Що таке лоперамід?

Лоперамід — це синтетичний лікарський засіб із групи похідних піперидину, який застосовують для симптоматичного лікування розладу кишечнику (діареї). Лоперамід належить до добре вивчених протидіарейних препаратів з доведеним профілем безпеки: у клінічні дослідження залучено понад 2,7 тис. пацієнтів з гострою діареєю, при цьому побічні ефекти розвивалися рідко.

З особливостей лопераміду можна виокремити:

  • досить швидке зменшення вираженості симптомів діареї (у перші години після прийому);
  • широка доступність в українських аптеках;
  • зручне дозування;
  • можливість застосування лопераміду у дітей віком від 12 років.

Діюча речовина препарату (лопераміду гідрохлорид) зв’язується з опіатними рецепторами, розташованими у кишковій стінці. У результаті знижується перистальтична активність кишечника, у організму з’являється більше часу для всмоктування води та електролітів. Також лоперамід тонізує м’язи анального сфінктера. Такий комплексний вплив сприяє:

  • зменшенню кількості позивів до дефекації та частоти випорожнень;
  • зниження ймовірності нетримання калових мас;
  • більшій оформленості випорожнень.

Слід врахувати, що лоперамід не усуває причину діареї. Дія препарату обмежена уповільненням перистальтики кишечнику та зниженням частоти дефекацій.

Лікарські форми лопераміду

Лоперамід випускають у 2 лікарських формах:

  • таблетки — по 2 мг діючої речовини, найпоширеніша форма на українському фармацевтичному ринку;
  • капсули — по 2 мг, мають желатинову оболонку.

Крім діючої речовини (лопераміду гідрохлориду), до складу препарату входять різні допоміжні компоненти (лактози моногідрат, крохмаль картопляний, стеарат кальцію та ін.). У різних виробників перелік допоміжних речовин може відрізнятися, тому при алергії в анамнезі важливо уточнювати склад препарату у фармацевта або в інструкції.

Як лоперамід впливає на кишечник?

Основні механізми впливу лопераміду на кишечник:

  • уповільнення моторики кишечнику — вміст просувається повільніше;
  • зниження секреції рідини у просвіт кишки, збільшення всмоктування води та електролітів — зменшується об’єм калових мас, вони стають більш оформленими;
  • підвищення тонусу анального сфінктера — покращується утримання випорожнень.

Період напіввиведення лопераміду становить близько 11 год (діапазон — 9–14 год), що забезпечує досить тривалий контроль симптомів при дотриманні режиму дозування.

Показання до застосування

Лоперамід при діареї застосовують у таких клінічних ситуаціях:

  • для симптоматичного лікування (зниження частоти дефекації) у дорослих та дітей віком від 12 років;
  • при гострих епізодах діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику (у дорослих після встановлення первинного діагнозу лікарем).

У деяких клінічних рекомендаціях список показань до застосування лопераміду доповнено:

  • діареєю мандрівників, пов’язаною зі зміною води, харчування та клімату;
  • регуляцією випорожнень при ілеостомі та колостомі для зменшення об’єму калових мас та частоти дефекації.

Застосування лопераміду при кишковій інфекції або харчовому отруєнні можливе лише в окремих випадках, коли відсутні ознаки інвазивного процесу. При гарячці, крові в калі слід відмовитися від застосування препарату і негайно звернутися до лікаря.

Біль у животі не є показанням до застосування лопераміду. Дія препарату спрямована на усунення діарейного синдрому, а не больового. Застосування лопераміду при болю в животі без супутньої діареї є недоцільним, і це може маскувати серйозну хірургічну патологію.

Курс лікування лоперамідом обмежений: якщо при гострій діареї клінічного покращення не відбувається протягом 48 год, прийом лікарського засобу необхідно припинити та звернутися по медичну допомогу.

Протипоказання до застосування лопераміду

  • Індивідуальна гіперчутливість до активної речовини чи допоміжних компонентів препарату;
  • інвазивні інфекції шлунково-кишкового тракту — гостра дизентерія, що протікає з гемоколітом (кров’ю в калі) та вираженою гарячкою;
  • гострий виразковий коліт або бактеріальний ентероколіт, спричинений мікроорганізмами роду Salmonella, Shigella і Campylobacter;
  • псевдомембранозний коліт, що розвинувся внаслідок терапії антибіотиками широкого спектру дії;
  • порушення пасажу вмісту — будь-яка патологія, при якій неприпустиме уповільнення перистальтики (підвищується ризик розвитку кишкової непрохідності, мегаколону чи токсичного мегаколону).

Препарат не рекомендують:

  • дітям віком молодше 12 років;
  • у період вагітності та годування грудьми.

Лікування слід негайно припинити при розвитку запору, вираженому метеоризмі, ознак паралітичної кишкової непрохідності.

Дозування та режим застосування лопераміду

Лоперамід у формі таблеток або капсул приймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води. Важливою перевагою препарату є його фармакокінетична стабільність: їжа не впливає на всмоктування діючої речовини та загальну ефективність лікування, що дозволяє застосовувати його негайно в будь-яких умовах.

Рекомендовані схеми застосування:

  • початкова доза лопераміду для дорослих та дітей віком від 12 років — 4 мг (2 таблетки або капсули);
  • надалі приймають по 2 мг (1 таблетка або капсула) після кожного випадку рідкого випорожнення;
  • добове обмеження — максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 мг (6 таблеток або капсул).

Курс лікування лоперамідом при гострій діареї короткочасний, він обмежується моментом стабілізації стану, основними критеріями якого є:

  • поява першого оформленого калу;
  • відсутність дефекації протягом 12 год.

Відсутність ефекту протягом 48 год на тлі прийому препарату, як правило, свідчить про серйозну причину захворювання (наприклад гостру інфекцію). У такому разі лікування слід припинити та звернутися по медичну допомогу для уточнення діагнозу та корекції терапії.

Для досягнення найкращого результату в межах курсу терапії рекомендується поєднувати прийом препарату з адекватним питним режимом та за необхідності засобами для відновлення електролітного балансу.

Як правильно відмінити лоперамід?

Поступове зниження дози лопераміду при відміні препарату не потрібне. Прийом припиняють відразу після стабілізації стану (появи першого оформленого калу, відсутності дефекації >12 год) або через 48 год за відсутності ефекту (у такому разі необхідна подальша консультація лікаря). Своєчасне закінчення курсу лікування дозволяє уникнути надмірного пригнічення моторики кишечнику, і це сприяє швидкому відновленню роботи травної системи.

Побічні ефекти при терапії лоперамідом

  • З боку травної системи — запор, метеоризм, нудота. Рідше фіксують дискомфорт або біль у верхній частині живота, сухість у роті та блювання. Серйозні ускладнення (кишкова непрохідність, мегаколон) зазвичай пов’язані з порушенням режиму дозування або прийомом препарату всупереч протипоказанням;
  • з боку нервової системи іноді можна фіксувати головний біль або запаморочення. Виражені центральні ефекти для лопераміду зазвичай нехарактерні, оскільки препарат практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і активно виводиться із тканин головного мозку P-глікопротеїном. Однак у поодиноких випадках можлива сонливість, особливо при перевищенні дози або лікарських взаємодіях;
  • алергічні прояви — висип на шкірі, свербіж або кропив’янка (ангіоневротичний набряк, анафілаксія — дуже рідко);
  • у поодиноких випадках можлива затримка сечі, підвищена стомлюваність.

Особливу увагу слід приділяти дотриманням доз: ризик впливу на серцевий ритм (подовження інтервалу Q–T та комплексу QRS) розвивається лише при значних передозуваннях. Також варто враховувати ризик розвитку гострого панкреатиту, частота якого зараз точно не встановлена, але про такі випадки повідомлялося у постмаркетинговий період.

Передозування лоперамідом

При передозуванні лоперамідом розвиваються ознаки пригнічення центральної нервової системи:

  • виражена сонливість;
  • порушення координації рухів;
  • м’язовий гіпертонус;
  • у тяжких випадках — пригнічення дихальної функції.

Також вплив надмірних доз лопераміду на організм проявляється:

  • затримкою сечовипускання;
  • розвитком паралітичної кишкової непрохідності;
  • порушенням серцевого ритму (подовженням інтервалу Q–T).

Ризик інтоксикації лоперамідом суттєво зростає при одночасному вживанні алкоголю, прийомі інгібіторів P-глікопротеїну (наприклад хінідину). Мінімізувати потенційну шкоду лопераміду у таких випадках можна за допомогою налоксону. Оскільки дія лопераміду триваліша, ніж у налоксону, може знадобитися повторне введення антидоту (при передозуванні рекомендовано стаціонарне спостереження).

Особливості застосування лопераміду

Лоперамід не рекомендують застосовувати у період вагітності, оскільки його безпека для плода вивчена недостатньо. Вагітним слід утриматися від самостійного прийому препарату та обов’язково проконсультуватися з лікарем для підбору безпечного лікування діареї.

Діюча речовина здатна проникати у грудне молоко, тому в період годування грудьми від прийому лопераміду слід відмовитися. Якщо стан матері такий, що необхідне негайне лікування, годування грудьми слід припинити на весь період терапії, а також протягом 24 год після прийому останньої дози препарату для повного виведення активної речовини з організму.

Пацієнтам слід враховувати, що на тлі лікування діареї лоперамідом можливий розвиток запаморочення, підвищена стомлюваність чи сонливість. При виникненні подібних симптомів слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами до відновлення нормального самопочуття.

Взаємодія лопераміду з іншими препаратами

Концентрація лопераміду в плазмі крові підвищується при його поєднаному застосуванні з наступними групами препаратів:

  • інгібіторами P-глікопротеїну — у пацієнтів, які приймали лоперамід у дозі 16 мг з хінідином або ритонавіром, фіксували підвищення концентрації антидіарейного препарату в плазмі крові в 2–3 рази (це пов’язано з блокуванням транспортного білка, який відповідає за його виведення);
  • комбінованими інгібіторами CYP 3A4 та P-глікопротеїну — поєднане застосування з ітраконазолом викликало підвищення рівня лопераміду в 3–4 рази, з кетоконазолом — концентрація активної речовини може зростати у 5 разів.

Комбінований пероральний прийом лопераміду та десмопресину супроводжується підвищенням концентрації останнього в плазмі крові, ймовірно, внаслідок уповільнення моторики травного тракту.

Чим замінити лоперамід?

Підбір аналогів лопераміду чи інших засобів із протидіарейним ефектом має здійснюватися лікарем. З урахуванням причини діареї та супутніх симптомів він може не лише замінити лікарський засіб, а й доповнити лікування препаратами з інших фармакологічних груп, як-от:

  • рацекадотрил — не впливає на моторику кишечнику безпосередньо, а знижує надмірну секрецію води;
  • ентеросорбенти — допомагають зв’язувати та виводити токсини, що особливо актуально, якщо діарея викликана харчовим отруєнням;
  • комбіновані препарати (лоперамід із симетиконом) — оптимальне рішення, якщо розлад супроводжується вираженим метеоризмом та болісними спазмами;
  • засоби для регідратації — не замінюють лоперамід, але є обов’язковим компонентом лікування відновлення водно-сольового балансу.

Часті питання

  1. Як часто можна приймати лоперамід?

Рекомендована схема при гострій діареї:

  • 4 мг після першого епізоду рідкого випорожнення (2 таблетки або капсули);
  • 2 мг після кожного наступного епізоду (1 таблетка чи капсула).

При цьому важливо не перевищувати максимальної добової дози, яка становить 12 мг.

  1. Скільки днів можна приймати лоперамід?

Препарат не рекомендовано застосовувати більше ніж 2 доби, якщо вираженість симптомів не зменшується або зберігається. У такому разі необхідно звернутися до лікаря для уточнення причин діареї та корекції лікування.

  1. Які побічні ефекти у лопераміду?

Найчастіші побічні ефекти — запор, здуття живота, нудота. З боку нервової системи можливий головний біль чи запаморочення. У поодиноких випадках розвиваються алергічні реакції або виражене пригнічення моторики кишечнику.

  1. Що буде при відміні лопераміду?

Після відміни препарату його дія поступово припиняється і моторика кишечнику відновлюється. Якщо причина діареї не усунена, симптоми можуть поновитися.

  1. Чи можна приймати лоперамід на ніч?

Так, препарат можна приймати незалежно від часу доби за необхідності контролювати симптоми. Якщо діарея зберігається увечері, прийом на ніч сприяє зниженню частоти нічних позивів.