БІСОПРОЛОЛ (BISOPROLOLUM, БИСОПРОЛОЛ)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 66722-44-9 C18H31NO4

USPDDN: (+-)-1-((α-(2-ізопропоксіетоксі)-p-толіл)оксі)-3-(ізопропіламіно)-2-пропанол.
MESH: 1-(4-((2-(1-метилетоксі)этоксі)метил)феноксі)-3-((1-метилетил)аміно)-2-пропанол.

Mm = 325,45 Да. Точка плавлення — 100 °C; log P (октанол-вода) = 1,87; розчинність в воді — 2240 мг/л при температурі 25 °C. Білий кристалічний порошок, добре розчинний в воді, метанолі, етанолі, хлороформі.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

гіпотензивна, антиангінальна, високоселективний β1-адреноблокатор; не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей; зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню ЧСС і зменшенню серцевого викиду та зниженню АТ, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли; має дуже низьку спорідненість із β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із β2-рецепторами ендокринної системи; максимальний ефект наступає через 3-4 год після прийому; період напіввиведення з плазми складає 10-12 год, що призводить до 24-год ефективності після одноразового прийому; максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

ПОКАЗАННЯ

АГ ІХС (стенокардія); хр. СН; із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності — серцевими глікозидами.

ЗАСТОСУВАННЯ

АГ; ІХС (стенокардія) — 5 мг/добу у випадку помірної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт.ст) — 2,5 мг; добова доза може бути підвищена до 10 мг/добу максимальна рекомендована доза 20 мг/добу; лікування хр. СН розпочинається відповідно до поданої схеми: 1,25 мг 1 р/добу протягом 1 тижня, підвищуючи до 2,5 мг 1 р/добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до 3,75 мг 1 р/добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до 5 мг 1 р/добу протягом наступних 4-х тижнів, підвищуючи до 7,5 мг 1 р/добу протягом наступних 4-х тижнів, підвищуючи до 10 мг 1 р/добу як підтримуюча терапія; максимальна рекомендована доза становить 10 мг 1 р/добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

г. СН або СН у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II і III ст. (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму); СССВ; виражена СА блокада; симптоматична брадикардія; симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжка форма БА; пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно; феохромоцитома, що не лікувалася; метаболічний ацидоз; підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату.

ПОБІЧНА ДІЯ

брадикардія (у пацієнтів з хр. СН, з АГ або ІХС); ознаки погіршення СН (у пацієнтів з хр. СН, АГ або ІХС); порушення AV-провідності (у пацієнтів з АГ або ІХС), запаморочення, головний біль, сінкопе; зниження сльозовиділення; кон’юнктивіт; погіршення слуху; бронхоспазм у пацієнтів з БА в анамнезі та ХОЗЛ; алергічний риніт; нудота, блювання, діарея, запор; реакції гіперчутливості — свербіж, почервоніння, висипання; алопеція; погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання; м’язова слабкість, судоми; гепатит; відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з СН); порушення потенції; депресія, порушення сну; нічні кошмари, галюцинації; підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ); астенія (у пацієнтів з хр.СН, АГ та ІХС), втомлюваність.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko