• Кабинет
  • БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDUM)

    Здоров'я народу

    Склад і форма випуску

    розчин для ін'єкцій 0,03 % ампула 1 мл, № 100Ціни в аптеках
    Бупренорфін
    0,3 мг/мл
    № UA/6573/01/01 від 14.07.2017
    B За рецептом
    таблетки сублінгвальні 2 мг блістер, № 10, 100Ціни в аптеках
    Бупренорфін
    2 мг
    № UA/10493/01/01 від 06.02.2020
    B За рецептом
    таблетки сублінгвальні 8 мг блістер, № 10Ціни в аптеках
    Бупренорфін
    8 мг
    № UA/10493/01/03 від 06.02.2020
    B За рецептом

    Інструкція

    БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDUM)

    ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

    Затверджено МОЗ Украiни від 2017-11-17 р. № 1426. Р.п. № UA/6573/01/01

    Склад: діюча речовина: buprenorphine;

    1 мл розчину містить бупренорфіну гідрохлориду у перерахуванні на бупренорфін 0,3 мг;

    допоміжні речовини: глюкоза безводна, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

    Лікарська форма

    Розчин для ін’єкцій.

    Фармакотерапевтична група

    Опіоїди. Похідні орипавіну.

    АТС

    N02A Е01.

    Клінічні характеристики

    Показання

    Больовий синдром помірної і високої інтенсивності після оперативних втручань, в онкологічних хворих, при інфаркті міокарда, нирковій коліці, опіках.

    Протипоказання

    Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до бупренорфіну; тяжка дихальна або печінкова недостатність; фізична залежність.

    Спосіб застосування та дози

    Препарат вводять внутрішньовенно повільно або внутрішньом’язово. Доза для дорослих становить 0,5–1 мл (0,15–0,3 мг), при необхідності ін’єкції повторюють з інтервалом 6–8 годин. Вища добова доза для дорослих — 8 мл (2,4 мг). Дітям від 12 років призначають 0,5–0,8 мл (0,15–0,25 мг). Вища добова доза для дітей — 6,6 мл (2 мг).

    Побічні реакції

    З боку нервової системи: рідко — галюциногенний ефект, запаморочення, сонливість.

    З боку дихальної системи: пригнічення дихання.

    З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання, запор, астенія, некроз печінки і гепатит, гострий гепатит.

    З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (наприклад висипання, кропив’янка, свербіж, бронхоспазм), набряк Квінке (ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок.

    З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

    Загальні порушення: пітливість, блідість, зміни у місці введення.

    Передозування

    Симптоми: пригнічення дихального центру.

    Лікування: терапія симптоматична. Вводять налоксон; у разі необхідності застосовують дихальні аналептики.

    Особливості застосування 

    Застосування у період вагітності або годування груддю.

    Бупренорфіну гідрохлорид протипоказаний у період вагітності. Оскільки бупренорфіну гідрохлорид та його метаболіти проникають у грудне молоко, на період терапії препаратом слід припинити годування груддю.

    Діти. Препарат застосовують дітям від 12 років. 

    Обмеженням для застосування препарату є дихальна, печінкова і ниркова недостатність, черепно-мозкові травми. З особливою обережністю призначають на тлі застосування інгібіторів моноаміноксидази та інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, а також при мікседемі або гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, пригніченні центральної нервової системи, токсичному психозі, гіпертрофії передміхурової залози, стриктурі уретри, алкоголізмі, у хворих літнього віку і ослаблених пацієнтів при одночасному призначенні засобів, що пригнічують дихання. Препарат можна застосовувати для премедикації при тривалих (понад 4 години) операціях, однак при цьому керованість анестезією ускладнена, можлива післянаркозна депресія дихання, що потребує продовженої інтенсивної вентиляції легенів.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

    У день застосування препарату слід утримуватися від діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

    Посилює (взаємно) основні і побічні ефекти, а також токсичність інгібіторів моноаміноксидази і засобів, що пригнічують центральну нервову систему (транквілізаторів, нейролептиків тощо).

    Фармакологічні властивості

    Фармакодинаміка.

    Бупренорфіну гідрохлорид — анальгетик центральної дії. Збуджує капа-підтип опіатних рецепторів, чим пояснюється висока аналгезивна активність, і одночасно блокує мю-рецептори, що відповідають за розвиток ейфорії. На відміну від інших наркотичних анальгетиків не спричиняє ейфорії, і тому є менш небезпечним як засіб, що спричиняє звикання.

    Фармакокінетика.

    Рівномірно розподіляється по тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення при внутрішньом’язовому і внутрішньовенному введенні становить

    3–6 годин. Метаболізується у печінці, виділяється з жовчю, незначна кількість екскретується нирками.

    Фармацевтичні характеристики

    Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

    Несумістність

    Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одній ємкості.

    Термін придатності

    3 роки

    Умови зберігання

    Зберігаюти в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

    Упаковка

    По 1 мл в ампулі; по 5 ампул в блістері; по 20 блістерів у коробці з картону.

    Категорія відпуску

    За рецептом.

    Виробник

    Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

    Місцезнаходження

    Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

    ІНСТРУКЦІЯ

    для медичного застосування лікарського засобу

    БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД

    (BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE)

    Склад:

    діюча речовина: buрrеnоrphinе;

    1 таблетка містить бупренорфіну гідрохлориду у перерахуванні на бупренорфін 2 мг або 4 мг, або 8 мг;

    допоміжні речовини: целактоза 80 (суміш лактози моногідрату та целюлози порошкоподібної (75:25)), маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, кросповідон, кислота лимонна безводна, аспартам (Е 951), магнію стеарат.

    Лікарська форма.

    Таблетки сублінгвальні.

    Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею і фаскою.

    Фармакотерапевтична група.

    Засоби, що застосовуються при опіоїдній залежності.

    Код АТХ N07B С01.

    Фармакологічні властивості.

    Фармакодинаміка.

    За механізмом дії бупренорфіну гідрохлорид належить до групи агоністів/антагоністів опіоїдних рецепторів головного мозку (μ- і κ-рецепторів).

    Бупренорфін зв’язується з μ-рецепторами, що за певний проміжок часу мінімізує патологічний потяг хворого до наркотиків. У зв’язку з певною активністю бупренорфіну як агоніста опіоїдних рецепторів препарат зумовлює більшу безпеку щодо розвитку дихальної та серцевої недостатності порівняно з морфіном. Латентний період до початку дії бупренорфіну гідрохлориду після сублінгвального застосування становить приблизно 30 хвилин. Тривалість аналгетичної дії довша, ніж у морфіну.

    Фармакокінетика.

    Після перорального застосування бупренорфін піддається метаболізму первинного проходження у печінці з подальшими N-деалкілуванням і глюкуронкон’югацією у кишечнику та печінці. При сублінгвальному застосуванні абсолютна біодоступність бупренорфіну, за оцінками фахівців, знаходиться у межах від 15% до 30%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 90 хвилин після сублінгвального прийому, а залежність «максимальна доза — концентрація» залишається лінійною в інтервалі доз від 2 до 16 мг.

    За абсорбцією настає фаза швидкого розподілу. Період напіввиведення бупренорфіну становить від 2 до 5 годин.

    Бупренорфін метаболізується шляхом 14-N-деалкілування або глюкуронкон’югації початкової молекули та деалкілованого метаболіту. Відповідно до клінічних даних, за N-деалкілування бупренорфіну відповідає СYР3А4. N-деалкіл-бупренорфін є μ-агоністом опіоїдних рецепторів.

    Бупренорфіну гідрохлорид виводиться з організму в основному з калом внаслідок біліарної екскреції глюкуронкон’югованих метаболітів (80%), решта бупренорфіну виводиться із сечею.

    Клінічні характеристики.

    Показання.

    Замісна терапія при опіоїдній залежності у комплексі з медичною, соціальною та психологічною підтримкою, наданою спеціалістами.

    Протипоказання.

    • Гіперчутливість до бупренорфіну та інших компонентів лікарського засобу.
    • Тяжка дихальна недостатність.
    • Тяжка печінкова недостатність.
    • Гостра алкогольна інтоксикація та делірій.
    • Одночасне введення опіоїдних антагоністів (налтрексон, налмефен) для лікування алкогольної або опіоїдної залежності.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

    Не рекомендується супутнє застосування зазначених нижче психотропних засобів та речовин.

    Алкоголь

    Алкоголь посилює седативну дію бупренорфіну. Зниження пильності (уваги) підвищує небезпеку при керуванні автомобілем і роботі з іншими механізмами. Необхідно уникати вживання спиртних напоїв і застосування ліків, що містять алкоголь.

    Супутнє застосування лікарських засобів, що необхідно враховувати

    Бензодіазепінові транквілізатори

    Одночасне застосування з бензодіазепінами пов’язано з ризиком летального наслідку через дихальну недостатність, асоційовану з порушеннями функціонування центральної нервової системи.

    Інші депресанти центральної нервової системи

    Інші похідні опіоїдів (аналгетики, протикашльові засоби), деякі антидепресанти, антигістамінні засоби (блокатори Н1-рецепторів), барбітурати, транквілізатори, клонідин при одночасному застосуванні з бупренорфіном спричиняють посилення депресії центральної нервової системи.

    Інгібітори моноаміноксидази (МАО)

    Можливе посилення дії опіоїдів при одночасному застосуванні з бупренорфіном.

    Інгібітори СYР3А4

    Дослідження взаємодії між бупренорфіном і кетоконазолом (потужний інгібітор СYР3А4) показало збільшення показників Сmax і АUС бупренорфіну (на 70% і 50% відповідно), меншою мірою — його метаболіту норбупренорфіну. Таким чином, за пацієнтами, які застосовують бупренорфін, потрібно встановити постійний контроль, якщо вони паралельно приймають такі інгібітори СYР3А4, як інгібітори протеази (ритонавір, нелфінавір, індинавір), азольні протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол). У таких випадках виправданим може виявитися зниження дози бупренорфіну.

    Застосування інших інгібіторів CYP3A4 (таких як гестоден, тролеандоміцин, інгібітори ВІЛ-протеази, ритонавір, індинавір і саквінавір) також може підвищувати концентрацію бупренорфіну, тому на початку лікування ними слід розглянути пропорційне зниження дози бупренорфіну.

    Індуктори СYР3А4

    Взаємодія між бупренорфіном та індукторами СYР3А4 не досліджена, тому рекомендується ретельний нагляд за пацієнтами, які одержують паралельно індуктори СYР3А4 (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн або рифампіцин). Дотепер не відзначалося значущої взаємодії бупренорфіну з кокаїном, речовиною, що найчастіше застосовують залежні у поєднанні з опіоїдами. Застосування цих препаратів може посилити метаболізм бупренорфіну, тому пацієнтам, які скаржаться на зменшення ефективності бупренорфіну або збільшення потягу до наркотиків, дозу бупренорфіну слід підвищити.

    Повідомлялося про підозрювану взаємодію між введеним внутрішньовенно бупренорфіном і фенпрокумоном, що призводила до пурпури.

    Досягнення адекватної аналгезії може бути ускладнено при введенні опіоїдного агоніста пацієнтам, які отримують бупренорфін, тому існує ризик передозування, особливо при спробі подолати побічні агоністичні ефекти бупренорфіну або коли концентрація бупренорфіну в плазмі знижується.

    Налтрексон та налмефен — антагоністи опіоїдних рецепторів — блокують фармакологічні ефекти бупренорфіну. Слід уникати сумісного прийому препарату із налтрексоном або налмефеном у зв’язку з потенційно небезпечною взаємодією, яка може спровокувати раптовий початок тривалого та інтенсивного синдрому відміни опіоїдів.

    Особливості застосування.

    Цей лікарський засіб призначений лише для лікування опіоїдної залежності. Лікування повинен призначати лікар, який має забезпечити належне застосування лікарського засобу залежними пацієнтами.

    Лікар враховує ризик неправильного застосування (у тому числі внутрішньовенного введення), особливо на початку лікування.

    Витік

    Під витоком розуміють потрапляння бупренорфіну на нелегальний ринок як від пацієнтів, так і від осіб, які отримують цей лікарський засіб шляхом крадіжки у пацієнта або в аптеці. Витік може призвести до появи нових залежних осіб, які застосовують бупренорфін як первинний лікарський засіб, що спричиняє звикання, з ризиком передозування, розповсюдження вірусних інфекцій, що передаються з кров’ю, пригнічення дихання і ураження печінки.

    Через ризик помилкового застосування та для підбору дози необхідно у початковому періоді терапії призначати препарат на короткі терміни та, якщо це можливо, контролювати прийом, що також сприяє дотриманню лікувального режиму. Відміна препарату може супроводжуватися абстинентним синдромом, іноді — відстроченим у часі.

    На початку лікування бупренорфіном лікарю слід попередити пацієнта про частково агоністичний профіль препарату, особливо при застосуванні залежним від опіоїдів пацієнтам менш ніж через 6 годин після останнього введення героїну або опіоїдів короткої дії, або при застосуванні менш ніж через 24 години після прийому останньої дози метадону. І навпаки, симптоми відміни також можуть бути пов’язані з неправильним дозуванням.

    Ризик передозування або зрив лікування вищий у пацієнтів, які під час лікування бупренорфіном продовжують самостійне лікування синдрому відміни опіоїдами, алкоголем або іншими седативними і гіпнотичними препаратами, особливо бензодіазепінами.

    Залежність

    Бупренорфін — це частковий агоніст опіоїдних рецепторів, постійне застосування якого спричиняє залежність опіоїдного типу. Припинення лікування може призвести до синдрому відміни.

    Пригнічення дихання

    Цей препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із астмою або дихальною недостатністю (наприклад, із хронічною обструктивною хворобою легень, скороченням респіраторного резерву, гіпоксією, гіперкапнією, кіфосколіозом).

    Бупренорфін може призвести до серйозних наслідків (у тому числі летальних), пригнічення дихання у дітей і осіб без наркозалежності у разі випадкового або навмисного прийому. Пацієнти повинні зберігати блістер із таблетками у безпечному місці, ніколи не відкривати блістер заздалегідь, тримати таблетки у недоступному для дітей та інших членів сім’ї місці.

    Повідомлялося про кілька летальних випадків у результаті розвитку пригнічення дихання, особливо при застосуванні бупренорфіну у комбінації з бензодіазепінами або його неналежному застосуванні.

    Гепатит, печінкові реакції

    Як під час клінічних досліджень, так і у післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки гострого ураження печінки. Виявлено спектр аномалій від транзиторного асимптоматичного зростання рівня печінкових трансаміназ до печінкової недостатності. У багатьох випадках причиною або додатковим фактором цього могла бути наявність аномалій печінкових ензимів, зараження вірусом гепатиту В або С, одночасне застосування інших потенційно гепатотоксичних препаратів і постійне внутрішньовенне введення наркотиків. Ці основні фактори слід враховувати перед призначенням бупренорфіну і впродовж лікування. При підозрі на печінкову реакцію з невідомих причин слід оцінити, чи є бупренорфін причиною некрозу печінки або жовтяниці, і відмінити лікування, як тільки це дозволить клінічний стан пацієнта. Усім пацієнтам слід регулярно проводити тести функції печінки.

    Цей препарат може спричинити сонливість, що посилюється іншими засобами центральної дії, такими як алкоголь, транквілізатори, седативні і гіпнотичні засоби.

    Цей препарат може спричинити ортостатичну гіпотензію.

    Дослідження на тваринах, як і клінічний досвід, довели, що бупренорфін може спричинити низький ступінь залежності.

    Бупренорфін здатний послабляти больові симптоми при деяких патологіях. Дослідження на тваринах і клінічний досвід переконують, що бупренорфін також здатний спричинити фармакозалежність, хоча меншою мірою, ніж морфін. Отже, під час лікування дуже важливо враховувати всі супутні умови, вести контроль і дотримуватися призначених доз.

    Спортсменам необхідно повідомити, що бупренорфін включено до переліку допінгових сполук (стимуляторів).

    Застосування дітям віком від 16 до 18 років

    Через відсутність даних дітям віком від 16 до 18 років лікарський засіб слід застосовувати з особливою обережністю.

    Допоміжні речовини

    Препарат містить целактозу 80 (суміш лактози моногідрату та целюлози порошкоподібної (75:25)). Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

    Препарат містить аспартам, який є похідним фенілаланіну, що являє небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

    Заходи безпеки при застосуванні

    Призначати з обережністю пацієнтам із:

    • бронхіальною астмою або дихальною недостатністю (було кілька повідомлень про дихальну недостатність, спричинену бупренорфіном);
    • нирковою недостатністю (20% бупренорфіну елімінується нирками, тому ниркова елімінація може бути тривалою);
    • печінковою недостатністю (може змінюватися метаболізм бупренорфіну у печінці).

    Необхідно уважніше підбирати режим дозування бупренорфіну гідрохлориду для пацієнтів, які приймають інгібітори СYР3А4 (застосування менших доз може виявитися цілком достатнім, оскільки інгібітори СYР3А4 підвищують концентрацію бупренорфіну у плазмі крові).

    Як і при застосуванні інших опіоїдів, застосування бупренорфіну потребує особливої обережності при лікуванні пацієнтів, які мають такі супутні захворювання, як:

    • підвищений внутрішньочерепний тиск внаслідок черепно-мозкової травми;
    • артеріальна гіпотензія;
    • гіпертрофія простати або стеноз уретри.

    Застосування у період вагітності або годування груддю.

    Вагітність

    З огляду на відсутність достатніх даних щодо впливу бупренорфіну на вагітних жінок його застосування у період вагітності не рекомендується.

    Годування груддю

    Бупренорфін проникає у молоко тварин. У високих дозах препарат знижує продукування молока. Залежним жінкам, які приймають бупренорфін, не рекомендується годувати груддю.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

    При застосуванні препарату можливий розвиток сонливості та запаморочення (особливо якщо бупренорфін приймати одночасно з алкоголем, препаратами, що містять алкоголь, або з депресантами центральної нервової системи). Тому під час застосування препарату слід утриматися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами, що потребує підвищеної уваги.

    Спосіб застосування та дози.

    Лікарський засіб призначений для дорослих та дітей віком від 16 років, які добровільно проходять лікування у спеціалізованому стаціонарі.

    Бупренорфіну гідрохлорид призначає лікар у вигляді загальної терапевтичної дози пацієнтам, залежним від опіоїдів, лише після проведення лікарського огляду та за рекомендацією центру лікування залежності. Загальна тривалість лікування не повинна перевищувати 28 днів. Однак лікареві рекомендується, особливо на початку лікування, призначати коротші курси для обмеження ризику недоцільного застосування бупренорфіну гідрохлориду, що недопустимо за жодних обставин.

    Лікування проводити комплексно як у спеціалізованих центрах з лікування залежності, так і у лікарнях, що дає змогу поєднати комплексне лікування з соціо-психологічною підтримкою.

    Якщо лікування проводити не у спеціалізованому центрі, тоді лікар, який лікує залежність, повинен призначати довготривалу замісну терапію лише за згодою колег, які практикують у центрах спеціалізованої допомоги залежним.

    Лікарю слід зазначати на рецепті точну одноразову дозу та цикл лікування. Лікування можна припинити за проханням пацієнта або за його згодою шляхом поступового зменшення доз, які визначає лікар.

    На початку лікування бупренорфіном лікар повинен урахувати індивідуальний агоністичний профіль молекул рецепторів опіоїдів, чутливих до індукції синдрому відміни, у кожного залежного пацієнта. Результат лікування частково залежить від призначеної дози, а частково — від медико-психологічних і соціо-освітніх заходів, пов’язаних із послідовною адаптацією пацієнта.

    Прийом сублінгвально

    Початок лікування

    Початкова доза для лікування опіоїдної залежності становить від 0,8* до 4 мг на добу. Додаткову дозу бупренорфіну від 2 мг до 4 мг можна застосовувати один раз на добу залежно від потреби конкретного пацієнта. Ефект бупренорфіну на початку лікування повинен проявитися не раніше 6 годин після прийому останньої дози наркотиків або при появі перших ознак абстиненції у пацієнтів, які приймають метадон. Попередню дозу метадону необхідно зменшити до не менш ніж 30 мг на добу, інакше може розвинутись синдром відміни, спричинений бупренорфіном.

    * Використовують лікарський засіб у відповідному дозуванні.

    Корекція дози до встановлення підтримуючої дози

    Дозу бупренорфіну слід збільшувати поступово, залежно від терапевтичного ефекту, який чинить лікарський засіб на стан пацієнта. Середня підтримуюча доза бупренорфіну становить 8 мг на добу. Більшість пацієнтів не потребує дози, яка перевищує 16 мг на добу, однак клінічні дослідження показали ефективність та безпеку сублінгвального застосування бупренорфіну у дозах до 24 мг на добу.

    Коригування дози проводять згідно з результатами повторної оцінки клінічного стану та досягнутої ефективності комплексного лікування пацієнта. Незадовільна стабілізація стану пацієнта при застосуванні бупренорфіну в дозі 16 мг на добу може бути пов’язана з ймовірними супутніми психічними захворюваннями пацієнта або з неправильним прийомом лікарського засобу. Це слід враховувати при визначенні подальшого комплексу лікувальних заходів.

    Зниження дози і припинення лікування

    Після задовільно проведеного періоду стабілізації лікар може запропонувати пацієнту поступово зменшити добову дозу бупренорфіну, аж до повного припинення замісної терапії за сприятливих обставин.

    При відміні лікування особливу увагу слід звернути на частоту рецидивів або симптоми відміни, які слід контролювати. За результатами деяких неконтрольованих клінічних досліджень аналогічних лікарських засобів, на кінцевому етапі лікування перевагу слід віддавати поступовому зниженню дози. Після лікування пацієнтам потрібен контроль через ризик рецидиву.

    Особливі групи пацієнтів

    Пацієнти літнього віку

    Безпека та ефективність бупренорфіну для літніх пацієнтів віком від 65 років не встановлена.

    Пацієнти з печінковою недостатністю

    Пацієнти, які є носіями вірусу гепатиту та/або мають дисфункції печінки, піддаються ризику прискореного ураження печінки. Рекомендується регулярний контроль функції печінки.

    Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику бупренорфіну невідомий. Оскільки активна речовина значною мірою метаболізується, очікується, що у пацієнтів із помірною та тяжкою печінковою недостатністю плазмові рівні будуть вищими.

    Фармакокінетика може бути змінена у пацієнтів із порушеннями функції печінки — рекомендується призначення нижчих початкових доз і ретельне титрування доз для пацієнтів із легкою та помірною печінковою недостатністю.

    Пацієнти з нирковою недостатністю

    Необхідно з обережністю призначати дозування для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

    Діти.

    Лікарський засіб протипоказаний дітям віком до 16 років.

    Передозування.

    Симптоми

    При сублінгвальному застосуванні препарату передозування малоймовірне. У разі випадкового перорального передозування можливі такі симптоми, як нудота, блювання та/або порушення мовлення, сонливість, амбліопія, міоз, артеріальна гіпотензія. У разі передозування слід застосовувати звичайну симптоматичну терапію, включаючи ретельний моніторинг життєво важливих функцій організму. Основний симптом, що вимагає інтенсивної терапії, — це пригнічення дихального центру, яке може спричинити зупинку дихання та летальний наслідок. При виникненні блювання необхідно вжити заходів для попередження потрапляння блювотної маси в дихальні шляхи.

    Лікування

    Перша допомога передбачає негайне промивання шлунка. Потрібно вжити заходів інтенсивної терапії, включаючи ретельний моніторинг дихальної та серцевої діяльності та розпочати симптоматичну терапію дихальної недостатності. Верхні дихальні шляхи повинні бути вільними для проведення примусової або контрольованої вентиляції легень. Рекомендується парентерально ввести опіоїдний антагоніст (налоксон), який поступово нейтралізує респіраторні ефекти бупренорфіну. Слід враховувати, що налоксон виводиться з організму швидше, ніж бупренорфін, тому необхідно забезпечити повторні інфузії налоксону через ризик повторного виникнення симптомів передозування. Початкові дози налоксону можуть досягати 2 мг (не більше 10 мг) та повторюватись кожні 2–3 хвилини до отримання задовільного ефекту. У разі необхідності призначати кисень і дихальні аналептики. При проведенні вищезазначених заходів пацієнт повинен знаходитися у палаті інтенсивної терапії.

    При визначенні тривалості лікування передозування слід враховувати тривалість дії бупренорфіну.

    Побічні реакції.

    Початок прояву побічних ефектів залежить від величини порога толерантності; у наркозалежних осіб цей показник значно вищий, ніж у пацієнтів, які не застосовують наркотики.

    Психічні порушення: депресія, патологічне мислення, наркотична залежність, ейфорія, ворожість, галюцинації.

    З боку нервової системи: безсоння, сонливість, головний біль, мігрень, астенія, непритомність, блідість, запаморочення, тривожність, нервозність, сплутаність свідомості, парестезія, судоми, тремор, синкопе.

    З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, розширення кровоносних судин, пальпітація.

    З боку дихальної системи: пригнічення дихального центру, кашель, задишка, позіхання, бронхоспазм.

    З боку шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, діарея, диспепсія, метеоризм, виразки у роті.

    З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, кропив’янка, свербіж, бронхоспазм, набряк Квінке (ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок.

    З боку органів зору: амбліопія, захворювання слізного апарату очей, міоз.

    Інфекції та інвазії: грип, фарингіт.

    З боку крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія.

    З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіпергідроз.

    З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, м’язові судоми, біль у м’язах, артрит.

    З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

    З боку гепатобіліарної системи: при правильних умовах застосування у поодиноких випадках — підвищення рівнів трансаміназ печінки та жовтяниця, зазвичай зі сприятливим клінічним перебігом, некроз печінки та гепатит, гепаторенальний синдром.

    Загальні порушення: слабкість, сонливість, підвищена пітливість, синдром відміни препарату, біль у грудній клітці, гарячка, нездужання, периферичні набряки.

    Інші порушення: затримка сечі, риніт, озноб, біль у спині, сльозотеча.

    У випадках неналежного внутрішньовенного введення лікарського засобу повідомлялось про місцеві реакції, іноді септичні (абсцес, целюліт), і про потенційно серйозний гострий гепатит та інші інфекційні захворювання, такі як пневмонія, ендокардит.

    У пацієнтів з вираженою фізичною (соматичною) наркозалежністю перші сублінгвальні введення бупренорфіну гідрохлориду можуть спричинити парадоксальну реакцію з розвитком синдрому відміни, подібного до налоксонового.

    Неонатальний синдром відміни був відзначений серед новонароджених, якщо жінки отримували бупренорфін під час вагітності. Характер синдрому може змінюватися залежно від виду використаних наркотичних засобів.

    Непритомність не була виявлена.

    Термін придатності.

    3 роки.

    Умови зберігання.

    Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

    Зберігати у недоступному для дітей місці.

    Упаковка.

    Таблетки по 2 мг — по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у коробці; по 25 таблеток у блістері; по 4 блістери у коробці;

    таблетки по 4 мг — по 10 таблеток у блістері; по 1 або 10 блістерів у коробці;

    таблетки по 8 мг — по 10 таблеток у блістері; по 1 або 10 блістерів у коробці.

    Категорія відпуску.

    За рецептом.

    Виробник.

    Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

    Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

    Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41.

    Дата додавання: 20.02.2020 р.
    © Компендиум 2019
    На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
    Developed by Maxim Levchenko