Дапагліфлозин належить до групи інгібіторів натрійзалежного котранспортера глюкози II типу (Sodium-Glucose Cotransporter 2 — SGLT2). Препарат призначають при недостатньо контрольованому цукровому діабеті II типу, симптоматичній хронічній серцевій недостатності та хронічній хворобі нирок (ХХН)1.

Дапагліфлозин за 30 с:

  • група: селективний інгібітор SGLT2;
  • основні показання: цукровий діабет II типу, хронічна серцева недостатність та ХХН;
  • особливість: застосовується при серцевій недостатності та ХХН незалежно від наявності цукрового діабету;
  • форма випуску в Україні: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг.

При яких захворюваннях призначають дапагліфлозин?

Показаннями до застосування дапагліфлозину є:

  • цукровий діабет II типу — хронічне захворювання, при якому знижується чутливість тканин до інсуліну та/або його вироблення стає недостатнім. У результаті порушується використання глюкози клітинами та підвищується її рівень у плазмі крові;
  • хронічна серцева недостатність — стан, при якому серце неспроможне забезпечити організм достатнім кровотоком відповідно до його потреб. Вона може проявлятися задишкою, підвищеною втомлюваністю та набряками;
  • ХХН — порушення структури або функції нирок, що тривало зберігається, яке може супроводжуватися поступовим зниженням їх функції1.

Як призначають дапагліфлозин при різних захворюваннях?

Особливості призначення залежать від патології:

  • при цукровому діабеті II типу препарат застосовують при недостатньому контролі хвороби, на додаток до дієти та фізичних навантажень. Дапагліфлозин можна застосовувати разом з іншими антидіабетичними лікарськими засобами або як монотерапію, якщо застосування метформіну неможливе через його непереносимість;
  • при хронічній серцевій недостатності препарат застосовують за наявності клінічних проявів, тобто за симптоматичної форми захворювання;
  • при ХХН дапагліфлозин застосовують відповідно до показань. Додаткових умов в інструкції не передбачено1.

Навіщо призначають дапагліфлозин?

Дапагліфлозин призначають з різними терапевтичними цілями:

  • при цукровому діабеті II типу — для зниження рівня глюкози у плазмі крові та посилення контролю захворювання;
  • при хронічній серцевій недостатності — для зниження ризику прогресування серцевої недостатності, госпіталізації з приводу серцевої недостатності та серцево-судинної смерті;
  • при ХХН — для уповільнення прогресування захворювання та зниження ризику вираженого погіршення функції нирок та пов’язаних з ним ускладнень.

Кому призначають дапагліфлозин?

Дапагліфлозин призначають різним віковим групам:

  • при цукровому діабеті II типу — дорослим та дітям віком 10 років і старше;
  • при хронічній серцевій недостатності та ХХН — лише дорослим.

Як діє дапагліфлозин?

Дапагліфлозин діє переважно у нирках, блокуючи SGLT2. Це мембранний білок-переносник, що бере участь у зворотному всмоктуванні глюкози та натрію. Зворотне всмоктування — процес, при якому речовини після фільтрації у нирках повертаються з первинної сечі назад у кров.

У результаті блокування SGLT2 більше глюкози, натрію та води виводиться із сечею. Подальші ефекти препарату пов’язані саме зі зміною виведення цих речовин.

Як дапагліфлозин знижує рівень глюкози у плазмі крові?

Дапагліфлозин знижує рівень глюкози в плазмі шляхом зменшення її зворотного всмоктування у нирках. При фільтрації крові глюкоза потрапляє у первинну сечу. У нормі SGLT2 повертає її з первинної сечі в кров. Дапагліфлозин блокує цей білок-переносник, тому більше глюкози залишається в сечі й виводиться з організму.

Виведення глюкози із сечею називають глюкозурією. Глюкозуричний ефект лікарського засобу починається після першої дози, зберігається протягом 24-годинного інтервалу між прийомами і триває при лікуванні1.

Кількість глюкози, що виводиться із сечею, залежить від її концентрації у плазмі крові та швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ) — показника, що характеризує здатність нирок фільтрувати кров.

Дапагліфлозин діє незалежно від секреції та дії інсуліну, тобто його цукрознижувальний ефект не пов’язаний зі стимуляцією вироблення інсуліну.

Як дапагліфлозин впливає на серце?

При блокуванні SGLT2 також збільшується виведення натрію та води із сечею. Зменшення об’єму рідини в організмі:

  • знижує переднавантаження — об’єм крові, що надходить до серця перед його скороченням;
  • сприяє нормалізації артеріального тиску, що може знижувати постнавантаження — опір, який серце долає при виштовхуванні крові.

Як дапагліфлозин впливає на функцію нирок?

Вплив дапагліфлозину на нирки пов’язаний, зокрема, зі зниженням тиску всередині ниркових клубочків — структур, у яких відбувається фільтрація крові.

Після блокування SGLT2 більше натрію надходить до дистальних відділів ниркових канальців. Це посилює тубулогломерулярний зворотний зв’язок — механізм регуляції фільтрації в нирках, унаслідок чого тиск усередині клубочків знижується.

Зниження внутрішньоклубочкового тиску нормалізує навантаження на нирки. З таким механізмом дії дапагліфлозину пов’язують уповільнення прогресування ХХН.

Чи допомагає дапагліфлозин при цукровому діабеті II типу?

Так. Препарат знижує рівень глюкози у плазмі крові та посилює глікемічний контроль при цукровому діабеті II типу.

У метааналізі 10 рандомізованих контрольованих досліджень застосування дапагліфлозину у пацієнтів з цукровим діабетом II типу було пов’язане зі зниженням рівня глікованого гемоглобіну (HbA1c) у середньому на 0,53 процентного пункту порівняно з контрольним рівнем. Показник HbA1c свідчить про середній рівень глюкози в плазмі крові приблизно за останні 2–3 міс2.

Чи можна самостійно приймати дапагліфлозин при цукровому діабеті?

Самостійно розпочинати прийом або змінювати призначену дозу дапагліфлозину не слід. Препарат відпускається за рецептом, а при цукровому діабеті його застосовують як частину комплексного лікування — разом з дієтою та фізичною активністю, самостійно або поєднано з іншими цукрознижувальними засобами.

Особливо важливо враховувати супутню терапію: при поєднанні дапагліфлозину з інсуліном або деякими препаратами, що стимулюють його вироблення, може знадобитися зміна їхньої дози для зниження ризику гіпоглікемії.

При якому виді цукрового діабету призначають дапагліфлозин?

Лікарський засіб призначають при цукровому діабеті II типу для зниження рівня глюкози в плазмі крові та посилення контролю патології.

При цукровому діабеті І типу основою лікування є інсулінотерапія, оскільки організм не виробляє достатньо власного інсуліну.

Чи допомагає дапагліфлозин при серцевій недостатності?

У дослідженнях дапагліфлозин знижував ризик збільшення вираженості серцевої недостатності або серцево-судинної смерті.

У дослідження DAPA-HF було залучено 4744 пацієнти із хронічною серцевою недостатністю та зниженою фракцією викиду лівого шлуночка. За медіану спостереження 18,2 міс комбінований результат — збільшення вираженості симптомів серцевої недостатності або серцево-судинний летальний результат — відбувся у 16,3% осіб, які отримували дапагліфлозин, і у 21,2% пацієнтів у групі плацебо. Результати були подібними у хворих на цукровий діабет II типу і без нього3.

Дослідженням DELIVER було охоплено 6263 пацієнти з хронічною серцевою недостатністю та фракцією викиду лівого шлуночка >40%. За медіану спостереження 2,3 року збільшення вираженості симптомів серцевої недостатності або серцево-судинний летальний кінець фіксували у 16,4% осіб у групі дапагліфлозину та у 19,5% у групі плацебо4.

Чи можна приймати дапагліфлозин при серцевій недостатності без цукрового діабету?

Так. Дапагліфлозин застосовують при хронічній серцевій недостатності як у пацієнтів із цукровим діабетом, так і без нього.

Чи допомагає дапагліфлозин при ХХН?

У дослідженні DAPA-CKD дапагліфлозин знижував ризик прогресування ХХН, термінальної ниркової недостатності та летального результату від ниркових або серцево-судинних причин. До дослідження було залучено 4304 пацієнти з ХХН, у тому числі без цукрового діабету. За медіану спостереження 2,4 року основний комбінований результат відбувся у 9,2% осіб, які отримували дапагліфлозин, та у 14,5% хворих у групі плацебо5.

Чи захищає дапагліфлозин нирки?

При ХХН дапагліфлозин знижує ризик її прогресування, але не запобігає всім можливим захворюванням і причинам пошкодження нирок.

Чи знижує дапагліфлозин ризик ускладнень цукрового діабету?

Дапагліфлозин може знижувати ризик деяких серцево-судинних та ниркових ускладнень у пацієнтів із цукровим діабетом II типу. У дослідженні DECLARE-TIMI 58 препарат знижував ризик серцево-судинної смерті або госпіталізації з приводу серцевої недостатності, а також ризик ниркових подій6.

При цьому не можна говорити про профілактику всіх ускладнень цукрового діабету: вплив дапагліфлозину залежить від конкретного серцево-судинного або ниркового результату.

Люди також запитують

Чи є дапагліфлозин інгібітором SGLT2?

Так. Дапагліфлозин — селективний інгібітор SGLT2. Його блокування зменшує зворотне всмоктування глюкози в нирках.

При яких захворюваннях серця застосовують дапагліфлозин?

Дапагліфлозин показаний при ХХН. Препарат не призначений для лікування всіх захворювань серця, як-от аритмії чи ішемічна хвороба серця.

При яких хворобах нирок застосовують дапагліфлозин?

Дапагліфлозин застосовують при ХХН. Його призначають для уповільнення прогресування патології та зниження ризику погіршення функції нирок.

Який принцип дії дапагліфлозину в організмі?

Дапагліфлозин зменшує зворотне всмоктування глюкози та натрію в нирках, тому вони у більшій кількості виводяться із сечею. Це супроводжується зниженням рівня глюкози в плазмі крові, а також впливає на об’єм рідини та тиск усередині ниркових клубочків.

Які препарати дапагліфлозину представлені в Україні?

За актуальними даними сайту «Компендіум», в аптеках України доступні 2 монокомпонентні препарати з дапагліфлозином у дозі 10 мг — Форксіга та Дагліф. Обидва випускаються у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою.

Форксіга виробляється компанією «АстраЗенека ЮК Лімітед» / AstraZeneca UK Limited (Велика Британія), Дугліф — АТ «Фармак» (Україна).

Інформація у статті має довідковий характер і не замінює медичну консультацію, діагностику або індивідуальні рекомендації щодо лікування. Дапагліфлозин має протипоказання, обмеження та особливості застосування, тому рішення про його призначення, дозу та тривалість лікування ухвалюється лікарем з урахуванням конкретного захворювання та стану пацієнта.

Матеріал підготувала: Ольга Слюсаренко, лікарка-лаборантка, медична редакторка

Медична рецензентка: Юлія Топузлієва, кандидатка фармацевтичних наук, провізорка, медична редакторка

1Інструкція для медичного застосування лікарського засобу ФОРКСІГА, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг. РП № UA/13302/01/01.

2Zhang M., Zhang L., Wu B. et al. (2014). Dapagliflozin treatment for type 2 diabetes: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Diabetes Metab. Res. Rev., 30(3): 204–221. doi: 10.1002/dmrr.2479.

3McMurray J.J.V., Solomon S.D., Inzucchi S.E. et al. (2019). Dapagliflozin in patients with heart failure and reduced ejection fraction. N. Engl. J. Med., 381(21): 1995–2008. doi: 10.1056/NEJMoa1911303.

4Solomon S.D., McMurray J.J.V., Claggett B. et al. (2022). Dapagliflozin in heart failure with mildly reduced or preserved ejection fraction. N. Engl. J. Med., 387(12): 1089–1098. doi: 10.1056/NEJMoa2206286.

5Heerspink H.J.L., Stefánsson B.V., Correa-Rotter R. et al. (2020). Dapagliflozin in patients with chronic kidney disease. N. Engl. J. Med., 383(15): 1436–1446. doi: 10.1056/NEJMoa2024816.

6Wiviott S.D., Raz I., Bonaca M.P. et al. (2019). Dapagliflozin and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes. N. Engl. J. Med., 380(4): 347–357. doi:10.1056/NEJMoa1812389.