МЕКСИДОЛ^® таблетки (MEXIDOLUM tablets) (264403) - інструкція із застосування ATC-класифікація

діюча речовина: мексидол (етилметилгiдроксипiридину сукцинат)

1 таблетка містить мексидолу (етилметилгiдроксипiридину сукцинату) 125 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат, опадрай ІІ білий.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглi двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, від білого до білого з кремуватим відтінком кольору.

Засоби, що впливають на нервову систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакодинаміка. Мексидол^® належить до гетероароматичних антиоксидантів. Він має широкий спектр фармакологічної дії: підвищує стійкість організму до стресу, чинить анксіолітичну дію, яка не супроводжується сонливістю та міорелаксуючим ефектом; має ноотропні властивості, попереджує та зменшує порушення пам'яті, які виникають у літніх людей при старінні та під дією різних патогенних факторів, чинить протисудомну дію; виявляє антиоксидантні та антигiпоксичні властивості; підвищує концентрацію уваги та працездатність; послабляє токсичну дію алкоголю. Препарат покращує метаболізм тканин мозку та їх кровозабезпечення, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів); зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності.

Механізм дії препарату зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною активністю. Він інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід — білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальцій незалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв'язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Мексидол^® підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Спричиняє посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію енергосинтезувальних функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Препарат покращує метаболізм і кровопостачання головного мозку, покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину і ліпопротеїдів низької щільності. Антистресова дія виявляється в нормалізації після стресу, соматовегетативних порушень, порушень процесів навчання і пам'яті, відновленні циклів сон — неспання, зниженні дистрофічних і морфологічних змін в різних структурах головного мозку. Мексидол^® має виражену антитоксичну дію при абстинентному синдромі. Він усуває неврологічні і нейротоксичні прояви гострої алкогольної інтоксикації, відновлює порушення поведінки, вегетативні функції, а також здатний знімати когнітивні порушення, викликані тривалим прийомом етанолу і його відміною. Під впливом Мексидолу^® посилюється дія транквілізаторів, нейролептичних, антидепресивних, снодійних і протисудомних засобів, що дає змогу знизити їх дози і зменшити побічні ефекти. Мексидол^® покращує функціональний стан ішемізованого міокарда. В умовах коронарної недостатності збільшує колатеральне кровопостачання ішемізованого міокарда, сприяє збереженню цілісності кардіоміоцитів і підтримці їх функціональної активності. Ефективно відновлює скоротність міокарда при оборотній серцевій дисфункції.

Фармакокінетика. Мексидол^® швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті з періодом напівабсорбції 0,08–0,1 години. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові — 0,46–0,5 години. Максимальна концентрація мексидолу в плазмі крові знаходиться у діапазоні від 50 до 100 нг/мл. Періоди напіввиведення препарату становлять відповідно 4,7–5 годин (при концентрації 50 нг/мл) та 4,9–5,2 години (при концентрації 100 нг/мл). Мексидол^® в організмі людини інтенсивно метаболізується з відтворюванням його глюкуронокон'югованого продукту. В середньому за 12 годин iз сечею екскретується 0,3% незміненого препарату та 50% введеної дози у вигляді глюкуронокон'югату. Найінтенсивніше Мексидол^® та його глюкуронокон'югат екскретуються протягом перших 4 годин після прийому препарату. Показники екскреції із сечею препарату Мексидол^® та його глюкуронокон'югованого метаболіту мають значну індивідуальну варіабельність.

• Наслідки гострого порушення мозкового кровообігу;
• невротичні та неврозоподібні стани із симптомами тривоги;
• нейроциркуляторна дистонія;
• легкі когнітивні розлади різного генезу (при психоорганічному синдромі та астенічних порушеннях, зумовлених гострими та хронічними порушеннями мозкового кровообігу, черепно-мозковими травмами, нейроінфекціями та інтоксикаціями, сенільними та атрофічними процесами);
• енцефалопатiї різного генезу (дисциркуляторні, дисметаболiчні, посттравматичні, змішані);
• легка черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;
• порушення пам'яті та інтелектуальна недостатність у людей літнього віку;
• астенічні стани, вплив екстремальних (стресових) факторів;
• ішемічна хвороба серця (в складі комплексної терапії);
• абстинентний синдром при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних та нейроциркуляторних порушень;
• стани після інтоксикації антипсихотичними засобами.

Гостра печінкова або ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, дитячий вік, вагітність, період годування груддю.

Мексидол^® посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протипаркінсонічних засобів і карбамазепіну. Зменшує токсичну дію етилового спирту.

В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів з бронхіальною астмою при пiдвищенiй чутливості до сульфітів можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості. З обережністю слід застосовувати у хворих з діабетичною ретинопатією (курс не повинен перевищувати 7–10 днів) у зв'язку із властивістю потенціювати проліферативні процеси.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату в період вагітності та годування груддю не проводилося, тому Мексидол^® не застосовують у цей період.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі зi складними механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.

Мексидол^® призначають внутрішньо. Терапевтичні дози та термін лікування визначають залежно від чутливості хворих до препарату. Починають лікування з дози 250–500 мг, середня добова доза становить 250–500 мг, максимальна — 800 мг. Добову дозу розділяють на 2–3 прийоми протягом дня.

Хворі з тривожними станами, нейроциркуляторними дисфункціями та когнітивними порушеннями приймають Мексидол^® протягом 2–6 тижнів.

Для купірування алкогольного абстинентного синдрому препарат застосовують протягом 5–7 днів.

Курсову терапію препаратом Мексидол^® закінчують поступово, зменшуючи дозу протягом 2–3 діб.

Тривалість курсу терапії для пацієнтів з ішемічною хворобою серця — не менше 1,5–2 місяців. Повторні курси (за рекомендацією лікаря) бажано проводити у весняно-осінні періоди.

Діти. Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату дітям не проводилося, тому Мексидол^® не застосовують цій категорії пацієнтів.

При передозуванні можлива сонливість. Лікування — дезінтоксикаційна терапія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи: сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривоги, емоційна реактивність, головний біль, порушення координацiї.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість слизової оболонки рота.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі, гіперемія, висипи на шкірі, свербіж.

Інші: дистальний гіпергідроз.

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в оригінальній упаковці, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

По 10 таблеток у блістері; по 3 або 5 блістерів у пачці з картону.

За рецептом.

ЗАТ «ЗiО-Здоров'я».

Російська Федерація, 142103, Московська обл., м. Подольськ, вул. Залiзнична, буд. 2.

Тел.: +7-(495)-642–05–42

Факс: +7-(495)-642–05–43

Російська Федерація, 115280, м. Москва, вул. Автозаводська, 22

Тел./факс: +7-(495)-626–47–48