Липотион (Lipotion) (555398) - инструкция по применению ATC-классификация

Вспомогательные вещества: трометамол, хлорид натрия, 1 М р-р трометамола, вода для инъекций.

Кислота тиоктовая - 600 мг

фармакодинамика. α-Липоевая кислота — это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, которое выполняет функцию коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.
Гипергликемия, вызываемая сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых конечных продуктов развитой глюкозиляции. Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые, в свою очередь, повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах отмечают снижение уровня антиоксидантов, таких как глутатион.
α-Липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозилирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.
Эти эффекты, отмечавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющихся дизестезией, парестезиями, такими как ощущение жжения, боли, онемения и «ползания мурашек».
Фармакокинетика. Первичное превращение α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных расхождений у разных пациентов. α-Липоевая кислота биотрансформируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации и выделяется преимущественно почками.
Т_½ α-липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 мин, а общий клиренс плазмы крови — 10–15 мл/мин/кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 мин концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное обозначение позволило определить преимущественно почечное выведение в форме метаболитов в размере 80–90%. У людей так же только небольшая часть в виде интактного вещества оказывается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно в виде окисления боковых цепей (бета-окисление) и/или S-метилирования соответствующих тиоловых групп.

лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

лекарственное средство предназначено для в/в введения.
Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.
Дозирование. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 50 мл р-ра для инъекций (соответствующей 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) в/в.
Во время начального периода лечения р-р для инъекций следует вводить в/в в течение 2–4 нед.
Способ применения. Р-р вводить в/в капельно в течение 30 мин, перед этим ампулу лекарственного средства развести в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Для приготовления инфузионного р-ра следует использовать только 0,9% р-р натрия хлорида.
В/в введение можно делать без разбавления с помощью шприца для инъекций в течение не менее 12 мин.
Правила проведения инфузии. Поскольку действующее вещество лекарственного средства чувствительно к воздействию света, р-р для кратковременной инфузии следует готовить непосредственно перед применением.
Инфузионный р-р следует защищать от воздействия света (например с помощью алюминиевой фольги). Необходимо внимательно следить за тем, чтобы время введения инфузии длилось не менее 12 мин.
Рекомендуется продолжать лечение тиоктовой кислотой в пероральных формах в дозе 600 мг/сут.
Дети. Лекарственное средство не применять у детей.

повышенная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам лекарственного средства.

побочные реакции, которые могут возникнуть при применении тиоктовой кислоты, классифицированы по такой частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100–<1/10), нечасто (≥1/1000–<1/100), редко (≥1/10 000–<1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбопатия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, экзема, зуд; анафилактические реакции, аутоиммунный инсулиновый синдром (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны метаболизма и питания: очень редко — гипогликемия*.
Со стороны нервной системы: нечасто — дисгевзия; очень редко — апоплексический удар, головная боль*, головокружение*, повышенная потливость*.
Со стороны органа зрения: очень редко — диплопия, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — тошнота и рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — пурпура.
Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: очень редко — реакции в месте введения.
После быстрой в/в инъекции могут появиться чувство сдавления в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.
*Вследствие улучшения выведения глюкозы в очень редких случаях может отмечаться снижение уровня глюкозы в крови. В этой связи отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль и затуманивание зрения.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

при парентеральном применении тиоктовой кислоты отмечали реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). При введении лекарственного средства пациенты должны находиться под наблюдением врача. При появлении первых признаков (зуд, тошнота, слабость) следует немедленно прекратить лечение и в случае необходимости оказать соответствующую помощь.
После применения тиоктовой кислоты может отмечаться необычный запах мочи, это явление несущественное с клинической точки зрения.
При применении тиоктовой кислоты сообщали об аутоиммунном инсулиновом синдроме (АИС). Больные с генотипом лейкоцитарного антигена человека, таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03 аллели, более чувствительны к возникновению АИС. HLA-DRB1*04:03 аллель (чувствительность к возникновению АИС: 1,6) особенно отмечали у лиц кавказской национальности с более высокой распространенностью на юге, чем на севере Европы, и HLA-DRB1*04:06 аллель (чувствительность к возникновению АИС: 56,6) особенно отмечали у пациентов японского и корейского происхождения. АИС следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов при применении лекарственного средства (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Лекарственное средство содержит 52,487 мг/флакон натрия, поэтому следует соблюдать осторожность при применении его у пациентов, соблюдающих натрийконтролируемую диету.
Применение в период беременности или кормления грудью. Лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данные о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко отсутствуют, поэтому лекарственное средство не рекомендуется применять в период кормления грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Тиоктовая кислота не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

при одновременном применении с тиоктовой кислотой снижается эффективность цисплатина.
При одновременном применении с тиоктовой кислотой может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств. При одновременном применении таких лекарственных средств, особенно в начале лечения, следует осуществлять регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства.
Внимание. Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может таким образом негативно влиять на процесс лечения тиоктовой кислотой. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется при возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение относится также к перерывам между курсами лечения.
Несовместимость. Тиоктовая кислота in vitro реагирует на комплексы ионов металлов (например с цисплатином). Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров (например р-р левулозы).
Лекарственное средство несовместимо с р-ром глюкозы, р-ром Рингера, а также с р-рами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SH или дисульфидными связями.
В качестве р-ра-носителя для инфузий лекарственного средства следует применять только 0,9% р-р натрия хлорида.

симптомы. В случае передозировки могут появляться тошнота, рвота и головная боль.
В результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г при алкогольной интоксикации отмечали единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации тиоктовой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС), угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию тиоктовой кислотой (например более 10 таблеток по 600 мг для взрослых и более 50 мг/кг массы тела для детей) следует немедленно госпитализировать больного и начать стандартные меры для лечения интоксикации (вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактатного ацидоза и других угрожающих последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии и направляться на устранение симптомов.
До сих пор преимуществ гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в принудительном выведении тиоктовой кислоты не выявлено.

при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.