C05

АНГІОПРОТЕКТОРИ C05 Класифікація

Есфатил гель, туба, 40 г, № 1; Лубнифарм
Етоксисклерол 0,5% розчин  для ін'єкцій, 10 мг/2 мл, ампула, 2 мл, № 5; Chemische Fabrik Kreussler
Етоксисклерол 1% розчин  для ін'єкцій, 20 мг/2 мл, ампула, 2 мл, № 5; Chemische Fabrik Kreussler
Етоксисклерол 3% розчин  для ін'єкцій, 60 мг/2 мл, ампула, 2 мл, № 5; Chemische Fabrik Kreussler
Індовазин-Тева гель, туба, 45 г, № 1; Teva
Індовенол гель, туба, 40 г, в пачці, в пачці, № 1; Борщагівський ХФЗ
Іхтіол супозиторії ректальні, 0,2 г, № 10; Монфарм
Карбарутин розчин  для ін'єкцій, ампула, 3 мл, № 10; Уорлд Медицин
Квертин таблетки жувальні, 40 мг, блістер, в пачці, в пачці, № 30; Борщагівський ХФЗ
Кверцетин гранули, 0,04 г/1 г, пакет, 2 г, № 1; Борщагівський ХФЗ
Кверцетин гранули, 0,04 г/1 г, пакет, 2 г, № 20; Борщагівський ХФЗ
Корвітин® ліофілізат для розчину для ін'єкцій, 0,5 г, флакон, у касеті у пеналі, у касеті у пеналі, № 5; Борщагівський ХФЗ
Ліогель 1000 гель для зовнішнього застосування, туба, 30 г, № 1; Фітофарм
Ліогель 1000 гель для зовнішнього застосування, туба, 50 г, № 1; Фітофарм
Ліотон® 1000 Гель гель, туба, 30 г, № 1; А. Менаріні Індустріє Фармацеутиче Ріуніте с.р.л. (Менаріні Груп)
Ліотон® 1000 Гель гель, туба, 50 г, № 1; А. Менаріні Індустріє Фармацеутиче Ріуніте с.р.л. (Менаріні Груп)
Ліотон® 1000 Гель гель, туба, 100 г, № 1; А. Менаріні Індустріє Фармацеутиче Ріуніте с.р.л. (Менаріні Груп)
Ліотромб 1000-Здоров'я гель, 1000 мо/г, туба, 25 г, № 1; Корпорація Здоров'я
Ліотромб 1000-Здоров'я гель, 1000 мо/г, туба, 50 г, № 1; Корпорація Здоров'я

Геморой — проктологічне захворювання, що діагностується досить часто. При геморої виявляють збільшення та дистальне зміщення слизової оболонки анального каналу та гемороїдальних сплетінь. Також відзначають деструктивні зміни у сполучній тканині прямої кишки. Надалі розвиваються запальний процес, судинна гіперплазія, порушуються трофічні процеси в слизовій оболонці та гемороїдальних сплетіннях, може виникати їх тромбоз.

Класифікація геморою

Залежно від локалізації ураження у прямій кишці виділяють внутрішній та зовнішній геморой.

Основними симптомами геморою є:

  • дискомфорт;
  • біль і свербіж у ділянці ануса;
  • анальні кровотечі (найчастіше визначаються як виділення червоної крові при дефекації).

За оцінками експертів, справжня поширеність геморою невідома. Це пов'язано з тим, що більшість хворих із цією патологією не звертаються до лікаря і займаються самолікуванням. Тільки в США він є причиною майже 4 млн звернень за медичною допомогою на рік (Yang J.Y. et al., 2019). Поширеність геморою серед жінок є дещо вищою, ніж серед чоловіків. Захворюваність підвищується з віком, її пік припадає на 45–65 років (Zagriadskiĭ E.A. et al., 2018).

Патофізіологічні зміни при геморої багатофакторні та включають:

  • деструктивні зміни у сполучній тканині прямої кишки;
  • порушення кровообігу в гемороїдальному сплетенні (Aigner F. et al., 2009);
  • порушення регуляції судинного тонусу в гемороїдальній тканині (Lohsiriwat V., 2012);
  • новоутворення мікросудин (Chung Y.C. et al., 2004);
  • запальний процес — у гемороїдальних вузлах визначається інфільтрація запальними клітинами (Morgado P.J. et al., 1988).

Експерти виділяють низку факторів, що підвищують ризик розвитку геморою, включаючи літній та старечий вік, ожиріння (насамперед абдомінальне), депресію, вагітність (Lohsiriwat V., 2012), запор та тривалу фізичну напругу (Loder P.B. et al., 1994), харчування з низьким вмістом клітковини, великою кількістю гострої їжі та алкоголю (Pigot F. et al., 2005).

Для діагностування геморою важливим є ретельний збір анамнезу та проведення фізикального дослідження. З додаткових методів застосовують аноскопію та ректороманоскопію. Для диференціальної діагностики з патологією товстої кишки проводять колоноскопію, особливо у пацієнтів з високим ризиком розвитку колоректального раку (Lohsiriwat V., 2013; Lohsiriwat V., 2012).

При геморої можливий розвиток низки ускладнень:

  • тромбоз гемороїдальних вузлів;
  • кровотеча з гемороїдального сплетіння;
  • постгеморагічна анемія;
  • періанальний сверблячий дерматит;
  • гострий парапроктит;
  • некроз (омертвіння) тканин гемороїдального вузла.

Лікування при геморої показане комплексне. На початкових стадіях можлива консервативна терапія, на пізніх — рекомендовано хірургічне лікування. У терапії пацієнтів з гемороєм застосовують місцеві лікарські засоби (мазі, супозиторії), що виявляють протизапальну, протинабрякову, протисвербіжну та знеболювальну дію. Також призначають ангіопротектори та капіляростабілізувальні засоби, у ряді випадків ефективне застосування склеротерапії, лігування гемороїдальних вузлів. У тяжких випадках, у разі неефективності консервативного лікування та розвитку ускладнень проводиться оперативне втручання (Lohsiriwat V., 2015). Лікування при геморої обов'язково має включати модифікацію факторів ризику. За оцінками експертів, у більшості випадків симптоми геморою можна усунути консервативно (Hall J.F., 2013).
Анальна тріщина — інше проктологічне захворювання, яке також часто виявляють. Є дефектом слизової оболонки анального каналу. Причинами появи анальних тріщин є механічні пошкодження (наприклад при запорі) та трофічні порушення. Зумовлюють появу анальних тріщин порушення гігієни, сидячий спосіб життя, нераціональне харчування. Анальна тріщина проявляється різким болем, появою яскраво-червоної крові на поверхні калу. Виділяють гостру та хронічну анальну тріщину. Одним з найбільш небезпечних ускладнень анальної тріщини є парапроктит – гнійне запалення навколоректальної клітковини. Нелікована хронічна анальна тріщина може призвести до рубцевого звуження анального каналу.

Класифікація лікарських засобів, що застосовуються при геморої та анальних тріщинах

У терапії пацієнтів з гемороєм та анальними тріщинами використовують препарати для місцевого застосування:

  • кортикостероїди: гідрокортизон, флуокортолон. При місцевому застосуванні (наприклад у формі ректальних свічок від геморою) гідрокортизон має протизапальний, протиалергічний, судинозвужувальний та протисвербіжний ефекти. Механізм дії пояснюється тим, що гідрокортизон блокує метаболізм арахідонової кислоти та пригнічує синтез прозапальних медіаторів. Так, наприклад, гідрокортизон із сульфатом цинку випускають у формі ректальних супозиторіїв. Сульфат цинку при місцевому застосуванні сприяє загоєнню ушкоджень слизової оболонки прямої кишки. Ректальні супозиторії, до складу яких входять гідрокортизон і сульфат цинку, рекомендується застосовувати при зовнішньому та внутрішньому геморої, тріщинах прямої кишки, ректальних свищах, ерозіях і виразках прямої кишки та періанальної ділянки, проктиті, екземі, дерматиті періанальної області. Вони зменшують вираженість запального процесу та свербежу. Важливо, що при застосуванні в рекомендованих дозах ректальні супозиторії, що містять гідрокортизон і сульфат цинку, не виявляють системної дії. Також випускаються ректальні супозиторії та мазь, що містять у якості діючої речовини гідрокортизон та стандартизовану суспензію інактивованої фенолом культури бактерій (СКБ), отриману з сoli. СКБ стимулює неспецифічні та специфічні імунні механізми: індукує проліферацію Т-лімфоцитів, синтез імуноглобулінів (IgA та IgG). СКБ сприяє прискоренню загоєння ушкоджень слизової оболонки та зменшенню вираженості набряку. У складі комбінованого лікарського препарату ефекти гідрокортизону та СКБ є взаємодоповнювальними;
  • місцевоанестезувальні засоби: бензокаїн, прокаїн. Місцевий анестетик бензокаїн проявляє місцеву знеболювальну дію. Він оборотно знижує проникність мембрани нейронів для іонів натрію, пригнічуючи деполяризацію. Таким чином, пригнічується генерація та проведення нервових імпульсів. Прокаїн порушує генерацію та проведення нервових імпульсів переважно у немієлінових волокнах. Препарат взаємодіє з натрієвими каналами, блокує ток іонів натрію, змінює потенціал дії мембран нейронів, не впливаючи на потенціал спокою, і таким чином виявляє місцеву анестезувальну дію. Бензокаїн входить до складу ректальних свічок, що містять також вісмуту субгалат, оксид цинку та ментол. Дія цих супозиторіїв зумовлена ефектами компонентів, що входять до їх складу. Так, супозиторії, що містять бензокаїн, вісмуту субгалат, оксид цинку і ментол, виявляють місцевоанестезувальну, протизапальну, відволікальну та в'яжучу дію, сприяють загоєнню дефектів слизової оболонки. Вони показані в терапії пацієнтів із гемороєм, анальними тріщинами;
  • інші засоби. Ця група представлена різними, у тому числі комплексними препаратами для місцевого застосування при геморої та анальних тріщинах. Так, наприклад, до неї входять супозиторії, що містять у якості діючих речовин екстракт беладонни, ксероформ, цинку сульфат; супозиторії, що містять бензокаїн, екстракти ромашки, беладонни, трави ракітника, кори каштана кінського, кореневища перстачу прямостоячого, трави деревію; ректальні супозиторії та мазь, що містять гепарин, преднізолон, полідоканол; супозиторії, що містять беладонни екстракт; іхтіол. Дія комплексних препаратів зумовлена ефектами компонентів, що входять до їх складу. Так, екстракт беладонни проявляє спазмолітичну та знеболювальну дію. Уже багато років препарати беладонни застосовуються в лікуванні пацієнтів із захворюваннями прямої кишки (Teller H., 1972). У той же час, призначаючи лікарські засоби, що містять беладонну, слід пам'ятати, що алкалоїди беладонни швидко всмоктуються зі слизових оболонок, проявляють резорбтивну дію, і у зв'язку з цим слід суворо дотримуватися рекомендованої дози. Гепарин пригнічує ряд факторів згортання крові: тромбін (IIa), а також XIIa, XIa, IXa, Xa та калікреїн. Його призначення при геморої зумовлене патофізіологічно: гепарин показаний для попередження тромбозу гемороїдальних вузлів та лікування у разі його виникнення. Також гепарин має протизапальні властивості. Місцева терапія цим препаратом уже багато років вважається невід'ємним компонентом консервативного лікування при геморої (Ogawa P., De Figueiredo J.C., 1966). При нанесенні на рани та слизові оболонки ксероформу утворюються альбумінати, які створюють захисний шар. Таким чином, ксероформ при місцевому застосуванні перешкоджає колонізації рани патогенними організмами. Сульфат цинку проявляє неспецифічну протимікробну дію, зумовлену коагуляцією білків оболонки мікробної клітини. Крім того, він проявляє в'яжучу, підсушувальну та імуномодулювальну дію. Полідоканол — склерозант, який широко застосовується для проведення склеротерапії (Doganci S. et al., 2016). Він викликає денатурацію білка при контакті, тобто є детергентом. Крім того, полідоканол виявляє протисвербіжну та знеболювальну дію. Завдяки вищевказаним клінічним ефектам полідоканол застосовується при геморої (Fernandes V., Fonseca J., 2019; Rosa B., 2019) та його ускладненнях (Santos-Antunes J. et al., 2016).

Які препарати інших груп застосовують у терапії пацієнтів з гемороєм?

Також широко застосовуються препарати з групи ангіопротекторів, капіляростабілізувальних засобів — діосмін та геспередин. Біофлавоноїди діосмін та геспередин проявляють венотонічну та ангіопротекторну дію, знижують розтяжність вен та веностаз, сприяють поліпшенню мікроциркуляції, зменшують проникність капілярів та набряк тканин. Препарати у формі таблеток, що містять діосмін та геспередин (так звані таблетки від геморою), застосовують у симптоматичному лікуванні пацієнтів з гострим гемороєм. У дослідженнях показано, що при прийомі лікарських засобів, що містять флавоноїди, значно знижується ризик гемороїдальних кровотеч, частота рецидивів геморою, зменшується вираженість болю і свербежу в аноректальній ділянці. Крім того, діосмін та геспередин зменшують вираженість больового синдрому, дискомфорту в аноректальній ділянці та знижують ризик розвитку кровотеч після проведення хірургічної гемороїдектомії (Lohsiriwat V., 2012). Також при прийомі діосміну та геспередину протягом 3 міс знижується ймовірність виникнення рецидиву кровотечі (Misra M.C., Parshad R., 2000). Препарати, що містять діосмін та геспередин у поєднанні з антибіотиками та нестероїдними протизапальними препаратами, рекомендовані хворим з гемороєм у післяопераційний період (La Torre F., Nicolai A.P., 2004).
Консервативна терапія при геморої завжди є комплексною. Так, при запорі хворим з гемороєм рекомендують проносні засоби та зміну раціону харчування. Наприклад, при геморої та після оперативних втручань з приводу цієї патології для полегшення дефекації може бути рекомендований осмотичний проносний засіб, що містить у якості діючої речовини лактулозу.

Протипоказання до застосування лікарських засобів, показаних при геморої та анальних тріщинах

Протипоказання до застосування супозиторіїв та мазей, що призначаються при геморої та анальних тріщинах, залежать від складу конкретного препарату. Усі лікарські засоби протипоказані за наявності в анамнезі алергії на цей препарат.

Лікарські засоби, що містять бензокаїн, протипоказані за наявності в анамнезі алергії на інші амідні анестетики.

Препарати, що містять глюкокортикостероїди, не рекомендовані при специфічних ураженнях шкіри (туберкульозних, сифілітичних, при гонореї), грибкових ураженнях та герпетичній висипці в періанальній ділянці. При супутніх бактеріальних процесах у періанальній ділянці використання супозиторіїв/мазей для ректального застосування, що містять глюкокортикоїди, у ряді випадків протипоказано у формі монотерапії, у такому разі може бути необхідне одночасне призначення антибіотиків. Перед застосуванням препарату слід уточнити протипоказання для його застосування в інструкції.