Кофеин-Бензоат натрия-Дарница раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 1 мл контурная ячейковая упаковка, пачка №10

действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеина-бензоата натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD) и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06B С01.

Фармакодинамика.

Кофеин — алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства разделяют на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием лекарственного средства улучшается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие — угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связаны с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты лекарственного средства не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием лекарственного средства ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие лекарственного средства на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах — положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика.

Лекарственное средство быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78–0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90% принятой дозы лекарственного средства, у детей первых лет жизни до — 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 часа (иногда — до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4–7 месяцев жизни) — 65–130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1–2%, у новорожденных — до 85%).

Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравление наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов головного мозга.

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст свыше 60 лет.

При одновременном применении кофеина-бензоата натрия с другими лекарственными средствами возможно:

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами — усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами — ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими лекарственными средствами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином — усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками — ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин — чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;

с ингибиторами моноаминоксидазы МАО, прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином — усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция — ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами лития — усиление выведения последних с мочой;

с никотином — усиление выведения кофеина с мочой.

Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять лекарственное средство во время проведения тестов.

Лекарственное средство может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

При апноэ новорожденным и детям грудного возраста в послеоперационный период (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1–2 мл 10% раствора (100–200 мг). Высшая разовая доза — 400 мг, максимальная суточная доза — 1 г.

Детям старше 12 лет лекарственное средство назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10% раствора (25–100 мг).

Лекарственное средство не применять детям до 12 лет.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене лекарственного средства после длительного применения — усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5˗гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче.

Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении — привыкание, медикаметозная зависимость.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.