УЛСЕПАН (ULSEPAN)

Склад і форма випуску

ліофілізат для розчину для ін'єкцій 40 мг флакон, № 1Ціни в аптеках
Пантопразол
40 мг
Допоміжні речовини: натрію гідроксид..
№ UA/16671/01/01 від 26.04.2018 до 26.04.2023
B За рецептом
таблетки кишково-розчинні 40 мг, № 14, 28Ціни в аптеках
Пантопразол
40 мг
Допоміжні речовини:
ядро: маніт (E421), кальцію карбонат, кросповідон, повідон, цукрози стеарат, кальцію стеарат;
плівкове покриття: Опадрі білий YS-1-7027 (гіпромелоза, титану діоксид (E171), гліцерол тріацетат);
кишково-розчинне покриття: Acryl-Eze жовтий 93092157 (метакрилатний сополімер (тип С), тальк, титану діоксид (E171), тріетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат, заліза оксид жовтий (E172), натрію лаурилсульфат)..
№ UA/12747/01/01 від 17.01.2018
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Пантопразол — заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму в кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+–K+–АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тиж. Застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів H2–гістамінових рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно до зниження кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально щодо клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та в/в застосуванні пантопразолу однаковий.

При застосуванні пантопразолу підвищується рівень гастрину натще. При короткотерміновому застосуванні рівень гастрину зазвичай не перевищує верхньої межі норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину в більшості випадків підвищуються вдвічі. Надмірне їхнє підвищення, однак, виникає лише в поодиноких випадках. Як наслідок, іноді при довготривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних (ECL)-клітин у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на сьогодні дослідженнями, утворення клітин — попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які було виявлено в дослідженнях на тваринах, у людей не спостерігалося.

Зважаючи на результати досліджень на тваринах, не можна виключати впливу довготривалого (>1 року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитовидної залози.

На фоні лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові підвищується у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, внаслідок зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування ІПП слід припинити протягом періоду 5 днів — 2 тиж до вимірювань рівня CgA. Це дає змогу рівню CgA повернутися в діапазон нормальних значень, які можуть бути помилково підвищеними після лікування ІПП.

Фармакокінетика. Абсорбція. Пантопразол швидко абсорбується, а Cmax у плазмі крові досягається вже після одноразового перорального прийому дози 40 мг. В середньому через 2,5 год після прийому досягається Cmax на рівні близько 2–3 мкг/мл; концентрація залишається однаковою після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового чи повторного прийому. При застосуванні пантопразолу у дозі 10–80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному застосуванні, так і при в/в введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC чи Cmax, відповідно, — і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв’язування пантопразолу з білками плазми крові становить близько 98%. Vd становить близько 0,15 л/кг.

Біотрансформація. Пантопразол метаболізується майже винятково в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP 2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окиснення за допомогою CYP 3A4.

Виведення. Кінцевий T½ становить близько 1 год, а кліренс — 0,1 л/год/кг. Було відмічено декілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв’язування пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин T½ не корелює з набагато довшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80%), решта — з калом. Основним метаболітом як у плазмі крові, так і в сечі є десметилпантопразол, кон’югований із сульфатом. T½ основного метаболіту (близько 1,5 год) ненабагато перевищує T½ пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів. Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP 2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, імовірно, головним чином каталізується ферментом CYP 3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу AUC була приблизно в 6 разів більшою у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP 2C19 (швидкі метаболізатори). Середнє значення Cmax підвищувалося приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при застосуванні пантопразолу у пацієнтів з погіршеною функцією нирок (у тому числі хворих на діалізі) немає. Як і в здорових людей, T½ пантопразолу в них є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Попри те, що в основного метаболіту помірно тривалий T½ (2—3 год), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А та B за Чайлдом — П’ю) T½ зростає до 7–9 год, а AUC збільшується в 5–7 разів, Cmax підвищується лише незначним чином — у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців.

Пацієнти літнього віку. Незначне збільшення AUC та Cmax у добровольців літнього віку в порівнянні з більш молодими волонтерами також не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового в/в введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком 2–16 років не було відмічено значимого зв’язку між кліренсом пантопразолу й віком або масою тіла пацієнта. AUC та об’єм розподілу відповідали даним, одержаним під час досліджень за участю дорослих.

Показання УЛСЕПАН

ліофілізат для р-ну для ін’єкцій

рефлюкс-езофагіт; виразка дванадцятипалої кишки; виразка шлунка; синдром Золлінгера — Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

таблетки

дорослі та діти віком від 12 років: рефлюкс-езофагіт.

Дорослі: ерадикація Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з H. pylori-асоційованими виразками шлунка та дванадцятипалої кишки у комбінації з відповідними антибіотиками; виразка дванадцятипалої кишки; виразка шлунка; синдром Золлінгера — Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Застосування УЛСЕПАН

ліофілізат для р-ну для ін’єкцій

Препарат застосовувати у дорослих за призначенням та під безпосереднім наглядом лікаря. В/в застосування препарату рекомендується тільки в разі неможливості перорального застосування. Доступні дані з безпеки стосуються в/в застосування терміном до 7 днів. Тому в разі клінічної можливості здійснюється перехід від в/в введення пантопразолу до перорального застосування пантопразолу в дозі 40 мг.

Дозування.

Рефлюкс-езофагіт, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка. Препарат застосовувати в дозі 40 мг (1 флакон) на добу в/в.

Синдром Золлінгера — Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани. Препарат застосовувати в рекомендованій початковій дозі 80 мг/добу. За необхідності дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг/добу, необхідно розділити на два введення. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу вище 160 мг, але тривалість застосування має обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.

У разі якщо необхідним є швидке зниження кислотності, для більшості пацієнтів досить початкової дози 80 мг 2 рази для досягнення бажаного рівня (<10 мЕкв/год) протягом 1 год.

Печінкова недостатність. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (½ флакона препарату).

Ниркова недостатність. Пацієнти з порушеннями функцій нирок не потребують коригування дози.

Пацієнти літнього віку. Відсутня необхідність у корекції дозування.

Спосіб застосування. Порошок розчинити у 10 мл 0,9% розчину хлориду натрію. Розчин можна вводити безпосередньо або після змішування зі 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози в пластикових або скляних флаконах.

Приготований розчин стабільний протягом 12 год при температурі не вище 25 °С.

Однак з метою збереження мікробіологічної чистоти рекомендується використати розведений препарат негайно.

Препарат не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, окрім зазначених вище.

В/в введення препарату необхідно проводити протягом 2—15 хв.

Флакон призначений тільки для одноразового використання. Перед застосуванням необхідно візуально перевірити флакони з препаратом (зокрема на зміну кольору, наявність осаду).

Розведений розчин має бути безбарвним або мати злегка жовтий колір.

таблетки

препарат призначений для перорального застосування. Таблетки слід приймати за 1 год до прийому їжі цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи водою.

Дорослі та діти віком від 12 років

Рефлюкс-езофагіт. Рекомендована доза становить 40 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти до 80 мг (2 таблетки) на добу, особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів. Для лікування рефлюкс-езофагіту зазвичай необхідно 4 тиж. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тиж.

Дорослі

Ерадикація H. pylori в комбінації з двома антибіотиками. У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori слід досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід зважати на локальні дані щодо бактеріальної резистентності та національні рекомендації щодо призначення і застосування відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації H. pylori дорослим можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 40 мг пантопразолу (1 таблетка) 2 рази на добу + 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу + 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 40 мг пантопразолу (1 таблетка) 2 рази на добу + 400–500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу + 250–500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

в) 40 мг (1 таблетка) пантопразолу 2 рази на добу + 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу + 400–500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку пантопразолу слід приймати ввечері за 1 год до прийому їжі. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів (загальна тривалість лікування — не більше 2 тиж). Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразці шлунка та дванадцятипалої кишки.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад у пацієнтів з негативним результатом на H. рylori, для монотерапії слід застосовувати пантопразол у нижчезазначеному дозуванні.

Лікування при виразці шлунка. Рекомендована доза становить 40 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти до 80 мг (2 таблетки) на добу, особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів. Для лікування при виразці шлунка зазвичай необхідно 4 тиж. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тиж.

Лікування при виразці дванадцятипалої кишки. Рекомендована доза становить 40 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти до 80 мг

(2 таблетки) на добу, особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування при виразці дванадцятипалої кишки зазвичай необхідно 2 тиж. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 2 тиж.

Лікування при синдромі Золлінгера — Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станах. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера — Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів рекомендована початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки) на добу. У разі необхідності після цього дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове підвищення дози до понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування пацієнтів із синдромом Золлінгера — Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього і тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат для ерадикації H. pylori у комбінованій терапії, оскільки дотепер немає даних про ефективність та безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Немає необхідності в корекції дозування у цих пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок не слід застосовувати препарат для ерадикації H.pylori у комбінованій терапії, оскільки дотепер немає даних про ефективність і безпеку такого застосування у цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності в корекції дозування у цих пацієнтів.

Протипоказання

підвищена чутливість до пантопразолу, похідних бензимідазолу або до будь-якого компонента препарату.

Побічна дія

найчастіші побічні реакції, що виникали під час застосування пантопразолу (таблетки), — діарея та головний біль (приблизно у 1% пацієнтів).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і <1/10), нечасто (≥1/1000 і <1/100), рідко (≥1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

У межах кожної категорії частоти побічні реакції зазначені в порядку зниження серйозності.

Для всіх побічних реакцій, про які повідомлялося під час постмаркетингового періоду, неможливо визначити частоту, тому вони зазначаються із вказівкою ≪невідомо≫.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко — агранулоцитоз; дуже рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин: рідко — гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (ТГ, ХС), зміни маси тіла; невідомо — гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), гіпокальціємія1, гіпокаліємія.

Психічні розлади: нечасто — розлади сну; рідко — депресія (у тому числі загострення); дуже рідко — дезорієнтація (у тому числі загострення); невідомо — галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх попереднього існування).

З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення; рідко — розлади смаку; невідомо — парестезія.

З боку органа зору: рідко — порушення зору/затуманення зору.

З боку травного тракту: часто (таблетки) — поліпи з фундальних залоз (доброякісні); нечасто — діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто — підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ–глутамілтрансферази); рідко — підвищення рівня білірубіну; невідомо — ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — шкірний висип, екзантема, свербіж; рідко — кропив’янка, ангіоневротичний набряк; невідомо — синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лаєлла, мультиформна еритема, фоточутливість, підгострий шкірний червоний вовчак (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: нечасто — переломи стегна, зап’ястя, хребта (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ): рідко — артралгія, міалгія; невідомо — спазм мʼязів2.

З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо — інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко — гінекомастія.

Загальні розлади: часто — тромбофлебіт у місці введення; нечасто — астенія, втома, нездужання; рідко — підвищення температури тіла, периферичні набряки.

1Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.

2Спазм мʼязів як наслідок порушення балансу електролітів.

Особливості застосування

довготривале застосування. При довготривалому застосуванні препарату, особливо >1 року, пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.

Застосування у складі комбінованої терапії. При застосуванні препарату у складі комбінованої терапії слід дотримуватися інструкцій для медичного застосування відповідних лікарських засобів.

Злоякісні новоутворення шлунка. Симптоматична відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка та відтерміновувати їх діагностику. У разі наявності тривожних симптомів (наприклад у разі суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання з кров’ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка потрібно виключити наявність злоякісного процесу.

Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.

Вплив на абсорбцію вітаміну В12. У пацієнтів із синдромом Золлінгера — Еллісона та іншими гіперсекреторними патологічними станами, що потребують тривалого лікування, пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукцію соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) у зв’язку з виникненням гіпо- та ахлоргідрії. Це слід враховувати у разі зниженої маси тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику щодо зниження поглинання вітаміну В12 при довготривалому застосуванні препарату, або наявності відповідних клінічних симптомів.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити.

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, у зв’язку із суттєвим зниженням їх біодоступності.

Інфекції ШКТ, спричинені бактеріями. Пантопразол, як і інші ІПП, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай наявні у верхніх відділах травного тракту. Лікування препаратом може незначною мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter або C. difficile.

Гіпомагніємія. Cпостерігалися випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше 3 міс, та в більшості випадків протягом року. Можуть виникнути та спочатку непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У разі гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії, або хворим, які приймають ІПП одночасно з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад діуретики), потрібно визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Довготривале лікування (>1 року) високими дозами ІПП може незначною мірою підвищити ризик перелому стегна, запʼястя та хребта, переважно у людей літнього віку або за наявності інших факторів ризику.

Спостережні дослідження вказують на те, що застосування ІПП може підвищити загальний ризик переломів на 10–40%. Деякі з них можуть бути зумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу мають отримувати лікування відповідно до чинних клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D та кальцію.

Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування ІПП повʼязують з дуже рідкісними випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування препарату. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії ІПП може підвищити ризик його розвитку під час застосування інших ІПП.

Вплив на результати лабораторних досліджень. Підвищений рівень хромограніну А (CgA) може впливати на результати досліджень під час діагностики нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до проведення оцінки рівня CgA. Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування ІПП.

Ліофілізат для р-ну для ін’єкцій містить <1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. Вагітність. Наявні дані щодо застосування у вагітних (приблизно 300‒1000 повідомлень про результати вагітності) вказують на відсутність ембріональної або фето/неонатальної токсичності пантопрозолу. У ході досліджень на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. У якості запобіжного заходу слід уникати застосування препарату в період вагітності.

Період годування грудьми. Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу в грудне молоко. Недостатньо даних щодо екскреції пантопразолу в грудне молоко людини, проте про таку екскрецію повідомлялося. Не можна виключати ризик для новонароджених/немовлят. Рішення про припинення годування грудьми або припинення/утримання від лікування препаратом потрібно приймати з урахуванням користі від годування грудьми для дитини і користі від лікування препаратом для жінки.

Фертильність. Пантопразол не порушував фертильність у дослідженнях на тваринах.

Діти. Ліофілізат для р-ну для ін’єкцій не рекомендується застосовувати у дітей (віком до 18 років), оскільки дані щодо безпеки та ефективності пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені. Наявні на сьогодні дані описані в розділі Фармакокінетика, проте рекомендації щодо дозування не можуть бути надані.

Препарат у формі таблеток показаний дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту. Препарат не рекомендується застосовувати у дітей віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки та ефективності пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору. У разі розвитку таких реакцій слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН. Унаслідок повного та довготривалого інгібування секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН у зв’язку із суттєвим зниженням їх біодоступності.

Якщо сумісного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з ІПП не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусного навантаження), підвищуючи дозу атазанавіру до 400 мг і застосовуючи 100 мг ритонавіру. Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Сумісне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокумоном не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або міжнародне нормалізоване відношення (МНВ). Однак повідомлялося про підвищення МНВ та подовження протромбінового часу у пацієнтів, які сумісно застосовували ІПП та варфарин або фенпрокумон. Підвищення МНВ та подовження протромбінового часу можуть призвести до розвитку патологічної кровотечі та навіть до летального наслідку. Пацієнтам, які приймають кумаринові антикоагулянти (наприклад фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу/МНВ після початку, припинення або при нерегулярному застосуванні пантопразолу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад 300 мг) та ІПП підвищує рівні метотрексату в плазмі крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Лікарські засоби, що інгібують або індукують CYP 2C19. Інгібітори CYP 2C19, такі як флувоксамін, можуть підвищувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які отримують довготривалу терапію пантопразолом у високих дозах, та для пацієнтів з порушеннями функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають на CYP 2C19 та CYP 3A4, такі як рифампіцин та звіробій звичайний (Hypericum perforatum), можуть знижувати плазмові концентрації ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP 2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окиснення за допомогою CYP 3A4. Дослідження застосування з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та пероральні контрацептиви, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій. Не можна виключати взаємодію пантопразолу з іншими засобами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.

Результати цілого ряду досліджень щодо можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP 1A2 (наприклад кофеїн, теофілін), CYP 2C9 (наприклад піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (наприклад метопролол), CYP 2E1 (наприклад етанол), не впливає на p-глікопротеїн, що асоціюється зі всмоктуванням дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Були проведені дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Вплив на результати лабораторних досліджень. Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до проведення оцінки рівня CgA. Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування ІПП.

Передозування

симптоми передозування невідомі. Дози пантолпразолу до 240 мг, введені в/в протягом 2 хв, добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками плазми крові, він не належить до препаратів, що можуть бути легко виведені за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримувальну терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці.

Діагнози, при яких застосовують УЛСЕПАН

Дата додавання: 12.10.2020 р.
© Компендиум 2020

Інструкція

Ціни на УЛСЕПАН в містах України

Вінниця 115.87 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303105.50 грн./уп.

Дніпро 116.61 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпро, вул. Велика Діївська, 32Ж, тел.: +380673342314110.50 грн./уп.

Житомир 113.08 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 95, тел.: +380412430045104.98 грн./уп.

Запоріжжя 120.63 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, просп. Соборний, 6, тел.: +380632276128109.50 грн./уп.

Івано-Франківск 121.24 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 80Б, тел.: +380673124744105.99 грн./уп.

Київ 119.54 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, просп. Мінський, 4, тел.: +380445920948104.50 грн./уп.

Кропивницький 115.86 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Добровольского, 22А, тел.: +380522596998107.50 грн./уп.

Луцьк 122.12 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Відродження, 26А, тел.: +380676532022107.50 грн./уп.

Львів 124.08 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Мазепи, 10, тел.: +380677538543101.50 грн./уп.

Миколаїв 117.55 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Озерна, 13В/4, тел.: +380630345901110.60 грн./уп.

Одеса 124.09 грн./уп.

«ПОЛІМЕД» Одеса, дорога Фонтанська, 110, тел.: +380487325828105.00 грн./уп.

Полтава 116.82 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +380677210370105.99 грн./уп.

Рівне 118.64 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Соборна, 135, тел.: +380445486670107.50 грн./уп.

Суми 116.01 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Горького Максима, 39, тел.: +380542631840106.70 грн./уп.

Тернопіль 125.79 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернопіль, просп. Бандери, 96, тел.: +380672133178108.99 грн./уп.

Ужгород 123.34 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Ужгород, вул. Капушанська, 21116.59 грн./уп.

Харків 126.64 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Харьківських Дивізій, 14108.50 грн./уп.

Херсон 127.99 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, просп. Ушакова, 77, тел.: +380676575590125.99 грн./уп.

Хмельницький 120.96 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницький, вул. Свободи, 1А, тел.: +380682961252110.50 грн./уп.

Черкаси 117.16 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Черкаси, бульв. Шевченка Тараса, 345/10, тел.: +380676574229110.50 грн./уп.

Чернігів 111.72 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Мира, 193, тел.: +380462253352106.50 грн./уп.

Чернівці 120.86 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Чернівці, просп. Незалежності, 91, тел.: +380676944731106.50 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko