0
UA | RU

Флоксіум® таблетки (Floxium tablets)

Склад і форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер в пачці № 5
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер в пачці № 10
РечовинаКількість
Левофлоксацину гемігідрат500 мг
№ UA/1315/01/01 від 08.05.2019
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Левофлоксацин характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Бактерицидний ефект забезпечується завдяки пригніченню левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належить до II типу топоізомераз. Результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану релаксації в надскручений стан, що, зі свого боку, робить неможливим подальший поділ (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності препарату Флоксіум включає грампозитивні, грамнегативні бактерії разом з неферментуючими бактеріями.

Зазвичай чутливі види

Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилінчутливі, Staphylococcus saprophyticus Streptococci, групи C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Грамнегативні аероби: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаероби: Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Види з можливою набутою резистентністю

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилінчутливі, коагулазонегативні Staphylococcus spp.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter аerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаероби: Bacteroides fragilis.

Природно резистентні штами

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium.

Механізм розвитку резистентності. Стійкість до левофлоксацину розвивається у вигляді ступеневої мутації сайту-мішені в обох типів топоізомерази II, ДНК-гірази і топоізомерази IV. Інші механізми резистентності, такі як проникність (характерна для Pseudomonas aeruginosa), і механізми відтоку можуть також впливати на чутливість до левофлоксацину.

Спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. З огляду на механізм дії не існує жодної перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів.

Межові концентрації (Breakpoint) антибіотика (або граничні значення діаметра зони пригнічення росту мікроорганізму). Європейський комітет тестування антимікробної чутливості (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing — EUCAST) рекомендує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) левофлоксацину для визначення чутливості від опосередковано чутливих організмів та опосередковано резистентних мікроорганізмів, представлених у таблиці 1 за даними тестування МІК (мг/л).

Таблиця 1

Клінічно визначені EUCAST MIК для левофлоксацину (версія 2.0, 01.01.2012)

Збудник Чутливий Резистентний
Ентеробактерії ≤1 мг/л >2 мг/л
Pseudomonas spp. ≤1 мг/л >2 мг/л
Acinetobacter spp. ≤1 мг/л >2 мг/л
Staphylococcus spp. ≤1 мг/л >2 мг/л
S. pneumonia1 ≤2 мг/л >2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G ≤1 мг/л >2 мг/л
H. influenzae2, 3 ≤1 мг/л >1 мг/л
M. catarrhalis3 ≤1 мг/л >1 мг/л
Граничні значення, не пов’язані з видом4 ≤1 мг/л >2 мг/л
1Граничні значення левофлоксацину, пов’язані з лікуванням високими дозами.

2Можливий низький рівень резистентності до фторхінолонів (МІК ципрофлоксацину 0,12–0,5 мг/л), але немає жодних доказів того, що така резистентність має клінічне значення при інфекціях дихальних шляхів, спричинених H. influenzae.

3Штами зі значеннями МІК, вищими від чутливої межової концентрації, дуже рідкісні або про них поки що не повідомляли. Тести ідентифікації і чутливість до антибіотиків на будь-який такий ізолят необхідно повторити і, якщо результат буде підтверджено, ізолят необхідно направити до довідкової лабораторії. Доки існують дані, що свідчать про клінічну реакцію для підтверджених ізолятів з МІК вище поточної резистентної контрольної точки, про них необхідно повідомляти.

4Контрольні точки застосовують для оральної дози 500 мг × 1 до 500 мг × 2 та в/в дози 500 мг × 1 до 500 мг × 2

Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для окремих видів, тому локальна інформація щодо резистентності дуже важлива, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. За необхідності слід вдатися до експертної консультації, коли локальна поширеність резистентності є такою, що доцільність застосування засобу, принаймні відносно деяких видів інфекцій, залишається під питанням.

Фармакокінетика. Всмоктування. Прийнятий перорально, левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується, Сmax у плазмі крові досягається через 1–2 год після прийому. Абсолютна біодоступність становить 99–100%. Вживання їжі дещо впливає на його всмоктування. Стабільні показники досягаються протягом 48 год після застосування 500 мг 1–2 рази на добу.

Розподіл. Приблизно 30–40% левофлоксацину зв’язується з протеїном плазми крові. Середній об’єм розподілу левофлоксацину становить близько 100 л після одноразової і повторної дози 500 мг, що вказує на добрий розподіл у тканинах організму.

Кумуляційний ефект левофлоксацину при дозуванні 500 мг 1 раз на добу не має клінічного значення і може бути знехтуваний. Існує незначна, але передбачувана його кумуляція при дозуванні 500 мг 2 рази на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.

Розподіл у слизовій бронхів і секреті бронхіального епітелію. Cmax левофлоксацину в слизовій бронхів та секреті бронхіального епітелію при дозі вище 500 мг per os становить 8,3 та 10,8 мкг/мл відповідно.

Розподіл у тканині легенів. Cmax левофлоксацину в тканині легенів при дозі понад 500 мг per os становить приблизно 11,3 мкг/мл та досягається протягом 4–6 год після введення. Концентрація в легенях перевищує таку в плазмі крові.

Розподіл у рідині пухирів. Cmax левофлоксацину в рідині пухирів після прийому 500 мг 1 та 2 рази на добу становить 4,0 та 6,7 мкг/мл відповідно.

Розподіл у СМР. Левофлоксацин погано проникає у СМР.

Розподіл у тканини простати. Після перорального прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати становлять 8,7 мкг/мл, 8,2 мкг/мл та 2 мкг/мл відповідно через 2 год, 6 год та 24 год; середнє співвідношення концентрації у простаті/плазмі крові — 1,84.

Концентрація у сечі. Середня концентрація левофлоксацину протягом 8–12 год після одноразової дози 150 мг, 300 мг або 500 мг per os становить 44 мкг/мл, 91 мкг/мл, 200 мкг/мл відповідно.

Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується незначною мірою, його метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5% кількості препарату, що виділяється із сечею.

Виведення. Після орального введення левофлоксацин виводиться з плазми дуже повільно (Т½ становить 6–8 год). Виведення здійснюється в основному нирками (понад 85% введеної дози). Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після в/в та перорального застосування.

Левофлоксацин підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 до 600 мг.

Показання Флоксіум таблетки

Флоксіум показано для лікування у дорослих інфекцій, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:

— гострий бактеріальний синусит;

— загострення хронічного обструктивного захворювання легень, включно з бронхітом;

— негоспітальна пневмонія;

— ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин.

У разі лікування вищезазначених інфекцій препарат застосовують лише тоді, коли застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай призначають для початкового лікування даних інфекцій, неможливе.

— Ускладнені інфекції сечовидільного тракту (в тому числі гострий пієлонефрит);

— хронічний бактеріальний простатит;

— неускладнений цистит;

— легенева форма сибірської виразки: постконтактна профілактика та лікування.

Флоксіум у даній лікарській формі (таблетки) можна застосовувати для завершення курсу терапії пацієнтам, які продемонстрували поліпшення в процесі первинного лікування препаратом Флоксіум, розчин для інфузій.

Необхідно враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

Застосування Флоксіум таблетки

таблетки Флоксіум приймають 1–2 рази на добу. Доза залежить від типу, тяжкості інфекції та чутливості ймовірного збудника.

Флоксіум у даній лікарській формі (таблетки) можна застосовувати для завершення курсу терапії у пацієнтів, які продемонстрували поліпшення в процесі первинного лікування препаратом Флоксіум, розчин для інфузій, використовуючи при цьому такі ж дози.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати застосування препарату принаймні протягом 48–72 год після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Таблетки Флоксіум слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Для зручності дозування таблетку можна розділити по рисці для поділу. Приймати таблетки можна незалежно від вживання іжі.

Препарат треба застосовувати щонайменше за 2 год до або після застосування солей заліза, солей цинку, антацидів, що містять магній або алюміній, диданозину (лише для форм, які містять алюміній або магній у буферних засобах) та сукральфату (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Таблиця 2

Рекомендоване дозування для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок, із кліренсом креатиніну понад 50 мл/хв

Показання Добова доза (залежно від тяжкості), мг Кількість прийомів на добу Тривалість лікування (залежно від тяжкості)
Гострий бактеральний синусит 500 1 10–14 днів
Загострення хронічного обструктивного захворювання легень, у тому числі бронхіту 500 1 7–10 днів
Негоспітальна

пневмонія

500 1–2 7–14 днів
Гострий пієлонефрит 500 1 7–10 днів
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів 500 1 7–14 днів
Неускладнений цистит 250 1 3 дні
Хронічний бактеріальний простатит 500 1 28 днів
Ускладнені інфекції

шкіри і м’яких тканин

500 1–2 7–14 днів
Легенева форма сибірської виразки 500 1 8 тиж

Особливі популяції

Таблиця 3

Дозування для пацієнтів із порушеннями функції нирок із кліренсом креатиніну менше 50 мл/хв

  Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми)
250 мг/24 год 500 мг/24 год 500 мг/12 год
Кліренс креатиніну перша доза – 250 мг перша доза – 500 мг перша доза – 500 мг
50–20 мл/хв наступні – 125 мг/24 год наступні – 250 мг/24 год наступні – 250 мг/12 год
19–10 мл/хв наступні – 125 мг/48 год наступні – 125 мг/24 год наступні – 125 мг/12 год
<10 мл/хв (а також при гемодіалізі та хронічного амбулаторного перитонеального діалізу ХАПД1) наступні – 125 мг/48 год наступні – 125 мг/24 год наступні – 125 мг/24 год

1Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів із порушеннями функції печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці та виводиться переважно нирками.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти. Флоксіум протипоказаний для застосування у дітей та підлітків через ризик пошкодження суглобового хряща.

Протипоказання

підвищена чутливість до левофлоксацину, до інших фторхінолонів або до будь-якого компонента препарату.

Епілепсія.

Ушкодження сухожилля, пов’язане з попереднім застосуванням фторхінолонів.

Дитячий вік.

Період вагітності та годування груддю.

Побічна дія

частоту побічних ефектів визначали за допомогою таких критеріїв: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10000 до <1/1000), дуже рідко (>1/10000), частота невідома (не можна визначити з наявних даних).

Інфекції та інвазії: нечасто — грибкові інфекції, включаючи гриби роду Candida, проліферація інших резистентних мікроорганізмів.

З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто — лейкопенія, еозинофілія; рідко — тромбоцитопенія, нейтропенія; частота невідома — агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: рідко — ангіоневротичний набряк, гіперчутливість; частота невідома — анафілактичний шок, анафілактоїдний шок.

Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози.

З боку метаболізму та харчування: нечасто — анорексія; рідко — гіпоглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет; частота невідома — гіперглікемія, гіпоглікемічна кома.

Синдром порушення секреції антидіуретичного гормону (рідко відмічається)

З боку психіки: часто — безсоння; нечасто — нервозність; сплутаність свідомості, тривожність;

рідко: психотичні розлади (у тому числі галюцинації, паранойя), депресія, ажитація, незвичайні сновидіння, нічні жахи; частота невідома — психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій.

З боку нервової системи*: часто — головний біль, запаморочення; нечасто — сонливість, тремор, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку); рідко — конвульсії, парестезії; невідомо: сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху), дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смаку), синкопе, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.

З боку органа зору*: рідко: зорові порушення, такі як затуманення зору, нечіткість зору; частота невідома — тимчасова втрата зору.

Були повідомлення про випадки відшарування сітківки (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку органа слуху та вушного лабіринту*: нечасто — вертиго; рідко — порушення слуху; частота невідома: дзвін у вухах, втрата слуху.

З боку серця: рідко — тахікардія, відчуття серцебиття; частота невідома — шлуночкова тахікардія, що може призвести до зупинки серця, шлуночкова тахікардія (torsade de pointes — спостерігалися переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу Q–T, подовження інтервалу Q–T на ЕКГ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ (Подовження інтервалу Q–T) та ПЕРЕДОЗУВАННЯ).

Васкулярні розлади: рідко — артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: нечасто — бронхоспазм; частота невідома — диспное, алергічний пневмоніт.

З боку ШКТ: часто — діарея, нудота, блювання; нечасто — біль у животі, диспепсія, здуття живота, запор; частота невідома — геморагічна діарея, що у дуже рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: часто: підвищення показників печінкових ферментів (АлАТ/АсАТ, ЛФ, гамма-глутамілтранспептидаза); нечасто — підвищення рівня білірубіну в крові; частота невідома — жовтяниця та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності (іноді летальні), переважно у пацієнтів із тяжкими основними захворюваннями, гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — висипання, свербіж, кропив’янка, гіпергідроз;

частота невідома — токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса — Джонсона, медикаментозна реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS, рідко відмічається), локалізований висип на шкірі, спричинений лікарськими засобами (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), ексудативна мультиформна еритема, реакції фоточутливості, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит.

Реакції з боку шкіри та слизових оболонок іноді можуть виникати навіть після застосування першої дози препарату.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини*: нечасто — артралгія, міалгія;

рідко — ураження сухожиль, у тому числі їх запалення (тендиніт, наприклад ахіллового сухожилля), м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію гравіс; частота невідома — рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллового), розриви зв’язок, розриви м’язів, артрит.

З боку нирок та сечовидільної системи: нечасто — підвищені показники креатиніну в плазмі крові; рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад унаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади*: нечасто — астенія; рідко — підвищення температури тіла (пірексія); частота невідома — біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).

Серед інших небажаних побічних ефектів, що асоціюються з прийомом фторхінолону, напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

*У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від віку та наявності факторів ризику, виникали тривалі (протягом кількох місяців або років), інвалідизуючі та потенційно необоротні серйозні побічні реакції, які впливали на різні системи організму (у тому числі тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи, невропатії, пов’язані з парестезією, депресія, втома, порушення пам’яті, порушення сну, порушення слуху, зору, смаку та запаху).

Особливості застосування

слід уникати застосування левофлоксацину у пацієнтів, які в минулому мали серйозні побічні реакції при використанні засобів, що містять хінолони або фторхінолони. Лікування цих пацієнтів слід починати тільки за відсутності альтернативних варіантів лікування і після ретельної оцінки користі/ризику.

Тривалі, інвалідизуючі і потенційно необоротні серйозні побічні реакції. У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від віку та наявності факторів ризику виникали тривалі (протягом кількох місяців або років), інвалідизуючі та потенційно необоротні серйозні побічні реакції, які впливали на різні системи організму (зокрема опорно-рухову, нервову, психіку та органи чуття). У разі появи ознак або симптомів будь-якої серйозної побічної реакції застосування лікарського засобу слід негайно припинити і звернутися за консультацією до лікаря.

Аневризма і розшарування аорти. Епідеміологічні дослідження свідчать про підвищений ризик розшарування аневризми аорти після прийому фторхінолонів, особливо у пацієнтів літнього віку.

Тому у певних категорій пацієнтів фторхінолони слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі/ризику за відсутності інших терапевтичних варіантів. Це стосується пацієнтів з наявністю аневризми в сімейному анамнезі, пацієнтів зі встановленим діагнозом аневризми аорти і/або аортального розшарування, а також пацієнтів із факторами ризику аневризми та розшарування аорти (наприклад синдром Марфана, судинний синдром Елерса — Данлоса, артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, АГ, атеросклероз).

У разі виникнення раптового абдомінального болю, болю в грудях або спині пацієнтам слід негайно звернутися до лікаря у відділення невідкладної допомоги.

Метицилінрезистентний S. aureus. Для метицилінрезистентного S. aureus (MRSA) існує дуже висока імовірність корезистентності до фторхінолонів, у тому числі до левофлоксацину. У зв’язку з цим левофлоксацин не рекомендований для лікування інфекцій, відомим чи підозрюваним збудником яких є MRSA, за винятком випадків, коли результати лабораторних тестів підтвердили чутливість збудника до левофлоксацину.

Левофлоксацин можна застосовувати для лікування гострого бактеріального синуситу та загострення хронічного бронхіту, якщо ці інфекції були діагностовано відповідним чином.

Резистентність до фторхінолонів у E. coli (частішого збудника інфекцій сечовивідних шляхів) варіює у різних країнах. При призначенні фторхінолонів слід враховувати місцеву поширеність резистентності E. сoli до фторхінолонів.

У разі легеневої форми сибірської виразки застосування препарату ґрунтується на даних сприйнятливості in vitro Bacillus anthracis та експериментальних даних на тваринах, а також на обмежених даних застосування у людей. Лікарі повинні враховувати національні та/або міжнародні документи консенсусу щодо лікування сибірської виразки.

Тендиніт та розриви сухожиль.

При лікуванні хінолонами рідко можливе виникнення тендиніту, що може призводити до розриву сухожиль, включаючи ахіллове сухожилля. Тендиніти і розриви сухожиль, іноді білатеральні, можуть виникати через 48 год після початку лікування хінолонами та фторхінолонами. Повідомлялося про виникнення тендинітів і розривів сухожиль навіть упродовж декількох місяців після припинення лікування у пацієнтів, які отримували добові дози 1000 мг левофлоксацину. Ризик розвитку тендиніту та розриву сухожилля підвищується у осіб похилого віку, пацієнтів із порушеннями функції нирок, із трансплантованими органами та пацієнтів, які лікувалися одночасно кортикостероїдами. Таким чином, слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів.

При перших ознаках тендиніту (наприклад болючий набряк, запалення) лікування препаратом слід припинити, а також слід розглянути альтернативну терапію. Пошкоджену кінцівку слід лікувати належним чином (наприклад, забезпечивши іммобілізацію сухожилля) (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ПОБІЧНА ДІЯ). Кортикостероїди не слід застосовувати у разі виникнення ознак тендинопатії.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile. Діарея, особливо тяжка, персистуюча та/або геморагічна, під час або після лікування (до декількох тижнів після завершення курсу лікування) препаратом може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile, найтяжчою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникає підозра на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити застосування препарату і якнайшвидше розпочати підтримувальну терапію, а якщо необхідно — специфічну терапію (наприклад пероральний прийом ванкоміцину).

Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом. Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Як і інші хінолони, Флоксіум слід застосовувати з надзвичайною обережністю у пацієнтів, схильних до судом, таких як хворі з ураженнями ЦНС, при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього НПЗП або препаратами, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), такими як теофілін (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). У разі появи судом лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Пацієнти з латентними або наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів, тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю та моніторувати можливе виникнення гемолізу.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із порушеннями функції нирок (нирковою недостатністю), див. ЗАСТОСУВАННЯ.

Реакції підвищеної чутливості. Левофлоксацин може час від часу спричинювати серйозні, потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози препарату (див. ПОБІЧНА ДІЯ). У цьому випадку пацієнтам слід припинити лікування негайно і звернутися до лікаря.

Тяжкі реакції з боку шкіри. При застосуванні левофлоксацину повідомлялося про тяжкі реакції з боку шкіри, включаючи токсичний епідермальний некроліз (ТЕН, також відомий як синдром Лайєлла), синдром Стівенса — Джонсона (ССД), та медикаментозну реакцію з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), які можуть бути летальними. Перед початком лікування пацієнтів слід попередити про ознаки та симптоми виражених шкірних реакцій та ретельно їх відстежувати. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що свідчать про ці реакції, слід негайно припинити лікування левофлоксацином та розглянути можливість альтернативної терапії. Якщо при застосуванні левофлоксацину у пацієнта виникли такі реакції, як ССД, ТЕН або DRESS, то йому ні в якому разі не слід повторно призначати лікування левофлоксацином.

Зміна рівня глюкози у крові. При застосуванні хінолонів, особливо у хворих на цукровий діабет, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні засоби (у тому числі глібенкламід) або інсулін, повідомляли про зміни рівня глюкози в крові (як гіперглікемія, так і гіпоглікемія). Зафіксовано випадки гіпоглікемічної коми. У пацієнтів з цукровим діабетом необхідно контролювати рівень глюкози в крові.

Профілактика фотосенсибілізації. Повідомляли про випадки фотосенсибілізації при застосуванні левофлоксацину. З метою її уникнення пацієнтам не рекомендується піддаватися дії сильних сонячних променів або штучного УФ-випромінювання (наприклад, лампи штучного УФ-випромінювання, солярій) під час прийому левофлоксацину та протягом 48 год після припинення застосування препарату.

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К. Внаслідок можливого підвищення показників коагуляційних тестів (протромбіновий час/міжнародне нормалізоване відношення (МНВ)) і/або кровотечі у пацієнтів, які приймали левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад із варфарином), за коагуляційними тестами слід спостерігати, якщо ці лікарські засоби застосовують одночасно (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Психотичні реакції. Повідомляли про психотичні реакції у пацієнтів, які приймали хінолони, включаючи левофлоксацин.

У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді лише після прийому одноразової дози левофлоксацину (див. ПОБІЧНА ДІЯ). У разі, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вдатися до відповідних заходів.

Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин у пацієнтів із психотичними розладами або хворих із психічними захворюваннями в анамнезі. Подовження інтервалу Q–T

Слід з обережністю застосовувати Флоксіум у пацієнтів із відомими факторами ризику подовження інтервалу Q–T, такими як, наприклад:

— вроджений синдром подовження інтервалу Q–T;

— супутнє застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал Q–T (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби);

— нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);

— хвороба серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Пацієнти літнього віку та жінки молодшого віку можуть бути більш чутливими до лікарських засобів, які подовжують інтервал Q–T, тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні левофлоксацину у таких категорій пацієнтів (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ, ЗАСТОСУВАННЯ; Пацієнти літнього віку; ПЕРЕДОЗУВАННЯ, ПОБІЧНА ДІЯ).

Периферична нейропатія. Повідомляли про сенсорну чи сенсомоторну периферичну нейропатію, що призводить до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Якщо у пацієнта спостерігаються такі симптоми нейропатії, як біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, прийом левофлоксацину слід припинити та звернутися до лікаря, щоб попередити виникнення необоротного стану.

Гепатобіліарні порушення. При прийомі левофлоксацину повідомляли про випадки некротичного гепатиту аж до печінкової недостатності, що становить загрозу для життя, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж або біль у ділянці живота.

Загострення міастенії гравіс. Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, блокують нервово-м’язову передачу і можуть провокувати м’язову слабкість у пацієнтів із міастенією гравіс. При прийомі фторхінолонів у післяреєстраційний період повідомляли про серйозні побічні реакції, включаючи летальні випадки і необхідність підтримки дихання, у пацієнтів з міастенією гравіс і Левофлоксацин не рекомендовано застосовувати у хворих із міастенією гравіс в анамнезі.

Розлади зору. Є повідомлення (22 повідомлення у світі) про розвиток відшарування сітківки при застосуванні антибіотиків фторхінолонового ряду.

Якщо спостерігається порушення зору або інший вплив на очі, слід негайно звернутися до офтальмолога (див. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, ПОБІЧНА ДІЯ,).

Суперінфекція. При застосуванні левофлоксацину, особливо довготривалому, можливий ріст резистентних мікроорганізмів. Якщо на тлі терапії розвивається суперінфекція, необхідно вжити належних заходів.

Вплив на лабораторні дослідження. У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибнопозитивний результат. Може виникнути необхідність у підтвердженні позитивних результатів аналізу на опіати за допомогою більш специфічних методів.

Левофлоксацин пригнічує ріст Mycobacterium tuberculosis, тому можливий хибнонегативний результат при проведенні бактеріологічного дослідження у пацієнтів з туберкульозом.

Допоміжні речовини (лактоза). Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Період вагітності. Дані щодо застосування левофлоксацину у вагітних обмежені.

Через відсутність досліджень за участю людей і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Флоксіум протипоказано призначати вагітним та жінкам, які годують груддю.

Якщо під час лікування препаратом Флоксіум установлюється вагітність, про це слід повідомити лікаря.

Період годування груддю. Флоксіум протипоказаний до застосування в період годування груддю.

Інформації щодо виділення левофлоксацину в грудне молоко недостатньо, хоча інші фторхінолони екскретуються в грудне молоко. Через відсутність досліджень за участю людей і можливе ушкодження фторхінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Флоксіум не можна призначати жінкам, які годують груддю.

Фертильність. Левофлоксацин не призводив до розладів фертильності та репродуктивної функції у щурів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід враховувати можливі небажані реакції з боку нервової системи (запаморочення/вертиго, закляклість, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

вплив інших лікарських засобів на левофлоксацин

Солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній та алюміній, диданозин. Всмоктування левофлоксацину значно зменшується, якщо одночасно з ним приймати солі заліза та антациди, що містять магній чи алюміній, або диданозин (лише для форм, які містять буферні агенти алюмінію або магнію). Одночасне застосування фторхінолонів з мультивітамінами, які містять цинк, призводить до зниження їх абсорбції при пероральному прийомі.

Таблетки слід приймати не менше ніж через 2 год після застосування препаратів, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза або антациди, що містять магній або алюміній. Кальцію карбонат мінімально впливав на абсорбцію левофлоксацину при пероральному застосуванні.

Сукральфат. Біодоступність левофлоксацину значно знижується при одночасному застосуванні препарату із сукральфатом. Якщо пацієнтові необхідно отримувати як сукральфат, так і левофлоксацин, краще приймати сукральфат через 2 год після прийому таблеток Флоксіум.

Теофілін, фенбуфен або подібні НПЗП. Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, НПЗП та іншими агентами, які знижують судомний поріг.

Концентрація левофлоксацину за наявності фенбуфену була приблизно на 13% вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин. Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину.

Нирковий кліренс левофлоксацину знижується за наявності циметидину на 24%, пробенециду — на 34%. Це пояснюється тим, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак у дослідженні статистично значущі кінетичні відмінності не мали клінічної значимості.

Слід з обережністю призначати левофлоксацин одночасно з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Інші препарати. Відомо, що на фармакокінетику левофлоксацину не було спричинено ніякого клінічно значущого впливу при застосуванні левофлоксацину разом із карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Вплив левофлоксацину на інші лікарські засоби

Циклоспорин. Т½ циклоспорину збільшується на 33% при одночасному застосуванні його з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К. При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад із варфарином) повідомляли про підвищення МНВ і/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, у пацієнтів, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції.

Лікарські засоби, що подовжують інтервал Q–T. Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал Q–T (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди та антипсихотичні засоби), див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.

Інша значуща інформація. Не відмічається впливу левофлоксацину на фармакокінетику теофіліну (який є маркерним субстратом для ферменту CYP 1A2), що свідчить про те, що левофлоксацин не є інгібітором CYP 1A2.

Вживання їжі. Не спостерігалося клінічно значущої взаємодії з харчовими продуктами. Таким чином, таблетки препарату Флоксіум можна приймати незалежно від вживання їжі.

Передозування

симптоми передозування левофлоксацину — це порушення з боку ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади); реакції з боку травної системи, такі як нудота та ерозія слизових оболонок; можливе подовження інтервалу Q–T. Можливі галюцинації та тремор.

Лікування: симптоматичне. Варто передбачити моніторинг ЕКГ, оскільки можлива пролонгація інтервалу Q–T. Для захисту слизової шлунка застосовують антацидні засоби. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або хронічний амбулаторний перитонеальний діаліз, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Немає жодних специфічних антидотів.

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Інструкція МОЗ
Дата додавання: 04.10.2021 р.
© Компендіум 2021

Діагнози, при яких застосовують Флоксіум таблетки

Абсцес зовнішнього вуха МКХ H60.0
Бактеріальна пневмонія неуточнена МКХ J15.9
Бронхопневмонія МКХ J18.9
Гіперплазія передміхурової залози МКХ N40
Гнійний гайморит МКХ J01.0
Гострий алергічний бронхіт МКХ J20.9
Гострий простатит МКХ N41.0
Гострий трахеїт МКХ J04.1
Гострий фронтальний синусит МКХ J01.1
Гострий цистит МКХ N30.0
Гранульома шкіри і підшкірної клітковини, викликана чужорідним тілом МКХ L92.3
Дисфункціональна маткова кровотеча (ДМК) МКХ N93.9
Інші інфекційні зовнішні отити МКХ H60.3
Калькульозний простатит МКХ N41.1
Множинні відкриті рани передпліччя МКХ S51.7
Необструктивний хронічний пієлонефрит, пов'язаний з рефлюксом МКХ N11.0
Обструктивний бронхіт МКХ J40
Пілонідальна кіста з абсцесом МКХ L05.0
Посттравматична ранова інфекція МКХ T79.3
Хронічний бронхіт МКХ J42
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko