Роліноз таблетки (Rolinoz tablets) (355693) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат.

Цетиризину дигідрохлорид - 10 мг

фармакодинаміка. Цетиризин, метаболіт гідроксизину, є потужним селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів. У дослідженнях зв’язування з рецепторами in vitro не спостерігалося значної спорідненості з іншими рецепторами, окрім H₁-рецепторів.
Окрім антагоністичного впливу на H₁-рецептори, цетиризин зумовлює антиалергічну дію: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібував пізню фазу міграції клітин, які беруть участь у запальній реакції (переважно еозинофілів), у шкірі та кон’юнктиві осіб з атопією, яким вводили антиген.
У дозах 5 та 10 мг цетиризин інтенсивно інгібує виникнення пухирців та почервоніння, спричинених дуже високими концентраціями гістаміну у шкірі, хоча співвідношення з ефективністю не встановлено.
Застосування цетиризину в пацієнтів з алергічним ринітом і таким супутнім захворюванням, як БА (від легкої до помірної за тяжкістю), у дозі 10 мг 1 раз на добу покращувало стан при симптомах риніту та не впливало на функцію легень, підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на БА легкого та помірного ступеня тяжкості.
Застосування цетиризину у високій дозі 60 мг/добу протягом тижня не спричиняло статистично значущої пролонгації інтервалу Q–T.
При прийомі у рекомендованих дозах цетиризин покращував стан пацієнтів із цілорічним та сезонним алергічним ринітом.
У дітей віком від 5 до 12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення пухирців та почервоніння) не спостерігалося. Якщо лікування цетиризином припинити після повторного прийому, реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3 діб.
Фармакокінетика. Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозуванні від 5 до 60 мг.
Абсорбція. Рівноважна C_max цетиризину в плазмі крові становить майже 300 нг/мл і досягається протягом 1±0,5 год. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як C_max у плазмі крові та AUC, є однорідним. Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції знижувалася. Біодоступність подібна при застосуванні цетиризину у формі р-ну, капсул або таблеток.
Розподіл. Видимий об’єм розподілу цетиризину становить 0,5 л/кг маси тіла. Зв’язування з білками плазми крові — 93±0,3%. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з білками крові.
Метаболізм. Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні.
Виведення. Приблизно ⅔ дози цетиризину виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий T_½ становить приблизно 10 год. При застосуванні у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося.
Окремі групи пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функцій печінки. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у разовій дозі спостерігалося збільшення T_½ на 50% та зниження кліренсу креатиніну (КК) на 40% порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дозування пацієнтам із порушенням функцій печінки необхідна лише тоді, коли у пацієнтів одночасно наявне і порушення функції нирок.
Пацієнти з порушенням функцій нирок. Фармакокінетика цетиризину була подібною у пацієнтів із легким ступенем порушення функцій нирок (КК >40 мл/хв) та у здорових добровольців. У пацієнтів із помірним ступенем порушення функцій нирок спостерігалося збільшення T_½ у 3 рази та зниження КК — на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз (КК 7 мл/хв), після застосування 10 мг цетиризину перорально спостерігалося збільшення T_½ у 3 рази та зниження КК на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам із порушенням функцій нирок помірного ступеня необхідно коригувати дозування цетиризину. Застосування препарату у пацієнтів із тяжким ступенем порушення функцій нирок протипоказане.
Пацієнти літнього віку. Після разового перорального застосування цетиризину у дозі 10 мг T_½ у цих пацієнтів збільшувався майже на 50%, а КК знижувався приблизно на 40% порівняно з особами молодшого віку. Зниження КК цетиризину було пов’язане з послабленою функцією нирок.
Діти. T_½ цетиризину становив майже 6 год у дітей віком 6–12 років та 5 год у дітей віком 2–6 років. У дітей віком від 6 до 24 міс цей показник скорочений до 3,1 год.

– симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту;
– симптоматична терапія хронічної ідіопатичної кропив’янки.

спосіб застосування. Лікарський засіб призначений для перорального застосування. Таблетки слід ковтати, запиваючи 1 склянкою води.
Дозування. Дорослі. Лікарський засіб слід застосовувати у дозі 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Педіатрична популяція
Діти віком від 6 до 12 років. Лікарський засіб слід застосовувати у дозі 5 мг (½ таблетки) 2 рази на добу.
Діти віком від 12 років. Лікарський засіб слід застосовувати у дозі 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Дітям із порушенням функцій нирок дозування коригувати індивідуально, залежно від значення КК пацієнта, віку та маси тіла.
Пацієнти літнього віку. За умови нормальної функції нирок у таких пацієнтів немає необхідності в корекції дози.
Пацієнти з порушенням функцій печінки. У цих пацієнтів немає необхідності в корекції дози. Пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок рекомендується коригувати дозування лікарського засобу (див. нижче Пацієнти із порушенням функції нирок).
Пацієнти з порушенням функцій нирок. Не існує підтверджених документально даних щодо співвідношення ефективність/безпека для пацієнтів із порушенням функції нирок. Оскільки цетиризин головним чином виділяється нирками, у разі, якщо не може бути застосовано альтернативне лікування, дозування має бути індивідуальним, залежно від стану функцій нирок. Слід за нижченаведеною таблицею відкоригувати дозу відповідно до інформації.

Діти. Застосування лікарського засобу у формі таблеток не рекомендується у дітей віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування.

– гіперчутливість до діючої речовини, інших допоміжних речовин лікарського засобу, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі;
– термінальна стадія ниркової недостатності (швидкість клубочкової фільтрації <15 мл/хв).

відомо, що цетиризин при застосуванні в рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на ЦНС, що включає сонливість, підвищену втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію ЦНС.
Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів та майже не чинить антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.
Повідомляли про випадки порушення функції печінки, які характеризувалися підвищеними рівнями ферментів печінки, що супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після припинення прийому препарату.
Повідомлялося про такі побічні реакції, які виникали під час досліджень цетиризину, не менше ніж у 1% пацієнтів:
з боку психіки — сонливість;
з боку нервової системи — запаморочення, головний біль;
з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння — фарингіт;
з боку травного тракту — біль у животі, сухість у роті, нудота;
загальні порушення — підвищена втомлюваність.
Хоча з точки зору статистики сонливість виникала частіше, ніж у групі плацебо, у більшості випадків вона була легкого або помірного ступеня. Як і під час проведення інших досліджень, результати об’єктивних досліджень підтвердили, що прийом рекомендованої добової дози не спричиняє негативного впливу на повсякденну діяльність у здорових досліджуваних.
Повідомлялося про такі побічні реакції, які виникали під час досліджень цетиризину, не менше ніж у 1% дітей віком від 6 міс до 12 років:
з боку психіки — сонливість;
з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння — риніт;
з боку травного тракту — діарея;
загальні порушення — підвищена втомлюваність.
Під час застосування цетиризину також повідомлялося про розвиток нижченаведених побічних реакцій. Побічні реакції вказані за класами систем органів згідно з MedDRA (Медичний словник термінів для регулятивної діяльності) та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (частоту неможливо визначити за наявними даними).
З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості; дуже рідко — анафілактичний шок.
З боку метаболізму та харчування: невідомо — підвищений апетит.
З боку психіки: нечасто — ажитація; рідко — агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння; дуже рідко — тик; невідомо — суїцидальні думки, нічні жахи.
З боку нервової системи: нечасто — парестезія; рідко — судоми; дуже рідко — дисгевзія, дискінезія, дистонія, синкопе, тремор; невідомо — амнезія, порушення пам’яті.
З боку органа зору: дуже рідко — порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.
З боку органа слуху та рівноваги: невідомо — вертиго.
З боку серця: рідко — тахікардія.
З боку травного тракту: нечасто — діарея.
З боку гепатобіліарного тракту: рідко — порушення функцій печінки (підвищення рівня трансаміназ, ЛФ, γ-глутамілтрансферази та білірубіну); невідомо — гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — свербіж, висипи; рідко — кропив’янка; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, місцеві медикаментозні висипи; невідомо — гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: невідомо — артралгія, міалгія.
З боку нирок та сечовивідної системи: дуже рідко — дизурія, енурез; невідомо — затримка сечі.
Загальні порушення: нечасто — астенія, нездужання; рідко — набряк.
Обстеження: рідко — збільшення маси тіла.
Після припинення застосування цетиризину повідомлялося про випадки інтенсивного свербежу та кропив’янки.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

антигістамінні засоби, у тому числі цетиризин, пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату слід припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).
Повідомлялося про розвиток свербежу та/чи кропив’янки після припинення застосування цетиризину, навіть якщо раніше ці симптоми не спостерігалися. У деяких випадках вони можуть бути інтенсивними, що потребує відновлення прийому цетиризину. Симптоми повинні зникнути після початку повторного лікування.
При застосуванні цетиризину в терапевтичних дозах не виявлено клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте у разі вживання алкоголю під час застосування лікарського засобу слід дотримуватися обережності.
Лікарський засіб застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія передміхурової залози), з епілепсією, ризиком виникнення судом.
Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід його застосовувати.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Період вагітності. Проспективно зібрані дані для цетиризину щодо результатів вагітності не вказують на потенційну токсичність для матері або плода/ембріона. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. У період вагітності препарат слід застосовувати з обережністю.
Період годування грудьми. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25–90% концентрацій у плазмі крові залежно від проміжку часу після його застосування. У період годування грудьми препарат слід застосовувати з обережністю.
Фертильність. Доступні дані про вплив на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність не виявлено. У дослідженнях на тваринах не виявили негативного впливу на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Об’єктивне визначення здатності керувати транспортними засобами, латентності сну та здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значущого впливу цетиризину при застосуванні у рекомендованій дозі 10 мг.
Пацієнтам, які керують транспортними засобами або працюють з іншими механізмами, не слід перевищувати рекомендовані дози та варто враховувати реакцію власного організму на лікарський засіб.
Пацієнтам, які відчувають сонливість, слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

виходячи з фармакокінетики, фармакодинаміки та показників толерантності цетиризину, виникнення будь-яких видів взаємодій при прийомі цього антигістамінного засобу малоймовірне.
Зокрема дослідження взаємодії лікарських засобів не показали ні фармакодинамічної, ні будь-якої суттєвої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі із псевдоефедрином або теофіліном (400 мг/добу).
Рівень абсорбції цетиризину не знижується при вживанні їжі, хоча швидкість абсорбції зменшується.
Одночасний прийом цетиризину з алкоголем або іншими депресантами ЦНС у чутливих пацієнтів може спричинити додаткове погіршення уваги та порушення працездатності, хоча цетиризин не потенціює ефекту алкоголю (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л).

симптоми, що спостерігалися після суттєвого передозування цетиризину, в основному пов’язані із впливом на ЦНС або з ефектами, що можуть вказувати на антихолінергічну дію. Побічні реакції, про які повідомлялося після прийому дози, що перевищувала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, підвищену втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седацію, сонливість, ступор, тахікардію, тремор, затримку сечовипускання.
Лікування. При передозуванні слід проводити симптоматичну та підтримувальну терапію. Можна провести промивання шлунка. Діаліз не є ефективним методом для виведення цетиризину. Специфічний антидот цетиризину невідомий.

при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.