АЕРТАЛ® (AIRTAL)

Склад і форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг блістер, № 20, 60Ціни в аптеках
Ацеклофенак
100 мг
№ UA/5359/01/01 від 22.12.2016
B За рецептом
порошок для оральної суспензії 100 мг пакет, № 20Ціни в аптеках
Ацеклофенак
100 мг
№ UA/13910/02/01 від 28.05.2019
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Ацеклофенак — це НПЗП із протизапальним і знеболювальним ефектом. Вважається, що механізм дії цього препарату заснований на інгібуванні синтезу простагландину.

Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального застосування ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність — майже 100%. Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 1,25–3 год після прийому. Вживання їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь.

Розподіл. Ацеклофенак значною мірою зв’язується з білками плазми крові (>99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60% концентрації у плазмі крові. Vd − приблизно 30 л.

Виведення. Середній Т½ становить 4–4,3 год. Кліренс становить 5 л/год. Приблизно ⅔ прийнятої дози виводиться із сечею, переважно у вигляді кон’югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% введеної одноразово перорально дози виводиться у незміненому вигляді.

Ацеклофенак, імовірно, метаболізується за допомогою CYP 2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак виявлені серед багатьох метаболітів.

Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетичних параметрів ацеклофенаку.

У осіб зі зниженою функцією печінки відзначалося повільніше виведення ацеклофенаку після одноразового прийому дози. У дослідженнях при багаторазовому прийомі 100 мг щоденно різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами із цирозом печінки легкого та середнього ступеня і здоровими добровольцями не було.

У пацієнтів із легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетичних параметрах після одноразового прийому дози не спостерігалося.

Показання АЕРТАЛ

остеоартрит, ревматоїдний артрит, анкілозивний спондилоартрит та інші захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад плечолопатковий періартрит та інші позасуглобові прояви ревматизму).

При станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль, первинну дисменорею).

Застосування АЕРТАЛ

Аертал, порошок для оральної суспензії.

Спосіб застосування. Аертал, порошок для оральної суспензії, призначений для внутрішнього застосування. Вміст одного пакета розчинити в 40–60 мл води і одразу прийняти.

Одночасне вживання їжі уповільнює швидкість абсорбції діючої речовини, однак не знижує ступінь абсорбції у ШКТ.

Дозування. Побічні реакції можна звести до мінімуму, якщо застосовувати найнижчу ефективну дозу при найменшій тривалості прийому препарату, яка необхідна для контролю симптомів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Дорослі. Рекомендована доза становить один пакет 2 рази на добу (один пакет вранці й один — ввечері).

Аертал, таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Спосіб застосування. Аертал, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, призначені для перорального застосування, і їх слід запивати не менше ніж ½ склянки рідини. Аертал бажано приймати з їжею.

Дозування. Небажані явища можна звести до мінімуму, якщо тривалість прийому препарату буде найменшою, необхідною для контролю симптомів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Дорослі. Максимальна рекомендована доза становить 200 мг/добу за два прийоми по 100 мг (1 таблетка вранці і 1 таблетка — ввечері).

Пацієнти літнього віку. Зазвичай зниження дози не потрібне, однак слід враховувати запобіжні заходи, зазначені у розділі ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.

Необхідно ретельно спостерігати за станом здоров’я цих пацієнтів, тому що у них частіше виникають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинні порушення, також вони частіше отримують супутню терапію, спрямовану на інші захворювання, що підвищує ризик розвитку серйозних наслідків побічних реакцій. За необхідності призначення НПЗП їх потрібно застосовувати у мінімальних дозах і протягом максимально короткого часу. Зазвичай зниження дози не потрібне. Слід ретельно спостерігати пацієнтів для своєчасного виявлення шлунково-кишкової кровотечі на тлі терапії НПЗП, а також дотримуватися рекомендацій, описаних у розділі ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.

Печінкова недостатність. Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого чи помірного ступеня слід знизити дозу ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг/добу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Ниркова недостатність. Відсутня інформація про те, що пацієнтам із нирковою недостатністю легкого ступеня необхідна корекція дози ацеклофенаку, однак цим особам слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Протипоказання

ацеклофенак протипоказаний пацієнтам:

– із гіперчутливістю до ацеклофенаку або до будь-якого допоміжного компонента препарату (див. СКЛАД);

– у яких ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗП спричиняють напади БА, бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, а також особам із гіперчутливістю до цих препаратів;

– зі шлунково-кишковою кровотечею чи перфорацією виразки в анамнезі, пов’язаними з попередньою терапією НПЗП;

– із супутньою пептичною виразкою чи кровотечею, у тому числі в анамнезі (два або більше окремих доведених епізоди розвитку виразки або кровотечі);

– із гострою кровотечею або захворюваннями, що супроводжуються кровотечею (гемофілія чи порушення згортання крові);

– із застійною серцевою недостатністю (функціональний клас II–IV за NYHA), ІХС, захворюваннями периферичних артерій або із цереброваскулярними порушеннями;

– із цереброваскулярними захворюваннями, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;

– з ІХС, які мають стенокардію чи перенесли інфаркт міокарда;

– для усунення періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або при використанні апарату штучного кровообігу);

– з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю;

– у період годування грудьми;

– у ІІІ триместр вагітності;

– віком до 18 років.

Побічна дія

ШКТ: найчастіше побічні реакції були пов’язані зі ШКТ. При прийомі НПЗП можуть виникати шлунково-кишкові виразки, перфорації чи шлунково-кишкові кровотечі, іноді летальні, особливо в осіб літнього віку (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). При застосуванні НПЗП повідомляли про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у шлунку, мелену, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хворобу Крона (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Рідше виявляли гастрит.

У зв’язку із застосуванням НПЗП повідомляли про розвиток набряку, АГ та серцеву недостатність.

Ацеклофенак володіє структурною та метаболічною спорідненістю з диклофенаком, який, як свідчить велика кількість клінічних та епідеміологічних даних, дещо підвищує ризик загальних артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда чи інсульту, особливо при прийомі у високих дозах або при тривалому застосуванні). Епідеміологічні дані також свідчать про підвищення ризику гострого коронарного синдрому та інфаркту міокарда, пов’язаного із застосуванням ацеклофенаку (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ і ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Гіперчутливість та шкірні реакції: при застосуванні НПЗП можливий розвиток неспецифічних алергічних реакцій, що проявляються у вигляді анафілактичних реакцій, реактивності дихальних шляхів, включаючи БА, погіршення перебігу БА, бронхоспазму чи диспное, різних шкірних реакцій, у тому числі висипань різних типів, свербежу, кропив’янки, пурпури, ангіоедеми, рідше — ексфоліативного і бульозного дерматиту (в тому числі епідермального некролізу та мультиформної еритеми).

Неврологічні порушення та розлади органів чуття: неврит зорового нерва, випадки асептичного менінгіту (особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини) з такими симптомами, як оніміння (ригідність) м’язів шиї, гарячка, дезорієнтація, сплутаність свідомості, галюцинації, нездужання.

Гематологічні порушення: агранулоцитоз, апластична анемія.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що деякі НПЗП (особливо при прийомі у високих дозах і тривалому застосуванні) дещо підвищують ризик артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркт міокарда чи інсульт) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

У таблиці нижче — побічні реакції, про які повідомляли у клінічних дослідженнях, а також при застосуванні препарату Аертал, згруповано за системами органів і за частотою виникнення: дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100, <1/10); нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10 000, <1/1000), рідкісні (<1/10 000).

Клас систем органів

за MedDRa

Часті

≥1/100,

<1/10

Нечасті

≥1/1000,

<1/100

Поодинокі

≥1/10 000,

<1/1000

Рідкісні

<1/10 000

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи     Анемія Пригнічення функції кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія,

гемолітична анемія

З боку імунної системи     Анафілактичні реакції (включаючи шок), гіперчутливість  
Порушення метаболізму та харчування       Гіперкаліємія
Психічні порушення       Депресія, незвичайні сни, безсоння
З боку нервової системи Запаморочення     Парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (розлади смакосприйняття)
З боку органа зору     Порушення зору  
З боку органа слуху і рівноваги       Вертиго, дзвін у вухах
З боку серця     Серцева недостатність Відчуття серцебиття
З боку судин     АГ, погіршення перебігу АГ Гіперемія, припливи, васкуліт
З боку дихальної системи та середостіння     Задишка Бронхоспазм, стридор
З боку ШКТ Диспепсія, біль у животі, нудота, діарея Метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразковий стоматит Мелена, шлунково-кишкові виразки, геморагічна діарея, гастроінтестинальна геморагія Стоматит, криваве блювання, перфорації кишечнику, шлунково-кишкові кровотечі, загострення хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит
З боку печінки і жовчовивідних шляхів Підвищення активності печінкових ферментів     Ураження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності лужної фосфатази в крові, жовтяниця
З боку шкіри та підшкірної клітковини   Свербіж, висип, дерматит, кропив’янка Ангіоневротичний набряк Пурпура, екзема, тяжкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз)
З боку нирок і сечовидільної системи   Підвищення концентрації сечовини у крові, підвищення вмісту креатиніну в крові   Нефротичний синдром, ниркова недостатність
Загальні розлади та місцеві реакції       Набряк, підвищена стомлюваність, судоми м’язів (у ногах)
Результати лабораторних досліджень       Збільшення маси тіла

Інші побічні ефекти, які спостерігаються при застосуванні НПЗП. Рідкісні

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: інтерстиціальний нефрит.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), фотосенсибілізація.

В особливих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м’яких тканин при прийомі НПЗП під час захворювання вітряною віспою (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції у період постмаркетингового спостереження є дуже важливими. Це дає можливість здійснювати контроль за співвідношенням користь/ризик для лікарських засобів. Медичні працівники повинні повідомляти про підозрювані побічні реакції.

Особливості застосування

слід уникати одночасного застосування препарату Аертал і НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Небажані ефекти можна звести до мінімуму за рахунок нетривалого застосування нижчої ефективної дози для контролю симптомів (див.ЗАСТОСУВАННЯ та нижче ризики, пов’язані зі ШКТ та серцево-судинною системою).

Вплив на ШКТ. Кровотеча, виразка чи перфорація ШКТ з летальним кінцем спостерігалися при прийомі всіх НПЗП у будь-який період лікування, як за наявності небезпечних симптомів, так і без них, незалежно від наявності в анамнезі серйозної гастроінтестинальної патології.

Ризик кровотечі, утворення виразки і перфорації ШКТ зростає з підвищенням дози НПЗП у пацієнтів із виразкою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася крововиливом або перфорацією (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), та у пацієнтів літнього віку. Цим пацієнтам слід приймати мінімальну ефективну дозу препарату. Їм потрібна комбінована терапія із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад мізопростол або інгібітори протонної помпи), також подібна терапія необхідна пацієнтам, які застосовують невисокі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які негативно впливають на стан ШКТ (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Пацієнти із захворюваннями ШКТ, в тому числі особи літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, пов’язані зі ШКТ (особливо шлунково-кишкову кровотечу), в тому числі на початковому етапі лікування. Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтам, які одночасно приймають препарати, що підвищують ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як системні ГКС, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота) (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

При виникненні кровотечі або виразки ШКТ у пацієнтів, які приймають препарат Аертал, лікування необхідно припинити.

Серцево-судинні і цереброваскулярні ефекти. Для пацієнтів з АГ та/чи застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня необхідні відповідний моніторинг та особливі вказівки, тому що повідомляли про затримку рідини в організмі й набряках, асоційованих із прийомом НПЗП.

Недостатньо даних для виключення цього ризику при прийомі ацеклофенаку.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що деякі НПЗП (особливо при прийомі у високих дозах і тривалому застосуванні) дещо підвищують ризик артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркта міокарда чи інсульту).

Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю (функціональний клас I за NYHA), із факторами ризику для серцево-судинної системи (наприклад АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет і куріння) слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні ацеклофенаку. Оскільки несприятливий вплив на серцево-судинну систему зростає разом із підвищенням дози і тривалості лікування, слід застосовувати препарат у мінімальній ефективній добовій дозі протягом якнайкоротшого періоду лікування. Необхідність у подальшому симптоматичному лікуванні пацієнта та ефективність терапії слід періодично переглядати.

Ацеклофенак необхідно застосовувати з обережністю і під ретельним медичним наглядом пацієнтам із цереброваскулярним крововиливом в анамнезі.

Ацеклофенак слід застосовувати з обережністю і під ретельним медичним спостереженням пацієнтам при наведених нижче станах (оскільки існує загроза загострення захворювання) (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ):

– cимптоми, що свідчать про наявність захворювання ШКТ, включаючи його верхні та нижні відділи;

– наявність в анамнезі виразки, кровотечі або перфорації ШКТ;

– виразковий коліт;

– хвороба Крона;

– схильність до кровотеч, системний червоний вовчак, порфірія та порушення гемопоезу і гемостазу.

Вплив на печінку і нирки. Прийом НПЗП може спричинити дозозалежну редукцію утворення простагландину і раптову ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями функції серця, нирок або печінки, особам, які отримують діуретики, пацієнтам після хірургічного втручання, а також особам літнього віку.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями функції печінки і нирок легкого чи помірного ступеня, а також пацієнтам з іншими станами, що супроводжуються затримкою рідини в організмі. У цих пацієнтів застосування НПЗП може призвести до порушення функції нирок і до затримки рідини. Також слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Аертал пацієнтам, які приймають діуретики, або особам із підвищеним ризиком гіповолемії. Необхідна мінімальна ефективна доза і регулярний медичний контроль за функцією нирок. Явища з боку нирок зазвичай минають після припинення прийому ацеклофенаку.

Застосування ацеклофенаку слід припинити, якщо відхилення показників функції печінки від норми зберігаються або посилюються, розвиваються клінічні симптоми захворювань печінки або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання). Гепатит може розвинутися без продромальних симптомів. Застосування НПЗП у пацієнтів із печінковою порфірією може спровокувати напад.

Гіперчутливість та шкірні реакції. Як і інші НПЗП, препарат Аертал може спричинити алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо його приймають вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з них можуть призвести до летального кінця), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів спостерігається на початку застосування препарату, також розвиток цих небажаних реакцій відзначається переважно протягом першого місяця прийому препарату. При виникненні шкірних висипань, ушкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом ацеклофенаку.

В особливих випадках при вітряній віспі можуть виникнути ускладнення: серйозні інфекції шкіри і м’яких тканин. На цей час не можна виключати роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому препарату Аертал при вітряній віспі.

Системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини. У пацієнтів із системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).

Гематологічні порушення. Ацеклофенак може викликати оборотне інгібування агрегації тромбоцитів (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Порушення з боку дихальної системи. Слід дотримуватися обережності при прийомі препарату пацієнтам із БА, в тому числі в анамнезі, оскільки прийом НПЗП може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у цих пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам літнього віку (від 65 років), оскільки у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча, перфорація ШКТ) при прийомі НПЗП. Ускладнення можуть мати летальний кінець. Також літні пацієнти частіше страждають від захворювань нирок, печінки або серцево-судинної системи.

Тривале застосування. Усі пацієнти, які застосовують НПЗП протягом тривалого часу, повинні перебувати під ретельним медичним спостереженням (загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести).

Допоміжні речовини. Один пакет препарату Аертал, порошку для оральної суспензії, містить 2,64 г сорбіту, який може викликати дискомфорт у ШКТ та діарею. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не можна призначати цей препарат.

Аертал, порошок для оральної суспензії, містить аспартам, який є джерелом фенілаланіну. Пацієнти з фенілкетонурією повинні враховувати, що один пакет містить 5,61 мг фенілаланіну.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми

Вагітність. Немає даних про застосування ацеклофенаку в період вагітності.

Інгібування синтезу простагландину може несприятливо впливати на перебіг вагітності та/чи розвиток ембріона/плода.

Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищення ризику викидня, розвитку пороку серця і гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландину на ранніх етапах вагітності. Абсолютний ризик розвитку пороку серця зростає з менше ніж 1% до приблизно 1,5%. Ризик підвищується зі збільшенням дози і тривалості лікування.

У тварин прийом інгібіторів синтезу простагландину призводить до пре- і постімплантаційної загибелі плода та смертності ембріона і плода. Також збільшується кількість випадків різних вад, включаючи порок серця, у тварин, які отримують інгібітори синтезу простагландину протягом органогенезу.

У І і ІІ триместри вагітності препарати, що містять ацеклофенак, не призначають без нагальної необхідності. Якщо ацеклофенак приймає жінка, яка планує вагітність або перебуває у І чи ІІ триместрі вагітності, доза повинна бути максимально низькою, а тривалість лікування — максимально короткою.

У ІІІ триместр вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть впливати на плід:

– і мати кардіолегеневу токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки і легенева гіпертензія);

– і спричиняти дисфункцію нирок, яка може розвинутися до ниркової недостатності з маловоддям.

У жінки (в кінці вагітності) та новонародженого препарат може впливати:

– на тривалість кровотечі у зв’язку з антиагрегантним ефектом, який може розвинутися навіть після застосування препарату в дуже низьких дозах;

– препарат може інгібувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів.

Таким чином, застосування ацеклофенаку протипоказано у ІІІ триместр вагітності (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Період годування грудьми. Немає інформації про проникнення ацеклофенаку в грудне молоко. Однак не відзначалося помітного проникнення міченого радіоізотопом (14C) ацеклофенаку в молоко щурів.

Як і інші НПЗП, ацеклофенак у незначній кількості виділяється у грудне молоко, тому препарат протипоказано застосовувати жінкам у період годування грудьми, щоб уникнути небажаного впливу на немовля.

Фертильність. Аертал, як і інші інгібітори синтезу ЦОГ/простагландину, може знижувати фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять дослідження фертильності, слід припинити застосування препарату Аертал.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Пацієнти, у яких спостерігаються такі явища, як слабкість, запаморочення, вертиго чи інші симптоми з боку ЦНС, при прийомі НПЗП не повинні керувати транспортними засобами або працювати з іншими небезпечними механізмами.

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату Аертал у дітей та підлітків не встановлені, тому цей препарат не рекомендований для застосування цій віковій групі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

досліджень взаємодії не проводили, за винятком взаємодії з варфарином.

Ацеклофенак метаболізується за допомогою цитохрому Р450 2С9, і дані in vitro свідчать, що ацеклофенак може бути інгібітором цього ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом. Як і в разі застосування інших НПЗП, підвищується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат і препарати літію. Ацеклофенак майже повністю зв’язується з альбуміном плазми крові, тому можлива взаємодія за типом витіснення з іншими препаратами, які зв’язуються з білками.

У зв’язку з нестачею досліджень фармакокінетичної взаємодії ацеклофенаку нижчезазначена інформація ґрунтується на даних про інші НПЗП.

Слід уникати одночасного застосування

Метотрексат. НПЗП інгібують канальцеву секрецію метотрексату; крім того, можлива незначна метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні метотрексату у високих дозах слід завжди уникати призначення НПЗП.

Серцеві глікозиди, дигоксин. НПЗП можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації та інгібувати нирковий кліренс глікозидів, що призводить до підвищення рівня глікозидів у плазмі крові. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрації дигоксину.

Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗП інгібують нирковий кліренс літію і дигоксину, що призводить до підвищення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрацій літію і дигоксину.

Антикоагулянти. НПЗП інгібують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку ШКТ, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і підвищити ризик шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати одночасного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину і тромболітиків та гепарину, якщо не проводиться ретельний моніторинг стану пацієнта.

Хінолонові антибіотики. Дослідження на тваринах свідчать, що НПЗП підвищують ризик судом, пов’язаних із застосуванням хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають НПЗП і хінолонові антибіотики, мають підвищений ризик розвитку судом.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. При одночасному застосуванні з НПЗП підвищується ризик кровотечі зі ШКТ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Комбінації, що потребують підбору дози і обережності при застосуванні

Метотрексат. Слід враховувати можливу взаємодію НПЗП та метотрексату, навіть при низькій дозі метотрексату, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному прийомі необхідно контролювати показники функції нирок. Потрібна обережність, якщо НПЗП та метотрексат приймали протягом 24 год, оскільки концентрація метотрексату може підвищитися, що збільшить токсичність цього препарату.

Циклоспорин, такролімус. При одночасному прийомі НПЗП із циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності у зв’язку зі зниженням утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок.

Інші анальгетики, НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти), оскільки це підвищує частоту виникнення побічних явищ.

Міфепристон. НПЗП не слід приймати протягом 8–12 днів після прийому міфепристону, оскільки вони можуть знизити ефективність міфепристону.

ГКС. Зростає ризик виникнення виразки чи кровотечі зі ШКТ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Діуретики. Ацеклофенак, як і інші НПЗП, може пригнічувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду і антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками може призвести до підвищення вмісту калію; отже, необхідно регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові.

Антигіпертензивні препарати. НПЗП можуть також знижувати ефективність антигіпертензивних препаратів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II і НПЗП може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення ГНН, яка зазвичай має зворотний характер, зростає у деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок, наприклад у пацієнтів літнього віку або зневоднених. Тому при одночасному застосуванні з НПЗП слід дотримуватися обережності, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини і перебувати під відповідним спостереженням (контроль функції нирок на початку одночасного застосування і періодично у процесі лікування).

Ацеклофенак не впливав на контроль АТ при одночасному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками.

Гіпоглікемічні засоби. Клінічні дослідження свідчать, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їх клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку необхідно провести корекцію доз препаратів, які можуть викликати гіпоглікемію.

Зидовудин. При одночасному прийомі НПЗП та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про підвищення ризику виникнення гемартрозів і гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів із гемофілією, які отримують зидовудин та ібупрофен.

Передозування

немає даних про передозування ацеклофенаком у людини.

Можливі симптоми. Головний біль, нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, сонливість, подразнення ШКТ, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, дезорієнтація, збудження, кома, дзвін у вухах, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, втрата свідомості, судоми. У разі тяжкого отруєння можуть виникати ГНН і ураження функції печінки.

Лікування. Лікування у разі гострих отруєнь НПЗП полягає у застосуванні антацидів (за необхідності) та іншої підтримувальної симптоматичної терапії таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки ШКТ і пригнічення дихання.

Лікування гострих отруєнь при прийомі ацеклофенаку всередину полягає у запобіганні всмоктуванню препарату за допомогою промивання шлунка та застосування активованого вугілля (повторні дози) у найкоротший термін після передозування. Форсований діурез, діаліз або гемоперфузія можуть бути недостатньо ефективними для виведення НПЗП у зв’язку з високим ступенем зв’язування НПЗП з білками та екстенсивним метаболізмом.

Умови зберігання

Аертал, порошок для оральної суспензії не потребує спеціальних умов зберігання. Аертал, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Діагнози, при яких застосовують АЕРТАЛ

Дата додавання: 11.08.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція

Ціни на АЕРТАЛ в містах України

Вінниця 389.61 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303341.95 грн./уп.

Дніпро 364.26 грн./уп.

«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпро, просп. Гагаріна Юрія, 99, тел.: +380563711208349.05 грн./уп.

Житомир 375.25 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 95, тел.: +380412430045336.90 грн./уп.

Запоріжжя 365.44 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Запоріжжя, вул. Чумаченка, 34339.99 грн./уп.

Івано-Франківск 379.32 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +380342559348345.95 грн./уп.

Київ 378.69 грн./уп.

«АПТЕКА TAS» Київ, просп. Героїв Сталінграду, 16В, тел.: +380445277930332.11 грн./уп.

Кропивницький 376.07 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Добровольского, 22А, тел.: +380522596998341.96 грн./уп.

Луцьк 387.35 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Відродження, 26А, тел.: +380676532022348.99 грн./уп.

Львів 389.45 грн./уп.

«ПУЛЬС» Львів, вул. Патона, 2/7, тел.: +380674772355333.06 грн./уп.

Миколаїв 390 грн./уп.

«ПОЛІМЕД» Миколаїв, вул. Мала Морська, 108/5, тел.: +380512532010343.73 грн./уп.

Одеса 391.46 грн./уп.

«АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, вул. Академічна, 16Б, тел.: +380487465021323.00 грн./уп.

Полтава 374.82 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Соборності, 76, тел.: +380631867592342.95 грн./уп.

Рівне 387.79 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Соборна, 135, тел.: +380445486670345.95 грн./уп.

Суми 367.21 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, просп. Курський, 105, тел.: +380542774403344.90 грн./уп.

Тернопіль 385.99 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Хмельницького Богдана, 11, тел.: +380632296447345.95 грн./уп.

Ужгород 385.63 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, вул. Минайська, 29А, тел.: +380633431752353.99 грн./уп.

Харків 378.17 грн./уп.

«АСТАРТА» Харків, просп. Героїв Сталінграду, 9, тел.: +380573416085297.81 грн./уп.

Херсон 385.84 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Херсон, вул. Потьомкінська, 45А, тел.: +380800505911376.80 грн./уп.

Хмельницький 385.59 грн./уп.

«D.S.» Хмельницький, вул. Бандери, 2А, тел.: +380800302060354.33 грн./уп.

Черкаси 388.06 грн./уп.

«АПТЕКА» Черкаси, вул. Гоголя, 290, тел.: +380472762601350.00 грн./уп.

Чернігів 367.9 грн./уп.

«АПТЕКА 180» Чернігів, вул. Шевченка, 114, тел.: +380462693627321.30 грн./уп.

Чернівці 381.58 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Чернівці, просп. Незалежності, 91, тел.: +380676944731350.99 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko