Левоцетиризин чи цетиризин: у чому різниця і який антигістамінний препарат вибрати?

Вибір антигістамінного препарату: цетиризин чи левоцетиризин?

Цетиризин та левоцетиризин — це антигістамінні препарати другого покоління. Вони широко застосовуються при алергічному риніті та кропив’янці. Обидва лікарські засоби впливають на H₁-гістамінові рецептори. Препарати зменшують вираженість симптомів, викликаних алергією, включно з чханням, ринореєю, сльозотечею, висипом та свербежем.

Чим відрізняється левоцетиризин від цетиризину?

Лікарські засоби дуже схожі за своїми ефектами, але не ідентичні: левоцетиризин є R-енантіомером цетиризину¹. Тому закономірно постає запитання: левоцетиризин чи цетиризин — що краще, чим вони відрізняються і який препарат вибрати за різних форм алергії?

Однозначної відповіді, універсальної для всіх пацієнтів, немає. При підборі протиалергічної терапії лікар враховує не тільки механізм дії, але й вираженість симптомів, індивідуальну ефективність, переносимість, вік пацієнта та наявність супутніх захворювань.

Коротко про головне:

• і цетиризин, і левоцетиризин є антигістамінними препаратами другого покоління;
• левоцетиризин є активним R-енантіомером цетиризину;
• обидва препарати застосовуються в терапії кропив’янки та алергічного риніту;
• вибір засобу в кожному конкретному випадку залежить від низки чинників.

Цетиризин: порівняння з левоцетиризином

Цетиризин — сучасний антигістамінний препарат другого покоління, який блокує периферичні H₁-гістамінові рецептори². Завдяки цьому він інгібує дію гістаміну — одного з основних медіаторів алергічної реакції. Крім того, він пригнічує хемотаксис (тобто залучення) еозинофілів.

Хімічно цетиризин є рацемічною сумішшю 2 енантіомерів (R-енантіомер — левоцетиризин, S-енантіомер — декстроцетиризин)³.

Що це означає? Енантіомери — це 2 молекули однієї речовини, які мають однаковий хімічний склад, але за просторовою структурою є дзеркальними відображеннями один одного, як правий і лівий черевик. Це важливо, оскільки вони можуть по-різному зв’язуватися із рецепторами в організмі людини. Так, антигістамінна активність цетиризину зумовлена ​​головним чином левоцетиризином⁴. А декстроцетиризин не виявляє значної антигістамінної активності, але надходить у організм і піддається метаболізму.

У цих препаратів багато спільного: вони застосовуються при алергічному риніті, полінозі, кропив’янці та інших алергічних захворюваннях. Левоцетиризин, як і цетиризин, також належить до антигістамінних препаратів другого покоління і діє переважно на периферичні H₁-гістамінові рецептори. Він також пригнічує ефекти гістаміну та міграцію еозинофілів. Але є й відмінності. Так, спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину приблизно в 2 рази вище, ніж у цетиризину⁵.

Антигістамінні препарати, що не викликають сонливості

На відміну від антигістамінних препаратів першого покоління, цетиризин та левоцетиризин менше проникають через гематоенцефалічний бар’єр, відповідно, чинять менший вплив на центральну нервову систему. Сонливість може виникнути при прийомі обох лікарських засобів, але виникає рідко.

Показання до застосування обох препаратів подібні (табл. 1).

Який препарат вибрати при алергічному риніті?

Обидва лікарські засоби можуть бути рекомендовані як при сезонному, так і при хронічному алергічному риніті. За оцінками експертів, цетиризин ефективно зменшує вираженість чхання, ринореї та сльозотечі, пов’язаних із сезонною алергією та алергічним ринітом, викликаних такими алергенами, як пилові кліщі та пліснява⁶.

Левоцетиризин зменшує вираженість чхання, рідких виділень з носа, свербежу в носі, закладеності носа, почервоніння і свербежу очей, пов’язаних з алергічним ринітом.

Який препарат вибрати при кропив’янці?

Обидва лікарські засоби зумовлюють купірування свербежу та висипу при хронічній ідіопатичній кропив’янці. Є дані про дещо більше виражений протисвербіжний ефект левоцетиризину⁷.

Який препарат діє довше?

Обидва лікарські засоби починають діяти протягом 1-ї години після прийому та їх період напіввиведення відносно короткий — до 10 год⁸.

Який антигістамінний препарат вибрати?

Вибір антигістамінного засобу значною мірою залежить від можливих побічних ефектів.

У цілому обидва препарати добре переносяться⁹.

Важливі відмінності між левоцетиризином та цетиризином у частоті виникнення побічних ефектів.

Так, у табл. 2 наочно представлено, що такі побічні ефекти, як головний біль та сонливість, частіше виникають при застосуванні цетиризину.

Важливо, що левоцетиризин викликає підвищення рівня печінкових ферментів вдвічі рідше, ніж цетиризин. Це слід враховувати при виборі терапії для коморбідних пацієнтів, особливо з вихідними порушеннями функції печінки або тих, які приймають гепатотоксичні препарати. Крім того, ризик розвитку дистонії та антихолінергічного синдрому вищий при прийомі цетиризину¹⁰.

Так, лікар враховуватиме ризик виникнення побічних ефектів при виборі лікарського засобу.

Антигістамінні препарати для дітей

Обидва лікарські засоби застосовуються в педіатричній практиці. Так, вони ефективні як при хронічній ідіопатичній кропив’янці, так і при алергічному риніті у дітей.

Який антигістамінний препарат можна застосовувати у період вагітності та годування грудьми?

Вищезгадані лікарські засоби можна з обережністю застосовувати в період вагітності. Слід враховувати, що безпека цетиризину під час вагітності підтверджується більшим обсягом даних, ніж левоцетиризину.

Міжнародні настанови рекомендують цетиризин у разі, якщо під час годування грудьми потрібний антигістамінний препарат. Водночас допустиме застосування левоцетиризину. При цьому необхідна обережність, оскільки можливе виникнення сонливості у немовляти або зниження лактації¹¹.

Коментар лікаря

Вибір антигістамінного препарату слід довірити лікареві — оскільки він зможе оцінити не лише ефективність самого препарату та/або тяжкість симптомів, а й інші фактори, включно з можливими побічними ефектами та коморбідністю пацієнта. Так, лікар може віддати перевагу левоцетиризину при лікуванні пацієнта з коморбідними хворобами або в разі, якщо при алергічному риніті відзначається закладеність носа. Також перевагою левоцетиризину є нижчий ризик виникнення сонливості, пов’язаної із прийомом лікарського засобу. Незважаючи на те що і левоцетиризин, і цетиризин відпускаються без рецепта, самолікування неприпустиме. Відсутність своєчасної діагностики причин симптомів може призвести до серйозних наслідків.

Часті запитання

Який антигістамінний препарат краще переноситься?

У цілому нині левоцетиризин і цетиризин добре переносяться. Деякі побічні ефекти можуть частіше виникати при застосуванні цетиризину.

Чи можна замінити цетиризин левоцетиризином?

Не заміняйте лікарський засіб самостійно, краще проконсультуйтеся з лікарем. Незважаючи на схожість препаратів, є особливості застосування кожного з них.

Як вибрати антигістамінний препарат?

Для вибору антигістамінного засобу та встановлення, чи викликані ваші симптоми алергією чи іншим захворюванням, слід звернутися до лікаря.

Який препарат — цетиризин або левоцетиризин викликає менше сонливості?

Сонливість рідше виникає при застосуванні левоцетиризину.

Який препарат — левоцетиризин або цетиризин швидше купірує симптоми алергії?

Обидва лікарські засоби починають діяти протягом 1-ї години після прийому.

Який препарат вибрати при полінозі?

І цетиризин, і левоцетиризин можуть застосовуватися при полінозі. Левоцетиризин ефективніше зменшує вираженість закладеності носа. Зверніться до лікаря для вибору оптимальних ліків у вашому конкретному випадку.

Який препарат краще приймати при кропив’янці?

Левоцетиризин дещо ефективніше зменшує вираженість свербежу, ніж цетиризин. При виборі антигістамінного засобу необхідно враховувати й інші фактори, тому зверніться до лікаря для визначення тактики лікування.

Які препарати левоцетиризину представлені в Україні?

В Україні в аптеках доступний левоцетиризин вітчизняних та зарубіжних виробників у різних формах випуску:

• L-Цет^® (ТОВ «КУСУМ ФАРМ», Україна) — таблетки, вкриті оболонкою, із вмістом діючої речовини 5 мг, № 100; сироп 2,5 мг/5 мл у флаконах по 100 та 60 мл. Сироп також випускається у поліетиленових флаконах об’ємом 60 мл.
• Алерзин (Egis) випускається у формі таблеток із вмістом діючої речовини 5 мг, № 7 і 14. Також алерзин випускається у формі крапель оральних 5 мг/мл у флаконах з крапельницею по 20 мл.
• Компанія Hetero Labs Limited випускає Цетрилев Нео — таблетки 5 мг, покриті плівковою оболонкою, № 100.
• Цетрилев ОДТ (Euro Lifecare) — таблетки 5 мг, що диспергуються в ротовій порожнині, № 100.
• Ергоцетал — таблетки 5 мг, № 10 та 30 в упаковці, випускає АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».
• Лазин — таблетки 5 мг, № 30 (виробник Hetero Labs Limited).
• Цетло — таблетки 5 мг, № 30 (Organosyn Life Sciences).
• Контрахист Алерджі^® — таблетки з вмістом діючої речовини 5 мг, № 10 (АТ ADAMED PHARMA S.A).
• Алергофрі — таблетки 5 мг, № 10 (Simpex Pharma Пвт. Лтд.).
• Сезонія (ТОВ «Астрафарм») — таблетки по 5 мг, № 20 та 100.
• Цетрин (Euro Lifecare) — сироп 2,5 мг/5 мл у флаконах по 100 мл.

Інформація про препарати левоцетиризин та цетиризин надається виключно з ознайомлювальною метою і не замінює консультацію лікаря. Будь-яке застосування лікарських засобів, добір дози, зміна схеми лікування або поєднане застосування з іншими препаратами повинні здійснюватися лише за призначенням та під наглядом лікаря.

Матеріал підготувала: Лідія Олійник, лікарка-терапевтка, кардіологиня, пульмонологиня

Медична рецензентка: Юлія Топузлієва, кандидатка фармацевтичних наук, провізорка, медична редакторка

1. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Алерзин таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг; по 7 таблеток у блістері; по 1 або по 2 блістери в картонній коробці; по 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 блістери в картонній коробці, РП № UA/9862/01/01.
2. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Цетиризин таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг; по 10 таблеток у блістері, по 2 або 3 блістери в пачці, РП № UA/20745/01/01.
3. Chen C. (2008). Physicochemical, pharmacological and pharmacokinetic properties of the zwitterionic antihistamines cetirizine and levocetirizine. Med. Chem., 15(21): 2173–91.doi: 10.2174/092986708785747625.
4. Ino H., Hara K., Honma G. et al. (2014). Comparison of levocetirizine pharmacokinetics after single doses of levocetirizine oral solution and cetirizine dry syrup in healthy Japanese male subjects. Drug Assess., 3(1): 38–42. doi: 10.3109/21556660.2014.928302.
5. Purohit A., Melac M., Pauli G., Frossard N. (2003). Twenty-four-hour activity and consistency of activity of levocetirizine and desloratadine in the skin. J. Clin. Pharmacol., 56(4): 388–94.doi: 10.1046/j.1365-2125.2003.01897.x.
6. Naqvi A., Patel P., Gerriets V. (2024).Treasure Island (FL): StatPearls Publishing.
7. Garg, Thami G.P. (2007). Comparative efficacy of cetirizine and levocetirizine in chronic idiopathic urticaria. Dermatolog. Treat., 18(1): 23–4.doi:10.1080/09546630601028745.
8. Konkel K., Lee J.Y., Jones S.C. (2025). New Onset Pruritus Following Discontinuation of Cetirizine or Levocetirizine. Allergy Clin. Immunol. Pract., 14(3): 725–728. doi: 10.1016/j.jaip.2025.11.040.
9. Ino, Hara K., Honma G. et al. (2014). Comparison of levocetirizine pharmacokinetics after single doses of levocetirizine oral solution and cetirizine dry syrup in healthy Japanese male subjects. Drug Assess., 3(1): 38–42. doi: 10.3109/21556660.2014.928302.
10. Hu W., Li H., Zeng L. (2024). Data mining in FAERS: association of newer-generation H₁-antihistamines with nervous system disorders. BMC Pharmacol. Toxicol., 25: 95. doi: 10.1186/s40360-024-00822-x.
11. Drugs and Lactation Database (LactMed^®) [Internet] (2026). Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development.