ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Инфулган (парацетамол) оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 только в ЦНС, влияя на центры боли и терморегуляции. В тканях нервной системы клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика. Время достижения C_max в плазме крови — 15 мин; C_max — 15–30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Незначительная часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глeтатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при выраженной интоксикации количество этого токсичного метаболита повышается. Т_½ у взрослых — 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч, у грудных детей — 3,5 ч, общий клиренс — 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выделяется почками на протяжении 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола немного замедляется, а Т_½ — 2,0–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.
Фармакокинетика у детей практически не отличается от таковой у взрослых за исключением менее короткого Т_½ из плазмы крови (1,5–2 ч). У детей в возрасте до 10 лет существенно ниже конъюгация с глюкуроновой кислотой и выше — с сульфатами по сравнению со взрослыми.

ПОКАЗАНИЯ:

взрослые: кратковременное лечение при болевом синдроме средней интенсивности. Кратковременное лечение гипертермических реакций.
Дети: симптоматическое лечение при боли и гипертермии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Инфулган применяют для быстрого устранения болевого и/или гипертермического синдрома.
Продолжительность в/в инфузии должна составлять 15 мин.
Взрослые и дети с массой тела ≥50 кг. Максимальная разовая доза составляет 1000 мг парацетамола.
Максимальная суточная доза — 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 ч. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в первые сутки от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 ч (3 сут) и общее количество 12 инфузий.
Дети с массой тела 33–50 кг. По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий на протяжении одних суток.
Дети с массой тела 10–33 кг. По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий на протяжении одних суток.
У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) интервал между приемами следует увеличить до 6 ч. Продолжительность лечения не должна превышать 48 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность. Дети в возрасте до 1 года и с массой тела <10 кг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Органы и системы	Редко (>1/10 000, <1/1000)	Очень редко (<1/10 000)	Отдельные сообщения
Общие реакции	Недомогание	Реакции гиперчувствительности	Анафилактический шок
Сердечно-сосудистая система	Артериальная гипотензия
ЖКТ	Повышение уровня печеночных трансаминаз
Система крови			Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

В отдельных случаях отмечали уртикарную сыпь на коже, также известно о случае анафилактического шока и тромбоцитопении.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью применяют препарат при:

гепатоцеллюлярной недостаточности;
тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин);
хроническом алкоголизме;
алиментарном истощении (снижение резерва глутатиона в печени);
обезвоживании.

Риск развития повреждений печени при лечении Инфулганом повышается у больных с алкогольным гепатозом.
Применение Инфулгана может отрицательно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Во время продолжительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат применяют за один прием, остатки выливают. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Период беременности и кормления грудью. Данных относительно негативного влияния парацетамола при в/в применении на развитие плода или фетотоксические эффекты нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза/риск и на протяжении применения препарата беременная требует тщательного наблюдения.
Парацетамол может проникать в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети. Применяют у детей в возрасте старше 1 года с массой тела >10 кг только для симптоматического лечения при боли и гипертермии.
Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

пробенецид в 2 раза снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола необходимо снизить.
Салицилаты могут увеличивать Т_½ парацетамола из организма.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелой интоксикации даже при незначительной передозировке.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

риск токсического действия препарата повышается у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, при хроническом алкоголизме, алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировка может быть летальной. Симптомы возникают на протяжении первых 24 ч и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болью в животе.
Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе ≥7,5 г, у детей — 140 мг/кг массы тела. При этом развиваются цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. На протяжении 12–48 ч повышается уровень печеночных трансаминаз (АсАТ, АлАТ), ЛДГ, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после 2 сут и достигают максимума через 4–6 дней.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мер (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, которое прошло после его приема.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Аналоги Инфулган (Infulgan®)

Аналоги Инфулган (Infulgan^®)