CARBAMAZEPINUM (КАРБАМАЗЕПИН)

противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Обладает умеренным антидепрессивным (тимолептическим) и нормотимическим эффектом. Оказывает также анальгезирующее действие при некоторых видах невралгии. Определенную роль в механизме действия карбамазепина играют его ГАМК-ергические свойства, а также взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. При несахарном диабете оказывает антидиуретическое действие, обусловленное, вероятно, гипоталамическим влиянием на осморецепторы, опосредованным через секрецию антидиуретического гормона, а также прямым действием на почечные канальцы.
Медленно, но практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность при приеме внутрь карбамазепина в форме таблеток обычной продолжительности действия составляет около 70%. Cmax в плазме крови развивается через 4–8 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — приблизительно 75% (у детей — 55–59%), объем распределения — 0,8–2 л/кг. Подвергается биотрансформации в печени; может индуцировать собственный метаболизм. Основной метаболит — карбамазепин-10,11-эпоксид — обладает противосудорожной, антидепрессивной и антиневралгической активностью. T½ — от 26 до 65 ч; при длительном приеме может сокращаться до 8–29 ч (в среднем 12–17 ч) вследствие аутоиндукции метаболизма. Выводится с мочой (72%), около 3% — в неизмененном виде; с калом выводится до 23% принятой дозы. Концентрация в грудном молоке может достигать до 60% от концентрации в плазме крови матери.