ОНДАНСЕТРОН (ONDANSETRON)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
Ондансетрон
4 мг
Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель opadry ii yellow.
№ UA/3803/01/01 от 11.08.2020
По рецепту
Цены в аптеках
Ондансетрон
8 мг
Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель opadry ii yellow.
№ UA/3803/01/02 от 11.08.2020
По рецепту
Цены в аптеках
Ондансетрон
2 мг/мл
Прочие ингредиенты: кислота лимонная, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
№ UA/3803/02/01 от 17.08.2020
По рецепту
Цены в аптеках
Ондансетрон
2 мг/мл
Прочие ингредиенты: кислота лимонная, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
№ UA/3803/02/01 от 17.08.2020
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противорвотное средство. Механизм действия обусловлен конкурентной высокоселективной блокадой центральных и периферических 5НТ3-рецепторов серотонина (рецепторы триггерной зоны, рвотного центра). Подавляет рвотный рефлекс, устраняя и предупреждая тошноту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств, лучевой терапии, в послеоперационный период. При многократном применении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.

Фармакокинетика. При в/в введении в дозе 0,15 мг/кг массы тела взрослым в возрасте до 75 лет Cmax в плазме крови составляет в среднем около 100 нг/мл, у лиц в возрасте старше 75 лет — 170 нг/мл. При в/в инфузии 32 мг в течение 15 мин Cmax достигает 264 нг/мл. При в/м введении Cmax ондансетрона в плазме крови (около 25 нг/мл) отмечают через 10 мин после инъекции.

При приеме внутрь препарат хорошо абсорбируется в ЖКТ, биодоступность составляет около 60% в связи с эффектом первого прохождения через печень. Cmax ондансетрона в плазме крови достигается через 1,5–1,7 ч. Употребление пищи удлиняет период всасывания на 17%, не влияя на Cmax. Связывание с белками плазмы крови — 70–76%.

Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома P450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг массы тела, T½ в зависимости от возраста составляет 3,5–5,5 ч, общий клиренс — 5,9 мл/(мин·кг). Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном применении.

У детей, а также у лиц с поражениями печени снижается общий клиренс, у пациентов пожилого возраста увеличивается T½ и общий клиренс препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 15–60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначимое небольшое увеличение T½ препарата. У женщин Cmax и биодоступность препарата выше, а клиренс и объем распределения ниже, чем у мужчин.

Показания ОНДАНСЕТРОН

профилактика и устранение тошноты и рвоты при цитотоксической химиотерапии (первоначальные и повторные курсы, включая применение цисплатина в высоких дозах) и лучевой терапии (облучение всей поверхности тела, частичное однократное высокодозовое или ежедневное облучение абдоминальной области) в онкологии. Профилактика и устранение тошноты и рвоты в послеоперационный период в общей хирургии, офтальмологии и др.

Применение ОНДАНСЕТРОН

Таблетки

При проведении цитостатической терапии режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени выраженности рвотной реакции.

Умеренная эметогенная химио- и лучевая терапия

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет внутрь назначают: первоначально 8 мг за 1–2 ч до начала противоопухолевой терапии с последующим приемом еще 8 мг через 8–12 ч. Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 ч применение препарата следует продолжить по 8 мг каждые 12 ч. При частичном высокодозовом облучении абдоминальной области назначают по 8 мг каждые 8 ч. Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1–2 дня (при необходимости — 3–5 дней) после ее окончания.

Высокоэметогенная химиотерапия

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет внутрь назначают 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона фосфатом) за 1–2 ч до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты в последующие дни по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания.

При химиотерапии у детей в возрасте 4–12 лет внутрь назначают: первоначально по 4 мг 3 раза в сутки (за 30 мин до начала курса, затем — через 4 и 8 ч). Для профилактики поздней рвоты назначают по 4 мг каждые 8 ч 1–2 дня, затем — по 4 мг 2 раза в сутки в течение всего курса, а также 5 дней после его окончания.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 16 мг за 1 ч до анестезии. Детям в возрасте младше 12 лет не назначают.

Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг, для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени — 8 мг.

Р-р для инъекций

Препарат в форме р-ра для инъекций можно вводить в/м или в/в путем разовой медленной инъекции или путем инфузии. Для приготовления р-ра ондансетрона для инфузии можно использовать 0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы, р-р Рингера. Р-р ондансетрона для инфузионного введения готовят непосредственно перед введением; однако при необходимости его можно хранить до полного использования не более 24 ч при температуре 2–8 °С. Во время проведения инфузии не требуется защиты от света (при нормальном освещении).

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослым применяют р-р в дозе 8 мг в/в медленно непосредственно перед проведением химиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия

однократную дозу 8–32 мг вводят в/в медленно непосредственно перед проведением химиотерапии; при введении в дозе выше 8 мг Ондансетрон необходимо растворить в 50–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или другого совместимого р-ра для в/в введения и проводить инфузию длительностью не менее 15 мин;

дозу 8 мг вводят в/в медленно непосредственно перед проведением курса химиотерапии, потом 2 раза в/в медленно в дозе 8 мг с интервалом 2–4 ч или в/в капельно в дозе 1 мг/ч в течение 24 ч.

Выбор режима дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени выраженности эметогенного эффекта.

Детям можно назначать одноразово в/в в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые: возможно назначение 4 мг в виде медленного в/в введения или в/м инъекции во время индукции анестезии. Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг в/м или в/в медленно.

Дети: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты можно назначать в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально — 4 мг) в/в медленно до, во время или после начала анестезии. Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение в дозе 0,1 мг/кг (максимально — 4 мг) в/м или в/в медленно.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью; недостаточность функции печени, хирургические операции на брюшной полости; препарат не назначают детям в возрасте до 4 лет при проведении химио- и лучевой терапии, при анестезии таблетки нельзя назначать детям в возрасте до 12 лет, р-р для инъекций — до 2 лет.

Побочные эффекты

со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, временное нарушение остроты зрения (при быстром в/в введении), спонтанные двигательные расстройства, приступы судорог, угнетение функции ЦНС, парестезия, слабость, экстрапирамидная симптоматика, обморок;

со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара и прилива крови к лицу, аритмия, тахикардия или брадикардия, артериальная гипо- или гипертензия;

со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, икота, сухость во рту, транзиторное повышение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени;

аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, в единичных случаях — анафилактические реакции;

прочие: кашель, боль в грудной клетке (ангинозного типа), покраснение и жжение в месте инъекции.

Особые указания

в период лечения Ондансетроном кормление грудью необходимо прекратить.

При парентеральном применении препарата пациентам с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сут.

При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового в/в введения ГКС (например 20 мг дексаметазона натрия фосфата) до начала химиотерапии.

С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов. С осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением применяют препарат при лечении больных с признаками подострой непроходимости кишечника.

Взаимодействия

одновременное применение ингибиторов микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P450 может увеличивать T½ и снижать общий клиренс препарата.

При осочетанном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, гидантоины, рифампицин, толбутамид и др.) возможно снижение клинической эффективности препарата.

Препарат в виде инфузионного р-ра при концентрации ондансетрона 16–160 мкг/мл (8 мг/500 мл–8 мг/50 мл) можно вводить через Y-образный катетер сочетанно со следующими препаратами:

цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течение 1–8 ч;

карбоплатин в концентрации 0,18–9,90 мг/мл в течение 10–60 мин;

флуороурацил в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью не менее 20 мл/ч, при этом следует учитывать, что более высокие концентрации флуороурацила могут вызывать преципитацию ондансетрона;

этопозид в концентрации 0,14–0,25 мг/мл в течение 30–60 мин;

цефтазидим в дозе 0,025–2 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;

циклофосфамид в дозе 0,1–1 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;

доксорубицин в дозе 10–100 мг, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;

дексаметазон в дозе 20 мг в/в медленно в течение 2–5 мин сочетанно с 8–32 мг ондансетрона в 50–100 мл р-ра.

Препарат не следует применять в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.

Передозировка

при передозировке возможна манифестация побочных эффектов. Лечение — отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Условия хранения

таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С; ампулы — в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 2 года.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2010

Инструкция МЗ

Диагнозы, при которых применяют ОНДАНСЕТРОН

Аппендикулярный абсцесс (инфильтрат) МКБ K35.3
Аппендицит МКБ K37
Вирусная пневмония МКБ J12.9
Вывих плечевого сустава МКБ S43.0
Другие хронические панкреатиты МКБ K86.1
Другой острый панкреатит МКБ K85.8
Желудочно-пищеводный разрывно-геморрагический синдром МКБ K22.6
Камни желчного пузыря с острым холециститом МКБ K80.0
Острый апикальный периодонтит пульпарного происхождения МКБ K04.4
Перелом нижней челюсти МКБ S02.6
Перелом поясничного позвонка МКБ S32.0
Перелом пяточной кости МКБ S92.0
Перелом шейки бедра МКБ S72.0
Пневмония МКБ J18.0
Рак щитовидной железы МКБ C73
Сахарный диабет 2 типа (ИНСД) с кетоацидозом МКБ E11.1
Тошнота и рвота МКБ R11
Фурункул слухового прохода МКБ L02.0
Хронический холецистит МКБ K81.1

Рекомендуемые аналоги ОНДАНСЕТРОН:

ЗОФРАН
Novartis
ЗОФРАН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 2 мл в блистере в коробке, № 5
ЗОФРАН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 4 мл в блистере в коробке, № 5
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
ОНДАНСЕТ
M. Biotech Ltd.
ОНДАНСЕТ
раствор для инъекций 4 мг ампула 2 мл, № 5
ОНДАНСЕТ
раствор для инъекций 8 мг ампула 4 мл, № 5
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
ОНДАНСЕТРОН
Лекхим-Харьков
ОНДАНСЕТРОН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 2 мл в пачке, № 5
ОНДАНСЕТРОН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 4 мл в пачке, № 5
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
ОСЕТРОН
Dr. Reddy's Laboratories Ltd
ОСЕТРОН
раствор для инъекций 4 мг ампула 2 мл, № 5
ОСЕТРОН
раствор для инъекций 8 мг ампула 4 мл, № 5
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
СУСПРИН
Кусум Фарм
СУСПРИН
раствор для орального применения 4 мг/5 мл флакон 50 мл с мерным стаканчиком, № 1
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
ЭМЕТОН
ООО "Нико"
ЭМЕТОН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 2 мл, № 5
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 4 мл, № 5
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
ЮНОРМ
Юрия-Фарм
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 2 мл в пачке, № 5
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 4 мл в пачке, № 5
ЮНОРМ
сироп 4 мг/5 мл флакон 50 мл, № 1
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko