ФЛОКСІУМ® розчин для інфузій (FLOXIUM solution for infusion)

Состав и форма выпуска

розчин для інфузій 500 мг пляшка 100 мл в пачці, № 1Ціни в аптеках
Левофлоксацин
500 мг
№ UA/11163/01/01 від 04.11.2015
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка.

Левофлоксацин — синтетичний антибактеріальний засіб групи фторхінолонів, S-енантіомер рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Механізм дії. Як антибактеріальний препарат групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК–ДНК-гіраза та топоізомеразу ІV.

Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка. Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення Сmax або АUC та мінімальною інгібуючою концентрацією (МІК).

Механізм резистентності

Стійкість до левофлоксацину набувається у вигляді ступеневого процесу мутації цільового сайта в обох типах топоізомерази II, ДНК-гірази і топоізомерази IV. Інші механізми резистентності, такі як бар’єрне проникнення (поширено з Pseudomonas) та механізми відтоку, також можуть впливати на чутливість до левофлоксацину.

Встановлено перехресну резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних препаратів.

Межові значення

Рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) межові значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі мікроорганізми від мікроорганізмів з проміжною чутливістю (помірно резистентних) та мікроорганізми з проміжною чутливістю від резистентних мікроорганізмів, наведено у табл. 1 з тестування МІК.

Таблиця 1

Клінічні межові значення МІК (мг/л) EUCAST для левофлоксацину (версія 2.0, 2012-01-01)

Патоген Чутливі Резистентні
Enterobacteriacae ≤1 >2
Pseudomonas spp. ≤1 >2
Acinetobacter spp. ≤1 >2
Staphylococcus spp. ≤1 >2
S. pneumonia1 ≤2 >2
Streptococcus A, B, C, G ≤1 >2
H. influenzae2,3 ≤1 >1
M. catarrhalis3 ≤1 >1
Межові значення, не пов’язані з видами4 ≤1 >2
1Межові значення стосуються лікування левофлоксацином у високих дозах.

2Низький рівень резистентності до фторхінолонів (МІК ципрофлоксацину 0,12–0,5 мг/л) можливий, але немає доказів клінічного значення цієї резистентності для інфекцій дихальних шляхів, спричинених H. influenzae.

3Штами з величинами МІК, вищими від межового значення, є дуже рідкісними або про них ще не повідомлялося. Тести на ідентифікацію та антитимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті слід повторити, та якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят у відповідну лабораторію. Хоча наявні дані стосовно клінічної відповіді для підтверджених ізолятів з МІК вище поточного резистентного межового значення, про них слід повідомити як про резистентні.

4Межові значення застосовуються до пероральної дози від 500 мг × 1 до 500 мг × 2 і в/в дози від 500 мг × 1 до 500 мг × 2.

Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для окремих видів і бажано отримувати локальну інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності слід звертатися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, що користь препарату (щонайменше для деяких типів інфекцій) є сумнівною.

Антибактеріальний спектр

Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні бактерії

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci груп С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аеробні грамнегативні бактерії

Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаеробні бактерії

Peptostreptococcus.

Інші

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Види, для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною

Аеробні грампозитивні бактерії

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилінрезистентний*, коагулазонегативний Staphylococcus haemolyticus.

Аеробні грамнегативні бактерії

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаеробні бактерії

Bacteroides fragilis.

Природно резистентні штами

Аеробні грампозитивні бактерії

Enterococcus faecium.

*Метицилінрезистентний S. aureus, з великою вірогідністю може мати спільну резистентність до фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Прийнятий перорально левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується, Cmax у плазмі крові досягається через 1–2 год після прийому. Абсолютна біодоступність становить приблизно 99–100%. Рівноважний стан досягається протягом 48 год при режимі дозування 500 мг 1 або 2 рази на добу.

Розподіл. Приблизно 30–40% левофлоксацину зв’язується з білками плазми крові. Середній об’єм розподілу левофлоксацину становить приблизно 100 л після однократної дози та 500 мг повторних доз, що свідчить про широкий розподіл у тканинах організму.

Проникнення у тканини та рідини організму. Левофлоксацин продемонстрував проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легень, альвеолярні макрофаги, легеневу тканину, шкіру (рідину пухирів), тканину простати і сечу. Проте левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Біотрансформація. Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5% кількості препарату, що виділяється з сечею. Левофлоксацин стереохімічно стабільний та не підлягає інверсії хіральної структури.

Виведення. Після перорального та в/в введення левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (Т½ становить 6–8 год). Виділяється зазвичай нирками (понад 85% введеної дози).

Лінійність. Левофлоксацин слідує лінійній фармакокінетиці у діапазоні 50–1000 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю. На фармакокінетику левофлоксацину впливає ступінь ниркової недостатності. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс, а Т½ збільшуються (табл. 2).

Таблиця 2

Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому левофлоксацину у дозі 500 мг

Кліренс креатиніну (мл/хв) <20 20–49 50–80
Нирковий кліренс (мл/хв) 13 26 57
Т½ (год) 35 27 9

Пацієнти літнього віку. Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у пацієнтів молодого та літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності. Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Не існує доказів того, що ці гендерні відмінності є клінічно значущими.

Показання ФЛОКСІУМ розчин для інфузій

Флоксіум, р-н для інфузій, призначений для лікування дорослих з такими інфекційними захворюваннями:

– Негоспітальна пневмонія.

– Ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин.

Стосовно вищенаведених інфекційних захворювань левофлоксацин слід призначати лише у разі недостатньої ефективності інших антибактеріальних лікарських засобів, які переважно застосовують для початкового лікування при цих інфекціях.

– Пієлонефрит та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів.

– Хронічний бактеріальний простатит.

– Легенева форма сибірської виразки: постконтактна профілактика та радикальне лікування.

Застосування ФЛОКСІУМ розчин для інфузій

левофлоксацин, р-н для інфузій, вводити повільно шляхом в/в інфузії 1 або 2 рази на добу. Дозування залежить від типу і тяжкості інфекції та чутливості ймовірного збудника інфекції. Можна перейти від початкового в/в застосування левофлоксацину до відповідного перорального прийому відповідно до інструкції для медичного застосування лікарського засобу у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, враховуючи стан здоров’я пацієнта. З урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральної форм можливе однакове дозування.

Спосіб застосування

Для введення левофлоксацину рекомендовані такі дозування (табл. 3 і 4).

Таблиця 3

Дозування для хворих з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну >50 мл/хв)

Показання Кількість введень на добу (відповідно до тяжкості) Загальна тривалість лікування1
Негоспітальні пневмонії 500 мг 1 раз на добу або двічі 7–14 днів
Пієлонефрит 500 мг 1 раз на добу 7–10 днів
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів 500 мг 1 раз на добу 7–14 днів
Хронічний бактеріальний простатит 500 мг 1 раз на добу 28 днів
Ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин 500 мг 1 раз на добу або двічі 7–14 днів
Легенева форма сибірської виразки 500 мг 1 раз на добу 8 тиж

1Тривалість лікування включає в/в та пероральний прийом. Час переходу від в/в застосування до перорального прийому залежить від клінічної картини, але зазвичай триває від 2 до 4 днів.

Таблиця 4

Дозування для дорослих пацієнтів із порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну <50 мл/хв

Кліренс креатиніну Режим дозування
250 мг/24 год 500 мг/24 год 500 мг/12 год
перша доза: 250 мг перша доза: 500 мг перша доза: 500 мг
50–20 мл/хв потім: 125 мг/24 год потім: 250 мг/24 год потім: 250 мг/12 год
19–10 мл/хв потім: 125 мг/48 год потім: 125 мг/24 год потім: 125 мг/12 год
<10 мл/хв (у тому числі гемодіаліз та ХАПД)1 потім: 125 мг/48 год потім: 125 мг/24 год потім: 125 мг/24 год

1Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується у печінці та виділяється здебільшого нирками.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози у хворих літнього віку (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Спосіб застосування. Флоксіум, р-н для інфузій, призначений тільки для повільної в/в інфузії. Р-н вводити 1 раз або двічі на добу. Час інфузії препарату Флоксіум становить не менше 30 хв для дозування 250 мг або 60 хв — для дозування 500 мг (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Для отримання інформації про несумісність препарату Флоксіум з іншими інфузійними р-нами — див. Несумісність, а щодо сумісності див. Особливі заходи безпеки.

Діти. Застосування препарату протипоказане дітям, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Протипоказання

Флоксіум, р-н для інфузій, не призначати в таких випадках:

  • підвищена чутливість до активного фармацевтичного інгредієнта чи до інших хінолонів, чи до будь-яких інших компонентів лікарського засобу;
  • епілепсія;
  • порушення з боку сухожиль після застосування фторхінолонів;
  • діти та підлітки;
  • період вагітності;
  • період годування грудьми.

Побічна дія

частота побічних ефектів визначалась за допомогою таких критеріїв: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1 000 до <1/100), рідко (від >1/10 000, до <1/1 000), дуже рідко (>1/10 000), невідомо (не можна визначити з наявних даних).

Інфекції та інвазії. Нечасто: грибкові інфекції, включаючи інфекції, спричинені грибами роду Candida, проліферація інших резистентних мікроорганізмів.

З боку системи крові та лімфатичної системи. Нечасто: лейкопенія, еозинофілія. Рідко: тромбоцитопенія, нейтропенія. Невідомо: агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи. Рідко: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість. Невідомо: анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози.

З боку метаболізму та харчування. Нечасто: анорексія. Рідко: гіпоглікемія, особливо у хворих на діабет. Невідомо: гіперглікемія, гіпоглікемічна кома.

З боку психіки. Часто: безсоння. Нечасто: нервозність; сплутаність свідомості, тривожність;

Рідко: психотичні розлади (в тому числі галюцинації, паранойя), депресія, ажитація, незвичайні сновидіння, нічні кошмари. Невідомо: психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій.

З боку нервової системи. Часто: головний біль, запаморочення. Нечасто: сонливість, тремор, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку). Рідко: конвульсії, парестезії. Невідомо: сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху), дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смаку), синкопе, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.

З боку органа зору. Рідко: зорові порушення, такі як затуманення зору, нечіткість зору. Невідомо: тимчамсова втрата зору. Були повідомлення про випадки відшарування сітківки (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

З боку органа слуху та вушного лабіринту. Нечасто: вертиго. Рідко: порушення слуху. Невідомо: порушення слуху, втрата слуху.

З боку серця. Рідко: тахікардія, відчуття серцебиття. Невідомо: шлуночкова тахікардія, що може привести до зупинки серця, шлуночкова тахікардія (torsade de pointes) спостерігалися переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу Q–T, подовження інтервалу Q–T на ЕКГ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ (Подовження інтервалу Q–T) та ПЕРЕДОЗУВАННЯ).

Васкулярні розлади .Часто: флебіт. Рідко: гіпотензія.

З боку органів дихання. Нечасто: диспное. Невідомо: бронхоспазм, алергічний пневмоніт.

З боку ШКТ. Часто: діарея, нудота, блювання. Нечасто: біль у животі, диспепсія, здуття живота, запор. Невідомо: геморагічна діарея, що у дуже рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи. Часто: підвищення показників печінкових ферментів (АлАТ/АсАТ, ЛФ, ГГТП). Нечасто: підвищення білірубіну у крові. Невідомо: жовтяниця та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності (іноді летальні), переважно у пацієнтів із тяжкими основними захворюваннями, гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин. Нечасто: висипання, свербіж, кропив’янка, гіпергідроз;

Невідомо: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса — Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фото чутливості, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит.

Реакції з боку шкіри та слизових оболонок іноді можуть виникати навіть після застосування першої дози.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини. Нечасто: артралгія, міалгія. Рідко: ураження сухожиль, у тому числі їх запалення (тендиніт, наприклад ахіллового сухожилля), м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis. Невідомо: рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад ахіллового), розриви зв’язок, розриви м’язів, артрит.

З боку нирок та сечовивідної системи. Нечасто: підвищені показники креатиніну в плазмі крові. Рідко: ГНН (наприклад унаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади. Часто: реакції у місці інфузії (біль, почервоніння). Нечасто: астенія. Рідко: підвищення температури тіла (пірексія). Невідомо: біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).

Серед інших небажаних побічних ефектів, що асоціюються з прийомом фторхінолону, напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

Особливості застосування

тривалість введення

Рекомендована тривалість введення становить щонайменше 30 хв для 250 мг р-ну для інфузій та 60 хв — для 500 мг р-ну для інфузій препарату Флоксіум. Стосовно офлоксацину відомо, що під час інфузії можуть відзначатися тахікардія та тимчасове зниження АТ. У рідкісних випадках може спостерігатися як наслідок різке зниження АТ, циркуляторний колапс. Якщо під час введення левофлоксацину (l–ізомеру офлоксацину) спостерігається виражене зниження АТ, введення препарату слід негайно припинити.

Метицилінрезистентний золотистий стафілокок (MRSA). Метицилінрезистентний золотистий стафілокок, імовірно, має перехресну резистентність до фторхінолонів, у тому числі до левофлоксацину. Тому левофлоксацин не рекомендується застосовувати для лікування відомих або підозрюваних MRSA-інфекцій, якщо тільки результати лабораторних досліджень не підтвердять чутливості до левофлоксацину (див. Фармакодинаміка).

Резистентність E. coli — найпоширенішого збудника інфекцій сечових шляхів — до фторхінолонів варіює у різних регіонах. Під час призначення левофлоксацину лікарям слід враховувати місцеву поширеність резистентності E. coli до фторхінолонів.

Легенева форма сибірської виразки. Клінічна практика базується на in vitro даних чутливості Bacillus anthracis, а також на експериментальних даних досліджень на тваринах разом з обмеженими даними досліджень у людини. Лікарям слід звертатися до узгоджених національних та/або міжнародних документів щодо лікування сибірської виразки.

Тендиніт та розриви сухожиль. Рідко трапляються випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля та може призвести до розриву сухожилля. Тендиніт та розрив сухожилля, іноді двобічний, може мати місце протягом 48 год від початку лікування левофлоксацином. Ризик тендиніту і розриву сухожилля підвищується у пацієнтів віком старше 60 років при прийомі левофлоксацину у добовій дозі 1000 мг та у пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Добову дозу необхідно скоригувати для осіб літнього віку на основі показника кліренсу креатиніну (див. ЗАСТОСУВАННЯ). Тому необхідне ретельне спостереження цих пацієнтів у разі призначення їм левофлоксацину. Усім пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо появляються симптоми тендиніту. При підозрі на тендиніт лікування препаратом Флоксіум слід негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад забезпечити іммобілізацію) ураженого сухожилля.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile. Діарея, особливо у тяжких випадках, персистуюча та/або геморагічна, що виникає під час або після лікування левофлоксацином (іноді через кілька тижнів після лікування) може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile (CDAD). Ступінь тяжкості CDAD варіює від слабкого до стану, що загрожує життю. Найтяжчою формою є псевдомембранозний коліт. Тому важливо розглянути цей діагноз у хворих, в яких розвивається тяжка діарея під час або після лікування левофлоксацином. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити введення левофлоксацину та одразу почати відповідне лікування. Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом. Хінолони можуть знижувати судомний поріг і спричинити судоми. Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі та, як і у разі з іншими хінолонами, його слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як особи з попередніми ураженнями ЦНС або при одночасному прийомі лікарських засобів, що знижують церебральний судомний поріг, наприклад теофілін (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій). У разі нападів судом лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Пацієнти з латентними або наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів, тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю та постійно контролювати ризик виникнення гемолізу.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Оскільки левофлоксацин виділяється переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із нирковою недостатністю (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості). Левофлоксацин може час від часу спричиняти серйозні, потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози (див. ПОБІЧНА ДІЯ). У цьому разі пацієнтам слід негайно припинити лікування та звернутися до лікаря чи викликати швидку допомогу для організації відповідних невідкладних заходів.

Тяжкі бульозні реакції. При застосуванні левофлоксацину повідомлялося про випадки тяжких бульозних реакцій на шкірі, таких як синдром Стівенса — Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (див. ПОБІЧНА ДІЯ). У разі появи реакцій на шкірі та/або слизових оболонках пацієнтам слід звернутися до лікаря перед продовженням лікування.

Коливання рівнів глюкози у крові. Як і при застосуванні інших хінолонів, повідомлялося про коливання рівнів глюкози у крові, включаючи випадки гіперглікемії та гіпоглікемії, особливо у хворих на цукровий діабет, які отримували поєднано гіпоглікемічні пероральні засоби (наприклад глібенкламідом) або інсулін. Повідомлялося про випадки гіпоглікемічної коми. Рекомендується ретельний контроль за рівнями глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

Профілактика фотосенсибілізації. Хоча фотосенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі левофлоксацину, з метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися дії сильних сонячних променів або штучного УФ-випромінювання (наприклад лампи штучного УФ-випромінювання або солярію) під час лікування та протягом 48 год після припинення лікування.

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К. Внаслідок можливого підвищення показників коагуляційних тестів (протромбіновий час/міжнародне нормалізоване відношення) та/або кровотечі у пацієнтів, які приймали Флоксіум у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад варфарином), слід спостерігати за коагуляційними тестами, якщо ці лікарські засоби застосовувати одночасно (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Психотичні реакції. Повідомлялося про психотичні реакції у пацієнтів, які приймають хінолони, включаючи левофлоксацин. У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді лише після прийому єдиної дози левофлоксацину (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Якщо у пацієнта виникають такі реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вжити до відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам із психотичними розладами або особам із психічними захворюваннями в анамнезі.

Подовження інтервалу Q–T. Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу Q–T, такими як, наприклад:

– вроджений синдром подовження інтервалу Q–T;

– супутнє застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал Q–T (наприклад протиаритмічних засобів класу ІА та ІІІ, трициклічних антидепресантів, макролідів, нейролептиків);

– нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);

– літній вік пацієнтів та жінки, які можуть мати підвищену чутливість до препаратів, що подовжують інтервал Q–T;

– хвороба серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія) (див. ЗАСТОСУВАННЯ, ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ, ПОБІЧНА ДІЯ, ПЕРЕДОЗУВАННЯ).

Периферична нейропатія. Повідомлялося про сенсорну або сенсомоторну периферичну нейропатію у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин, яка може виникати раптово. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб запобігти виникненню необоротного стану.

Опіати. У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибнопозитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати за допомогою більш специфічних методів.

Гепатобіліарні порушення. Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожує життю, при прийомі левофлоксацину переважно у пацієнтів із тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або біль у ділянці живота.

Загострення міастенії гравіс. Фторхінолони, у тому числі левофлоксацин, спричиняють нервово-м’язову блокаду і призводять до загострення м’язової слабкості у пацієнтів із міастенією гравіс. Серйозні побічні реакції, встановлені у постмаркетинговий період, у тому числі летальні випадки і потреба в респіраторній підтримці, пов’язані із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів з міастенією гравіс. Левофлоксацин не рекомендовано застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс в анамнезі.

Порушення зору. Якщо порушується зір або наявний будь-який вплив на очі, слід негайно звернутися до окуліста (див. ПОБІЧНА ДІЯ та Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами).

Суперінфекція. Застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до надмірного зростання нечутливих до дії препарату мікроорганізмів. Якщо суперінфекція виникає під час терапії, слід вжити відповідних заходів.

Левофлоксацин може пригнічувати ріст Mycobacterium tuberculosis, а тому може давати хибнонегативні результати у бактеріологічній діагностиці туберкульозу.

Цей лікарський засіб містить 371 мг натрію в 100 мл р-ну. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Це потрібно враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем вмісту натрію та у тому разі, коли вимагається обмеження споживання води.

Без зовнішньої упаковки препарат зберігати 3 доби при кімнатному освітленні.

Після першої перфорації пробки р-н слід використати негайно.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Вагітність. Кількість досліджень застосування левофлоксацину у період вагітності обмежена. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив стосовно репродуктивної токсичності. Однак оскільки відсутні дослідження дії на організм людини та на основі експериментальних даних, які вказують на ризик пошкодження фторхінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, левофлоксацин не можна призначати вагітним (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Годування грудьми. Левофлоксацин протипоказаний жінкам, які годують грудьми. Недостатньо інформації про екскрецію левофлоксацину у грудне молоко, хоча інші фторхінолони проникають у грудне молоко. У зв’язку з відсутністю досліджень дії на організм людини та на основі експериментальних даних, які вказують на ризик пошкодження фторхінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, левофлоксацин не можна призначати жінкам, які годують грудьми (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Фертильність. Левофлоксацин не спричиняє погіршення фертильності або репродуктивної функції у щурів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Деякі небажані ефекти (наприклад запаморочення/вертиго, сонливість, порушення зору) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги і реакції, а, отже, можуть становити ризик у ситуаціях, коли ці здатності мають особливе значення (наприклад транспортними засобами чи робота з іншими механізмами).

Особливі заходи безпеки. Лише для одноразового використання. Викинути невикористаний р-н.

Перед введенням лікарський засіб слід візуально перевіряти на наявність часток і знебарвлення. Слід використовувати тільки прозорий р-н зеленувато-жовтого кольору без окремих часток. Левофлоксацин, р-н для інфузії, слід використовувати негайно (протягом 3 год) після перфорації гумової пробки, з тим щоб запобігти будь-якому бактеріальному зараженню. Під час інфузії необхідності в захисті від світла немає.

Цей лікарський засіб можна вводити окремо або з такими р-нами: 0,9% р-н хлориду натрію, 5% ін’єкція декстрози; 2,5% р-н декстрози у р-ні Рінгера; багатокомпонентні р-ни для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти). Хімічна і фізична сумісність левофлоксацину, р-ну для інфузій, з вищенаведеними р-нами була продемонстрована протягом 4 год у кімнатних умовах.

Інформацію про несумісність див. розділ Несумісність.

Термін придатності флакона після вилучення його із зовнішньої упаковки становить 3 дні (в умовах освітлення у приміщенні).

Після першого відкриття з мікробіологічної точки зору лікарський засіб слід використати негайно. Якщо препарат не використати одразу, відповідальність за терміни та умови зберігання лікарського засобу під час використання несе користувач.

Будь-який невикористаний лікарський засіб або відходи потрібно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

вплив інших лікарських засобів на левофлоксацин

Теофілін, фенбуфен або подібні НПЗП. У ході клінічного дослідження не виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, НПЗП та іншими засобами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину у разі наявності фенбуфену була приблизно на 13% вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин. Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується за наявності циметидину на 24% та пробенециду — на 34%. Це тому що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак при дозах, випробуваних у ході дослідження, не є вірогідним, щоб статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значущість. Слід з обережністю ставитися до одночасного застосування левофлоксацину з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам із нирковою недостатністю.

Інша інформація. Клінічні фармакологічні дослідження показали, що на фармакокінетику левофлоксацину не було спричинено ніякого клінічно значущого впливу при прийомі левофлоксацину разом із карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом та ранітидином.

Вплив левофлоксацину на інші лікарські засоби

Циклоспорин. Т½ циклоспорину збільшується на 33% при одночасному застосуванні з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К. При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (протромбіновий час/міжнародне нормалізоване відношення) та/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції (див. Особливості застосування).

Лікарські засоби, що подовжують інтервал Q–T. Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал Q–T (наприклад протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ (Подовження інтервалу Q–T)).

Несумісність. Р-н для інфузій Флоксіум не слід змішувати з гепарином або лужними р-нами (наприклад гідрокарбонатом натрію). Перелік р-нів, які є сумісними з препаратом – див. Особливі заходи безпеки.

Передозування

згідно з дослідженнями токсичності на тваринах або клінічними фармакологічними дослідженнями, проведеними при застосуванні доз, вищих за терапевтичні, найбільш серйозні ознаки, яких слід очікувати після гострого передозування левофлоксацину, р-н для інфузій, є симптоми з боку ЦНС, такі як сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади, подовження інтервалу Q–T.

Під час постмаркетингових досліджень відзначали такі побічні дії з боку ЦНС, як сплутаність свідомості, конвульсії, галюцинації та тремор.

Лікування. У разі передозування проводити симптоматичне лікування. Необхідно проводити моніторинг ЕКГ, оскільки існує можливість подовження інтервалу Q–T. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз і ХАПД не є ефективними для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.

Діагнози, при яких застосовують ФЛОКСІУМ розчин для інфузій

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція МОЗ

Ціни на ФЛОКСІУМ розчин для інфузій в містах України

Вінниця 104.64 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Вінниця, вул. Грибоєдова, 3, тел.: +38067213298685.39 грн./уп.

Дніпро 117.32 грн./уп.

«АПТЕКА НА ТІТОВА» Дніпро, вул. Тітова, 16, тел.: +380986525305105.50 грн./уп.

Житомир 123.87 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Житомир, вул. Лесі Українки, 14, тел.: +380981696139119.50 грн./уп.

Запоріжжя 123.9 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Запоріжжя, вул. Новокузнецька, 40А, тел.: +380800505911123.90 грн./уп.

Івано-Франківск 125.73 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 80Б, тел.: +380673124744113.50 грн./уп.

Київ 125.29 грн./уп.

«ЛАСКАВА» Київ, просп. Бажана Миколи, 10, тел.: +380506690880106.00 грн./уп.

Кропивницький 121.24 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Пашутинська, 75, тел.: +380677196874113.99 грн./уп.

Луцьк 124.27 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Відродження, 26А, тел.: +380676532022113.99 грн./уп.

Львів 131.42 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Сихівська, 8, тел.: +380674395112112.99 грн./уп.

Миколаїв 127.2 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Миколаїв, вул. Космонавтів, 68/1, тел.: +380678023979124.74 грн./уп.

Одеса 128.79 грн./уп.

«АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, дорога Фонтанська, 19, тел.: +380487041205105.26 грн./уп.

Полтава 124.64 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +380677210370112.99 грн./уп.

Рівне 125.42 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Рівне, вул. Бандери, 49, тел.: +380677713953113.99 грн./уп.

Суми 121.7 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Суми, вул. Леваневського, 10/1, тел.: +380677713709113.50 грн./уп.

Тернопіль 126.9 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернопіль, просп. Бандери, 96, тел.: +380672133178113.99 грн./уп.

Ужгород 120.31 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Ужгород, пл. Шандора Петефи, 10, тел.: +380676944784120.31 грн./уп.

Харків 123.34 грн./уп.

«СІМЕЙНА АПТЕКА» Харків, вул. Полтавський шлях, 152, тел.: +380573416168111.66 грн./уп.

Херсон 123.9 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Херсон, перехр. Патона / Шенгелія, -, тел.: +380800505911123.90 грн./уп.

Хмельницький 119.94 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницький, шосе Старокостянтинівське, 17/1, тел.: +380981697933115.99 грн./уп.

Черкаси 130.63 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Черкаси, вул. Смілянська, 40, тел.: +380800505911123.90 грн./уп.

Чернігів 122.82 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернігів, просп. Перемоги, 14, тел.: +380677210430112.99 грн./уп.

Чернівці 124.11 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернівці, просп. Незалежності, 91, тел.: +380676944731113.99 грн./уп.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko