Фармакодинаміка. Мексидол^® належить до гетероароматичних антиоксидантів. Він має широкий спектр фармакологічної дії: підвищує стійкість організму до стресу, чинить анксіолітичну дію, яка не супроводжується сонливістю та міорелаксуючим ефектом; має ноотропні властивості, попереджує та зменшує порушення пам'яті, які виникають у літніх людей при старінні та під дією різних патогенних факторів, чинить протисудомну дію; виявляє антиоксидантні та антигiпоксичні властивості; підвищує концентрацію уваги та працездатність; послабляє токсичну дію алкоголю. Препарат покращує метаболізм тканин мозку та їх кровозабезпечення, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів); зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності.

Механізм дії препарату зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною активністю. Він інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід — білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальцій незалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв'язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Мексидол^® підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Спричиняє посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію енергосинтезувальних функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Препарат покращує метаболізм і кровопостачання головного мозку, покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину і ліпопротеїдів низької щільності. Антистресова дія виявляється в нормалізації після стресу, соматовегетативних порушень, порушень процесів навчання і пам'яті, відновленні циклів сон — неспання, зниженні дистрофічних і морфологічних змін в різних структурах головного мозку. Мексидол^®має виражену антитоксичну дію при абстинентному синдромі. Він усуває неврологічні і нейротоксичні прояви гострої алкогольної інтоксикації, відновлює порушення поведінки, вегетативні функції, а також здатний знімати когнітивні порушення, викликані тривалим прийомом етанолу і його відміною. Під впливом Мексидолу^® посилюється дія транквілізаторів, нейролептичних, антидепресивних, снодійних і протисудомних засобів, що дає змогу знизити їх дози і зменшити побічні ефекти. Мексидол^® покращує функціональний стан ішемізованого міокарда. В умовах коронарної недостатності збільшує колатеральне кровопостачання ішемізованого міокарда, сприяє збереженню цілісності кардіоміоцитів і підтримці їх функціональної активності. Ефективно відновлює скоротність міокарда при оборотній серцевій дисфункції.

Фармакокінетика. Мексидол^® швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті з періодом напівабсорбції 0,08–0,1 години. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові — 0,46–0,5 години. Максимальна концентрація мексидолу в плазмі крові знаходиться у діапазоні від 50 до 100 нг/мл. Періоди напіввиведення препарату становлять відповідно 4,7–5 годин (при концентрації 50 нг/мл) та 4,9–5,2 години (при концентрації 100 нг/мл). Мексидол^® в організмі людини інтенсивно метаболізується з відтворюванням його глюкуронокон'югованого продукту. В середньому за 12 годин iз сечею екскретується 0,3% незміненого препарату та 50% введеної дози у вигляді глюкуронокон'югату. Найінтенсивніше Мексидол^® та його глюкуронокон'югат екскретуються протягом перших 4 годин після прийому препарату. Показники екскреції із сечею препарату Мексидол^®та його глюкуронокон'югованого метаболіту мають значну індивідуальну варіабельність.

Аналоги Мексидол®