S01F

МІДРІАТИЧНІ І ЦИКЛОПЛЕГІЧНІ ЗАСОБИ S01F Класифікація

Атропіну Сульфат краплі очні, 10 мг/мл, флакон, 5 мл, № 1; Здоров'я ФК
Ірифрин краплі очні, 2,5 %, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; Сентісс Фарма
Мезанекст краплі очні, розчин, 25 мг/мл, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; Nextpharm GmbH
Мезатон краплі очні, 25 мг/мл, флакон, 5 мл, з кришкою-крапельницею, з кришкою-крапельницею, № 1; КОРПОРАЦІЯ ЗДОРОВ'Я
Мідрімакс краплі очні, розчин, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; Сентісс Фарма
Тропікамід-Фармак краплі очні, 1 %, флакон, 10 мл, № 1; Фармак
Фенефрин 10% краплі очні, розчин, 10 %, флакон-крапельниця, 10 мл, № 1; Унімед Фарма
Цикломед краплі очні, 1 %, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; Сентісс Фарма
Цирелакс краплі очні, розчин, 10 мг/мл, флакон-крапельниця, 5 мл, № 1; WORLD MEDICINE GROUP

Мідріатичні та циклоплегічні препарати

Мідріатичні препарати - лікарські засоби, що зумовлюють розширення зіниці ока. Циклоплегічні лікарські засоби викликають циклоплегію (втрату здатності добре бачити довколишні об’єкти). Циклоплегія обумовлена паралічем війкового (циліарного) м’яза.

За допомогою циклоплегічних препаратів лікар проводить циклоплегічний тест - визначення рефракції ока за умов медикаментозного виключення його адаптації.

Мідріатичні ефекти препаратів можуть обумовлювати стимуляцію м’яза, що розширює райдужну оболонку, яка розширює зіницю, або інгібування м’яза сфінктера райдужної оболонки, що звужує зіницю. Циклоплегічні ефекти призводять до втрати акомодації кришталика для фокусування на довколишніх об’єктах. Після місцевого застосування мідріатичних та циклоплегічних препаратів блокується зв’язування ацетилхоліну з холінергічними рецепторами.

Мідріатичні та циклоплегічні препарати можуть викликати побічні ефекти, такі як сухість очей, нечіткість зору та світлобоязнь. Рідше ці лікарські засоби можуть всмоктуватися системно. Пацієнти можуть скаржитися на сплутаність свідомості та сонливість, а також сухість у роті, тахікардію, підвищення артеріального тиску.

Класифікація мідріатичних та циклоплегічних препаратів

Відповідно до АТС-класифікації до мідріатичних та циклоплегічних препаратів відносять:

  • антихолінергічні засоби:
    • атропін (у формі крапель очних, по 10 мг/мл по 5 мл або по 10 мл у флаконі);
    • циклопентолат (у формі крапель очних, по 10 мг/мл по 5 мл у флаконі-крапельниці; 1% по 5 мл у флаконі-крапельниці);
    • тропікамід (у формі крапель очних 0,5%; 1% по 5 мл або по 10 мл у флаконі; крапель очних, 5 мг/мл; по 0,4 мл у тюбику-крапельниці; р-ну по 5 мл у флаконі-крапельниці або флаконі з крапельницею);
    • тропікамід з фенілефрином (у формі крапель очних, р-ну по 5 мл у флаконі-крапельниці або флаконі з крапельницею);
  • симпатоміметики, за винятком протиглаукомних препаратів:
    • фенілефрин (у формі крапель очних, р-н по 25 мг/мл по 5 мл у флаконі-крапельниці або флаконі з крапельницею; крапель очних, р-н 2,5%; 10% по 5 мл або по 10 мл у флаконі-крапельниці) (Державний реєстр лікарських засобів).

Механізм дії мідріатичних та циклоплегічних препаратів

Атропін - антагоніст мускаринових ацетилхолінових рецепторів. Після короткочасного місцевого застосування атропіну спостерігаються еметропічні чи гіперметропічні зміни очей. Крім того, можливі міопічні зміни, пов’язані з короткочасним подовженням осьової довжини ока (відстань від передньої поверхні рогівки до сітківки) (Min-Chieh Ho et al., 2019). Атропін має найбільш виражену циклоплегічну дію та рекомендується при вираженій акомодаційній езотропії (Major E. et al., 2020).

Циклопентолат, блокуючи мускаринові рецептори в м’язах очей, викликає розслаблення сфінктера райдужної оболонки та циліарних м’язів. При місцевому застосуванні зумовлює швидкий та інтенсивний циклоплегічний та мідріатичний ефект. Максимальний ефект препарату розвивається через 15–60 хв. Відновлення зазвичай відбувається протягом доби. У пацієнтів з темною пігментацією райдужки циклоплегічний та мідріатичний ефекти проявляються повільніше та довше.

Тропікамід є антихолінергічним препаратом, похідним алкалоїду атропіну, та неселективним антагоністом мускаринових ацетилхолінових рецепторів. Зв’язуючись із мускариновими рецепторами, тропікамід розслабляє сфінктер зіниці та викликає мідріаз. Лікарський засіб також запобігає акомодації, блокуючи мускаринові рецептори циліарного тіла.

Фенілефрин діє як агоніст α1-адренорецепторів. Препарат зв’язується з α1-адренорецепторами, які іннервують м’яз, що розширює райдужну оболонку, викликаючи скорочення гладкої мускулатури та подальше розширення зіниці (Richards E. et al., 2022).

Показання до призначення мідріатичних та циклоплегічних препаратів

Атропін призначають для діагностичного розширення зіниці при дослідженні очного дна для паралічу акомодації з метою визначення істинної рефракції ока, при спазмах центральної артерії сітківки.

Циклопентолат застосовують з діагностичною метою в офтальмології для визначення рефракції. Крім того, препарат використовують під час передопераційної підготовки для розширення зіниці при екстракції катаракти. Циклопентолат призначають при запальних захворюваннях переднього відділу ока у складі комплексної терапії (при епісклериті, склериті, кератиті, іридоцикліті, увеїті).

Тропікамід з діагностичною метою призначають під час обстеження очного дна, стану кришталика ока або склоподібного тіла. Його застосовують при визначенні рефракції. Препарат призначають для попередження виникнення задніх синехій ока (зрощення кришталика та райдужної оболонки) при іридоцикліті, іриті.

Фенілефрин показаний:

  • для розширення зіниці під час офтальмоскопії та інших офтальмологічних процедур;
  • для проведення провокаційного тесту у пацієнтів з вузьким профілем кута передньої камери ока;
  • при іриті та іридоцикліті (з метою профілактики виникнення та розриву задніх синехій ока, а також зниження ексудації з райдужної оболонки);
  • при синдромі «червоного ока»;
  • у комплексній терапії при спазмі акомодації;
  • для передопераційного мідріазу в офтальмохірургії;
  • для мідріазу при проведенні лазерної корекції очей, у вітреоретинальній хірургії, при глаукомоциклітичному кризі (синдромі Познера - Шлоссмана, який характеризується раптовим нападом із затуманюванням зору, появою райдужних кіл при погляді на джерела світла, підвищенням внутрішньоочного тиску до 40–50 мм рт.ст.);
  • у комплексній терапії при короткозорості, що прогресує.

Циклопентолат забезпечує дуже ефективну циклоплегію навіть при далекозорості від помірного до високого ступеня. Цей препарат - стандарт традиційних педіатричних циклоплегічних обстежень. Відповідно до рекомендацій з циклоплегії Американської оптометричної асоціації (American Optometric Association) для дітей, схвалено застосування 0,5% циклопентолату у дітей віком до 1 року та 1% циклопентолату у дітей віком від 1 року, щоб уникнути небажаних побічних ефектів.

Тропікамід забезпечує адекватну циклоплегію з нижчою токсичністю та вираженістю побічних ефектів. З усіх перелічених препаратів тропікамід має найменшу кількість побічних ефектів та токсичність, а атропін - найбільшу (Major E. et al., 2020).

Протипоказання

  • атропін, циклопентолат, тропікамід, фенілефрин - при підвищеній сенсибілізації до препаратів та компонентів препаратів;
  • атропін, циклопентолат, тропікамід, фенілефрин - при закритокутовій глаукомі;
  • атропін, фенілефрин - у період вагітності та годування грудьми;
  • атропін - дітям віком до 7 років;
  • циклопентолат - при закритокутовій, відкритокутовій формах глаукоми;
  • тропікамід - дітям віком до 3 років;
  • фенілефрин - при порушенні цілісності очного яблука та сльозотечі, пацієнтам з дисфункцією серця, церебрально-васкулярної системи; при гіпертиреозі, порфірії, уродженому дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; при судинній аневризмі, дітям віком до 12 років.