Біластин — це антигістамінний препарат 2-го покоління з переважно периферичним механізмом дії, призначений для усунення симптомів алергічних захворювань, включно з алергічним ринітом та хронічною кропив’янкою^1,2.

Коротко про головне:

біластин — антигістамінний препарат 2-го покоління, який приймають для зменшення вираженості симптомів алергічного риніту та кропив’янки;
допомагає при чханні, нежиті, свербежі, сльозотечі та шкірних проявах алергії;
характеризується низьким ризиком лікарських взаємодій та зазвичай не викликає вираженої сонливості;
препарат можна застосовувати тривалий час, якщо це необхідно для контролю симптомів;
можливі побічні ефекти: головний біль, сонливість, запаморочення, втома, нудота, біль у животі та інші реакції.

Чи можна приймати біластин довго?

Так, лікарський засіб можна приймати тривало, якщо це необхідно для контролю симптомів алергії, особливо при цілорічному алергічному риніті або хронічній кропив’янці^1,2.

Згідно з результатами дослідження, пацієнти приймали препарат у дозі 20 мг щодня протягом року, при цьому він зберігав хороший профіль безпеки^3,4.

Важливо! Безпека тривалого застосування біластину також підтверджена у пацієнтів з цілорічним алергічним ринітом: 55 осіб приймали біластин безперервно протягом 52 тиж, при цьому лікарський засіб добре переносився пацієнтами⁴.

Чи можна приймати біластин щодня?

Так, згідно з інструкцією, препарат можна приймати 1 раз на добу^1,2. При сезонній алергії лікарський засіб можна приймати щодня протягом усього періоду цвітіння алергену, а не лише епізодично при виникненні симптомів — так підтримується стабільніший контроль над перебігом хвороби⁴.

Чи можна приймати біластин дітям?

Так, але з віковими обмеженнями:

дітям віком молодше 6 років або з масою тіла <20 кг біластин не слід приймати — даних про ефективність та безпеку недостатньо^1,2;
дітям віком 6–11 років з масою тіла не менше 20 кг — можна приймати таблетку, що диспергується, 10 мг 1 раз на добу²;
дітям віком старше 12 років — призначають 20 мг препарату; частота, тип і тяжкість побічних реакцій можна порівняти з дорослими^1,2.

Як приймати біластин особам похилого віку?

Спеціально коригувати дозу лікарського засобу для осіб похилого віку старше 65 років не потрібно. У дослідженнях II та III фази ефективність та безпека біластину у пацієнтів похилого віку не відрізнялися від таких у молодших пацієнтів^1,2.

Біластин практично не метаболізується в печінці і виводиться переважно нирками, а також не чинить значного впливу на центральну нервову систему (ЦНС) та вважається одним із найкращих антигістамінних препаратів для пацієнтів похилого віку, у яких важливо уникати седативного ефекту та лікарських взаємодій^5,6.

Важливо! При порушенні функції нирок в корекції дози немає необхідності, оскільки рівень біластину в плазмі крові залишається в безпечних межах навіть при тяжкій нирковій недостатності^1,2.

Чи можна приймати біластин у період вагітності?

Дані щодо застосування препарату у вагітних відсутні або обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи непрямого негативного впливу на репродуктивну функцію, пологи чи післяродовий розвиток потомства^1,2.

Важливо! Рішення про необхідність лікування в цей період повинен ухвалювати лікар, зважуючи користь та потенційні ризики.

Чи можна приймати біластин у період годування грудьми?

Дані щодо прийому біластину вагітними відсутні або обмежені. У дослідженнях на тваринах біластин виявлено в молоці самок, що годують грудьми, та у плазмі крові матері; клінічне значення цього для людини невідоме^1,2.

Важливо! Згідно з інструкцією, рішення про продовження або припинення годування грудьми, а також про подовження або припинення терапії біластином слід ухвалювати з урахуванням користі для дитини та необхідністю терапії для матері^1,2.

Чи можна приймати біластин з алкоголем?

Після вживання алкоголю при прийомі біластину в дозі 20 мг психомоторні функції зафіксовані на тому ж рівні, що й після алкоголю та плацебо^1,2.

Важливо! Оскільки індивідуальна реакція на препарат може відрізнятися, рекомендується не вживати алкоголь при терапії біластином, особливо на початку прийому лікарського засобу^1,2.

Чи можна приймати біластин разом з іншими лікарськими засобами?

Біластин можна приймати разом з деякими іншими препаратами, проте перед початком такої терапії слід враховувати можливі лікарські взаємодії.

Особливо важливо повідомити лікаря про всі препарати, зокрема безрецептурні та дієтичні добавки, оскільки деякі препарати можуть змінювати концентрацію біластину в плазмі крові:

кетоконазол, еритроміцин. При сумісному прийомі концентрація біластину в плазмі крові може підвищуватися: загальна експозиція препарату (площа під кривою концентрації (Area Under the Curve — AUC)) — приблизно в 2 рази, максимальна концентрація (C_max) — у 2–3 рази. Це пов’язано з впливом цих препаратів на P-глікопротеїн — білок-переносник, що бере участь у виведенні біластину з клітин кишечнику;
циклоспорин та інші препарати, що є субстратами або інгібіторами P-глікопротеїну, можуть підвищувати концентрацію біластину в плазмі крові;
дилтіазем. При сумісному прийомі біластину 20 мг та дилтіазему 60 мг максимальна концентрація біластину підвищувалася приблизно на 50%. При цьому клінічно значущого впливу на профіль безпеки біластину не відмічено.

Які лікарські взаємодії з біластином необхідно обговорити з лікарем?

Перед початком лікування важливо повідомити лікаря про всі препарати, які ви приймаєте. Зокрема, це стосується:

антикоагулянтів;
антиретровірусних препаратів;
протитуберкульозних засобів;
кортикостероїдів;
дигоксину;
оральних контрацептивів;
інгібіторів протонної помпи⁷.

При більшості таких комбінацій клінічно значущих порушень взаємодії не виявлено, проте конкретна сумісність залежить від препарату, його дози та індивідуальних особливостей пациента⁷.

Чи можна приймати біластин з антибіотиками?

У більшості випадків біластин можна приймати разом з антибіотиками. Він практично не метаболізується за участю ферментів CYP 450, тому для більшості антибіотиків клінічно значущої взаємодії з ним не очікується^1,2,7.

Важливо! Виняток: еритроміцин (макролідний антибіотик) інгібує P-глікопротеїн та підвищує концентрацію біластину в плазмі крові — у дослідженнях AUC збільшувалася приблизно в 2 рази, а C_max — у 2–3 рази^1,2.

Незважаючи на це, у контрольованих дослідженнях таке підвищення концентрації суттєво не змінювало профіль безпеки та переносимість біластину^1,2. Якщо пацієнт приймає еритроміцин або інший макролідний антибіотик у комбінації з біластином, про це слід повідомити лікаря, особливо при супутньому порушенні функції нирок^1,2.

Чи можна приймати біластин при застуді?

Лікарський засіб призначений для лікування симптомів алергії, а не звичайної застуди. Препарат блокує дію гістаміну та зменшує вираженість таких проявів алергії, як чхання, свербіж, нежить, сльозотеча та симптоми кропив’янки^1,2.

При застуді симптоми виникають з іншої причини — найчастіше через вірусну інфекцію. Тому біластин не лікує сам вірус і не впливає на причину застуди^1,2.

Важливо! Якщо водночас із застудою розвинувся алергічний риніт, біластин може зменшити вираженість саме алергічних симптомів. Однак він не замінює лікування та симптоматичну терапію самої застуди.

Чи викликає біластин сонливість?

Ні. Препарат належить до неседативних антигістамінних препаратів 2-го покоління. Завдяки тому, що лікарський засіб є субстратом білка-переносника P-глікопротеїну, він практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і не накопичується в ЦНС^1–3,7,8.

У результатах клінічних досліджень встановлено, що частота сонливості на тлі прийому біластину 20 мг становила 3,1%, а 10 мг — 3,25%, що можна порівняти з показником групи плацебо^1,2. Проте сонливість входить до переліку можливих побічних ефектів і в частини людей вона може виникати^1,2.

Чи впливає біластин на здатність керувати транспортом?

Ні, препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами у терапевтичній дозі.

Що робити, якщо прийом біластину пропущено?

Оскільки біластин діє близько 24 год і накопичення в організмі при регулярному прийомі не відбувається^1,2, у разі пропуску дози слід просто прийняти наступну таблетку у звичайний час, не подвоюючи дозу.

Чи можна різко відміняти біластин?

Так. Біластин не викликає фізичної залежності та синдрому відміни, тому його можна припинити приймати у будь-який момент без поступового зниження дози, наприклад, після зникнення симптомів сезонної алергії^1,2.

Як правильно відміняти біластин?

Спеціальної схеми відміни немає — препарат перестають приймати, коли в ньому більше немає необхідності (закінчився період впливу алергену, усунути симптоми кропив’янки)^1,2.

Важливо! Якщо ж лікарський засіб приймали у підвищеній дозі (>20 мг на добу) при кропив’янці, тактику зниження дози та відміни краще обговорити з лікарем.

Що важливо контролювати під час прийому біластину?

Динаміку симптомів алергії (чи зменшується вираженість симптомів та наскільки добре вони контролюються);
загальне самопочуття, наявність сонливості, запаморочення або головного болю, хоча їх частоту можна порівняти з плацебо^1,2.

Які побічні ефекти відзначаються при прийомі біластину?

У ході клінічних досліджень у пацієнтів з алергічним ринокон’юнктивітом або хронічною ідіопатичною кропив’янкою частота побічних реакцій при прийомі біластину в дозі 20 мг була порівнянна з плацебо (12,7 проти 12,8%)². Найчастіше відзначаються:

головний біль (4,0);
сонливість (3,1);
запаморочення (0,8);
стомлюваність (0,8).

Рідше фіксували: тривожність, безсоння, шум у вухах, вертиго, біль та дискомфорт у животі, нудоту, діарею, сухість у роті, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, незначні зміни показників печінкових ферментів у плазмі крові^1,2.

Також відзначалися — прискорене серцебиття, тахікардія, реакції гіперчутливості, включно з анафілаксією, ангіоневротичний набряк, задишка, висип^1,2.

У клінічних дослідженнях у підлітків віком 12–17 років частота, характер та тяжкість побічних реакцій можна порівняти з показниками у дорослих².

У клінічних дослідженнях найчастіше у підлітків відзначалися:

головний біль;
алергічний кон’юнктивіт;
риніт;
біль у животі².

Яка можлива профілактика побічних ефектів біластину?

Строго дотримуватися інтервалу між прийомом препарату та їжі (за 1 год до або через 2 год після їди)^1,2;
не запивати лікарський засіб грейпфрутовим чи іншим фруктовим соком^1,2;
повідомляти лікаря про прийом інших ліків, особливо кетоконазолу, еритроміцину, циклоспорину, ритонавіру, дилтіазему^1,2;
дотримуватися рекомендованої дози, підвищувати її тільки за призначенням лікаря^1,2;
при розвитку сонливості або запаморочення слід бути обережним при керуванні транспортом^1,2.

Чим небезпечний біластин?

При дотриманні рекомендованої дози біластин практично не проникає в ЦНС, не чинить клінічно значущого впливу на серцево-судинну систему (включно з інтервалом Q–T) навіть у дозах, що в 10 разів перевищують терапевтичну, і не взаємодіє з системою ферментів печінки CYP 450^1,2.

Чи може біластин чинити токсичний вплив?

Специфічної токсичності прийому в терапевтичних дозах не встановлено^1,2.

Чи викликає біластин звикання?

Ні, даних про формування фізичної чи психологічної залежності від біластину немає. Препарат можна приймати як епізодично, так і тривалий час без ризику синдрому відміни^1,2.

Які розрізняють прояви передозування біластину?

За даними клінічних досліджень, при прийомі біластину в дозах, що в 10–11 разів перевищують терапевтичну (220 мг одноразово або 200 мг/добу протягом 7 днів), у дорослих добровольців часто відзначалися:

запаморочення;
головний біль;
нудота^1,2.

Частота цих реакцій була близько в 2 рази вищою, ніж при прийомі плацебо, але серйозних побічних реакцій і значного подовження інтервалу Q–T не зафіксовано^1,2.

Що робити при передозуванні біластином?

Специфічного антидоту в біластину немає^1,2. При передозуванні рекомендується симптоматичне та підтримувальне лікування — звернутися до лікаря або в токсикологічний центр, щоб отримати рекомендації щодо подальших дій^1,2.

Коли потрібно терміново звернутися до лікаря?

При розвитку ознак тяжкої алергічної реакції — набряку обличчя, губ, язика або горла, утрудненого дихання, кропив’янки по всьому тілу (можливі ознаки анафілаксії або ангіоневротичного набряку)^1,2;
при прискореному серцебитті, болю в грудній клітці;
якщо вираженість симптомів алергії не зменшується та/або збільшується, незважаючи на прийом препарату;
якщо кропив’янка зберігається довше 6 тиж (ознака хронічної кропив’янки) або супроводжується набряком, болем у суглобах, гарячкою.

Які існують протипоказання до прийому біластину?

Єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до біластину або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату^1,2.

Чи можна поєднувати біластин з іншими антигістамінними засобами?

Спільний прийом біластину з іншим антигістамінним препаратом в офіційній інструкції не передбачено і зазвичай не має клінічного сенсу^1,2.

При хронічній кропив’янці, якщо стандартної дози антигістамінного засобу недостатньо, лікар може змінити тактику лікування. При недостатньому контролі симптомів можна підвищити дозу антигістамінного препарату 2-го покоління, а не поєднання кількох антигістамінних засобів⁹.

Важливо! Рішення про комбіновану схему терапії алергії має ухвалювати лікар.

Часті запитання

1. Чи можна приймати 2 таблетки біластину?

Стандартна терапевтична доза для дорослих — 1 таблетка (20 мг) 1 раз на добу, і перевищувати її самостійно «для посилення ефекту» не слід. Однак при хронічній кропив’янці, якщо стандартної дози недостатньо, лікар може призначити до 40 мг (2 таблетки) або відповідно до міжнародних рекомендацій до 80 мг (4 таблетки) на добу.

2. Коли починає діяти біластин?

Біластин починає діяти швидко — протягом 1 год після прийому. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається вже через 1,3 год.

3. Скільки часу діє біластин?

Дія зберігається протягом 24 год, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу. Терапевтичний ефект триває через 26 год після одноразового прийому.

4. Як зберігати біластин?

Рекомендовано зберігати лікарський засіб в оригінальній упаковці за температури, вказаної виробником на упаковці (зазвичай не вище 25–30 °C), у місцях, недоступних для дітей, та не приймати його після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

5. Чи потрібно відміняти біластин перед алергопробами?

Так. Лікарський засіб пригнічує реакцію шкіри на гістамін (пухирець та почервоніння при шкірних пробах), може маскувати справжній результат алергопроби і призводити до помилково-негативного результату.

Згідно з рекомендаціями, слід відмінити препарат мінімум за 3–5 днів до проведення шкірних проб (скарифікаційних або прик-тестів). Точний термін відміни перед конкретним дослідженням необхідно уточнювати у лікаря чи лабораторії, яка проводитиме алергопроби, оскільки рекомендації можуть відрізнятися залежно від протоколу установи.

6. Чи можна керувати транспортним засобом під час прийому біластину?

Так, біластин в терапевтичній дозі 20 мг:

не є седативним;
не посилює ефекти алкоголю та інших пригнічувальних ЦНС засобів;
не порушує здатність до керування транспортним засобом;
має оптимальне співвідношення користь / ризик для водіїв.

Які препарати біластину представлені в Україні?

В Україні біластин представлений кількома лікарськими засобами:

Білагіс^® — біластин 20 мг, № 10 та 30 («Фармак»).
Ніксар ^® містить біластин у дозі 20 мг, № 10 і 30. Ніксар 10 мг, № 10 і 30 таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині (Menarini Group).
Біластин-Тева — біластин 20 мг, № 10 (ТОВ «Тева Україна»).
Біластин — 20 мг діючої речовини, № 10 (ВІВ ЛАЙФ ЛЛП, Індія)

Придбати препарати біластину можна в аптеках України. Актуальну інформацію про наявність та ціни можна перевірити на сайті «Компендіум».

Інформація про лікарський засіб біластин надається виключно з ознайомлювальною метою і не замінює консультацію лікаря. Будь-яке застосування ліків, добір дози, зміна схеми терапії або поєднане застосування з іншими препаратами повинні здійснюватися лише за призначенням та під наглядом лікаря.

Матеріал підготувала: Роксолана Павлишин, лікарка з медицини невідкладних станів, авторка медичних статей

Медична рецензентка: Юлія Топузлієва, кандидатка фармацевтичних наук, провізорка, медична редакторка

¹Інструкція для медичного застосування БІЛАСТИН-ТЕВА, таблетки по 20 мг. РП № UA/20366/01/01

²Інструкція для медичного застосування НІКСАР^® 10 мг, таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, по 10 мг. РП № UA/13866/02/01.

³Wang X.Y., Lim-Jurado M., Prepageran N. et al. (2016). Treatment of allergic rhinitis and urticaria: a review of the newest antihistamine drug bilastine. Therapeutics and Clinical Risk Management, 12: 585–597. doi: 10.2147/TCRM.S105189. PMID: 27110120. PMCID: PMC4835134.

⁴Church M.K., Tiongco-Recto M., Ridolo E. et al. (2020). Bilastine: a lifetime companion for the treatment of allergies. Current Medical Research and Opinion., 36(3): 445–454. doi: 10.1080/03007995.2019.1681134.

⁵Church M. K., Tiongco-Recto M., Ridolo E. et al. (2020). Bilastine: a lifetime companion for the treatment of allergies. Current Medical Research and Opinion., 36(3): 445–454. doi: 10.1080/03007995.2019.1681134. PMID: 31612732.

⁶Leceta A., García A., Sologuren A. et al. (2021). Bilastine 10 and 20 mg in paediatric and adult patients: an updated practical approach to treatment decisions. Drugs in Context., 10: 2021-5-1. doi: 10.7573/dic.2021-5-1. PMID: 34457015. PMCID: PMC8366504.

⁷Wolthers O.D. (2013). Bilastine: A New Nonsedating Oral H₁ Antihistamine for Treatment of Allergic Rhinoconjunctivitis and Urticaria. Biomed Res. Int., 2013: 626837. PMCID: PMC3728546.

⁸Horak F., Zieglmayer P., Zieglmayer R. et al. (2010). The effects of bilastine compared with cetirizine, fexofenadine, and placebo on allergen-induced nasal and ocular symptoms in patients exposed to aeroallergen in the Vienna Challenge Chamber. Inflammation Research., 59(5): 391–398. doi: 10.1007/s00011-009-0117-4. PMID: 19943178.

⁹Leceta A., García A., Sologuren A. et al. (2021). Bilastine 10 and 20 mg in paediatric and adult patients: an updated practical approach to treatment decisions. Drugs Context., 10: 2021-5-1. doi: 10.7573/dic.2021-5-1. PMCID: PMC8366504. PMID: 34457015.

Біластин: відповіді на найчастіші запитання пацієнтів