Антарес таблетки (Antares tablets)
Морфолінієва соль тіазотної кислоти - 200 мг
фармакодинаміка. Фармакологічний ефект тіазотної кислоти зумовлений протиішемічною, мембраностабілізувальною, антиоксидантною та імуномодулювальною дією.
Вплив препарату реалізується за рахунок посилення компенсаторної активації анаеробного гліколізу та активації процесів окиснення у циклі Кребса зі збереженням внутрішньоклітинного фонду АТФ. Наявність у структурі молекули тіазотної кислоти тіолу сірки, для якої характерні окисно-відновні властивості, та третинного азоту, який зв’язує надлишок іонів водню, зумовлює активацію антиоксидантної системи. Сильні відновлювальні властивості тіольної групи спричиняють реакцію з активними формами кисню та ліпідними радикалами. Реактивація антирадикальних ферментів — супероксиддисмутази, каталази і глутатіонпероксидази — запобігає ініціюванню активних форм кисню.
Вплив тіазотної кислоти призводить до гальмування процесів окиснення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда, зниження чутливості міокарда до катехоламінів, запобігання прогресивному пригніченню скорочувальної функції серця, стабілізації і зменшенню відповідно зони некрозу та ішемії міокарда. Покращення реологічних властивостей крові здійснюється за рахунок активації фібринолітичної системи. Поліпшення процесів метаболізму міокарда, підвищення його скоротливої здатності, сприяння нормалізації серцевого ритму дає змогу рекомендувати тіазотну кислоту для лікування хворих із різними формами ІХС.
Паралельно із застосуванням препарату в кардіології тіазотну кислоту застосовують при лікуванні захворювань печінки та інших внутрішніх органів, враховуючи його високі гепатопротекторні властивості. Препарат запобігає руйнуванню гепатоцитів, знижує ступінь жирової інфільтрації та поширення центролобулярних некрозів печінки, сприяє процесам репаративної регенерації гепатоцитів, нормалізує в них білковий, вуглеводний, ліпідний та пігментний обміни. Збільшує швидкість синтезу та виділення жовчі, нормалізує її хімічний склад.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидко всмоктується, його абсолютна біодоступність становить 53%. Cmax в плазмі крові досягається через 1,6 год після одноразового прийому в дозі 200 мг. Т½ — майже 8 год.
у комплексному лікуванні ІХС: стенокардії, інфаркту міокарда, постінфарктного кардіосклерозу; серцевих аритмій.
У комплексному лікуванні хронічних гепатитів різної етіології, в тому числі алкогольного гепатиту; цирозу печінки.
при стабільній стенокардії напруження Антарес слід призначати по 200 мг внутрішньо 3 рази на добу. Курс лікування — 8 тиж.
При стенокардії спокою, інфаркті міокарда, постінфарктному кардіосклерозі Антарес слід призначати по 200 мг внутрішньо 3 рази на добу протягом 20–30 днів.
При порушеннях серцевого ритму Антарес слід призначати по 200 мг внутрішньо або під язик 3 рази на добу.
При захворюваннях печінки Антарес слід призначати по 200 мг внутрішньо 3 рази на добу протягом 20–30 днів.
Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання.
Діти. Досвіду застосування препарату у дітей недостатньо.
підвищена чутливість до тіазотної кислоти та інших компонентів препарату; гостра ниркова недостатність.
препарат зазвичай добре переноситься.
У хворих із підвищеною індивідуальною чутливістю можуть виникати:
з боку шкіри і підшкірної клітковини: свербіж, гіперемія шкіри, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
При прийомі в комплексній терапії переважно у пацієнтів літнього віку можуть виникати:
з боку імунної системи: анафілактичний шок;
з боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах;
з боку ШКТ: прояви диспептичних явищ, включаючи сухість у роті, нудоту, блювання; здуття живота;
з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, ядуха;
загальні розлади: загальна слабкість, лихоманка.
У період післяреєстраційного нагляду відмічали також реакції, зв’язок яких з прийомом лікарського засобу Антарес не доведений:
з боку серцево-судинної системи: АГ, тахікардія.
застосування у період вагітності та годування грудьми. Ефективність та безпека застосування препарату в період вагітності або годування грудьми не вивчалися.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. На сьогодні повідомлення відсутні, однак слід врахувати можливість розвитку запаморочення.
Антарес як кардіопротекторний лікарський засіб можна застосовувати у комбінації з базисними засобами терапії ІХС.
Як гепатопротекторний засіб може поєднуватися з призначенням традиційних методів лікування гепатитів.
при температурі не вище 25 °С.
Антарес- лікарський препарат, що, згідно класифікації АТС, впливає на серцево-судинну систему. Проте він володіє широким спектром ефектів, що торкаються не лише серцево-судинної системи. Його діюча речовина, морфолінієва сіль тіазотної кислоти була синтезована у 1980-х роках у Запорізькому фармацевтичному інституті (сьогодні це Запорізький державний медичний університет). У подальших дослідженнях було виявлено, що ця сполука збільшувала виживання тварин в умовах гіпоксії. Окрім того, була продемонстрована низька токсичність даного препарату. Морфолінієва сіль тіазотної кислоти проявляє антиоксидантний, протиішемічний, імуномодулюючий, протизапальний, мембранопротекторний, кардіо-, гепато-, нейро- та нефропротекторний ефекти. Дана сполука сприяє підвищенню продукції АТФ у ішемізованих тканинах (активуючи малат-аспартатний шунт).
Антиоксидантний ефект морфолінієвої солі тіазотної кислоти реалізується за рахунок підвищення активності антиоксидантних ферментів супероксиддисмутази та глутатіонпероксидази, зменшуючи концентрації супероксидрадикалів, гальмування реакцій оксидативного стресу. Окрім того, даний лікарський засіб інгібує синтез прозапальних цитокінів, лейкотрієнів та простагландинів (Чистик Т., 2016). Багатофакторний механізм дії та множинні ефекти морфолінієвої солі тіазотної кислоти відкривають нові можливості у терапевтичній практиці (Колесник М., 2017).
В основі Антаресу лежить морфолінієва сіль тіазотної кислоти – синтетична речовина із кардіо- та гепатопротекторними властивостями. Його терапевтичні ефекти включають стабілізацію клітинних мембран, антиоксидантну та протиішемічну дію – тіазотна кислота сприяє збереженню клітинних резервів АТФ за рахунок інгібування оксинювальних процесів у циклі Кребса та активації анаеробного гліколізу. Ці ефекти опосередковуються присутнім у структурі молекули тіолом сірки (характеризується окиснювально-відновлювальними властивостями) та третинним азотом (відповідає за зв’язування надлишку іонів водню) (Ліки Контроль) Кардіопротекторна дія Антаресу пов’язана із тим, що діюча речовина зменшує зону ішемії та некрозу міокарду за рахунок гальмування процесів перекисного окиснення ліпідів та зниження чутливості міокарду до катехоламінів. Ті ж механізми забезпечуєть гепатопротекторні ефекти – попереджують пошкодження та некроз гепатоцитів, активують репаративні процеси в них, нормалізують процеси жовчовиділення (Компендиум).
Препарати з тіазотною кислотою ефективні у лікуванні головного болю, патогенез якого пов’язаний із порушенням церебрального кровообігу. За даними доплерографічного дослідження препарат сприятливо впливає на гемодинаміку навіть в аномальних судинах головного та спинного мозку (Slavkin I.L., 1999).