Фармакодинаміка. Пантопразол — діюча речовина препарату Протера– пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонний насос парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H⁺/K⁺-ATФазу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент на периферичному рівні щодо клітинного рецептора, ця сполука може впливати на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими сполуками (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ця дія не залежить від способу введення препарату — перорально або внутрішньовенно

Пантопразол швидко підвищує рівень гастрину. При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівень гастрину не перевищує верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівень гастрину у більшості випадків збільшується вдвічі. Надмірне їх збільшення спостерігалося дуже рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія).

Фармакокінетика. Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація (С_max) його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 20 мг. У середньому С_max 1–1,5 мкг/мл досягається через 2–2,5 години після прийому, ці рівні залишаються сталими після багаторазового застосування. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс — приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення — 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового застосування. В діапазоні доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв'язування з білками плазми становить 98%. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), з фекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв'язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Біодоступність. Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність таблеток становить 77%. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою «концентрація-час»), С_max та біодоступність.

Характеристики для особливих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (в тому числі пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту дещо зростає (2–3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.

Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 3–6 годин і відповідно до цього у 3–5 разів збільшується AUC, С_max пантопразолу в плазмі збільшується у 1,3 раза порівняно зі здоровими добровольцями.

Невелике збільшення AUC та C_max у пацієнтів літнього віку порівняно з пацієнтами молодшого віку не є клінічно значущим.

Аналоги Протера