Офлоксацин: як діє антибіотик, коли допомагає та які ризики важливо враховувати

Що таке офлоксацин?

Офлоксацин — це антибактеріальний препарат із групи фторхінолонів, який застосовують для лікування різних бактеріальних інфекцій. Лікарський засіб ефективний при бактеріальних інфекціях і не діє при вірусних захворюваннях, наприклад, при застуді та грипі.

Приймати офлоксацин слід лише за призначенням лікаря. Неправильний або необґрунтований прийом антибіотиків може знижувати їх ефективність у майбутньому та підвищувати ризик розвитку побічних реакцій¹.

Коротко про головне:

• офлоксацин — антибіотик із групи фторхінолонів, що порушує синтез ДНК бактерій;
• призначають при інфекціях дихальних шляхів, сечовивідної системи, шкіри та інших бактеріальних захворюваннях;
• випускається у формі таблеток, розчину для ін’єкцій та крапель;
• можливі побічні ефекти: нудота, запаморочення, алергія, фоточутливість, ураження сухожиль;
• протипоказаний у період вагітності, при годуванні грудьми, алергії на фторхінолони та у дітей без особливих показань;
• передозування офлоксацином може спричинити судоми, порушення ритму серця та виражені побічні реакції.

Які існують показання для прийому офлоксацину?

Офлоксацин призначають для лікування різних бактеріальних інфекцій, як-от:

• інфекції сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит);
• бактеріальний простатит;
• уретрит та цервіцит;
• гонорея та деякі інші інфекції, що передаються статевим шляхом;
• запальні захворювання органів тазу;
• бронхіт та позалікарняна пневмонія;
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• кишкові інфекції та діарея мандрівників;
• зовнішній та середній отит;
• бактеріальний кон’юнктивіт та виразки рогівки (у формі очних крапель)¹.

Офлоксацин: до чи після їди?

• можна приймати незалежно від їди;
• офлоксацин рекомендовано приймати не менше ніж за 2 год до або через 2 год після препаратів із залізом, цинком, кальцієм, алюмінієм або магнієм;
• підтримуйте достатній рівень рідини для запобігання утворенню висококонцентрованої сечі та зниження ризику нефротоксичності.

Як діє офлоксацин?

Основна дія офлоксацину полягає у пригніченні росту та розмноження бактерій за допомогою блокування ферментів, необхідних для синтезу їхньої ДНК. Завдяки цьому інфекція поступово регресує, зменшується вираженість запалення та покращується загальний стан здоров’я.

Офлоксацин зв’язується з бактеріальною топоізомеразою II (ДНК-гіразою) та топоізомеразою IV, інгібуючи їхню активність. Це призводить до порушення реплікації, транскрипції та репарації ДНК, що блокує поділ бактеріальних клітин. Препарат концентрується внутрішньоклітинно, забезпечуючи швидке знищення бактерій.

Механізми резистентності:

• мутації у генах ДНК-гірази;
• плазмідна резистентність;
• активність ефлюксних насосів.

У яких випадках офлоксацин не допомагає?

Офлоксацин не чинить дію на віруси, тому не допомагає при застуді, грипі та інших гострих респіраторних вірусних інфекціях (ГРВІ). Препарат ефективний лише проти бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами. Не слід приймати антибіотик без призначення лікаря, оскільки це може підвищити ризик побічних реакцій та зумовити розвиток стійкості бактерій до лікування.

Які існують форми випуску офлоксацину?

В аптеках можна придбати:

• розчин для інфузій, 2 мг/мл, 100 або 200 мл у пляшках;
• розчин для інфузій, 500 мг/100 мл; по 100 мл у контейнері з полівінілхлориду;
• краплі очні, 3 мг/мл по 0,5 мл в однодозовому контейнері або туб-крапельниці, по 5 або 10 мл у флаконі;
• краплі очні, розчин 5 мг/мл;
• краплі очні/вушні, розчин 0,3% по 5 мл або 10 мл у пластиковому контейнері-крапельниці або у флаконі-крапельниці; по 3 г у ламінованій тубі;
• таблетки по 0,2 г по 10 таблеток у блістері;
• таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 250, 400, 500 мг по 5, 7 та 10 таблеток у блістері;
• мазь по 15 або 30 г у тубі².

Як правильно приймати офлоксацин?

Офлоксацин приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки зазвичай приймають повністю, не розжовуючи, незалежно від їди, також його можна приймати після їди.

Доза та тривалість лікування залежать від виду інфекції, тяжкості захворювання та чутливості збудника. Найчастіше препарат приймають 1–2 рази на добу через рівні проміжки часу.

У процесі лікування важливо не пропускати прийоми і не припиняти курс раніше, навіть якщо фіксується зменшення вираженості симптомів. Це знижує ризик рецидиву інфекції та розвитку стійкості бактерій. Точну схему прийому завжди визначає лікар.

Через скільки часу діє офлоксацин?

Офлоксацин починає діяти в організмі протягом перших годин після прийому, проте клінічне поліпшення при бактеріальній інфекції зазвичай розвивається через 24–72 год. Ефект залежить від типу інфекції, тяжкості захворювання та чутливості бактерій до препарату.

Чи можна приймати офлоксацин при інфекціях сечовивідних шляхів?

Офлоксацин при інфекціях сечовивідних шляхів ефективний при циститі, пієлонефриті, простатиті та епідидиміті, спричинених чутливими мікроорганізмами (табл. 1).

Як приймати офлоксацин при циститі?

Офлоксацин можуть призначати для лікування деяких бактеріальних інфекцій сечовивідних шляхів, включно з неускладненим циститом, якщо збудник чутливий до цього антибіотика. Рекомендована доза офлоксацину — 200 мг 2 р/добу. Рішення про призначення препарату ухвалює лікар з урахуванням симптомів, результатів обстеження та індивідуальних особливостей пацієнта.

Не слід розпочинати прийом офлоксацину самостійно. Неправильний прийом антибіотиків може підвищити ризик побічних реакцій та призвести до розвитку стійкості бактерій до лікування.

Чи можна приймати офлоксацин при бронхіті?

Прийом офлоксацину при тяжких формах бактеріальних загострень хронічного бронхіту:

• доза для дорослих — 400 мг внутрішньо кожні 12 год протягом 10 днів;
• показання — лікування тяжких форм бактеріальних загострень хронічного бронхіту, спричиненого Haemophilus influenzae або Streptococcus pneumoniae;
• препарат рекомендується приймати лише пацієнтам, для яких відсутні альтернативні варіанти терапії, оскільки у деяких хворих тяжкі загострення можуть розрішуватися самостійно³.

Чи можна приймати офлоксацин під час пневмонії?

Прийом офлоксацину при позалікарняній пневмонії, спричиненій Haemophilus influenzae або Streptococcus pneumoniae:

• доза для дорослих — 400 мг внутрішньо кожні 12 год протягом 10 днів².

Чи можна приймати офлоксацин під час бактеріальної інфекції?

Прийом офлоксацину при бактеріальних інфекціях шкіри та м’яких тканин:

• доза для дорослих — 400 мг внутрішньо кожні 12 год протягом 10 днів;
• показання — неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин, викликані метицилінчутливим Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes або Proteus mirabilis².

Як приймати офлоксацин при різних кишкових інфекціях?

• шигельоз, інфекційна діарея: 300 мг 2 р/добу, зазвичай 3 дні (при імунодефіциті — до 7–10 днів);
• сальмонельоз (включно з черевним тифом та гастроентеритом): 300 мг 2 р/добу, 5–7 днів (при тяжкому перебігу або ризиках — до 14 днів і більше);
• діарея мандрівників: 200 мг 2 р/добу, курс становить 1—3 дні.

Вибір тривалості лікування залежить від збудника, ступеня тяжкості інфекції та стану імунної системи.

Офлоксацин при кон’юнктивіті

Очні краплі офлоксацину можна призначати дітям віком старше 1 року при інфекціях передніх відділів ока, викликаних патогенними мікроорганізмами, чутливими до дії офлоксацину (бактеріальних запалень кон’юнктиви, рогівки ока, краю повік і слізного мішка; ячменю та виразки рогівки):

• 1 крапля в уражене око 4 р/добу;
• спосіб застосування — закапувати в кон’юнктивальний мішок ураженого ока;
• курс лікування: не більше ніж 2 тиж;
• дозу та тривалість терапії завжди визначає лікар залежно від тяжкості захворювання та віку пацієнта².

Розчин офлоксацину проникає у тканини рогівки та досягає терапевтичних концентрацій у передній та задній камерах ока без ознак токсичного впливу на сітківку².

Як лікувати захворювання вуха офлоксацином?

Офлоксацин при зовнішньому отиті (краплі вушні, розчин 0,3%):

• діти віком 6 міс — 12 років: 5 крапель;
• діти віком старше 13 років: 10 крапель;
• тривалість терапії: 1 р/добу протягом 7 днів при зовнішньому отиті або 2 р/добу протягом 10 днів при інфекціях середнього вуха з перфорацією барабанної перетинки або тимпаностомічними трубками.

Офлоксацин при інфекціях середнього вуха та наявності тимпаностомічних трубок:

• діти віком 1–12 років: 5 крапель;
• тривалість терапії: 2 р/добу протягом 10 днів, згідно з рекомендаціями Американської академії отоларингології та хірургії голови та шиї (American Academy of Otolaryngology-Head and Neck Surgery — AAO-HNS)³.

При зовнішньому та середньому отиті розчин офлоксацину проникає через барабанну перетинку і досягає терапевтичних концентрацій у середньому вусі, порівнянних із системним застосуванням препарату.

Як коригувати дозу офлоксацину при нирковій та печінковій недостатності?

При тяжкій формі печінкової недостатності (наприклад цирозі печінки з асцитом або без нього) максимальна добова доза офлоксацину не повинна перевищувати 400 мг.

При нирковій недостатності режим дозування залежить від кліренсу креатиніну:

• кліренс креатиніну 20–50 мл/хв: після стандартної початкової дози офлоксацин рекомендується приймати у звичайній дозі 1 раз на 24 год;
• кліренс креатиніну <20 мл/хв: після стандартної початкової дози призначають половину звичайної рекомендованої дози 1 раз на 24 год.

До початку та в процесі терапії пацієнтам із печінковою або нирковою недостатністю рекомендується ретельний клінічний контроль та регулярний лабораторний моніторинг².

Чи можна приймати офлоксацин у період вагітності?

Прийом офлоксацину під час вагітності можливий лише за призначенням лікаря, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За наявності альтернатив перевагу віддають антибіотикам з більш вивченою безпекою².

Чи можна приймати офлоксацин у період годування грудьми?

Офлоксацин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко.

У дитини можливі порушення кишкової мікрофлори, діарея, кандидоз та пелюшковий дерматит. В окремих випадках передбачається, що кальцій грудного молока може зменшувати всмоктування препарату, але доказів недостатньо.

Прийом офлоксацину у тих, хто годує грудьми, допустимий лише після оцінки співвідношення користі та ризику та при спостереженні за станом дитини².

Ослаблення впливу офлоксацину на дитину

Для зменшення надходження офлоксацину в організм дитини рекомендується:

• уникати годування грудьми протягом 4–6 год після прийому препарату;
• спостерігати за станом дитини щодо шлунково-кишкових порушень та кандидозу.

Застосування жінкою, яка годує грудьми, офлоксацину у формі вушних та очних крапель вважається відносно безпечним, оскільки системна абсорбція препарату мінімальна.

Після застосування очних крапель офлоксацину рекомендується:

• натискати на слізний канал протягом 1 хв;
• видаляти залишки розчину серветкою.

Це дозволяє додатково зменшити потрапляння препарату до грудного молока².

Чи можна приймати офлоксацин із алкоголем?

Спільний прийом офлоксацину та алкоголю не рекомендується. Хоча суворої заборони немає, алкоголь може збільшувати вираженість побічних ефектів з боку центральної нервової системи (ЦНС), як-от запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, зниження концентрації та в поодиноких випадках — судоми.

Крім того, алкоголь підвищує навантаження на печінку, ризик побічних реакцій та може погіршувати переносимість лікування. Тому на час терапії протягом приблизно 48 год після її закінчення рекомендується утримуватися від вживання алкоголю.

З чим не можна приймати офлоксацин та чи можна поєднувати офлоксацин з іншими препаратами?

Офлоксацин не рекомендується поєднувати з низкою лікарських засобів та речовин, оскільки це може знижувати його ефективність або підвищувати ризик побічних ефектів (табл. 2).

Протипоказання до прийому офлоксацину

Офлоксацин протипоказаний вагітним, жінкам, які годують грудьми. У формі розчину та таблетованої форми — протипоказаний дітям віком молодше 18 років через потенційний ризик пошкодження хрящової тканини.

Прийом офлоксацину також протипоказаний пацієнтам із гіперчутливістю до хінолонів, міастенією gravis та подовженим інтервалом Q–T на ЕКГ. Також препарат не слід призначати за наявності аневризми аорти чи факторів ризику її розвитку, включно із синдромами Марфана та Елерса — Данлоса².

Які побічні ефекти в офлоксацину?

Незважаючи на високу ефективність, прийом офлоксацину може супроводжуватися розвитком серйозних небажаних реакцій з боку різних органів і систем (табл. 3).

Під час прийому офлоксацину найчастіше можуть розвиватися безсоння, тремор, запаморочення, висип та свербіж, слабкість у кінцівках. Зазвичай ці реакції виражені помірно і проходять після закінчення лікування.

Рідше можливі запалення та розрив сухожиль, судоми, порушення серцевого ритму та тяжкі алергічні реакції. При розвитку виражених чи незвичайних симптомів необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.

Рекомендується проводити лабораторний та інструментальний контроль у пацієнтів з високим ризиком побічних ефектів або при тривалій терапії офлоксацином:

• рівень креатиніну у плазмі крові;
• печінкові функціональні тести (аланінамінотрансфераза (АлАТ) та аспартатамінотрансфераза (АсАТ) та ін);
• рівень глюкози у плазмі крові (особливо у пацієнтів із цукровим діабетом);
• ЕКГ-моніторинг з оцінкою інтервалу Q–T (ризик його подовження на тлі терапії офлоксацином низький, але необхідний контроль у схильних хворих)².

Коли потрібно терміново звернутися до лікаря?

Негайно зверніться до лікаря, якщо на тлі прийому офлоксацину фіксують:

• біль, набряк чи обмеження рухливості в сухожиллях;
• оніміння, печіння, поколювання або слабкість у кінцівках;
• виражене запаморочення, судоми, галюцинації;
• відчуття перебоїв у роботі серця або прискорене серцебиття;
• висип, набряк обличчя, утруднене дихання.

Передозування офлоксацину

Інформація про токсичність офлоксацину обмежена. Чим небезпечний офлоксацин? Описано одиничний випадок передозування при внутрішньовенному введенні 3 г препарату. Протягом 45 хв у пацієнтки відзначалися запаморочення, припливи жару та холоду, сонливість, нудота, невиразне мовлення та помірна дезорієнтація. Істотних відхилень лабораторних показників не виявлено.

Тактика при передозуванні офлоксацином:

• промивання шлунка (при пероральному прийомі);
• призначення активованого вугілля для зменшення всмоктування;
• достатня гідратація;
• симптоматична терапія.

Специфічного антидоту не існує, а гемодіаліз неефективний для видалення офлоксацину та усунення токсичності².

Часті запитання

1. Чи можна приймати офлоксацин при застуді чи ГРВІ?

Ні. Офлоксацин діє тільки на бактерії та неефективний при вірусних інфекціях, як-от застуда, грип або ГРВІ.

2. Що робити, якщо пропущено прийом офлоксацину?

Прийміть пропущену дозу якнайшвидше, якщо до наступного прийому залишається достатньо часу. Не слід приймати подвійну дозу без поради лікаря.

3. Чому після прийому офлоксацину може боліти ахіллове сухожилля?

Фторхінолони можуть підвищувати ризик запалення та розриву сухожиль, особливо у пацієнтів віком від 60 років, при захворюваннях нирок, прийомі глюкокортикостероїдів та інших факторах ризику. При розвитку болю у сухожиллі необхідно звернутися до лікаря.

4. Чи можна поєднувати офлоксацин із алкоголем?

На час лікування рекомендується відмовитися від алкоголю, оскільки він може збільшувати вираженість побічних ефектів з боку нервової системи, зокрема запаморочення, сонливості та сплутаності свідомості.

5. Чи можна приймати офлоксацин із молочними продуктами?

Кальцій, що міститься в молоці та молочних продуктах, зв’язується з офлоксацином у шлунку, утворюючи погано розчинну сполуку, тому зменшується її всмоктування. Так, молоко та молочні продукти краще вживати окремо від офлоксацину з інтервалом, зазначеним в інструкції до застосування препарату або згідно з рекомендаціями лікаря.

6. Як офлоксацин впливає на печінку?

У більшості випадків добре переноситься, але рідко може викликати підвищення печінкових ферментів та ураження печінки препаратами.

7. Як офлоксацин впливає на мікрофлору кишечнику?

Офлоксацин вбиває не лише патогенні, а й частину нормальної кишкової мікрофлори, що може спричиняти дисбіоз.

8. Що буде при відміні офлоксацину?

Передчасне скасування офлоксацину може призвести до неповного знищення бактерій, рецидиву інфекції та розвитку стійкості мікроорганізмів до лікарського засобу.

Інформація про препарат офлоксацин надається виключно для ознайомлення та не замінює медичної консультації. Будь-який прийом лікарського засобу, підбір дози, зміна схеми прийому або поєднаний прийом з іншими препаратами повинен здійснюватися лише під наглядом лікаря. При розвитку побічних ефектів, ознак алергічної реакції, порушень шлунково-кишкового тракту або загального самопочуття слід негайно звернутися по медичну допомогу.

Матеріал підготувала: Роксолана Павлишин, лікарка з медицини невідкладних станів, авторка медичних статей

Медична рецензентка: Юлія Топузлієва, кандидатка фармацевтичних наук, провізорка, медична редакторка

¹Graham D.B. et al. (2023). Ofloxacin. National Library of Medicine.

²Інструкція для медичного застосування Офлоксацину

³Rosenfeld R.M. et al. (2013). Clinical practice guideline: Tympanostomy tubes in children. Otolaryngol Head Neck Surg, 149(1): S1–35. doi: 10.1177/0194599813487302.