НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ (NATRIUM DICLOFENAC-KV)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

капсули тверді 25 мг блістер, № 30Ціни в аптеках
Диклофенак натрій
25 мг
№ UA/2091/01/01 від 22.07.2019
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Натрію диклофенак-КВ містить диклофенак натрію — речовину нестероїдної структури, що чинить виражену анальгезивну, протизапальну дію.

Він є інгібітором простагландинсинтетази (ЦОГ).

In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

Фармакокінетика. Всмоктування. Хоча абсорбція відбувається повністю, початок дії може бути сповільненим у результаті проходження через шлунок, на що може вплинути прийом їжі, яка уповільнює випорожнення шлунка. Середні пікові плазмові концентрації 1,48 ± 0,65 мкг/мл (1,5 мкг/мл = 5 мкмоль/л) досягаються в середньому через 2 год після застосування препарату в дозі 50 мг.

Біодоступність. Близько половини застосованого диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект першого проходження); AUC після прийому препарату внутрішньо становить приблизно половину від значення, отриманого при застосуванні еквівалентної парентеральної дози.

Фармакокінетичні характеристики препарату не змінюються при повторному застосуванні. Накопичення не відбувається за умови дотримання рекомендованих доз.

Концентрації в плазмі крові у дітей, які отримували еквівалентні дози (мг/кг маси тіла), подібні до концентрацій, що спостерігалися у дорослих.

Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками плазми крові становить 99,7%, з альбуміном — 99,4%.

Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його Cmax досягається на 2–4 год пізніше, ніж у плазмі крові. Т1/2 із синовіальної рідини становить 3–6 год. Через 2 год після досягнення Cmax у плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою; це явище спостерігається протягом 12 год.

Є одне повідомлення про виявлення диклофенаку в низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.

Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно менше, ніж диклофенак.

Виведення. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± стандартне відхилення). Кінцевий Т½ з плазми крові становить 1–2 год. Т½ з плазми крові чотирьох метаболітів, зокрема двох фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1–3 год. Близько 60% застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів із калом.

Фармакокінетика в окремих груп хворих

Пацієнти літнього віку. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату не спостерігався, окрім того факту, що у 5 пацієнтів літнього віку 15-хвилинна в/в інфузія призвела до вищої на 50% концентрації препарату в плазмі крові, ніж це очікувалося в молодих здорових добровольців.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів із порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні дози, можна не очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування. У хворих із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі крові були приблизно у 4 рази вищими порівняно зі здоровими добровольцями. Проте в кінцевому підсумку всі метаболіти виводилися із жовчю.

Пацієнти із захворюваннями печінки. У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

ПОКАЗАННЯ

· запальні та дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);

· больові синдроми з боку хребта;

· ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин;

· гострі напади подагри;

· посттравматичні та післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад після стоматологічних та ортопедичних втручань;

· гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея або аднексит;

· як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються вираженим больовим синдромом, наприклад при фаринготонзиліті, отиті. Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка як симптом не є показанням до застосування лікарського засобу.

ЗАСТОСУВАННЯ

лікарський засіб слід застосовувати у найнижчих ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування в кожного окремого пацієнта.

Капсули бажано приймати після їди, запиваючи рідиною.

Початкова доза препарату зазвичай становить 100–150 мг/добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75–100 мг/добу. Добову дозу розділяти на 2–3 прийоми. Добова доза препарату не має перевищувати 150 мг.

При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально, зазвичай вона становить 50–150 мг. Початкова доза може становити 50–100 мг/добу, проте у разі необхідності її можна підвищити протягом кількох менструальних циклів до максимальної, але не вище ніж до 200 мг/добу. Застосування препарату слід розпочинати після виникнення перших больових симптомів та продовжувати декілька днів, залежно від динаміки регресії симптомів.

Діти віком 5–14 років. Капсули в дозі 25 мг можна застосовувати у дітей віком від 5 років за призначенням лікаря у добовій дозі 0,5–2 мг/кг маси тіла залежно від тяжкості симптомів; цю дозу слід розподілити на 2–3 прийоми. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути підвищена до 3 мг/кг на добу за кілька прийомів.

Наприклад, для дитини з масою тіла 30 кг добова доза може становити від 15 до 60 мг. Виходячи з цього діапазону, дитині можна призначити лікарський засіб по 1 капсулі (по 25 мг) 2 рази на добу.

У дітей віком від 14 років лікарський засіб застосовувати в дозуванні від 75 до 150 мг/добу за 2 чи 3 прийоми.

Пацієнти літнього віку. Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика лікарського засобу Натрію диклофенак-КВ не погіршується клінічно значущою мірою, його слід застосовувати з особливою обережністю, оскільки хворі цієї вікової категорії більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для хворих з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.

Діти. Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 5 років.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

· гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу;

· гостра виразка шлунка або кишечнику; гастроінтестинальна кровотеча або перфорація;

· кровотеча або перфорація ШКТ в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням НПЗП;

· активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (2 або більше окремих епізодів діагностованої виразки або кровотечі);

· ІІІ триместр вагітності;

· запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт);

· печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлда – П’ю, цироз або асцит);

· ниркова недостатність (кліренс креатиніну <15 мл/хв/1,73 м2);

· застійна серцева недостатність (II–IV клас за класифікацією NYHA);

· ІХС у пацієнтів, у яких відмічають стенокардію, або які перенесли інфаркт міокарда;

· цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;

· захворювання периферичних артерій;

· лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу);

· як і інші НПЗП, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади БА, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або гострий риніт, поліпи носа та інші алергічні симптоми.

ПОБІЧНА ДІЯ

нижчезазначені небажані ефекти включають явища, про які повідомлялося за умов короткострокового або довготривалого застосування лікарського засобу.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну анемію та апластичну анемію), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

З боку психіки: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні порушення.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезії, порушення пам’яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органа зору: зорові порушення, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.

З боку органа слуху та лабіринту: вертиго, дзвін у вухах, розлади слуху.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, АГ, артеріальна гіпотензія, васкуліт; підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда чи інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг/добу) та при тривалому застосуванні.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: БА (включаючи задишку), пневмоніт.

З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія, гастрит, шлунково-кишкова кровотеча (блювання з кров’ю, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією (іноді летальні, особливо у хворих літнього віку), коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, розлади печінки, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, висип у вигляді пухирів, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадіння волосся, реакції фоточутливості, пурпура (у тому числі алергічна), свербіж.

З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз нирки, затримка рідини, набряки, АГ.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому застосуванні, дещо підвищує ризик виникнення артеріальної тромбоемболії (наприклад інфаркту міокарда чи інсульту).

Зорові порушення. Порушення зору, погіршення зору і диплопія — це ефекти класу НПЗП, які як правило, є оборотними після відміни препарату. Найбільш імовірним механізмом порушень зору є інгібування синтезу простагландинів та інших споріднених сполук, які, порушуючи регуляцію ретинального кровотоку, сприяють розвитку візуальних порушень. Якщо такі симптоми виникають під час лікування диклофенаком, необхідно провести офтальмологічне дослідження для виключення інших можливих причин.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

слід періодично переглядати потребу пацієнта у застосуванні диклофенаку для зменшення вираженості симптомів та відповідь на терапію.

Щоб мінімізувати небажані ефекти, лікування слід розпочинати з найнижчої ефективної дози, яку застосовувати протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.

Слід уникати одночасного застосування лікарського засобу Натрію диклофенак-КВ із системними НПЗП, такими як селективні інгібітори ЦОГ-2, через відсутність будь-яких доказів синергічного ефекту та у зв’язку з потенційними адитивними побічними ефектами. Відзначався підвищений ризик виникнення тромботичних кардіоваскулярних і цереброваскулярних ускладнень при застосуванні певних селективних інгібіторів ЦОГ-2. На сьогодні точно невідомо, чи корелює такий ризик безпосередньо з селективністю окремих НПЗП до ЦОГ-1/ЦОГ-2.

Необхідна обережність щодо пацієнтів літнього віку. З обережністю застосовувати у хворих віком від 65 років. Зокрема, рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу ослабленим пацієнтам літнього віку або пацієнтам з низькою масою тіла.

Вплив НПЗП на нирки зумовлює затримку рідини і набряки та/або АГ, тому диклофенак слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням з боку серця або іншими станами, при яких є схильність до затримки рідини. З обережністю застосовувати лікарський засіб у пацієнтів, які одночасно застосовують діуретики чи інгібітори АПФ або мають підвищений ризик розвитку гіповолемії.

Як і при застосуванні інших НПЗП, можуть спостерігатися алергічні реакції, у тому числі анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього впливу диклофенаку.

Натрію диклофенак-КВ, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекції.

Вплив на травний тракт. При застосуванні всіх НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (блювання кров’ю, мелена), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальними і статися у будь-який час у процесі лікування за наявності або відсутності попереджувальних симптомів чи серйозних явищ з боку ШКТ в анамнезі. Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки у пацієнтів літнього віку. Якщо у хворих, які отримують диклофенак, спостерігаються явища шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки, застосування лікарського засобу необхідно припинити.

При застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, у пацієнтів із симптомами, що свідчать про порушення з боку травного тракту, обов’язковим є медичний нагляд і особлива обережність. Ризик виникнення кровотечі, виразки або перфорації у травному тракті збільшується з підвищенням дози НПЗП, включаючи диклофенак.

У пацієнтів літнього віку відмічають підвищену частоту небажаних реакцій на застосування НПЗП, особливо у вигляді шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, які можуть бути летальними.

Щоб знизити ризик такого токсичного впливу на травний тракт, лікування слід розпочинати та підтримувати найнижчими ефективними дозами. Для таких пацієнтів, а також для тих, хто потребує супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які підвищують ризик небажаної дії на травний тракт, слід розглянути питання про застосування комбінованої терапії, що включає інгібітори протонної помпи або мізопростол. Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в травному тракті). Застереження також потрібні для хворих, які отримують одночасно лікарські засоби, що підвищують ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), антитромботичні засоби (наприклад ацетилсаліцилова кислота) або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Вплив на печінку. Ретельний медичний нагляд потрібен у разі призначення препарату Натрію диклофенак-КВ пацієнтам із порушенням функції печінки, оскільки їхній стан може погіршитися. При застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, рівень одного або декількох ферментів печінки може підвищуватися. Це явище спостерігалося дуже часто при застосуванні диклофенаку, але дуже рідко супроводжувалося проявом клінічних симптомів. У більшості випадків спостерігалося підвищення до граничних рівнів. Підвищення рівнів печінкових ферментів супроводжувалося клінічними проявами ураження печінки. Таке підвищення рівнів ферментів було, як правило, оборотним після припинення застосування лікарського засобу.

Під час довготривалого лікування препаратом Натрію диклофенак-КВ потрібен регулярний контроль функцій печінки та рівнів печінкових ферментів.

Якщо порушення функції печінки зберігаються або посилюються, якщо клінічні симптоми пов’язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад еозинофілія, висипання), застосування лікарського засобу Натрію диклофенак-КВ слід припинити. Перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів. Окрім підвищення рівнів печінкових ферментів, рідко повідомлялося про тяжкі реакції з боку печінки, включаючи жовтяницю і фульмінантний гепатит, некроз печінки і печінкову недостатність, що у деяких випадках були летальними. Обережність необхідна у разі, якщо лікарський засіб Натрію диклофенак-КВ застосовують у пацієнтам з печінковою порфірією (через імовірність провокування нападу).

Вплив на нирки. Оскільки при лікуванні НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків, особливу увагу слід приділити пацієнтам з порушеннями функції серця або нирок, АГ в анамнезі, хворим літнього віку, пацієнтам, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на функцію нирок, а також із значним зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках як запобіжний захід рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

Вплив на шкіру. У зв’язку із застосуванням НПЗП, у тому числі лікарського засобу Натрію диклофенак-КВ, дуже рідко були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона і токсичний епідермальний некроліз). У пацієнтів найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії: поява реакції відзначається у більшості випадків протягом першого місяця лікування. Застосування лікарського засобу Натрію диклофенак-КВ необхідно припинити у разі першої появи шкірних висипів, уражень слизової оболонки або появи будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини.У пацієнтів із системним червоним вовчаком і змішаними захворюваннями сполучної тканини спостерігається підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти. Призначати диклофенак пацієнтам із значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку зростають з підвищенням дози та збільшенням тривалості лікування, його необхідно застосовувати протягом якомога коротшого періоду та в найнижчій ефективній дозі.

Для пацієнтів із наявністю в анамнезі АГ та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що незначне підвищення ризику розвитку артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) може бути пов’язане із застосуванням диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому лікуванні.

Пацієнтам із неконтрольованою АГ, застійною серцевою недостатністю, стійкою ІХС, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак не рекомендовано; у разі необхідності застосування можливе лише після ретельної оцінки співвідношення ризику/користі та тільки в дозі не вище 100 мг/добу. Подібну оцінку слід провести перед початком довгострокового лікування пацієнтів із факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад пацієнтів з АГ, гіперліпідемією, цукровим діабетом та хворих, які палять).

Пацієнти повинні бути поінформовані щодо можливості виникнення серйозних побічних реакцій (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мовлення), які можуть розвинутися у будь-який час. У цьому випадку треба негайно звернутися до лікаря.

Вплив на гематологічні показники. У разі тривалого застосування даного препарату, як і інших НПЗП, рекомендується регулярно проводити повний аналіз крові.

Натрію диклофенак-КВ може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

БА в анамнезі. У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (тобто назальними поліпами), ХОЗЛ або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо такими, що пов’язані з алергічними, подібними до ринітів симптомами) частіше виникають реакції на НПЗП, такі як загострення астми (так звана непереносимість аналгетиків/аналгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка. У зв’язку із цим рекомендовані спеціальні запобіжні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується пацієнтів з алергічними реакціями на інші речовини.

Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак натрію може спровокувати розвиток бронхоспазму при застосуванні у пацієнтів з БА або з БА в анамнезі.

Лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. У І і ІІ триместр вагітності лікарський засіб Натрію диклофенак-КВ можна призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, і лише в мінімальній ефективній дозі, а тривалість лікування повинна бути настільки короткою, наскільки це можливо. Як і інші НПЗП, диклофенак натрію протипоказаний в останні 3 міс вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був підвищений з менш ніж 1% до приблизно 1,5%.

Не виключено, що ризик зростає з підвищенням доз і збільшенням тривалості лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення кількості випадків пре- і постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо Натрію диклофенак-КВ застосовує жінка, яка прагне завагітніти, або у І триместр вагітності, доза лікарського засобу має бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

– серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

– порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідрамніоном.

На матір і новонародженого, а також на стан жінки наприкінці вагітності застосування всіх інгібіторів синтезу простагландинів під час ІІІ триместру вагітності можуть впливати наступним чином:

– подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;

– гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або до подовження пологів.

Отже, Натрію диклофенак-КВ протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності.

Годування груддю. Як і інші НПЗП, диклофенак у незначній кількості проникає у грудне молоко. У зв’язку із цим лікарський засіб Натрію диклофенак-КВ не слід застосовувати у жінок у період годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на немовля. Якщо лікування вкрай необхідне, слід припинити годувати груддю.

Фертильність у жінок. Як і інші НПЗП, диклофенак може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять дослідження з приводу безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату Натрію диклофенак-КВ.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Пацієнтам, у яких під час терапії препаратом Натрію диклофенак-КВ виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість, порушення з боку ЦНС, млявість або втомлюваність, не слід керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

нижче зазначено взаємодії, що спостерігалися при застосуванні диклофенаку у вигляді капсул та інших лікарських форм.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію літію в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію в сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину в плазмі крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Супутнє застосування диклофенаку з діуретиками та антигіпертензивними засобами (наприклад блокаторами β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ) може призвести до зниження їх антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Таким чином, подібну комбінацію слід застосовувати з обережністю, а пацієнти, особливо літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо АТ. Хворі мають отримувати належну гідратацію, рекомендований також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ, у зв’язку з підвищенням ризику нефротоксичності.

Препарати, що спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане з підвищенням рівня калію у сироватці крові, тому контроль стану пацієнтів слід проводити частіше.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Супутнє застосування підвищує ризик кровотечі, тому рекомендовано вжити запобіжних заходів. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про підвищення ризику кровотечі у пацієнтів, які застосовують одночасно диклофенак та антикоагулянти. Тому для впевненості в тому, що ніякі зміни у дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендовано ретельний моніторинг стану таких пацієнтів. Як і інші НПЗП, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Інші НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та ГКС. Одночасне застосування диклофенаку та інших НПЗП або кортикостероїдів підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Супутнє застосування НПЗП та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом з пероральними антидіабетичними засобами, при цьому їх терапевтичний ефект не змінюється. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози антидіабетичних засобів під час застосування диклофенаку. З цієї причини як застережний захід рекомендовано під час комбінованої терапії контролювати рівень глюкози в крові.

Також відомо про окремі випадки метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні з диклофенаком, особливо у пацієнтів з уже наявними порушеннями функції нирок.

Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівнів метотрексату. Слід дотримуватися обережності в разі призначення НПЗП, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 год до застосування метотрексату, оскільки у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли інтервал між застосуванням метотрексату та НПЗП, включаючи диклофенак, був у межах 24 год. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗП.

Циклоспорин. Вплив диклофенаку, як і інших НПЗП, на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину; у зв’язку із цим диклофенак слід застосовувати в нижчих дозах, ніж у пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Такролімус. При застосуванні НПЗП з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗП та інгібітора кальциневрину.

Антибактеріальні хінолони. Можливий розвиток судом у хворих, які одночасно застосовували похідні хінолону та НПЗП. Це може спостерігатися у пацієнтів як з епілепсією і судомами в анамнезі, так і без них. Таким чином, слід проявляти обережність під час вирішення питання про застосування хінолону у пацієнтів, які вже отримують НПЗП.

Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрацій фенітоїну в плазмі крові у зв’язку з очікуваним збільшенням впливу фенітоїну.

Колестипол та колестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 год до або через 4–6 год після застосування колестиполу/холестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗП може посилити серцеву недостатність, знизити швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон. НПЗП не слід застосовувати протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть знизити його ефект.

Потужні інгібітори CYP 2C9. Обережність рекомендована при сумісному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP 2C9 (наприклад з вориконазолом), що може призвести до значного підвищення Сmax у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення метаболізму диклофенаку.

Індуктори CYP 2C9. Необхідна обережність при сумісному призначенні диклофенаку з індукторами СYP 2C9 (наприклад рифампіцином). Це може призвести до значного зниження концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми. Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити такі симптоми, як головний біль, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, шум у вухах або судоми. Гостра ниркова недостатність і ураження печінки можливі в разі тяжкої інтоксикації.

Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП, включаючи диклофенак, полягає у проведенні підтримувальної і симптоматичної терапії. Це стосується лікування таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, шлунково-кишкові розлади, пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, будуть ефективними для виведення НПЗП, включаючи диклофенак, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками плазми крові та піддаються інтенсивному метаболізму. Після прийому потенційно токсичних доз можна застосувати активоване вугілля, а після прийому потенційно небезпечних для життя доз – провести знезараження шлунка (наприклад викликати блювання, здійснити промивання шлунка).

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 09.01.2020 р.

© Компендиум 2019

Ціни на НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ в містах України

Вінниця 18.09 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 14.6 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Ващука Миколи, 14, тел.: +380432468145

Дніпро 16.66 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 14.2 грн./уп.
«НЕ БОЛЕЙ! СЕМЬЯ АПТЕК» Дніпро, вул. Велика Діївська, 111, тел.: +380633606772

Житомир 15.11 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 14.1 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Київська, 102, тел.: +380634432527

Запоріжжя 17.57 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 13.4 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, просп. Соборний, 6, тел.: +380632276128

Івано-Франківск 17.97 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 16.9 грн./уп.
«D.S.» Івано-Франківськ, вул. Коновальця, 132А, тел.: +380800302060

Київ 17.39 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 14.6 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Щусєва, 8, тел.: +380444537700

Кропивницький 15.89 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 14.4 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, перехр. Героїв України / Жадова Генерала, 24/27

Луцьк 15.53 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 13.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, просп. Соборності, 11А, тел.: +380948300443

Львів 17.08 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 13.7 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, просп. Червоної Калини, 42, тел.: +380322210002

Миколаїв 16.44 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 14.4 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Карпенка Генерала, 16/1, тел.: +380512440304

Одеса 16.72 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 12.1 грн./уп.
«БУДЕМО ЗДОРОВІ РАЗОМ» Одеса, вул. Прохоровська, 10, тел.: +380487199868

Полтава 15.41 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 13.99 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Степового Фронту, 48, тел.: +380532631263

Рівне 15.78 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 15.15 грн./уп.
«РІВНЕЛІКИ» Квасилів, вул. Рівненська, 1, тел.: +380503755698

Суми 16.11 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 13.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Кондратьєва Герасима, 122, тел.: +380633625725

Тернопіль 17.18 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 14.2 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Мира, 11, тел.: +380634851370

Ужгород 17.12 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 13.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Линтура, 15

Харків 15.84 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 13.8 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Пісочин, вул. Квартальная, 14, тел.: +380577422380

Херсон 16.45 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 14.8 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, просп. Святих Кирила і Мефодія, 19, тел.: +380552380948

Хмельницький 16.34 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 16.65 грн./уп.
«D.S.» Хмельницький, вул. Курчатова, 1А, тел.: +380800302060

Черкаси 15.28 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 15.1 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. 30 Років Перемоги, 6, тел.: +380632391083

Чернігів 15.12 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 14.4 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Текстильщиків, 15, тел.: +380462942019

Чернівці 17.13 грн./уп.

НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК-КВ капс. тверд. 25 мг блістер № 30, Киевский витаминный завод ..... 15.3 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Головна, 11

Developed by Maxim Levchenko