АМПІЦИЛІН (AMPICILLINUM, АМПИЦИЛЛИН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 69-53-4 C16H19N3O4S

USPDDN: (2S,5R,6R)-6-((R)-2-аміно-2-фенілацетамідо)-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабіцикло(3.2.0)гептан-2-карбоксилова кислота.
HSDB, RTECS: 6-(D(–)-α-амінофенілацетамідо)пеніциланова кислота; або D-(–)-α-амінобензилпеніцилін.
HSDB: 6-(D-(2-аміно-2-фенілацетамідо))-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло(3.2.0)гептан-2-карбоксилова кислота.
NLM: D-(–)-6-(α-амінофенілацетамідо)пеніциланова кислота.

Mm = 349,41 Да. Точка плавлення — 208 °С; log P (октанол-вода) = 1,35. Дрібнокристалічний порошок білого кольору, гіркий на смак; стійкий в кислому середовищі. Малорозчинний в воді, практично не розчиняється в спирті.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

має широкий спектр антибактеріальної (б/ц) дії; активний відносно Гр (+) м/о: Staphylococcus spp., за винятком штамів, які продукують пеніциліназу; Streptococcus spp., (S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., більшість ентерококів); Гр (-) м/о: (Еsсhеrісhіа coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, деякі штами Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae); не діє на пеніциліназоутворюючі штами бактерій; інгібує полімеразу пептидоглікану і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв’язків і порушує пізні етапи синтезу клітинної стінки м/о, що діляться; дефекти оболонки знижують осмотичну стійкість бактеріальної клітини, що призводить до її загибелі.

ПОКАЗАННЯ

сепсис, септичний ендокардит, менінгіт, інфекції дихальних шляхів (пневмонія, хр. бронхіт, абсцес легенів); сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит, цистит) і жовчовидільних шляхів (холангіт, холецистит); інфекції шкіри і м’яких тканин та захворювання, спричинені чутливими до дії а/б м/о (спричинені β-гемолітичними стрептококами групи А або коагулазо-позитивними стафілококами, чутливими до пеніциліну); санація носіїв тифу (які переносять Salmonella typhi та paratyphi).

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовують p/os, в/м та в/в (краплинно і струминно); при внутрішньому застосуванні рекомендована разова стандартна доза для дорослих і дітей віком від 14 років — 250-1000 мг кожні 6 год; тривалість лікування встановлюється індивідуально (від 5 днів до 3 тижнів і більше), після зникнення клінічних ознак захворювання ампіцилін приймати ще 2-3 дні; при інфекціях сечових шляхів — по 500 мг кожні 8 год.; при черевному тифі і паратифі — по 1-2 г кожні 6 год.; при г. перебігу захворювання — впродовж 2 тижнів, якщо пацієнт є бацилоносієм — 4-12 тижнів; при неускладненій гонореї — одноразово 2 г у комплексі з 1 г пробенециду, для жінок курс лікування повторити; при інфекціях дихальних шляхів і ЛОР-органів — по 250 мг кожні 6 год.; при пневмонії — по 500 мг кожні 6 год.; дітям, починаючи з 6-річного віку внутрішньо p/os із розрахунку 100 мг/кг/добу, добову дозу розподіляють на 4-6 прийоми; в/м та в/в: рекомендована доза для дорослих — 250 — 500 мг 4 р/добу; добова — 1-3 г; при тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до 10 г і більше; добова доза для новонароджених — 20-40 мг/кг, дітям інших вікових груп — 50-100 мг/кг; при тяжкому перебігу інфекції вказані дози можуть бути подвоєні; добову дозу вводити у 4-6 прийомів з інтервалом у 4-6 год.; менінгіти у дітей: дітям віком до 1 міс. у добовій дозі 100-500 мг/кг, дітям віком від 1 міс. у добовій дозі 200-300 мг/кг за 6-8 введень; добову дозу вводити у 4-6 прийомів; тривалість лікування становить 7-14 діб і більше; лікування продовжувати впродовж не менше 48-72 год. після нормалізації t° тіла і зникнення симптомів захворювання; при інфекціях, спричинених гемолітичним стрептококом, тривалість лікування не менше 10 діб.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до ампіциліну та інших β-лактамних а/б (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), до допоміжних компонентів ЛЗ; тяжкі порушення функції печінки та нирок; інфекційний мононуклеоз; лейкемія; ВІЛ-інфекція; захворювання ШКТ/коліт, пов’язаний із застосуванням а/б.

ПОБІЧНА ДІЯ

АР, висипи (уртикарний, макулопапульозний), свербіж, гіперемія, кропив’янка, риніт, кон’юнктивіт, пропасниця, біль у суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, пурпура, мультиформна ексудативна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, анафілактичний шок; нудота, блювання, діарея, зміни смаку, біль у животі, стоматит, глосит, сухість у роті, кишковий дисбактеріоз, гастрит, ентероколіт, геморагічний коліт; псевдомембранозний коліт; гепатит, холестатична жовтяниця; запаморочення, тремор, судоми, головний біль, нейропатія; помірне підвищення активності «печінкових» трансаміназ, ЛДГ, ЛФ, креатиніну, псевдопозитивні результати неферментативних глюкозуричних тестів та р-ції Кумбса; оборотні порушення гемопоезу (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз), інтерстиціальний нефрит, суперінфекція, кандидоз; у хворих з бактеріємією (сепсис) — бактеріоліз (р-ція Яриша- Герксгеймера); місцеві реакції: набряк, свербіж, гіперемія у місці введення.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko