Беклофорт™ Евохалер™ (Beclofort™ Evochaler™)
Беклометазону дипропіонат - 250 мкг/доза
фармакодинаміка. Беклометазону дипропіонат — попередник активної речовини зі слабкою спорідненістю з ГКС-рецепторами. Він гідролізується естеразами з утворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонату, який має високу місцеву протизапальну активність.
Фармакокінетика. При інгаляційному застосуванні системна абсорбція незміненого беклометазону дипропіонату відбувається через легені з незначною пероральною абсорбцією дози, що потрапила у ШКТ. До абсорбції відбувається інтенсивне перетворення беклометазону дипропіонату в його активний метаболіт беклометазону-17-монопропіонат. Системна абсорбція беклометазону-17-монопропіонату складається з абсорбції у легенях і у ШКТ. Абсолютна біодоступність при інгаляційному застосуванні становить приблизно 60% уведеної дози для беклометазону-17-монопропіонату.
Беклометазону дипропіонат дуже швидко виводиться із системного кровообігу шляхом метаболізму за участю естераз. Головний продукт метаболізму — активний беклометазону-17-монопропіонат.
Vd беклометазону дипропіонату у фазі плато помірний (20 л), проте у беклометазону-17-монопропіонату він більший (424 л). Зв’язування з білками плазми крові помірно високе (87%).
Беклометазону дипропіонат та беклометазону-17-монопропіонат мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л/год), Т½ становлять 0,5 та 2,7 год. Приблизно 60% дози препарату виводиться з калом, 12% — із сечею у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.
лікування дорослих пацієнтів із БА тяжкого ступеня, а також терапія хворих, які потребують застосування системних ГКС для адекватного контролю симптомів БА.
препарат Беклофорт Евохалер слід застосовувати лише перорально інгаляційно.
Пацієнти повинні знати, що Беклофорт Евохалер застосовують для профілактики захворювання, і тому його слід приймати регулярно, навіть у період відсутності нападів БА. Доза препарату коригується залежно від індивідуальної реакції.
Якщо покращення стану самопочуття пацієнта після застосування короткодіючих бронходилататорів стає менш ефективним або потрібна більша кількість інгаляцій, ніж зазвичай, необхідно переглянути лікування.
Пацієнтам, яким тяжко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора, рекомендується додатково використовувати спейсер — пристрій для полегшення вдихання інгаляційних препаратів.
Початкова доза препарату має відповідати ступеню тяжкості захворювання. Для пацієнтів, які потребують високої дози інгаляційного ГКС, початкова доза має становити 1000 мкг/добу. Дозу препарату потім можна відкоригувати до досягнення контролю за симптомами БА або знизити до мінімально ефективної, залежно від індивідуальної реакції хворого.
Діти віком від 12 років та дорослі (у тому числі хворі літнього віку). 1000 мкг/добу; дозу можна підвищити до 2000 мкг/добу. Після стабілізації стану пацієнта дозу можна знизити. Загальну добову дозу можна призначати за два, три або чотири прийоми.
Для отримання оптимального результату Беклофорт Евохалер необхідно застосовувати регулярно, навіть при відсутності симптомів.
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефект може зменшуватися при охолодженні балона. Балон не можна розбивати, протикати або спалювати, навіть коли він порожній.
Перед першим застосуванням інгалятора чи після перерви у застосуванні протягом ≥3 днів зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків, добре струснути інгалятор та зробити одне розпилення у повітря, щоб переконатися в адекватній роботі.
Правила користування інгалятором
1. Зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків.
2. Переконатися, що всередині та зовні інгалятора, включаючи мундштук, немає сторонніх предметів.
3. Старанно струснути інгалятор, щоб будь-який сторонній предмет видалити з інгалятора і щоб вміст інгалятора рівномірно перемішати.
4. Взяти інгалятор вертикально таким чином, щоб великий палець розмістити на основі інгалятора нижче мундштука. Іншими пальцями тримати флакон знизу.
5. Зробити максимально глибокий видих, потім помістити мундштук у рот між зубами і охопити його губами, не прикушуючи.
6. Починаючи вдихати через рот, натиснути на верхівку інгалятора, щоб розпилити препарат, при цьому продовжуючи повільно і глибоко вдихати (таким чином вивільняється 1 доза аерозолю).
7. Затримуючи дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки це можливо.
8. Якщо необхідно зробити ще кілька розпилень, слід зачекати приблизно 30 с, тримаючи інгалятор вертикально. Потім виконати пункти 3–7.
9. Закрити мундштук ковпачком, обережно натискуючи на нього до появи характерного клацання.
Важливо. Виконувати пункти 5–7 не поспішаючи. Важливо перед самим розпиленням вдихати якомога повільніше. Перші кілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо біля верхівки інгалятора чи з боків рота з’явиться «хмарка», необхідно розпочати розпилення знову з пункту 2.
Якщо лікар дав інші інструкції щодо користування інгалятором, потрібно виконувати їх, а також радитися з лікарем при виникненні будь-яких труднощів.
Чищення. Загалом необхідності у чищенні інгалятора немає, але якщо у цьому виникає необхідність, слід керуватиcя нижчезазначеними рекомендаціями.
1. Вийняти металевий балон із пластикового футляра інгалятора і зняти ковпачок мундштука.
2. Пластиковий футляр і мундштук протерти вологою тканиною.
3. Просушити у теплому місці. Уникати надмірного нагрівання.
4. Покласти металевий балон і ковпачок мундштука на місце.
Не можна ставити металевий балон у воду.
гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
нижченаведені побічні реакції систематизовані за органами і системами залежно від частоти виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100–<1/10), нечасто (≥1/1000–<1/100), рідко (≥1/10 000–<1/1000) та дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі повідомлення, та невідомо (не може бути підраховано з огляду на наявні дані). Дані про побічні реакції, що виникають дуже часто, часто та нечасто, головним чином базуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічні реакції, що виникають рідко та дуже рідко, отримуються переважним чином спонтанно.
Інфекції та інвазії: дуже часто — кандидоз порожнини рота та глотки.
Імунна система. Повідомлялося про реакції гіперчутливості, включаючи: нечасто — шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, еритема; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, респіраторні симптоми (диспное та/чи бронхоспазм з посиленням свистячого дихання, кашель) та анафілактоїдна/анафілактична реакції.
Ендокринна система. Можлива системна дія, що включає (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ): дуже рідко — синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінералізації кісток, катаракта і глаукома.
Психічні розлади: дуже рідко — відчуття неспокою, розлади сну, депресія, агресія, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість (головним чином у дітей).
Дихальна система: часто — захриплість, подразнення горла; дуже рідко — парадоксальний бронхоспазм (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Орган зору: невідомо — порушення чіткості зору (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
лікування пацієнтів із БА слід проводити згідно з рекомендаціями щодо терапії БА, стан хворого необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.
Підвищення частоти застосування короткодіючих інгаляційних β2-агоністів сигналізує про поступову втрату контролю за БА. У цих умовах терапію потрібно переглянути. Раптове та прогресуюче погіршення контролю БА є потенційно життєвонебезпечним станом, тому слід підвищувати дозу ГКС. У пацієнтів, які належать до групи ризику, потрібно проводити пікфлоуметрію.
Беклофорт Евохалер призначений не для купірування гострих нападів БА, а для довготривалого профілактичного лікування. Для полегшення стану при гострих астматичних нападах слід застосовувати швидко- та короткодіючі інгаляційні бронходилататори.
Необхідно правильно користуватися інгалятором для того, щоб забезпечити потрапляння препарату у бронхи.
Недостатня відповідь на лікування або тяжке загострення БА потребують підвищення дози препарату Беклофорт Евохалер та за необхідності — прийому системних ГКС та/чи антибіотиків за наявності інфекції.
При застосуванні інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може виникнути системна дія, але значно менша, ніж при пероральних ГКС. Системна дія може проявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, пригніченням надниркових залоз, затримкою росту в дітей та підлітків, зниженням мінералізації кісток, катарактою та глаукомою, а також рідше — рядом фізіологічних та поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперреактивність, порушення сну, неспокій, депресію чи агресію (особливо у дітей). Тому важливо, щоб доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної можливої, яка б підтримувала ефективний контроль за симптомами БА (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).
Рекомендується регулярно перевіряти ріст дітей, які отримують тривале лікування інгаляційними ГКС.
Існує індивідуальна підвищена чутливість до інгаляційних ГКС.
У зв’язку з можливістю пригнічення функції надниркових залоз переведення пацієнтів із пероральних ГКС на Беклофорт Евохалер потребує особливої уваги і постійного контролю за функцією надниркових залоз.
Процес переходу на Беклофорт Евохалер та припинення системної терапії мають бути поступовими, і пацієнт має бути попередженим про необхідність додаткового введення системного ГКС у стресовий період, наприклад при тяжкому астматичному нападі, тяжких інтеркурентних захворюваннях, хірургічних втручаннях, травмах.
Аналогічно заміна системної ГКС-терапії на інгаляційну інколи може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані системним застосуванням ГКС. Ці алергічні прояви потребують лікування антигістамінними засобами та/чи топічними препаратами, у тому числі топічними ГКС.
Лікування препаратом Беклофорт Евохалер не можна припиняти раптово.
Як і при лікуванні іншими інгаляційними ГКС, з особливою обережністю Беклофорт Евохалер необхідно призначати хворим з активним та латентним туберкульозом легень.
Як і при лікуванні іншими інгаляційними препаратами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидко зростаючою задишкою після інгаляції. У цьому разі слід негайно застосовувати швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, інгаляцію препарату Беклофорт Евохалер одразу припинити, проводити обстеження пацієнта та за необхідності призначати альтернативну терапію.
Порушення зору можливе при системному і місцевому застосуванні ГКС. Якщо пацієнт має такі симптоми, як порушення чіткості зору або інші порушення зору, його варто направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому чи такі рідкісні хвороби, як центральна серозна хоріоретинопатія, про виникнення яких повідомлялося після застосування системних і місцевих ГКС.
Хворих необхідно попередити, що препарат містить невелику кількість етанолу та гліцерину. У терапевтичних дозах кількість етанолу та гліцерину є надзвичайно малою і не становить ризику для пацієнтів.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Вагітність. Існує недостатньо доказів щодо безпеки застосування беклометазону дипропіонату або пропеленту HFA-134a вагітними. У репродуктивних дослідженнях на тваринах із застосуванням беклометазону дипропіонату побічні реакції, властиві потужним ГКС, відзначали тільки при високих рівнях системного впливу; пряме вдихання забезпечує мінімальний системний вплив.
У дослідженнях впливу пропеленту HFA-134a на репродуктивну функцію і внутрішньоутробний розвиток у тварин не виявили клінічно значущих побічних реакцій.
Жодна з клінічно значущих побічних реакцій не була пов՚язана із застосуванням пропеленту HFA-134a. Таким чином, виникнення будь-яких побічних реакцій у людини малоймовірне. Прийом препаратів у період вагітності слід розглядати лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає будь-який можливий ризик для плода.
Годування грудьми. Досліджень щодо виділення беклометазону дипропіонату в молоко у тварин не проводили. Доцільно припустити, що беклометазону дипропіонат екскретується в молоко, але при дозуванні, що використовується для прямого вдихання, існує низький потенціал для значних рівнів у грудному молоці. Беклометазону дипропіонат можна застосовувати у період годування грудьми лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для новонародженого/немовляти.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Беклофорт Евохалер не впливає чи зумовлює незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.
Діти. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 12 років.
беклометазон менш залежний від метаболізму CYP 3A, ніж деякі інші ГКС, і загалом взаємодії малоймовірні; однак існує можливість виникнення системних небажаних явищ при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP 3A (наприклад ритонавіру, кобіцистату). У цьому разі слід проводити відповідний моніторинг пацієнтів.
Беклофорт Евохалер містить дуже незначну кількість етанолу, тому теоретично у пацієнтів із підвищеною чутливістю можлива взаємодія при одночасному прийомі з дисульфірамом або метронідазолом.
при застосуванні препарату Беклофорт Евохалер у дозах, що перевищують рекомендовані, можливе тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскльки функція кори надниркових залоз відновиться через кілька днів, що підтверджується рівнем кортизолу у плазмі крові. Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, та протягом тривалого часу деяке пригнічення функції надниркових залоз можливе. У цьому разі необхідно перевіряти резерв функції надниркових залоз. Лікування препаратом Беклофорт Евохалер можна продовжувати у дозах, затверджених для контролю БА.
Специфічного лікування у разі передозування беклометазону дипропіонату немає. При передозуванні слід проводити підтримувальну терапію з відповідним контролем, якщо це необхідно. Подальше лікування — згідно з клінічним станом або з місцевими рекомендаціями (у разі їх наявності).
зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці. Уникати впливу прямого сонячного проміння. Не заморожувати. Одразу після використання закрити мундштук ковпачком, обережно натискуючи на нього до появи характерного клацання.