На відміну від інших похідних нітроімідазолу, орнідазол не інгібує альдегіддегідрогеназу і тому сумісний з алкоголем.

Орнідазол потенціює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що потребує
відповідної корекції їхньої дози. Орнідазол подовжує міорелаксуючу дію векуронію
броміду.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Орнідазол — протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., та анаеробних коків. За механізмом дії орнідазол — ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю уже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, спричиняючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому орнідазол швидко всмоктується. У середньому, всмоктування становить 90%. Максимальні концентрації в плазмі досягаються в межах 0,5 — 3 годин.

Розподіл. Зв'язування орнідазолу з білками становить приблизно 13%. Активна речовина препарату дуже добре проникає в спинномозкову рідину, інші рідини організму і тканини.

Концентрації орнідазолу в плазмі знаходяться в діапазоні, оптимальному для різних показань для застосування препарату (6 — 36 мг/л). Коефіцієнт кумуляції після багаторазового прийому доз 500 мг або 1000 мг здоровими добровольцями через кожні 12 годин дорівнював 1,5 — 2,5.

Метаболізм. Орнідазол метаболізується у печінці з утворенням, в основному, 2-гідроксиметил- і α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення. Період напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового прийому 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином, у вигляді метаболітів. Приблизно 4% прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

Аналоги Дазолік