Біластин: як правильно його приймати та при яких видах алергії допомагає

Що таке біластин?

Біластин — це неседативний антигістамінний препарат ІІ покоління, високоселективний блокатор периферичних Н₁-гістамінових рецепторів^1,2.

Важливо! На відміну від антигістамінних препаратів I покоління, біластин практично не проникає в центральну нервову систему через гематоенцефалічний бар’єр та не зв’язується з мускариновими рецепторами, тому не викликає вираженої сонливості та сухості в роті, характерних для інших антигістамінних засобів^1–3.

Коротко про головне:

• біластин — антигістамінний препарат II покоління, селективний блокатор периферичних Н₁-гістамінових рецепторів, що знижує ступінь тяжкості симптомів алергії;
• приймають при алергічному риніті та кропив’янці для зменшення вираженості чхання, нежиті, свербежу, сльозотечі та висипу на шкірі;
• біластин зазвичай приймають натще — приблизно за 1 год до або через 2 год після прийому їжі або випитого фруктового соку, оскільки їжа і фруктові соки можуть зменшувати його всмоктування;
• таблетки слід приймати відповідно до інструкції для медичного застосування лікарського засобу. Не рекомендується самостійно змінювати призначену дозу препарату (підвищувати чи знижувати).

Які існують форми випуску біластину?

• Таблетки по 20 мг;
• таблетки, які диспергуються в порожнині рота, по 10 мг.

Наскільки біластин актуальний?

Біластин був вперше схвалений у Європейському союзі в 2010 р. для симптоматичного лікування алергічного ринокон’юнктивіту, включно з сезонним та цілорічним алергічним ринітом, а також кропив’янки у пацієнтів віком 12 років та старше. Сьогодні лікарський засіб реалізується більш ніж у 100 країнах світу^3,4.

Біластин входить до числа рекомендованих препаратів першої лінії для лікування алергічного риніту та кропив’янки згідно з міжнародними клінічними настановами, як-от:

• Алергічний риніт та його вплив на бронхіальну астму (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma — ARIA)⁵;
• Європейська асоціація алергології та імунології (European Association of Allergy & Immunology — EAACI)⁶;
• Глобальна мережа передового досвіду в галузі алергії та бронхіальної астми (Global Allergy and Asthma Excellence Network — GA²LEN);
• Європейський дерматологічний форум (European Dermatology Forum — EDF);
• Азіатсько-Тихоокеанська асоціація алергології, бронхіальної астми та клінічної імунології (Asia Pacific Association of Allergy, Asthma and Clinical Immunology — APAAACI).

Згідно з результатами дослідження, підтверджено ефективність та безпеку біластину при алергічному риніті та хронічній кропив’янці⁷.

Біластин продовжують вивчати в клінічній практиці — у тому числі у пацієнтів з рефрактерною кропив’янкою, в осіб похилого віку та дітей^6,8.

Коли призначають біластин?

Лікарський засіб призначають для симптоматичного лікування алергічного ринокон’юнктивіту, включно з сезонним та цілорічним алергічним ринітом, а також кропив’янкою^1,2.

Важливо! Препарат не лікує причину алергії, а зменшує вираженість симптомів — чхання, свербежу, закладеності носа, сльозотечі та висипу.

При яких видах алергії допомагає біластин?

Лікарський засіб є ефективним при алергічних станах, в основі яких лежить вивільнення гістаміну, як-от:

• алергічний ринокон’юнктивіт (сезонний — поліноз, і цілорічний, викликаний побутовими алергенами);
• хронічна ідіопатична (спонтанна) кропив’янка^1–4.

Чи можна приймати біластин при алергії на пилок?

Так. Це класичне показання — сезонний алергічний ринокон’юнктивіт (поліноз)⁹. У клінічних дослідженнях, включно з провокаційними пробами з пилком у спеціальній камері (Vienna Challenge Chamber), біластин 20 мг ефективно зменшував вираженість закладеності носа, чхання, свербежу та сльозотечі, викликаних впливом пилку¹⁰.

Чи можна приймати біластин при алергії на пил?

Так. Алергія на побутовий пил (кліщів домашнього пилу, Dermatophagoides) належить до цілорічного алергічного риніту, який є офіційно затвердженим показанням до прийому біластину^1,2.

Чи можна приймати біластин при алергії на тварин?

Алергія на вовну та епітелій тварин реалізується через гістамін-опосередковані реакції (риніт, кон’юнктивіт, кропив’янка), тому біластин можна приймати для зменшення вираженості відповідних симптомів.

Чи можна приймати біластин при хронічній кропив’янці?

Так, згідно з результатами дослідження, прийом 20 мг біластину 1 раз на добу протягом 28 днів зменшував вираженість свербежу, кількість і розмір пухирів, дискомфорт, а також покращував сон та якість життя пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропивницею^1,2.

При недостатньому ефекті стандартної дози препарату міжнародними рекомендаціями показано підвищення дози біластину до 4 разів (до 80 мг/добу) під наглядом лікаря — ця стратегія «up-dosing» добре вивчена та визнана безпечною^6,11.

Як діє біластин?

Біластин вибірково та оборотно блокує периферичні Н₁-гістамінові рецептори, не торкаючись при цьому мускаринових, серотонінових, дофамінових та норадренергічних рецепторів^1–3.

Завдяки тому що біластин є субстратом білка-переносника P-глікопротеїну (P-gp), він практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і не накопичується в центральній нервовій системі — цим пояснюється мінімальний седативний ефект препарату^1-3.

Важливо! Після одноразового прийому біластин протягом 24 год пригнічує розвиток шкірних реакцій (пухирів та почервоніння), викликаних гістаміном^1,2.

Коли починає діяти біластин?

Біластин відрізняється швидким початком дії — ефект розвивається протягом 1 год після прийому⁹.

Важливо! Пікова концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1,3 год після прийому^1,2.

Скільки часу діє біластин?

Дія лікарського засобу зберігається протягом 24 год, що дозволяє приймати його 1 раз на добу^1,2,9,10.

Важливо! У дослідженнях ефект відзначався ще через 26 год після одноразового прийому⁹.

Через скільки часу і як виводиться біластин з організму?

Біластин практично не метаболізується в організмі людини. Згідно з результатами дослідження, після одноразового прийому 20 мг близько 95% дози виводиться у незміненому вигляді — 66,5% з калом та 28,3% із сечею^1,2. Середній період напіввиведення (T_½) у здорових людей становить 145 год¹².

Важливо! Препарат не дає навантаження на печінку, оскільки майже не піддається біотрансформації ферментами CYP 450^1–3.

Як правильно приймати біластин?

Біластин приймають натще: за 1 год до або через 2 год після прийому їжі та випитого фруктового соку.

Якщо ж це таблетка, яка диспергується в роті:

• покладіть її на язик — вона розчиниться в слині, після чого проковтніть;
• або розчиніть у воді безпосередньо перед прийомом;
• не використовуйте фруктовий сік, особливо грейпфрутовий, для розчинення^1,2.

Важливо! Грейпфрутовий сік знижує біодоступність біластину на близько 30% через пригнічення білка-переносника OATP1A2^1,2.

Біластин: до або після їди?

Біластин важливо приймати натще — їжа значно знижує його біодоступність (всмоктування): на 30% для таблеток 20 мг і на 20% для таблеток, що диспергуються, 10 мг^1,2. Тому офіційна рекомендація — прийом препарату за 1 год до або не раніше ніж через 2 год після їди^1,2.

Яку дозу біластину необхідно приймати?

Доза біластину залежить від віку пацієнта, маси тіла та лікарської форми препарату (таблиця).

Яка максимальна добова доза біластину?

Стандартна максимальна добова доза — 20 мг для дорослих та підлітків, 10 мг — для дітей віком 6–11 років^1,2. Однак при рефрактерній (не піддається лікуванню стандартною дозою) хронічній кропив’янці, згідно з міжнародними рекомендаціями, можна підвищити дозу препарату до 4 разів (до 80 мг на добу), але тільки за призначенням та під контролем лікаря^6,8,11.

Важливо! Лікарський засіб у дозі 40 та 80 мг зберігає сприятливий профіль безпеки^8,11.

Як довго можна приймати біластин?

Тривалість лікування залежить від діагнозу:

• при алергічному ринокон’юнктивіті лікування обмежують періодом впливу алергену;
• при сезонному риніті прийом можна припинити після зникнення симптомів та відновлювати при їх повторній появі;
• при цілорічному риніті в період постійного контакту з алергеном можливий безперервний прийом;
• при кропив’янці тривалість курсу визначається типом, тривалістю та динамікою захворювання — індивідуально^1,2.

Згідно з результатами дослідження, вивчалася ефективність та безпека безперервного застосування біластину в дозі 20 мг протягом 1 року (513 пацієнтів) та підтверджено належний профіль безпеки при тривалому прийомі⁴.

Чи можна приймати біластин щодня?

Так, при цілорічному алергічному риніті та хронічній кропив’янці — щоденний прийом становить 1 раз на добу^1–3.

Що робити, якщо пропустили прийом біластину?

Оскільки біластин діє близько 24 год і накопичення в організмі при регулярному прийомі не відбувається^1,2, у разі пропуску дози слід просто прийняти наступну таблетку у звичайний час, не подвоюючи дозу.

Часті запитання

1. Чи допомагає біластин при алергічному риніті?

Так, це одне з основних показань як при сезонному, так і при цілорічному алергічному риніті.

2. Чи допомагає біластин при сезонній алергії?

Так, сезонний алергічний ринокон’юнктивіт (поліноз) — пряме показання до застосування.

3. Чи допомагає біластин при полінозі?

Так, поліноз — це і є сезонний алергічний ринокон’юнктивіт, офіційне показання до прийому препарату.

4. Чи допомагає біластин при цілорічному алергічному риніті?

Так, у клінічних дослідженнях прийом 20 мг біластину протягом 14–28 днів ефективно зменшує вираженість симптомів цілорічного риніту.

5. Чи допомагає біластин при кропив’янці?

Так, хронічна ідіопатична кропив’янка — офіційне показання до прийому лікарського засобу.

6. Чи допомагає біластин при алергічному висипу?

Алергічний висип у більшості випадків — це прояв кропив’янки або іншої гістамін-опосередкованої реакції, тому біластин як антигістамінний препарат зменшує вираженість пов’язаних з нею свербежу та висипу.

7. Чи допомагає біластин при свербежу шкіри?

Так, лікарський засіб достовірно зменшує вираженість свербежу.

Які торговельні назви біластину представлені в Україні?

В Україні біластин представлений кількома торговельними назвами та лікарськими формами. Препарати випускають у формі таблеток та таблеток, що диспергуються у порожнині рота.

Таблетовані форми біластину — лікарські засоби Білагіс 20 мг у блістері, № 10, та 20 мг, № 30 (АТ «Фармак»), Ніксар 20 мг у блістері, № 10, та 20 мг, № 30 (Menarini Group), Біластин-Тева 20 мг, № 10 (Тева Україна) та Біластин 20 мг (VIV LIFE LLP) у блістерах, № 10.

У формі таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, біластин представлений препаратами Ніксар® 10 мг у блістері, № 10, і Ніксар^® 10 мг у блістері, № 30 (Menarini Group).

Придбати лікарські засоби біластину можна в аптеках України. Актуальну інформацію про наявність та ціни на конкретний препарат можна перевірити на сайті «Компендіум».

Інформація про лікарський засіб біластин надається виключно з ознайомлювальною метою і не замінює консультацію лікаря. Будь-який прийом препарату, вибір дози, зміна схеми лікування або поєднане застосування з іншими лікарськими засобами повинні здійснюватися лише за призначенням та під наглядом лікаря.

Матеріал підготувала: Роксолана Павлишин, лікарка з медицини невідкладних станів, авторка медичних статей

Медична рецензентка: Юлія Топузлієва, кандидатка фармацевтичних наук, провізорка, медична редакторка

¹Інструкція для медичного застосування БІЛАСТИН-ТЕВА, таблетки по 20 мг. РП № UA/20366/01/01.

²Інструкція для медичного застосування НІКСАР^® 10 мг, таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, по 10 мг. РП № UA/13866/02/01.

³Wang X.Y., Lim-Jurado M., Prepageran N. et al. (2016). Treatment of allergic rhinitis and urticaria: a review of the newest antihistamine drug bilastine. Therapeutics and Clinical Risk Management. 2016 Apr 13; 12: 585–597. doi: 10.2147/TCRM.S105189. PMID: 27110120. PMCID: PMC4835134.

⁴Church M.K., Tiongco-Recto M., Ridolo E. et al. (2020). Bilastine: a lifetime companion for the treatment of allergies. Current Medical Research and Opinion. 2020; 36(3): 445–454. doi: 10.1080/03007995.2019.1681134.

⁵Vieira R.J., Sousa-Pinto B., Bousquet J. et al. (2026). Allergic Rhinitis and Its Impact on Asthma (ARIA)-EAACI Guidelines—2024–2025 Revision: Part II—Guidelines on Oral and Ocular Treatments. Allergy. 2026 Jun; 81(6): 1947–1970. doi: 10.1111/all.70305. PMID: 41877472. PMCID: PMC13256267.

⁶Zuberbier T., Aberer W., Asero R. et al. (2018). The EAACI/GA²LEN/EDF/WAO guideline for the definition, classification, diagnosis and management of urticaria. Allergy. 2018 Jul; 73(7): 1393–1414. doi: 10.1111/all.13397. PMID: 29336054.

⁷Abdelshafy A.M., Abdallah S.Y., Hassan A.F. et al. (2022). The Impact of Bilastine on Symptoms of Allergic Rhinitis and Chronic Urticaria: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. American Journal of Rhinology & Allergy. 2022 Sep; 36(5): 684–694. doi: 10.1177/19458924221097449. PMID: 35593100.

⁸De A., Singh S., Chakraborty D. et al. (2024). Bilastine in Refractory Chronic Spontaneous Urticaria: Disease Control and Cytokine Modulation in an Open-label Prospective Study. Indian Journal of Dermatology. 2024 Apr 29; 69(2): 132–136. doi: 10.4103/ijd.ijd_722_23. PMID: 38841225. PMCID: PMC11149799.

⁹Wolthers O.D. (2013). Bilastine: A New Nonsedating Oral H1 Antihistamine for Treatment of Allergic Rhinoconjunctivitis and Urticaria. BioMed Research International. 2013; 2013: 626837. doi: 10.1155/2013/626837. PMID: 23956994. PMCID: PMC3728546.

¹⁰Horak F., Zieglmayer P., Zieglmayer R. et al. (2010). The effects of bilastine compared with cetirizine, fexofenadine, and placebo on allergen-induced nasal and ocular symptoms in patients exposed to aeroallergen in the Vienna Challenge Chamber. Inflammation Research. 2010 May; 59(5): 391–398. doi: 10.1007/s00011-009-0117-4. PMID: 19943178.

¹¹Church M.K., Labeaga L. (2017). Bilastine: a new H1-antihistamine with an optimal profile for updosing in urticaria. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology. 2017 Sep; 31(9): 1447–1452. doi: 10.1111/jdv.14305. PMID: 28467671.