ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACINUM, ОФЛОКСАЦИН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 82419-36-1 C18H20FN3O4

MeSH, USPDDN: (+-)-9-флуоро-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7H-піридо(1,2,3-de)-1,4-бензоксазин-6-карбоксилова кислота.

Mm = 361,38 Да. Кристалічний порошок злегка жовтуватого кольору, без запаху, з гірким смаком. Малорозчинний в воді і спирті. Точка плавлення — 254 °С. log P (октанол-вода) = -0,39.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

синтетичний протимікробний засіб фторованого хінолону широкого спектра дії як щодо Гр (-), так і щодо Гр(+) м/о. У концентраціях, ідентичних з мінімальною пригнічувальною концентрацією (МІС) або у трохи вищих він чинить бактерицидну дію (шляхом пригнічення ДНК-гірази = ферменту, необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальної ДНК). Відповідно до результатів мікробіологічних досліджень, чутливими до офлоксацину можна вважати такі збудники: Staphylococcus aureus (у тому числі стафілококи, резистентні до метициліну), Staphylococcus epidermidis, Neisseria spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (індолнегативні та індолпозитивні штами), Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Gardnerella spp. Змінну чутливість демонструють стрептококи, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium spp. та мікоплазми. Анаеробні бактерії (наприклад, Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., пептококи, пептострептококи) зазвичай є резистентними до офлоксацину. Активний щодо Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis і деяких інших видів Mycobacterium. Встановлена синергічна дія офлоксацину і рифабутину проти Mycobacterium leprae. До препарату нечутливі Treponema pallidum (бліда спірохета), віруси, гриби та найпростіші.

ПОКАЗАННЯ

інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками: г. та хр. інфекції бронхолегеневої системи; г. та хр. інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів; г. та хр. інфекції шкіри та м’яких тканин, р-н д/інфузій: сепсис; табл.: неускладнена уретральна або цервікальна гонорея; уретрит і цервіцит негонококової етіології.

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовують p/os та в/в краплинно; діапазон доз для p/os застосовання у дорослих складає 200-800 мг/добу; г. та хр. інфекції НДШ: p/os по 400 мг 1-2 р/добу або в/в краплинно по 200 мг 2 р/добу; г. та хр. інфекції верхніх відділів сечовивідних шляхів: p/os по 200-400 мг 1-2 р/добу; г. та хр. інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: p/os по 200 — 400 мг 1 р/добу або в/в краплинно по 200 мг 1 р/добу; г. та хр. інфекції шкіри та м’яких тканин: p/os або в/в краплинно по 400 мг 2 р/добу; неускладнена уретральна або цервікальна гонорея: p/os 400 мг одноразово; уретрит і цервіцит негонококової етіології: p/os по 400 мг/добу за 1 або в 2 прийоми; сепсис: в/в краплинно по 200 мг 2 р/добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до офлоксацину та до інших компонентів ЛЗ або інших ЛЗ групи фторхінолонів; епілепсія; ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом (після ЧМТ, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок); тендиніти в анамнезі; вроджена непериносимість галактози, дефіцит лактози Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози; дефіцит глюкозо-6- фосфатдегідрогенази; не призначати пацієнтам з подовженням інтервалу QT, пацієнтам з некомпенсованою гіпокаліємією, пацієнтам, які приймають ЛЗ із відомою здатністю подовжувати інтервал QT: протиаритмічні ЛЗ класу ІА або класу ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди.

ПОБІЧНА ДІЯ

мікоз; резистентність патогенних м/о; лімфоцитоз, тромбоцитоз, подовження протромбінового часу, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення; анафілактичні та анафілактоїдні реакції, реакції гіперчутливості (зі шкірними проявами), анафілактичний та анафілактоїдний шок, набряк обличчя, набряк Квінке, набряк язика і/або гортані з можливою асфіксією; анорексія, підвищення рівня глюкози в крові, підвищення сироваткового рівня холестерину, рівнів тригліцеридів, гіпоглікемія у хворих на ЦД; психомоторне збудження, розлади сну, безсоння, неспокій, психотичні розлади (галюцинації), тривожні стани, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, психотичні розлади і депресія з самодеструктивною поведінкою (суїцидальні думки або спроби самогубства); запаморочення, головний біль, сонливість, тремор, судоми, порушення периферичної чутливості (парестезії, атаксія, порушення смаку); дисгевзія, паросмія, периферична сенсорна чи сенсомоторна нейропатія, епілептичні напади, екстрапірамідні симптоми або інші порушення м’язової координації, підвищення ВЧТ; подразнення слизової оболонки очей, світлобоязнь, розлади зору (двоїння в очах, дальтонізм); вертиго, шум у вухах, втрата слуху; тахікардія, шлуночкові аритмії; поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует», подовження інтервалу QT на ЕКГ; артеріальна гіпотензія, тахікардія, васкуліти, флебіт (під час інфузії); кашель, назофарингіт, задишка, бронхоспазм, порушення нюху, пневмоніт, втрата відчуття запаху, алергічний пневмоніт, тяжка задишка; дискомфорт у шлунку, біль у животі, нудота, блювання; ентероколіт (геморагічний); запор, зниження/втрата апетиту, діарея, дисбіоз, псевдомембранозний коліт; підвищення рівнів печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ і/або ЛФ), підвищення рівня білірубіну в крові, холестатична жовтяниця, гепатит; свербіж, висипання, кропив’янка, припливи, посилене потовиділення, пустульозне висипання, васкуліт, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, реакції фоточутливості, медикаментозний дерматит, судинна пурпура, васкуліт, некроз шкіри; с-м Стівенса-Джонсона, г. генералізований екзантематозний пустульоз, медикаментозне висипання; тендиніт, васкуліт, артралгія, міалгія, розриви сухожиль (ахіллового сухожилля); рабдоміоліз і/або міопатія, м’язова слабкість, надриви м’язів, розриви м’язів; затримка сечі, підвищення рівня сечовини і сироваткового рівня креатиніну; порушення функції нирок (ГНН, г. інтерстиціальний нефрит); напади порфірії у хворих на порфірію; біль та почервоніння шкіри у місці введення, тромбофлебіт, слабкість, пропасниця, вагініт (д р-ну д/інфузій).

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko