РАПІРА® 600 (RAPIRA® 600)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

порошок для орального розчину 600 мг саше 3 г, № 10Ціни в аптеках
Ацетилцистеїн
600 мг
№ UA/16428/01/03 від 21.11.2017 до 21.11.2022
B

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. N-ацетил-L-цистеїн чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в’язкості гіаліновому і гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Ацетилцистеїн запобігає інактивації α1-антитрипсину — ферменту, який інгібує еластазу, хлорноватистою кислотою (HClO) — сильним окиснювачем, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура ацетилцистеїну дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетилцистеїн деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глутатіону. На додаток до цього ацетилцистеїн, який є прекурсором глутатіону, чинить непрямий антиоксидантний ефект. Глутатіон є високоактивним трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глутатіону. Ацетилцистеїн відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глутатiону, таким чином, посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього ацетилцистеїн є специфічним антидотом при отруєнні парацетамолом.

У хворих на ХОЗЛ прийом 1200 мг ацетилцистеїну на добу протягом 6 тиж призводив до значного підвищення об’єму вдиху і форсованої життєвої ємностї легень, можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легень (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на добу протягом 1 року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності і дифузної здатності легень, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом 1 року ацетилцистеїн сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих на ІФЛ.

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тиж) у хворих на муковісцидоз ацетилцистеїн не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність ацетилцистеїну пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокротинні, що є найзначнішим показником функції легень у хворих на муковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зменшення кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також нейтрофілів, які активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція. У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках кишечнику і ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10%). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями Cmax ацетилцистеїну в плазмі крові досягається через 1–3 год після прийому і залишається високою протягом 24 год.

Розподіл. Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (активних) (80%), при цьому переважно він виявляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’єм розподілу ацетилцистеїну від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50% через 4 год після прийому і зменшується до 20% через 12 год.

Метаболізм і виведення. Після перорального прийому ацетилцистеїн швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим самим шляхом. Близько 30% дози виводиться нирками. Т½ ацетилцистеїну становить 6,25 год.

ПОКАЗАННЯ

лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Передозування парацетамолом.

ЗАСТОСУВАННЯ

Дорослі та діти віком від 12 років: 1 саше 600 мг розчинити у 1/3 склянки води та приймати 1 раз на добу.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолу. У перші 10 год після прийому токсичної речовини якнайшвидше приймати Рапіру з розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 год протягом 1–3 днів.

Рапіру 600 необхідно прийняти відразу ж після приготування р-ну.

Діти. Застосовувати у дітей віком від 12 років.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин.

Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

ПОБІЧНА ДІЯ

далі представлені небажані реакції після застосування ацетилцистеїну для прийому всередину.

Клас систем органів Побічні реакції
Нечасто (≥1/1000–<1/100) Рідко (≥1/10 000–<1/1000) Дуже рідко (<1/10 000) Невідомо
З боку імунної системи Гіперчутливість   Анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції  
З боку крові та лімфатичної системи       Анемія
З боку нервової системи Головний біль      
З боку органа слуху та лабіринту Дзвін у вухах      
З боку дихальної системи       Ринорея
З боку серця Тахікардія      
З боку судин     Геморагії  
З боку органів грудної клітки та середостіння   Бронхоспазм, диспное    
З боку ШКТ Блювання, діарея, стоматити, абдомінальний біль, нудота Диспепсія   Неприємний запах з рота
З боку шкіри і підшкірних тканин Кропив’янка, висипання, набряк Квінке, свербіж     Екзема
Загальні розлади та порушення у місці введення Гіпертермія     Набряк обличчя
Дослідження Зниження АТ      

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як, наприклад, синдром Стівенса — Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з більшою ймовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Відмічалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

пацієнти з БА повинні знаходитися під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для діючої речовини.

Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітики не слід застосовувати у дітей віком до 2 років.

Рапіра містить аспартам, джерело фенілаланіну. Це необхідно враховувати пацієнтам з фенілкетонурією.

Лікарський засіб містить сорбітол, тому пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози цей препарат приймати не слід.

Застосування у період вагітності або годування грудьми

Вагітність. Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну у вагітних обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Годування грудьми. Інформація про проникнення в грудне молоко відсутня.

Приймати препарат під час вагітності та годування грудьми слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Застосування одночасно з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між прийомом цих препаратів має становити не менше 2 год. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину та ацетилцистеїну виявлено значну артеріальну гіпотензію та розширення скроневої артерії. У разі необхідності одночасного застосування нітрогліцерину та ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати артеріальну гіпотензію, яка може мати важкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення головного болю.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глютатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Вплив на лабораторні дослідження. Ацетилцистеїн може впливати на колориметричні дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечі.

Несумісність. При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.

Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетилцистеїну з іншими препаратами.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому внутрішньо.

Добровольці приймали 11,6 г ацетилцистеїну на добу протягом 3 міс без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при застосуванні в дозі 500 мг/кг/добу не викликає передозування.

Симптоми. Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.

Лікування. Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеїном немає, терапія симптоматична.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 18.12.2019 р. Версія для друку

© Компендиум 2019

Ціни на РАПІРА® 600 в містах України

Вінниця 85.95 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 83.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Волошкова, 9, тел.: +380432271549

Дніпро 87.44 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 81 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпро, просп. Калнишевського Петра, 36, тел.: +380567263143

Житомир 87.14 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 83.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 41, тел.: +380412551230

Запоріжжя 89.72 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 86.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, просп. Соборний, 6, тел.: +380632276128

Івано-Франківск 99.76 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 95.9 грн./уп.
«D.S.» Івано-Франківськ, вул. Дністровська, 53/1, тел.: +380800302060

Київ 93.62 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 83.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Симиренка / Жолудєва, 1/2, тел.: +380444027005

Кропивницький 93.22 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 93.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кіровоград, вул. Попова Космонавта, 20В, тел.: +380522273425

Луцьк 91.7 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 85.16 грн./уп.
«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, вул. Крилова, 4, тел.: +380332724117

Львів 100.37 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 82.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Симоненка Василя, 7, тел.: +380322340971

Миколаїв 91.58 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 88 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Миколаїв, просп. Центральний, 148А/2, тел.: +380800505911

Одеса 86.02 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 79.27 грн./уп.
«АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, просп. Небесної Сотні, 10, тел.: +380487473236

Полтава 87.66 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 83.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Степового Фронту, 48, тел.: +380532631263

Рівне 101.41 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 93.55 грн./уп.
«D.S.» Рівне, вул. Шухевича Романа, 12, тел.: +380800302060

Суми 88.48 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 81.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Іллїнська, 49, тел.: +380636104320

Тернопіль 94.54 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 83.85 грн./уп.
«D.S.» Тернопіль, вул. Карпенко, 10, тел.: +380800302060

Ужгород 96.32 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 96.75 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, вул. Минайська, 35А, тел.: +380800302060

Харків 89.67 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 88 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Харків, вул. Китаєнка, 10, тел.: +380800505911

Херсон 91.22 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 88 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Херсон, вул. Мира, 17, тел.: +380800505911

Хмельницький 97.73 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 95.85 грн./уп.
«D.S.» Хмельницький, вул. Курчатова, 1А, тел.: +380800302060

Черкаси 91.5 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 91.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Панченка Олексія, 7, тел.: +380472551570

Чернігів 88.22 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 81 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +380462641094

Чернівці 102.89 грн./уп.

РАПІРА® 600 пор. д/оральн. р-ну 600 мг саше 3 г № 10, Фармак ..... 95.9 грн./уп.
«D.S.» Чернівці, вул. Герцена, 2В, тел.: +380800302060

Developed by Maxim Levchenko