия и покалывание кожи, безболезненное разрушение сустава, симптоматически напоминает нейрогенную артропатию (сустав Шарко).

Другие: необычная слабость и повышенная утомляемость, повышение риска возникновения или обострения грибковых, вирусных или бактериальных инфекций, развитие условно-патогенных инфекций, угнетение регенеративных и репаративных процессов, отеки, повышенное потоотделение, лейкоцитурия, синдром отмены. Препарат может вызывать физическую зависимость.

Признаки синдрома отмены ГКС. У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время очень быстрого снижения дозы может развиваться синдром отмены и недостаточность надпочечников, артериальная гипотензия или летальный исход. В некоторых случаях симптомы синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

до начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме крови.

Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, в частности уровня калия в плазме крови, а также картины периферической крови и уровня гликемии.

Во время парентерального лечения кортикостероидами в редких случаях могут возникать реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры до начала лечения дексаметазоном, учитывая возможность (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на любые другие лекарства в анамнезе) аллергических реакций.

При отмене препарата в случае длительного лечения возможно развитие синдрома отмены (без видимых признаков недостаточности надпочечников) со следующими симптомами: повышенная температура тела, заложенность носа, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, заторможенность, боль в мышцах и суставах, тошнота, рвота, уменьшение массы тела, общая слабость, судороги. В связи с этим дозу дексаметазона следует снижать постепенно. Внезапное прекращение приема может привести к летальному исходу.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) во время терапии или при прекращении лечения дексаметазоном, дозу следует повысить или применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, применявшим дексаметазон длительное время и испытывающим тяжелый стресс после прекращения терапии, следует возобновить прием дексаметазона, поскольку вызванная недостаточность надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Во время лечения следует избегать контакта с больными простудой или другими инфекциями.

Дексаметазон может вызвать обострение системной грибковой инфекции, латентного амебиаза и туберкулеза легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при молниеносном или рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, лечащиеся дексаметазоном, или пациенты, реагирующие на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация неживой вирусной или бактериальной вакциной не приведет к ожидаемому развитию антител и не даст ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон не назначать за 8 нед до вакцинации и ранее чем через 2 нед после вакцинации.

С осторожностью назначать больным с инфекционными заболеваниями, особенно с ветряной оспой и корью, так как данные заболевания при применении дексаметазона протекает в более тяжелой форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями, следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу. Рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

ГКС следует с осторожностью назначать больным с пузырчатым лишаем глаз (Herpes simplex), так как их применение может привести к перфорации роговицы.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, АГ, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гастритом, эзофагитом, дивертикулитом, активной пептической язвой, с недавним кишечным анастамозом, больным колитом и эпилепсией, тиреотоксикозом, синдромом Иценко — Кушинга, ожирением (III–IV степени), нефроуролитиазом, гиперлипидемией, полиомиелитом (за исключением формы бульбарного энцефалита), гипоальбуминемией и больным в состояниях, приводящих к ее возникновению, пациентам с иммунодефицитными состояниями (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование), лимфаденит после прививки БЦЖ.

Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией гравис, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения дексаметазоном может отмечаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям.

Действие ГКС усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Больные с нарушением водно-электролитного баланса должны быть осторожными при приеме дексаметазона, поскольку средние и высокие дозы ГКС могут вызывать в организме задержку соли и жидкости, а также повышенную экскрецию калия. В данных случаях показано ограничение употребления соли и дополнительный прием калия. Все кортикостероиды повышают процесс выведения кальция, вследствие чего может быть нарушена секреция минералокортикоидов. Поэтому показано дополнительное назначение соли и/или минералокортикоидов.

Длительный прием ГКС может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением глазного нерва, а также повысить риск вторичных вирусных или грибковых глазных инфекций.

Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образование костной ткани.

Особого внимания требует вопрос применения системных ГКС у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, включающими депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз. Пациентов и/или опекунов следует предупредить о возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов выше при применении высоких доз. Большинство реакций исчезает после снижения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. При развитии подобных симптомов необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться при отмене глюкокортикоидов.

ГКС могут влиять на результаты аллергических кожных тестов.

Детей можно лечить дексаметазоном только в случае явной необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Внутрисуставное применение препарата может привести к местным или системным побочным реакциям. Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости. Перед внутрисуставным введением дексаметазона следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Не применять у пациентов с инфицированием сустава. Если инфекция сустава развивается после инъекции, необходимо начать надлежащую терапию антибиотиками.

Частые внутрисуставные инъекции могут травмировать ткани сустава. Во время лечения пациентам следует избегать чрезмерных нагрузок на поврежденные суставы до полного исчезновения воспалительного процесса, даже при наступлении симптоматического улучшения.

Следует прекратить применение препарата больным, у которых при внутрисуставном введении ГКС значительно усилилась боль, сопровождающаяся припухлостью и дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и общим недомоганием (данные симптомы свидетельствуют о возникновении септического артрита). В случае развития септического артрита и при подтверждении диагноза сепсиса необходимо назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Применение в период беременности и кормления грудью. Период беременности. ГКС проникают через плаценту и достигают высоких концентраций у плода. Пагубный эффект на плод и новорожденного ребенка не может быть исключен. Дексаметазон подавляет внутриутробное развитие плода. По некоторым данным, даже фармакологические дозы ГКС могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниона, замедленного развития плода или его внутриматочной смерти, увеличения количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников. Отсутствуют данные о тератогенном действии дексаметазона. Детей, рожденных матерями, которым назначали ГКС в период беременности, надо тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Препарат применять в неотложных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особая осторожность рекомендуется при преэклампсии. Согласно общим рекомендациям, при лечении в период беременности ГКС должна быть применена минимальная эффективная доза для контроля за основным заболеванием.

Женщинам, применявшим ГКС в период беременности, рекомендуется применять их дополнительные дозы во время родов. В случае затяжных родов или планировании кесарева сечения рекомендуется в/в введение 100 мг гидрокортизона каждые 8 ч.

Период кормления грудью. Препарат противопоказан в период кормления грудью (за исключением неотложных случаев).

ГКС проникают в грудное молоко. В случае применения дексаметазона, особенно в дозе физиологической нормы (около 1 мг), не рекомендуется кормление грудью, так как это может привести к замедлению роста ребенка и уменьшению секреции эндогенных кортикостероидов.

Дети. Препарат применять с периода новорожденности только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей и подростков.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данных нет, однако следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органа зрения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с лекарственными средствами, ингибирующими фермент CYP 3A4 (кетоконазол, антибиотики-макролиды), — повышение концентрации дексаметазона в плазме крови, кетоконазол может подавлять синтез ГКС надпочечниками, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиваться недостаточность надпочечников;

с аминоглутетимидом, эфедрином, ингибиторами функции коры надпочечников (например митотан), карбамазепином, примидоном, рифампицином, рифабутином, фенобарбиталом, фенитоином — снижение эффективности дексаметазона; при одновременном применении препаратов следует повысить дозу дексаметазона;

с азатиоприном, антипсихотиками, другими ГКС, карбутамидом — повышение риска развития катаракты;

с альбендазолом, гепарином, калийуретиками, циклоспорином — повышение эффективности последних; при одновременном применении циклоспорина и ГКС возможно возникновение судорог;

с амфотерицином В, β2-адреномиметиками, препаратами, выводящими калий из организма (например диуретики), — повышение риска развития гипокалиемии, что может приводить к сердечной недостаточности; при одновременном применении амфотерицина В и ГКС возможно также повышение риска развития остеопороза;

с антигипертензивными средствами, натрийуретиками, празиквантелом, гипогликемическими средствами, салицилатами, соматропином (в высоких дозах) — снижение эффективности последних; при одновременном применении дексаметазона и салицилатов следует с осторожностью снижать дозу дексаметазона, поскольку при этом могут отмечаться повышение концентрации салицилатов в плазме крови и интоксикация;

с антигистаминными средствами, блокаторами М-холинорецепторов, нитратами, трициклическими антидепрессантами — риск повышения внутриглазного давления; при одновременном применении трициклических антидепрессантов и ГКС также повышается риск депрессии;

с антихолинэстеразными средствами — повышение риска развития выраженной слабости у пациентов с миастенией гравис;

с витамином D — ослабление влияния последнего на всасывание кальция из кишечника;

с гормонами щитовидной железы — повышение клиренса ГКС;

с изониазидом, мексилетином — снижение концентрации последних в плазме крови вследствие усиления их метаболизма;

с иммунодепрессантами — повышение риска развития инфекций, лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна — Барр;

с ингибиторами карбоангидразы — повышение риска развития остеопороза;

с индометацином — усиление токсических эффектов дексаметазона (вследствие его вытеснения из связи с альбуминами);

с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации — усиление риска активации вирусов и развития инфекций;

с антикоагулянтами кумаринового ряда — изменение действия последних; при одновременном применении препаратов следует провести мониторинг протромбинового времени;

с миорелаксантами — увеличение выраженности и продолжительности мышечной блокады на фоне гипокалиемии, обусловленной ГКС;

с НПВП, этанолом — повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и образования язв;

с парацетамолом — повышение риска развития гепатотоксического действия парацетамола вследствие индукции печеночных ферментов и образования его токсического метаболита;

с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4 (индинавир, эритромицин), — снижение концентрации последних вследствие увеличения их клиренса;

с ритордином — возможно развитие отека легких; сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния; одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов;

с сердечными гликозидами — риск нарушения ритма сердца у пациентов с гипокалиемией и усиление токсических эффектов ГКС;

со стероидными гормональными лекарственными средствами (например андрогены, анаболики, эстрогены, пероральные контрацептивы) — появление угрей и гирсутизма; эстрогены, пероральные контрацептивы усиливают терапевтические и токсические эффекты ГКС, снижая клиренс ГКС;

с талидомидом — повышение риска развития токсического эпидермального некролиза.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Виды взаимодействия, имеющие терапевтические преимущества: одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов рецепторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, флуороурацилом.

Взаимодействие с дексаметазоном и всеми вышеупомянутыми лекарственными средствами может исказить результаты теста подавления дексаметазона. Это следует учитывать при оценке результатов теста.

Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. Существуют единичные сообщения об острой передозировке или о летальном исходе из-за острой передозировки. Передозировка (обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз) проявляется симптомами усиления описанных побочных эффектов, в частности: прежде всего синдром Иценко — Кушинга, акне, экхимозы, гирсутизм, тошнота, анорексия, язва пищеварительного тракта, артралгия, миопатия, миалгия, одышка, головокружение, потеря сознания, лихорадка, повышение АД, гиперлипидемия, остеопороз, ортостатическая гипотензия, развитие инфекций, стероидный диабет, лунообразное лицо, половая дисфункция.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 °С. Не замораживать.

Дата добавления: 17.07.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА раствор для инъекций в городах Украины

Винница грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 10.05 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Винница, ул. Пирогова, 9, тел.: +380503177305

Днепр грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 10.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Днепропетровск, просп. Яворницкого Дмитрия, 60Б, тел.: +380675604628

Житомир грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 10.2 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 41, тел.: +380412551230

Запорожье грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 11.3 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Энтузиастов, 3, тел.: +380612772929

Ивано-Франковск грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 10.6 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Ивано-Франковск, ул. Миколайчука, 6, тел.: +380673123687

Киев грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 10.55 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Ревуцкого, 12/1, тел.: +380442905303

Кропивницкий грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 10.85 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Попова Космонавта, 20В, тел.: +380522273425

Луцк грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 10.85 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Львовская, 63, тел.: +380332767481

Львов грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 11.16 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Львов, просп. Черновола Вячеслава, 43А, тел.: +380322971599

Николаев грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 11.4 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Карпенко Генерала, 16/1, тел.: +380512440304

Одесса грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 11.35 грн./уп.
«ПОЛИМЕД» Одесса, просп. Небесной Сотни, 30А, тел.: +380800508108

Полтава грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 10.85 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Полтава, ул. Дмитриева Николая, 6Д, тел.: +380532625085

Ровно грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 10.9 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Ровно, ул. Соборная, 336, тел.: +380503097681

Сумы грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 11.8 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Кондратьева Герасима, 122, тел.: +380633625725

Тернополь грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 10.2 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКИ БУЛЫ» Тернополь, ул. Русская, 21, тел.: +380683466565

Ужгород грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 11.16 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +380633431752

Харьков грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 11.45 грн./уп.
«АПТЕКА 9-1-1» Покотиловка, ул. Независимости, 58

Херсон грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 11.8 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. Святых Кирилла и Мефодия, 19, тел.: +380552380948

Хмельницкий грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 11 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Пилотская, 1, тел.: +380503433346

Черкассы грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 10.05 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Черкассы, ул. Сумгаитская, 24/3

Чернигов грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 11.4 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Текстильщиков, 15, тел.: +380462942019

Черновцы грн./уп.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА р-р д/ин. 4 мг/мл амп. 1 мл № 5, Дарница ..... 11.05 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600