Цетло^® (Cetlo^®) (355717) - инструкция по применению ATC-классификация

Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг

фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н₁-рецепторов. Сродство с Н₁-рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Он влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращает развитие и ослабляет проявления аллергических реакций, оказывает противоотечное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат быстро абсорбируется после перорального применения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но скорость абсорбции снижается, С_mах достигается позже. C_ss в крови наступает после 2 дней приема препарата. С_mах в плазме крови достигается через 50 мин и составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг/сут. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после однократного приема дозы, а в 95% — через 0,5-1 ч. Биодоступность достигает 100%.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Vd — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема внутрь дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению других процессов метаболизма взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятна.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т_½ препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С калом выводится 12,9% дозы.
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать режим дозирования левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводился при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

лекарственное средство предназначено для перорального применения.
Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет по 1 таблетке 1 раз в сутки. Принимать независимо от приема пищи; таблетку следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и дети от 12 лет. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Для больных пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени.
Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина, согласно таблице, приведенной ниже.
Для применения этой таблицы необходимо оценить клиренс креатинина пациента в мл/мин, который определяют по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью формулы:

(140 - возраст (годы)) × масса тела (кг)
______________________________________ × 0,85 (для женщин)
72 × креатинин плазмы крови (мг/дл)

Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.
Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Педиатрическая популяция
Дети в возрасте от 6 до 12 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет. Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.
Длительность применения. Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или менее 4 нед) следует применять препарат в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова в случае повторного возникновения симптомов.
В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет >4 дней в неделю или более 4 нед) в период контакта с аллергенами врач может назначить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или к любым другим производным пиперазина, или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин).

сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали в ходе клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% пациентов (часто (≥1/100, <1/10)) в возрасте от 12 лет до 71 года:
со стороны нервной системы: головная боль, сонливость;
со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту;
со стороны организма в целом: повышенная утомляемость.
Нечасто (≥1/1000, <1/100) также сообщали об астении и боли в животе.
Также имеются сообщения о таких побочных реакциях, которые возникали в ходе клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% детей в возрасте 6–11 мес и у детей возрасте от 1 года до 6 лет:
со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор;
со стороны нервной системы: сонливость;
со стороны психики: нарушение сна.
Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали в ходе клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 до 12 лет:
со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.
В послерегистрационный период также сообщали о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: частота неизвестна — нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, устрашающие сновидения.
Со стороны сердца: частота неизвестна — усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.
Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна — дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, стойкая медикаментозная сыпь, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия, артралгия.
Нарушение питания и обмена веществ: частота неизвестна — повышенный аппетит.
Общие нарушения: частота неизвестна — отек.
Результаты лабораторных исследований: частота неизвестна — увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.
Описание отдельных побочных реакций. Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

с осторожностью применять пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации).
Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Назначая препарат, необходимо обратить внимание на наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин повышает риск задержки мочи.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому применение лекарственного средства следует прекратить за 3 дня до проведения пробы (период выведения).
Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не отмечался до начала лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях он может быть интенсивным и может потребоваться повторное лечение. Зуд должен исчезнуть после начала повторного лечения.
Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Применение в период беременности и кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко и поэтому в случае необходимости применения кормление грудью следует прекратить.
Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами во время лечения.
Дети. Препарат в виде таблеток не следует применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. У этой категории пациентов рекомендуется применять левоцетиризин в другой лекарственной форме.

исследования левоцетиризина по взаимодействию с другими препаратами (в т.ч. с индукторами CYP 3A4) не проводились. Исследование рацемата цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.
Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) при одновременном применении с цетиризином.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.
Нет данных по усилению эффектов седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС, в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не является эффективным.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.