ЛОКСИДОЛ таблетки (LOXIDOL tablets)

Склад і форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 15 мг, № 10, 20Ціни в аптеках
Мелоксикам
15 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; натрію цитрат; лактоза, моногідрат; кросповідон; повідон К30; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат..
№ UA/17187/01/01 від 24.01.2019 до 24.01.2024
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Мелоксикам — НПЗП групи оксикамів із протизапальними, анальгезивними та жарознижувальними властивостями.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні у терапевтичних дозах мелоксикам проявляє лінійну фармакокінетику.

Абсорбція. Мелоксикам майже повністю всмоктується у травному тракті. Абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить 90%. Одночасне вживання їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на його абсорбцію.

Після одноразового перорального прийому мелоксикаму найвищий рівень у плазмі крові досягається через 5–6 год. Після повторного прийому стан рівноваги досягається через 3–5 днів від початку його прийому.

У разі прийому перорально 15 мг мелоксикаму 1 раз на добу у стаціонарному режимі концентрація у плазмі крові сягає 0,8–2,0 мг/л (15 мг) (Cmin–Cmax).

Розподіл. Мелоксикам має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, переважно з альбуміном (99%). Мелоксикам потрапляє до синовіальної рідини. При цьому концентрація в ній становить половину концентрації у плазмі крові.

Об’єм розподілу після багаторазового застосування пероральних доз становить у середньому 16 л і показує індивідуальні відхилення у межах 11–32%.

Метаболізм. Мелоксикам метаболізується ферментами печінки. У сечі ідентифікують 4 різні фармакологічно неактивні метаболіти мелоксикаму. Основний метаболіт 5′-карбоксимелоксикам (60%) утворюється шляхом окиснення проміжних метаболітів 5′-гідроксиметилмелоксикаму. Кількість незміненого виділеного 5′-гідроксиметилмелоксикаму становить 9%. В умовах in vitro виявлено, що початковий етап цього перетворення здійснюється головним чином через CYP 2C9 при незначній участі CYP 3A4. Утворення двох інших метаболітів (16 та 4% застосованої дози) пов’язано з дією пероксидази.

Виведення. Мелоксикам виводиться головним чином у формі метаболітів, у рівних частинах із сечею та калом. У сечі мелоксикам виявляється у незначних кількостях («сліди»). Середній T½ становить 13–25 год. Загальний кліренс плазми крові — у середньому 7–12 мл/хв.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку. Середній кліренс плазми крові у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців.

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення об’єму розподілу може призводити до підвищення концентрації вільного мелоксикаму, тому не слід перевищувати щоденну дозу 7,5 мг (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням).

Показання ЛОКСИДОЛ таблетки

— короткотривале симптоматичне лікування загострення остеоартрозу;

— довготривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту.

Застосування ЛОКСИДОЛ таблетки

препарат призначений для перорального застосування.

Загальну добову дозу слід застосовувати за 1 раз, запиваючи склянкою води чи іншої рідини, під час прийому їжі.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів. Слід періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.

Остеоартроз. Препарат застосовувати у дозі 7,5 мг/добу (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням). У разі необхідності дозу можна підвищити до 15 мг (1 таблетка) на добу.

Ревматоїдний артрит та анкілозивний спондиліт. Препарат застосовувати у дозі 15 мг (1 таблетка) на добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг/добу (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням).

Не перевищувати рекомендовані дози препарату.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку та особи з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій. Рекомендована доза для довготривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту у пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг/добу (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням). Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг/добу (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням).

Пацієнти з порушенням функцій нирок. Пацієнтам із легким та середнім ступенем порушення функцій нирок (а саме — пацієнтам із кліренсом креатиніну >25 мл/хв) зниження дози не потрібне. Застосування препарату у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю протипоказане. Для пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням).

Пацієнти з порушенням функцій печінки. Пацієнтам із легким та середнім ступенем порушення функцій печінки зниження дози не потрібне. Застосування препарату у осіб із тяжкою печінковою недостатністю протипоказане.

Протипоказання

  • підвищена чутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату або до активних речовин з подібною дією, таких як НПЗП, ацетилсаліцилова кислота.
  • Наявність в анамнезі симптомів підвищеної чутливості (включаючи симптоми БА, носові поліпи, ангіоневротичний набряк, кропив’янку) до ацетилсаліцилової кислоти та до НПЗП.
  • Рецидивуюча виразкова хвороба/кровотечі в активній формі або рецидиви в анамнезі (≥2 виражених епізоди виразкової хвороби чи кровотечі).
  • Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана із попередньою терапією НПЗП в анамнезі.
  • Шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі чи інші порушення згортання крові.
  • Тяжка серцева, печінкова, ниркова недостатність (без застосування діалізу).
  • Лікування у разі періопераційного болю при коронарному шунтуванні.
  • III триместр вагітності.
  • Дитячий вік до 16 років

.

Побічна дія

результати досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов’язане з незначним підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда чи інсульту) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Набряк, АГ та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.

Більшість побічних реакцій, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Може виникати пептична виразка, перфорація чи шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним кінцем, особливо у пацієнтів літнього віку (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). З нижчою частотою спостерігався гастрит.

Повідомляли про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто — анемія; рідко — відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Повідомляли дуже рідко про випадки агранулоцитозу (див. Окремі серйозні та/або часті побічні реакції).

З боку імунної системи: нечасто — алергічні реакції (окрім анафілактичних або анафілактоїдних); невідомо — анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок.

З боку психіки: рідко — зміна настрою, кошмарні сновидіння; невідомо — сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи: часто — головний біль; нечасто — запаморочення, сонливість.

З боку органа зору: рідко — розлади функції зору, що включають нечіткість зору, кон’юнктивіт.

З боку органа слуху та вестибулярного апарату: нечасто — вертиго; рідко — дзвін у вухах.

З боку серця: рідко — відчуття серцебиття.

У зв’язку із застосуванням НПЗП також повідомляли про серцеву недостатність.

З боку судинної системи: нечасто — підвищення АТ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), припливи.

З боку системи дихання, органів грудної клітки та середостіння: рідко — астма у пацієнтів з алергічними реакціями на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗП; невідомо — інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного тракту: дуже часто — гастроінтестинальні порушення, такі як диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея; нечасто — прихована чи макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка; рідко — коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт; дуже рідко — шлунково-кишкова перфорація; невідомо — панкреатит.

Пептична виразка, перфорація чи шлунково-кишкова кровотеча можуть бути тяжкими й потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

З боку гепатобіліарної системи: нечасто — порушення показників функції печінки (наприклад підвищення рівнів трансаміназ або білірубіну); дуже рідко — гепатит; невідомо — жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання; рідко — синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка; дуже рідко — бульозний дерматит, мультиформна еритема; невідомо — реакції фотосенсибілізації, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи: нечасто — затримка натрію та води, гіперкаліємія (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ), порушення показників функцій нирок (підвищення рівня креатиніну та/чи сечовини у плазмі крові); дуже рідко — ГНН, зокрема у пацієнтів групи підвищеного ризику (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); невідомо — інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: невідомо — артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов’язані з суглобами.

Загальні порушення: нечасто — набряки, включаючи набряки нижніх кінцівок; невідомо — грипоподібні симптоми.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції. Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які застосовували мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Побічні реакції, які раніше не спостерігалися при застосуванні мелоксикаму, але є характерними для інших препаратів цієї фармакотерапевтичної групи

Органічне ниркове ураження, що, імовірно, призводить до ГНН: повідомлялоси про дуже рідкі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Особливості застосування

побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю захворювання.

Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати. У разі недостатнього терапевтичного ефекту також не слід застосовувати додатково НПЗП, оскільки це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Мелоксикам не застосовувати для лікування пацієнтів, які потребують зменшення вираженості гострого болю.

У разі відсутності покращення після декількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.

Мелоксикам не може бути ймовірним замісником кортикостероїдів при лікуванні кортикостероїдної недостатності.

Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит та/чи пептичну виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного лікування перед початком терапії мелоксикамом. Необхідне ретельне спостереження щодо можливого прояву рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та пацієнтів із наведеними випадками в анамнезі.

Мелоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Фармакологічна дія мелоксикаму щодо зменшення вираженості гарячки та запалення може ускладнити діагностику при підозрюваному неінфекційному больовому стані.

Вплив на травний тракт. Як і при застосуванні інших НПЗП, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка чи перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування за наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при збільшенні дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, та в осіб літнього віку. Цим пацієнтам слід розпочинати лікування з найнижчої ефективної дози. Для них необхідно розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими засобами (такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи), а також для пацієнтів, які потребують поєднаного застосування у низькій дозі ацетилсаліцилової кислоти чи інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. інформацію, наведену нижче, та ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Пацієнтам зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо особам літнього віку, слід повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.

НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

Пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підвищити ризик виразки чи кровотечі, зокрема гепарин як радикальну терапію або в геріатричній практиці, антикоагулянти, такі як варфарин або інші НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах ≥500 мг за 1 прийом або ≥3 г загальної добової дози, застосування мелоксикаму не рекомендується.

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки слід припинити застосування препарату.

Вплив на печінку. До 15% пацієнтів, які застосовують НПЗП (включаючи мелоксикам), можуть мати підвищення значень печінкових тестів ≥1. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незміненими або бути тимчасовими при продовженні лікування. Помітні підвищення АлАТ або АсАТ (приблизно у ≥3 разів вище норми) спостерігалися у 1% пацієнтів під час клінічних випробувань з НПЗП. Додатково повідомлялося про рідкісні випадки тяжкої печінкової реакції, включаючи жовтяницю та блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них з летальним кінцем.

Пацієнтів із симптомами або підозрою на печінкову дисфункцію або у яких спостерігалися відхилення печінкових тестів, потрібно оцінити щодо розвитку симптомів тяжчої печінкової недостатності впродовж терапії препаратом. Якщо клінічні ознаки та симптоми зіставляються з розвитком печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад еозинофілія, висипання тощо), то застосування препарату слід припинити.

Вплив на серцево-судинну систему. Пацієнти з АГ та/чи із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі потребують ретельного спостереження, оскільки при терапії НПЗП спостерігалися затримка рідини та набряк.

Пацієнтам із факторами ризику рекомендується клінічний контроль АТ на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.

Пацієнтам з неконтрольованою АГ, застійною серцевою недостатністю, встановленою ІХС, периферичним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом лише після ретельного аналізу. Подібний аналіз необхідний до початку довготривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань (таких як АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, тютюнопаління).

Результати досліджень та епідеміологічні дані дають змогу припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов’язане з незначним підвищеним ризиком судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда чи інсульту). Недостатньо даних для виключення цього ризику для мелоксикаму.

НПЗП можуть підвищити ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний кінець. Підвищення ризику пов’язане з тривалістю застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань можуть мати підвищений ризик.

Вплив на шкіру. При застосуванні мелоксикаму повідомляли про небезпечні для життя тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення синдрому Стівенса — Джонсона або токсичного епідермального некролізу існує протягом перших тижнів лікування.

Пацієнтів слід проінформовувати про ознаки та симптоми тяжких уражень і уважно стежити за реакціями шкіри. Якщо у пацієнта наявні симптоми чи ознаки синдрому Стівенса — Джонсона або токсичного епідермального некролізу (наприклад шкірний висип, що прогресує часто з пухирцями або ураженням слизової оболонки), слід припинити лікування препаратом. Важливо якнайшвидше діагностувати і припинити застосування будь-яких препаратів, що можуть спричинити тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса — Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. З цим пов’язаний кращий прогноз при тяжких ураженнях шкіри. Якщо у пацієнта виявили синдром Стівенса — Джонсона або токсичний епідермальний некроліз при використанні мелоксикаму, його застосування не можна ніколи відновлювати у майбутньому.

Анафілактичні реакції. Як і при застосуванні інших НПЗП, анафілактичні реакції можуть виникати у пацієнтів без відомої реакції на мелоксикам. Препарат не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Цей симптоматичний комплекс виявляють у пацієнтів з БА, у яких повідомлялося про риніти з/без назальних поліпів або у яких проявлявся тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактоїдної реакції.

Вплив на параметри функції печінки та нирок. Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ та білірубіну у плазмі крові або інших параметрів функції печінки, як і підвищення креатиніну в плазмі крові та азоту сечовини крові, та інші відхилення лабораторних показників. У більшості випадків ці відхилення були незначні й мали тимчасовий характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування препарату слід припинити і провести контрольні тести.

Вплив на нирки. НПЗП шляхом пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним.

У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або нефротичних синдромів.

На початку лікування чи після підвищення дози рекомендується ретельний контроль діурезу та ниркової функції для пацієнтів із такими факторами ризику: літній вік; супутнє застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) або сартанами, діуретиками; гіповолемія (будь-якого генезу); застійна серцева недостатність; ниркова недостатність; нефротичний синдром; люпус-нефропатія; тяжкий ступінь печінкової дисфункції (альбумін у плазмі крові <25 г/л або ≥10 г/л за класифікацією Чайлда — П’ю).

Доза мелоксикаму для пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням). Пацієнтам із нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну >25 мл/хв).

Вплив на водно-електролітний баланс. НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того, можливе зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів. У зв’язку з цим у пацієнтів із високою чутливістю можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серцева недостатність або АГ. Тому пацієнтам із цими ризиками рекомендується проведення клінічного моніторингу.

Також можливий розвиток гіперкаліємії, яку може спричинювати цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію. У таких випадках потрібно регулярно проводити контроль рівня калію у плазмі крові.

Гематологічні реакції. Анемія можлива у пацієнтів, які отримують НПЗП, включаючи мелоксикам. Це може бути пов’язано із затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження чи макроскопічною, або неповністю описаним впливом на еритропоез. При довготривалому застосуванні препарату слід контролювати гемоглобін або гемокрит у разі наявності симптомів та ознак анемії.

НПЗП гальмують агрегацію тромбоцитів та можуть подовжити час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший, короткочасний та оборотний. Під час застосування препарату слід ретельно контролювати стан здоров’я пацієнтів, у яких можливі побічні впливи щодо змін у функції тромбоцитів, зокрема розлади згортання крові, або пацієнтів, які отримують антикоагулянти.

Комбінація з пеметрекседом. У пацієнтів із легкою та помірною нирковою недостатністю, які отримують пеметрексед, лікування мелоксикамом потрібно призупинити принаймні на 5 діб до введення пеметрекседу, в день введення і щонайменше на 2 дні після введення (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Пацієнти літнього віку та особи з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій. Побічні реакції часто гірше переносять пацієнти літнього віку, слабкі або ослаблені хворі, які потребують ретельного спостереження. Як і при лікуванні іншими НПЗП, препарат застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку, в яких імовірніше зниження функції нирок, печінки та серця. У пацієнтів літнього віку відзначають вищу частоту виникнення побічних реакцій при застосуванні НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, що можуть бути летальними.

Пацієнти з наявною БА. Пацієнти з БА можуть мати аспіринчутливу астму. Застосування ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) у цих пацієнтів асоційоване з тяжким бронхоспазмом, який може мати летальний кінець. З огляду на перехресну реакцію, включаючи бронхоспазм, між ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗП препарат не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до ацетилсаліцилової кислоти, та слід з обережністю застосовувати пацієнтам із наявною БА.

Пацієнти з непереносимістю лактози. Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Вплив на фертильність. Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендоване жінкам, які хочуть завагітніти. Жінкам, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому препарату (див. Застосування у період вагітності чи годування грудьми).

Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність і/чи розвиток ембріона та плода. Дані епідеміологічних досліджень дають змогу припустити підвищення ризику викидня та розвитку вад серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця підвищився з <1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик збільшується з підвищенням дози і тривалості лікування.

У I та II триместр вагітності препарат не слід застосовувати, за винятком нагальної потреби. Якщо жінка намагається завагітніти або у I та II триместр вагітності застосовує мелоксикам, дозування і тривалість лікування повинні бути щонайменшими.

У III триместр вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:

— серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

— порушення функції нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідроамніоном.

Можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

— подовження часу кровотечі, антиагрегаційний ефект навіть при дуже низьких дозах;

— пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки чи затягування пологів.

Тому препарат протипоказаний у III триместр вагітності.

Період годування грудьми. Хоча конкретних даних щодо мелоксикаму немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати у грудне молоко. Тому застосування препарату жінкам у період годування грудьми не рекомендується.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез ЦОГ/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування препарату.

Діти. Препарат можна застосовувати дітям віком від 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Спеціальних досліджень щодо впливу мелоксикаму на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам не впливає або має незначний вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розлади функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго чи інші порушення ЦНС, рекомендовано утриматися від керування транспортними засобами чи роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

дослідження щодо взаємодії проводили лише з участю дорослих.

Фармакодинамічні взаємодії

Деякі лікарські засоби або терапевтичні групи, що можуть сприяти гіперкаліємії: калієві солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗП, (низькомолекулярні або нефракціоновані) гепарини, циклоспорин, такролімус і триметоприм — підвищення ризику розвитку гіперкаліємії. Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи пов’язані з нею чинники.

Інші НПЗП та ацетилсаліцилова кислота — можливе посилення токсичності НПЗП. Одночасне застосування з іншими НПЗП (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту у протизапальних дозах ≥500 мг за 1 прийом або ≥3 г загальної добової дози, не рекомендується.

Кортикостероїди (наприклад ГКС) — можливе підвищення ризику кровотечі або появи виразок у травному тракті. Одночасне застосування цих засобів слід здійснювати з обережністю.

Антикоагулянти або гепарин — значне підвищення ризику кровотечі внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці чи в терапевтичних дозах (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ) не рекомендується. В інших випадках (наприклад у профілактичних дозах) у разі застосування гепарину потрібна обережність у звязку з підвищеним ризиком виникнення кровотеч. Необхідний ретельний контроль міжнародного нормалізованого відношення, якщо доведена неможливість уникнення цієї комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби — можливе підвищення ризику кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну — можливе підвищення ризику виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та АРА II — НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів із порушенням функцій нирок (наприклад у осіб з дегідратацією чи пацієнтів літнього віку з порушенням функцій нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або АРА II та лікарських засобів, що пригнічують ЦОГ, може призвести до подальшого погіршення функцій нирок, включаючи можливу ГНН, що зазвичай є оборотною. Одночасне застосування цих засобів слід здійснювати з обережністю. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також контролювати ниркову функцію після початку поєднаної терапії та періодично надалі (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад блокатори β-адренорецепторів) — можливе зниження антигіпертензивного ефекту (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус) — можливе посилення нефротоксичності (внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів). У разі одночасного застосування цих засобів рекомендується ретельний контроль функцій нирок, особливо в осіб літнього віку.

Деферасирокс — можливе підвищення ризику шлунково-кишкових побічних реакцій. Одночасне застосування цих засобів слід здійснювати з обережністю.

Фармакокінетичні взаємодії

Літій — повідомлялося, що НПЗП підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗП не рекомендується (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). У разі необхідності застосування цієї комбінації слід ретельно контролювати рівень літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування препаратом.

Метотрексат — НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію у плазмі крові. Одночасне застосування НПЗП пацієнтам, які приймають метотрексат у високій дозі (>15 мг/тиж) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), не рекомендується. Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які приймають метотрексат у низькій дозі, зокрема пацієнтам із порушеною функцією нирок. У разі необхідності застосування цієї комбінації слід контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Необхідно дотримуватися обережності, якщо прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні підряд, оскільки рівень метотрексату в плазмі крові може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиж) не зазнала впливу при одночасному застосуванні мелоксикаму, вважається, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП (див. інформацію, наведену вище) (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

Пеметрексед — можливе зменшення елімінації пеметрекседу та підвищення частоти виникнення побічних реакцій, пов’язаних із пеметрекседом. Пацієнтам із нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥80 мл/хв) одночасне застосування цієї комбінації (мелоксикам у дозі 15 мг) слід здійснювати з обережністю. Пацієнтам із легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну — 45–79 мл/хв) прийом мелоксикаму необхідно призупинити на 5 днів до введення пеметрекседу, у день введення і на 2 дні після введення. За необхідності застосування цієї комбінації пацієнтів слід ретельно спостерігати, особливо щодо появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Особам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <45  мл/хв) одночасне застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.

Холестирамін — можливе прискорення виведення мелоксикаму (внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і T½ знижується до 13±3 год). Ця взаємодія є клінічно значущою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Передозування

симптоми. Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються сонливістю, летаргією, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримувальній терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до АГ, ГНН, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомляли про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, що також можуть виникати при передозуванні.

Лікування. У разі передозування слід проводити симптоматичну та підтримувальну терапію. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 г холестираміну 3 рази на добу.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Діагнози, при яких застосовують ЛОКСИДОЛ таблетки

Spina bifida в шийному відділі без гідроцефалії МКХ Q05.5
Артроз МКХ M19.9
Гонартроз МКХ M17.9
Гонартроз неуточнений МКХ M17.9
Інший первинний гонартроз МКХ M17.1
Інший первинний коксартроз МКХ M16.1
Коксартроз МКХ M16.9
Міозит неуточнений МКХ M60.9
Невралгія трійчастого нерва МКХ G50.0
Остеоартроз МКХ M19.9
Остеохондроз шийного відділу хребта МКХ M42.1
Перелом нижнього кінця променевої кістки МКХ S52.5
Пілонідальна кіста з абсцесом МКХ L05.0
Подагра неуточнена МКХ M10.9
Ревматоїдний артрит МКХ M06.9
Синдром середнього сходового м'яза (цервіко-скапулалгія) МКХ M54.2
Системний червоний вовчак (СЧВ) МКХ M32.9
Ураження міжхребцевого диска шийного відділу з радикулопатією МКХ M50.1
Ураження попереково-крижових корінців МКХ G54.4
Ураження шийних корінців МКХ G54.2
Дата додавання: 09.10.2020 р.
© Компендіум 2020

Інструкція

Ціни на ЛОКСИДОЛ таблетки в містах України

Вінниця 97.54 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Волошкова, 9, тел.: +38043227154993.50 грн./уп.

Дніпро 99.89 грн./уп.

«НЕ БОЛЕЙ! СЕМЬЯ АПТЕК» Дніпро, вул. Новокримська, 4, тел.: +38063360673495.90 грн./уп.

Житомир 101.85 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 95, тел.: +38041243004591.50 грн./уп.

Запоріжжя 99.84 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, просп. Соборний, 6, тел.: +38063227612896.50 грн./уп.

Івано-Франківск 100.87 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +38034255934893.60 грн./уп.

Київ 105.47 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Митрополита Андрія Шептицького, 2491.70 грн./уп.

Кропивницький 100.72 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Вокзальна, 37Б, тел.: +38052227342894.50 грн./уп.

Луцьк 103.4 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Луцьк, просп. Грушевського, 22Б, тел.: +380800505911103.40 грн./уп.

Львів 101.46 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Петлюри, 2, тел.: +38032292861993.50 грн./уп.

Миколаїв 102.17 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Озерна, 13В/4, тел.: +38063034590193.60 грн./уп.

Одеса 100.47 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Космонавтів, 15, тел.: +38063026924793.60 грн./уп.

Полтава 102.92 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Європейська, 147, тел.: +38067572674193.60 грн./уп.

Рівне 99.8 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Соборна, 135, тел.: +38044548667095.90 грн./уп.

Суми 99.48 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Горького Максима, 39, тел.: +38054263184093.60 грн./уп.

Тернопіль 97.14 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Хмельницького Богдана, 11, тел.: +38063229644792.60 грн./уп.

Харків 103.22 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Отакара Яроша, 21, тел.: +38057773047994.90 грн./уп.

Хмельницький 103.16 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 69, тел.: +38067578532093.50 грн./уп.

Черкаси 103.4 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Черкаси, вул. Грузиненко, 2, тел.: +380800505911103.40 грн./уп.

Чернігів 94.99 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +38046264109492.70 грн./уп.

Чернівці 101.22 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +38037251477794.70 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko