L-ЦЕТ® (L-CET)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки, вкриті оболонкою 5 мг, № 10, 30, 100Ціни в аптеках
Левоцетиризину дигідрохлорид
5 мг
№ UA/8612/01/01 від 16.05.2018
B
сироп 2,5 мг/5 мл флакон 60 мл, № 1Ціни в аптеках
сироп 2,5 мг/5 мл флакон 100 мл, № 1Ціни в аптеках
Левоцетиризину дигідрохлорид
2,5 мг/5 мл
№ UA/8612/02/01 від 12.05.2016
B

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Левоцетиризин ― це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів периферичних Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість з Н1-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність, не залежать від дози та часу і мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину. У процесі абсорбції або виведення не відмічається хіральна інверсія.

Абсорбція. Левоцетиризин після перорального застосування швидко та інтенсивно всмоктується. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але Сmах препарату зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність становить 100%.

У 50% хворих дія левоцетиризину розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95% ― через 0,5–1 год. Сmах у сироватці крові досягається через 50 хв після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому препарату. Сmах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл ― після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь ГЕБ. У дослідженнях Сmах зафіксована у печінці та нирках, а найнижча ― у тканинах ЦНС. Розподіл левоцетиризину обмежений, тому що об’єм розподілу становить 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові ― 90%.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менше ніж 14% дози левоцетиризину, і тому відмінність у результаті генетичного поліморфізму або одночасного прийому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування у першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь чисельні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливав на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищували максимальні після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Т½ левоцетиризину з плазми крові у дорослих становить 7,9±1,9 год. Т½ препарату коротший у маленьких дітей. Середній очевидний загальний кліренс у дорослих ― 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться у середньому 85,4% застосованої дози препарату). З калом виводиться лише 12,9% застосованої дози левоцетиризину.

Особливі популяції. Порушення функцій нирок. Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому у пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів порівняно з загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила <10%.

ПОКАЗАННЯ

симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

ЗАСТОСУВАННЯ

препарат (таблетки) призначати дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води.

Препарат (сироп) призначати дорослим та дітям віком від 2 років внутрішньо незалежно від прийому їжі.

Рекомендовані дози:

Категорія пацієнтів Вік, років Добова доза, мг (мл) Разова доза, мг (мл) Кількість прийомів на добу
Діти 2–6 2,5 (5) 1,25 (2,5) 2
6–12 5 (10) 5 (10) 1
Підлітки 12–18 5 (10) 5 (10) 1
Дорослі Від 18 5 (10) 5 (10) 1

Хворим літнього віку із нормальною функцією нирок: корекція дози препарату не потрібна.

Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв. КЛкр (мл/хв) має бути оцінений за вмістом креатиніну у сироватці крові (мг/дл) за допомогою наступної формули:

.

Таблиця 1.

Корекція дози препарату хворим із порушеною функцією нирок

Функція нирок Кліренс креатиніну, мл/хв Добова доза, мг (мл) Кількість прийомів
Нормальна функція нирок ≥80 5 (10) 1 раз на добу
Порушення легкого ступеня 50–79 5 (10) 1 раз на добу
Порушення помірного ступеня 30–49 5 (10) 1 раз на 2 доби
Порушення тяжкого ступеня <30 5 (10) 1 раз на 3 доби
Кінцева стадія захворювання нирок

Пацієнти, які перебувають на діалізі

<10 Протипоказано

Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату необхідно скоригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.

Специфічних даних щодо застосування у дітей з порушенням функцій нирок немає.

Пацієнти з порушенням функцій печінки. Хворим із винятково печінковою недостатністю корекції режиму дозування не потрібно. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю необхідно коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Тривалість застосування. Пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить менше ніж 4 доби на тиждень або менше ніж 4 тиж на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та анамнезу: лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість прояву симптомів захворювання становить більше ніж 4 доби на тиждень або більше ніж 4 тиж на рік) у період контакту з алергенами пацієнту можна запропонувати постійну терапію. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату).

Діти. Препарат застосовувати у дітей віком від 6 років.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або будь-якої іншої допоміжної речовини препарату.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

ПОБІЧНА ДІЯ

з боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органа зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку органа слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку імунної системи: гіперчутливість, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку травного тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: стійкий медикаментозний висип, свербіж, висип, кропив’янка.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

з обережністю застосовувати у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Слід з обережністю застосовувати препарат при одночасному прийомі з алкоголем (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Призначаючи препарат у разі наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно брати до уваги, що левоцетиризин підвищує ризик затримки сечі.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Оскільки антигістамінні препарати можуть пригнічувати відповідь на шкірні алергічні проби, то перед їх проведенням необхідним є період вимивання (від 3 днів).

Можливим є виникнення свербежу при припиненні застосування левоцетиризину, навіть якщо ці симптоми не відмічали до початку лікування. Свербіж може зникнути самостійно. У деяких випадках свербіж може бути інтенсивним, що може стати причиною поновлення лікування. Після повторного застосування левоцетиризину свербіж, як правило, минає.

Допоміжні речовини. Препарат містить барвник жовтий захід FCF (Е110), що може спричиняти алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування грудьми

Вагітність. Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності.

Годування грудьми. Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування грудьми слід припинити.

Фертильність. Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами під час лікування препаратом.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії (включаючи дослідження з індукторами CYP 3A4) не проводилися. Дослідження з цетиризином (з’єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) відмічали невелике зниження (на 16%) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг/добу) ступінь експозиції цетиризину підвищувався приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (–11%) до паралельного застосування цетиризину.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину та алкоголю чи інших депресантів ЦНС у вразливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з наступною сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримувальна терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму неефективний.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 10.02.2020 р.

© Компендиум 2019

Ціни на L-ЦЕТ® в містах України

Вінниця 339.21 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 289.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303

Дніпро 333.29 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 298.81 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпро, вул. Калинова, 3, тел.: +380563775570

Житомир 324.61 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 301.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, пл. Перемоги, 13А, тел.: +380632088337

Запоріжжя 331.64 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 299.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, перехр. Космічна / Чумаченко, 124/1, тел.: +380630307817

Івано-Франківск 321.7 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 295.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Тичини Павла, 1, тел.: +380342730623

Київ 349.72 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 294.72 грн./уп.
«АПТЕКА 36,6» Київ, бульв. Кольцова, 14Е

Кропивницький 348.64 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 316.97 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Преображенська, 84, тел.: +380522242597

Луцьк 335.58 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 304.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, вул. Конякіна, 12Б, тел.: +380332771013

Львів 357.16 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 292.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Петлюри, 2, тел.: +380322928619

Миколаїв 332.36 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 293.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Космонавтів, 62, тел.: +380630231669

Одеса 337.72 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 285.4 грн./уп.
«АПТЕКА ENTER» Одеса, вул. Шклярука, 12Д, тел.: +380487831963

Полтава 335.76 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 286.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Соборності, 76, тел.: +380631867592

Рівне 336.99 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 297.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Петлюри, 19, тел.: +380362634497

Суми 330.72 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 296.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Леваневського, 26, тел.: +380630346070

Тернопіль 340.79 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 291.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Мира, 11, тел.: +380634851370

Ужгород 343.95 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 301.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Легоцького, 7

Харків 339.88 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 305.19 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Харків, просп. Московський, 210, тел.: +380573924307

Херсон 338.64 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 282.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Покришева, 18, тел.: +380552330005

Хмельницький 359.56 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 308.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Панаса Мирного, 4/1

Черкаси 325.93 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 287.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Надпільна, 353, тел.: +380472312312

Чернігів 325.23 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 297.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Всіхсвятська, 18, тел.: +380462235083

Чернівці 348.46 грн./уп.

L-ЦЕТ® табл. в/о 5 мг № 100, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 298.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Головна, 11

Developed by Maxim Levchenko