Аверо (Avero) (555010) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг, 16 мг или 24 мг;

вспомогательные вещества: повидон К 90, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями с обеих сторон, с рельефной маркировкой «В8» с одной стороны таблетки и гладкие с другой стороны;

таблетки по 16 мг: белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями с обеих сторон, с рельефной маркировкой «В16» с одной стороны таблетки и распределительной чертой с другой стороны;

таблетки по 24 мг: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин.

Код ATС N07C A01.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может повышать кровоток в кохлеарном участке, а также во всем головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах striae vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах

Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что еда лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистина, связанный с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).

После перорального приема бетагистина концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме препарата в дозе 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является насыщенным.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Феохромоцитома.

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с крапивницей, сыпью или аллергическим насморком из-за риска усиления этих симптомов.

Необходимо с осторожностью назначать больным с тяжелой гипотензией.

Лактоза

Препарат Аверо содержит лактозу:

таблетка 8 мг содержит 70 мг лактозы;

таблетка 16 мг содержит 140 мг лактозы;

таблетка 24 мг содержит 210 мг лактозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, полным дефицитом лактазы или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределяемая для приема в течение суток. Таблетки следует проглатывать, запивая водой.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда наблюдается только после нескольких недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. По некоторым данным, назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях.

Аверо можно применять независимо от еды. При приеме препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (приведенные в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путем приема препарата вместе с пищей.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Аверо его не рекомендуется назначать детям (в возрасте младше 18 лет).

Нижеследующие побочные реакции наблюдались у пациентов, применявших Аверо во время плацебо-контролируемых исследований, со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/ 1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головные боли.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеследующих нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в процессе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным, частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Таблетки по 8 мг и по 16 мг по 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А./

Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.