0
UA | RU

Роліноз таблетки (Rolinoz tablets)

Склад і форма випуску

РечовинаКількість
Цетиризину дигідрохлорид10 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат;
плівкове покриття: Opadry II White 85F18422 (спирт полівініловий, титану діоксид (E171), макрогол, тальк)..
№ UA/18210/01/01 від 20.07.2020 до 20.07.2025
РечовинаКількість
Цетиризину дигідрохлорид10 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат..
№ UA/12490/01/01 від 13.10.2017
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Цетиризин, метаболіт гідроксизину, є потужним селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів. У дослідженнях зв’язування з рецепторами in vitro не спостерігалося значної спорідненості з іншими рецепторами, окрім H1-рецепторів.

Окрім антагоністичного впливу на H1-рецептори, цетиризин зумовлює антиалергічну дію: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібував пізню фазу міграції клітин, які беруть участь у запальній реакції (переважно еозинофілів), у шкірі та кон’юнктиві осіб з атопією, яким вводили антиген.

У дозах 5 та 10 мг цетиризин інтенсивно інгібує виникнення пухирців та почервоніння, спричинених дуже високими концентраціями гістаміну у шкірі, хоча співвідношення з ефективністю не встановлено.

Застосування цетиризину в пацієнтів з алергічним ринітом і таким супутнім захворюванням, як БА (від легкої до помірної за тяжкістю), у дозі 10 мг 1 раз на добу покращувало стан при симптомах риніту та не впливало на функцію легень, підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на БА легкого та помірного ступеня тяжкості.

Застосування цетиризину у високій дозі 60 мг/добу протягом тижня не спричиняло статистично значущої пролонгації інтервалу Q–T.

При прийомі у рекомендованих дозах цетиризин покращував стан пацієнтів із цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

У дітей віком від 5 до 12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення пухирців та почервоніння) не спостерігалося. Якщо лікування цетиризином припинити після повторного прийому, реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3 діб.

Фармакокінетика. Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозуванні від 5 до 60 мг.

Абсорбція. Рівноважна Cmax цетиризину в плазмі крові становить майже 300 нг/мл і досягається протягом 1±0,5 год. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як Cmax у плазмі крові та AUC, є однорідним. Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції знижувалася. Біодоступність подібна при застосуванні цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток.

Розподіл. Видимий об’єм розподілу цетиризину становить 0,5 л/кг маси тіла. Зв’язування з білками плазми крові — 93±0,3%. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з білками крові.

Метаболізм. Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні.

Виведення. Приблизно ⅔ дози цетиризину виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий T½ становить приблизно 10 год. При застосуванні у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося.

Окремі групи пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функцій печінки. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у разовій дозі спостерігалося збільшення T½ на 50% та зниження кліренсу креатиніну (КК) на 40% порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дозування пацієнтам із порушенням функцій печінки необхідна лише тоді, коли у пацієнтів одночасно наявне і порушення функції нирок.

Пацієнти з порушенням функцій нирок. Фармакокінетика цетиризину була подібною у пацієнтів із легким ступенем порушення функцій нирок (КК >40 мл/хв) та у здорових добровольців. У пацієнтів із помірним ступенем порушення функцій нирок спостерігалося збільшення T½ у 3 рази та зниження КК — на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз (КК 7 мл/хв), після застосування 10 мг цетиризину перорально спостерігалося збільшення T½ у 3 рази та зниження КК на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам із порушенням функцій нирок помірного ступеня необхідно коригувати дозування цетиризину. Застосування препарату у пацієнтів із тяжким ступенем порушення функцій нирок протипоказане.

Пацієнти літнього віку. Після разового перорального прийому цетиризину у дозі 10 мг T½ у цих пацієнтів збільшувався майже на 50%, а КК знижувався приблизно на 40% порівняно з особами молодшого віку. Зниження КК цетиризину було пов’язане з послабленою функцією нирок.

Діти. T½ цетиризину становив майже 6 год у дітей віком 6–12 років та 5 год у дітей віком 2–6 років. У дітей віком від 6 до 24 міс цей показник скорочений до 3,1 год.

Показання Роліноз таблетки

симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Застосування Роліноз таблетки

препарат призначений для перорального застосування. Таблетки слід ковтати, запиваючи 1 склянкою води.

Дорослі та діти віком від 12 років. Препарат слід застосовувати у дозі 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Діти віком від 6 до 12 років. Препарат слід застосовувати у дозі 5 мг (½ таблетки) 2 рази на добу.

Дітям із порушенням функцій нирок дозування коригувати індивідуально, залежно від значення КК пацієнта, віку та маси тіла.

Пацієнти літнього віку. За умови нормальної функції нирок у таких пацієнтів немає необхідності в корекції дози.

Пацієнти з порушенням функцій печінки. У цих пацієнтів немає необхідності в корекції дози. Пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок рекомендується коригувати дозування лікарського засобу (див. нижче Пацієнти із порушенням функції нирок).

Пацієнти з порушенням функцій нирок. Не існує підтверджених документально даних щодо співвідношення ефективність/безпека для пацієнтів із порушенням функції нирок. Оскільки цетиризин головним чином виділяється нирками, у разі, якщо не може бути застосовано альтернативне лікування, дозування має бути індивідуальним, залежно від стану функцій нирок. Слід за нижченаведеною таблицею відкоригувати дозу відповідно до інформації.

Для того щоб скористатися таблицею, необхідно визначити КК пацієнта. Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном плазми крові (мг/дл) за такою формулою:

Стан функції нирок КК, мл/хв Доза та частота
Нормальна функція ≥80 10 мг 1 раз на добу
Легкий ступінь порушення 50–79 10 мг 1 раз на добу
Помірний ступінь порушення 30–49 5 мг 1 раз на добу
Тяжкий ступінь порушення <30 5 мг 1 раз на 2 доби
Термінальна стадія ниркової недостатності — пацієнти, яким проводять діаліз <10 Протипоказано

Діти. Застосування препарату у формі таблеток не рекомендується у дітей віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування.

Протипоказання

гіперчутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі; тяжкі порушення функцій нирок при КК <10 мл/хв.

Побічна дія

відомо, що цетиризин при застосуванні в рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на ЦНС, що включає сонливість, підвищену втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію ЦНС.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів та майже не чинить антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.

Повідомлялося про такі побічні реакції, які виникали під час досліджень цетиризину, не менше ніж у 1% пацієнтів:

з боку психіки — сонливість;

з боку нервової системи — запаморочення, головний біль;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння — фарингіт;

з боку травного тракту — біль у животі, сухість у роті, нудота;

загальні порушення — підвищена втомлюваність.

Хоча з точки зору статистики сонливість виникала частіше, ніж у групі плацебо, у більшості випадків вона була легкого або помірного ступеня. Як і під час проведення інших досліджень, результати об’єктивних досліджень підтвердили, що прийом рекомендованої добової дози не спричиняє негативного впливу на повсякденну діяльність у здорових досліджуваних.

Повідомлялося про такі побічні реакції, які виникали під час досліджень цетиризину, не менше ніж у 1% дітей віком від 6 міс до 12 років:

з боку психіки — сонливість;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння — риніт;

з боку травного тракту — діарея;

загальні порушення — підвищена втомлюваність.

Під час застосування цетиризину також повідомлялося про розвиток нижченаведених побічних реакцій. Побічні реакції вказані за класами систем органів згідно з MedDRA (Медичний словник термінів для регулятивної діяльності) та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (частоту неможливо визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості; дуже рідко — анафілактичний шок.

З боку метаболізму та харчування: невідомо — підвищений апетит.

З боку психіки: нечасто — ажитація; рідко — агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння; дуже рідко — тик; невідомо — суїцидальні думки, нічні жахи.

З боку нервової системи: нечасто — парестезія; рідко — судоми; дуже рідко — дисгевзія, дискінезія, дистонія, синкопе, тремор; невідомо — амнезія, порушення пам’яті.

З боку органа зору: дуже рідко — порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.

З боку органа слуху та рівноваги: невідомо — вертиго.

З боку серця: рідко — тахікардія.

З боку травного тракту: нечасто — діарея.

З боку гепатобіліарного тракту: рідко — порушення функцій печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та білірубіну); невідомо — гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — свербіж, висипи; рідко — кропив’янка; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, місцеві медикаментозні висипи; невідомо — гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: невідомо — артралгія.

З боку нирок та сечовивідної системи: дуже рідко — дизурія, енурез; невідомо — затримка сечі.

Загальні порушення: нечасто — астенія, нездужання; рідко — набряк.

Обстеження: рідко — збільшення маси тіла.

Після припинення застосування цетиризину повідомлялося про випадки інтенсивного свербежу та кропив’янки.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Особливості застосування

антигістамінні засоби, у тому числі цетиризин, пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату слід припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).

Повідомлялося про розвиток свербежу та/чи кропив’янки після припинення застосування цетиризину, навіть якщо раніше ці симптоми не спостерігалися. У деяких випадках вони можуть бути інтенсивними, що потребує відновлення прийому цетиризину. Необхідність у відновленні лікування залежить від проявів, що виникли. Симптоми повинні зникнути після початку повторного лікування.

При застосуванні цетиризину в терапевтичних дозах не виявлено клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте у разі одночасного вживання слід дотримуватися обережності.

Препарат застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія передміхурової залози), з епілепсією, ризиком виникнення судом, хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтів літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід його застосовувати.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми

Період вагітності. Проспективно зібрані дані для цетиризину щодо результатів вагітності не вказують на потенційну токсичність для матері або плода/ембріона. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. У період вагітності препарат слід застосовувати з обережністю, коли, на думку лікаря, користь від застосування для жінки переважає потенційний ризик для плода.

Період годування грудьми. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25–90% концентрацій у плазмі крові залежно від проміжку часу після його застосування. У період годування грудьми препарат слід застосовувати з обережністю.

Фертильність. Доступні дані про вплив на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність не виявлено. У дослідженнях на тваринах не виявили негативного впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Об’єктивне визначення здатності керувати транспортними засобами, латентності сну та здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значущого впливу цетиризину при застосуванні у рекомендованій дозі 10 мг.

Пацієнтам, які керують транспортними засобами або працюють з іншими механізмами, не слід перевищувати рекомендовані дози та варто враховувати реакцію власного організму на препарат.

Пацієнтам, які відчувають сонливість, слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

виходячи з фармакокінетики, фармакодинаміки та показників толерантності цетиризину, виникнення будь-яких видів взаємодій при прийомі цього антигістамінного засобу малоймовірне.

Зокрема дослідження взаємодії лікарських засобів не показали ні фармакодинамічної, ні будь-якої суттєвої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі із псевдоефедрином або теофіліном (400 мг/добу). При багаторазовому застосуванні теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину виявлено незначне (16%) зниження КК цетиризину, тоді як диспозиція теофіліну не підвищувалася при одночасному прийомі цетиризину.

У дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося.

У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином побічних фармакодинамічних взаємодій не виявлено.

У дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином побічних клінічних взаємодій не спостерігалося. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.

При багаторазовому застосуванні ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції цетиризину збільшилася приблизно на 40%, тоді як диспозиція ритонавіру дещо знижувалася (–11%) при одночасному прийомі цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні цетиризину в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому цетиризину.

Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції знижується на 1 год.

Одночасний прийом цетиризину з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують ЦНС, у чутливих пацієнтів може спричинити додаткове погіршення уваги та порушення працездатності, хоча цетиризин не потенціює ефекту алкоголю (при рівнях алкоголю у крові 0,5  г/л).

Передозування

симптоми. Симптоми, що спостерігалися після суттєвого передозування цетиризину, в основному пов’язані із впливом на ЦНС або з ефектами, що можуть вказувати на антихолінергічну дію. Побічні реакції, про які повідомлялося після прийому дози, що перевищувала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, підвищену втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седацію, сонливість, ступор, тахікардію, тремор, затримку сечовипускання.

Лікування. При передозуванні слід проводити симптоматичну та підтримувальну терапію. Можна провести промивання шлунка. Діаліз не є ефективним методом для виведення цетиризину. Специфічний антидот цетиризину невідомий.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С у сухому, недоступному для дітей місці.

Інструкція МОЗ
Дата додавання: 19.11.2021 р.
© Компендіум 2021

Діагнози, при яких застосовують Роліноз таблетки

Алергічна кропив'янка МКХ L50.0
Алергічний контактний дерматит, причина не уточнена МКХ L23.9
Алергічний контактний дерматит, спричинений іншими речовинами МКХ L23.8
Алергічний риніт МКХ J30.4
Алергічний риніт, викликаний пилком рослин МКХ J30.1
Атопічний дерматит неуточнений МКХ L20.9
Вазомоторний риніт МКХ J30.0
Вітряна віспа без ускладнень МКХ B01.9
Гнійний гайморит МКХ J01.0
Гостра респіраторна вірусна інфекція МКХ J06.9
Гострий дерматит МКХ L30.9
Гострий ларингіт МКХ J04.0
Гострий фаринготонзиліт МКХ J03.9
Інший свербіж МКХ L29.8
Катаральний риніт МКХ J00
Мікоз стоп МКХ B35.3
Обструктивний бронхіт МКХ J40
Рожевий лишай (Жибера) МКХ L42
Хронічний бронхіт МКХ J42
Хронічний тонзиліт МКХ J35.0
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko