Папаверин-Дарница (Papaverin-Darnitsa)

Папаверина гидрохлорид - 20 мг/мл

фармакодинамика. Папаверин — алкалоид, содержащийся в опии. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента ФДЭ, вызывает внутриклеточное накопление циклического 3’,5’-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на ЦНС выражено слабо, лишь в повышенных дозах он оказывает незначительный седативный эффект.
Фармакокинетика. При парентеральном введении препарат быстро образует устойчивые комплексы с альбуминами плазмы крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60% выводится в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве — в неизмененном виде. T_½ — 0,5–2 ч.

cпазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);

• спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
• спазм сосудов головного мозга;
• спазмы периферических сосудов (эндартериит).

препарат применять п/к, в/м и в/в.
П/к и в/м вводить взрослым и детям в возрасте старше 14 лет по 0,5–2 мл (10–40 мг) 2% р-ра, а в/в вводить очень медленно, со скоростью 3–5 мл/мин, растворив 1 мл 2% р-ра папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10–20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Наиболее эффективно в/в введение.
Для пациентов пожилого возраста однократная доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2% р-ра).
Максимальные дозы для взрослых при п/к или в/м введении: однократная — 100 мг (5 мл 2% р-ра), суточная — 300 мг (15 мл 2% р-ра); при в/в введении: однократная — 20 мг (1 мл 2% р-ра), суточная — 120 мг (6 мл 2% р-ра).
Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применять 2–3 раза в сутки. Однократная доза составляет 0,7–1 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения):
в возрасте 1–2 года — 20 мг (1 мл 2% р-ра);
3–4 года — 30 мг (1,5 мл 2% р-ра);
5–6 лет — 40 мг (2 мл 2% р-ра)
7–9 лет — 60 мг (3 мл 2% р-ра);
10–14 лет — 100 мг (5 мл 2% р-ра).

повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременное применение ингибиторов МАО, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст старше 75 лет (риск гипертермии).

со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенное потоотделение, слабость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.
Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, запор, сухость во рту, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция/трепетание желудочков, коллапс.
Со стороны крови: эозинофилия.
Со стороны органов дыхания: апноэ.
Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, зуд, высыпания на коже, крапивница, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.
Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

с осторожностью и в дозах, ниже среднетерапевтических, следует назначать:

• пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам;
• больным с черепно-мозговой травмой;
• больным с хронической почечной недостаточностью;
• больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;
• при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

В/в препарат следует вводить очень медленно и под контролем АД, ЧСС, ЭКГ.
С осторожностью следует назначать в/в инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.
У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.
Курение ухудшает эффективность препарата.
В период применения препарата необходимо прекратить употребление алкоголя.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлены. На период лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети. Препарат применять у детей в возрасте от 1 года.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин, метамизол, диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при сочетанном применении.
При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения ОПСС. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.
Возможно уменьшение выраженности тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкие мышцы под влиянием папаверина гидрохлорида.
Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют одновременно с морфина гидрохлоридом для уменьшения выраженности спазмогенного действия последнего и с промедолом в случае боли, связанной со спазмами гладких мышц.
Есть данные о развитии гепатита при сочетанном применении с фурадонином.
При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.
При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Фармацевтически совместим с дибазолом.
При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.
Курение. У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты снижаются.
Несовместимость. Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендуемый растворитель.

симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной AV-блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.
Лечение: прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Полностью выводится из крови при гемодиализе. Специфического антидота нет.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.