УЛСЕПАН (ULSEPAN)

Уорлд Медицин

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки кишково-розчинні 40 мг, №  7, №  14

1 таблетка кишково-розчинна містить пантопразолу (у формі натрію пантопразолу сесквігідрату) 40 мг.
Допоміжні речовини:
ядро: маніт (E421), кальцію карбонат, кросповідон, повідон, цукрози стеарат, кальцію стеарат;
плівкове покриття: Опадрі білий YS-1-7027 (гіпромелоза, титану діоксид (E171), гліцерол тріацетат);
кишково-розчинне покриття: Acryl-Eze жовтий 93092157 (метакрилатний сополімер (тип С), тальк, титану діоксид (E171), тріетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат, заліза оксид жовтий (E172), натрію лаурилсульфат).

За рецептомB

ліофілізат для розчину для ін’єкцій 40 мг флакон, №  1

1 флакон містить пантопразолу (у формі пантопразолу натрію сесквігідрату) 40 мг.
Допоміжні речовини: натрію гідроксид.

№ UA/12747/01/01 з 17.01.2018За рецептомB

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Пантопразол — заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму в кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+-K+-АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тиж. Застосування пантопразолу, як й інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів H2-гістамінових рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином підвищує секрецію гастрину пропорційно до зниження кислотності. Підвищення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально відносно до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та в/в застосуванні пантопразолу однаковий.

При застосуванні пантопразолу підвищується рівень гастрину натще. При короткотерміновому застосуванні рівень гастрину зазвичай не перевищує верхньої межі норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину в більшості випадків зростають вдвічі. Надмірне їхнє збільшення, однак, виникає лише в поодиноких випадках. Як наслідок іноді при довготривалому лікуванні спостерігається слабке чи помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних (ECL)-клітин у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на сьогодні дослідженнями, утворення клітин — попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які виявлено в дослідженнях на тваринах, у людей не спостерігалося.

Зважаючи на результати досліджень на тваринах, не можна виключати впливу довготривалого (більше 1 року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитовидної залози.

На фоні лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в плазмі крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, внаслідок зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування ІПП слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тиж до вимірювань рівня CgA. Це дає змогу рівню CgA повернутися в діапазон нормальних значень, які можуть бути помилково підвищеними після лікування ІПП.

Фармакокінетика. Абсорбція. Пантопразол швидко абсорбується, а Cmax в плазмі крові досягається вже після одноразового перорального прийому дози 40 мг. У середньому через 2,5 год після прийому досягається Cmax на рівні близько 2–3 мкг/мл; концентрація залишається однаковою після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового чи повторного прийому. При застосуванні пантопразолу в дозі 10–80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при в/в введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасне вживання їжі не впливає на AUC чи Cmax, відповідно — і на біодоступність. При одночасному вживанні їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв’язування пантопразолу з білками плазми крові становить близько 98%. Об’єм розподілу становить близько 0,15 л/кг маси тіла.

Метаболізм. Пантопразол метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP 2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окиснення за допомогою CYP 3A4.

Виведення. Кінцевий T½ становить близько 1 год, а кліренс — 0,1 л/год/кг. Було відзначено декілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв’язування пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин T½ не корелює з набагато довшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80%), решта — з калом. Основним метаболітом як у плазмі крові, так і в сечі є десметилпантопразол, кон’югований із сульфатом. T½ основного метаболіту (близько 1,5 год) ненабагато перевищує T½ пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів.

Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP 2C19; їх називають повільні метаболізатори. У таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP 3A4. Після прийому одноразової дози 40 мг пантопразолу середня AUC була приблизно у 6 разів більша у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP 2C19 (швидкі метаболізатори). Середня Cmax в плазмі крові зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при застосуванні пантопразолу особам із погіршеною функцією нирок (у тому числі пацієнтам, які перебувають на діалізі) немає. Як і у здорових людей, T½ пантопразолу в них є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Попри те що в основного метаболіту помірно тривалий T½ (2–3 год), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (класи А та B за Чайлдом — П’ю) T½ зростає до 7–9 год, а AUC збільшується у 5–7 разів, Cmax збільшується лише незначним чином — у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців.

Пацієнти літнього віку. Незначне підвищення AUC та Cmax у добровольців літнього віку порівняно з молодшими волонтерами також не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового перорального прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу AUC та Cmax у дітей віком 5–16 років перебували в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового в/в введення пантопразолу в дозі 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком 2–16 років не виявлено значимого зв’язку між кліренсом пантопразолу та віком або масою тіла. AUC та об’єм розподілу відповідали даним, отриманим у дослідженнях за участю дорослих.

ПОКАЗАННЯ

дорослі та діти віком від 12 років: рефлюкс-езофагіт.

Дорослі:

•ерадикація Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з H. pylori-асоційованими виразками шлунка та дванадцятипалої кишки у комбінації з відповідними антибіотиками;

•виразка дванадцятипалої кишки;

•виразка шлунка;

•синдром Золлінгера — Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

ЗАСТОСУВАННЯ

таблетки:

препарат призначений для перорального застосування. Таблетки слід приймати за 1 год до прийому їжі цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи водою.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Рефлюкс-езофагіт. Рекомендована доза становить 40 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти до 80 мг (2 таблетки) на добу, особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів. Для лікування рефлюкс-езофагіту зазвичай необхідно 4 тиж. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тиж.

Дорослі.

Ерадикація H. pylori у комбінації з двома антибіотиками. У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori слід досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід зважати на локальні дані щодо бактеріальної резистентності та національні рекомендації щодо призначення і застосування відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації H. pylori дорослим можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 40 мг пантопразолу (1 таблетка) 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 40 мг пантопразолу (1 таблетка) 2 рази на добу

+ 400–500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу

+ 250–500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

в) 40 мг (1 таблетка) пантопразолу 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 400–500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку пантопразолу слід приймати ввечері за 1 год до прийому їжі. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів (загальна тривалість лікування не більше 2 тиж). Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразці шлунка та дванадцятипалої кишки.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад у пацієнтів із негативним результатом на H. рylori, для монотерапії слід застосовувати пантопразол у нижчезазначеному дозуванні.

Лікування при виразці шлунка. Рекомендована доза становить 40 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти до 80 мг (2 таблетки) на добу, особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів. Для лікування при виразці шлунка зазвичай необхідно 4 тиж. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тиж.

Лікування при виразці дванадцятипалої кишки. Рекомендована доза становить 40 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти до 80 мг (2 таблетки) на добу, особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування при виразці дванадцятипалої кишки зазвичай необхідно 2 тиж. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 2 тиж.

Лікування при синдромі Золлінгера — Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станах. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера — Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів рекомендована початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки) на добу. При необхідності після цього дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове підвищення дози до понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування пацієнтів із синдромом Золлінгера — Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Пацієнтам із порушеннями функції печінки середнього і тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат для ерадикації H. pylori у комбінованій терапії, оскільки дотепер немає даних про ефективність та безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Немає необхідності у корекції дозування цим пацієнтам. Пацієнтам із порушеннями функції нирок не слід застосовувати препарат для ерадикації H. pylori у комбінованій терапії, оскільки дотепер немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності в корекції дозування цим пацієнтам.

Діти. Препарат показаний дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки та ефективності пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені.

Ліофілізат для р-ну для ін’єкцій: препарат застосовувати у дорослих за призначенням та під безпосереднім наглядом лікаря. В/в застосування препарату рекомендується тільки в разі неможливості перорального застосування. Доступні дані з безпеки стосуються в/в застосування протягом до 7 днів. Тому при клінічній можливості здійснюється перехід від в/в введення пантопразолу до перорального застосування пантопразолу в дозі 40 мг.

Дозування.

Рефлюкс-езофагіт, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка. Препарат застосовувавати в дозі 40 мг (1 флакон) на добу в/в.

Лікування при синдромі Золлінгера — Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станах. Препарат застосовувати в рекомендованій початковій дозі 80 мг/добу. За необхідності дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг/добу, необхідно розділити на два введення. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу більше 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.

Якщо необхідне швидке зменшення кислотності, для більшості пацієнтів досить початкової дози 80 мг 2 рази для досягнення бажаного рівня (<10 мЕкв/год) протягом 1 год.

Печінкова недостатність. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (½ флакона препарату).

Ниркова недостатність. Пацієнти з порушеннями функцій нирок не потребують коригування дози.

Пацієнти літнього віку. Відсутня необхідність у корекції дозування.

Спосіб застосування. Порошок розчинити в 10 мл 0,9% р-ну хлориду натрію. Р-н можна вводити безпосередньо чи після змішування зі 100 мл 0,9% р-ну хлориду натрію або 5% р-ну глюкози у пластикових або скляних флаконах.

Приготовлений р-н стабільний протягом 12 год при температурі не вище 25 °С.

Однак, з огляду на збереження мікробіологічної чистоти, рекомендується використати розведений препарат негайно.

Препарат не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, окрім вищезазначених.

В/в введення препарату необхідно проводити протягом 2–15 хв.

Флакон призначений тільки для одноразового використання. Перед застосуванням необхідно візуально перевірити флакони з препаратом (зокрема на зміну кольору, наявність осаду).

Розведений р-н повинен бути безбарвним або мати злегка жовтий колір.

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років), оскільки дані щодо безпеки та ефективності пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені. Наявні на сьогодні дані описані в розділі Фармакокінетика, проте рекомендації щодо дозування не можуть бути надані.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до діючої речовини, похідних бензимідазолу та до інших компонентів препарату.

ПОБІЧНА ДІЯ

небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 і <1/100), рідко (≥1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

У межах кожної категорії частоти побічні реакції зазначені в порядку зменшення серйозності.

Для всіх побічних реакцій, про які повідомлялося під час постмаркетингового періоду, неможливо визначити частоту, тому вони зазначаються в категорії «невідомо».

З боку крові та лімфатичної системи: рідко — агранулоцитоз; дуже рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин: рідко — гіперліпідемія та підвищення рівня ліпідів (ТГ, ХС), зміни маси тіла; невідомо — гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), гіпокальціємія1, гіпокаліємія.

Психічні розлади: нечасто — розлади сну; рідко — депресія (у тому числі загострення); дуже рідко — дезорієнтація (у тому числі загострення); невідомо — галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх попереднього існування).

З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення; рідко — розлади смаку; невідомо — парестезія.

З боку органа зору: рідко — порушення зору/затуманення зору.

З боку травного тракту: часто — поліпи з фундальних залоз (доброякісні); нечасто — діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль та дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто — підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамілтрансферази); рідко — підвищення рівня білірубіну; невідомо — ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — шкірні висипання, екзантема, свербіж; рідко — кропив’янка, ангіоневротичний набряк; невідомо — синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість, підгострий шкірний червоний вовчак (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: нечасто — переломи стегна, зап’ястя, хребта (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); рідко — артралгія, міалгія; невідомо — спазм мʼязів2.

З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо — інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко — гінекомастія.

Загальні розлади: часто — тромбофлебіт у місці введення; нечасто — астенія, втома, нездужання; рідко — підвищення температури тіла, периферичні набряки.

1Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.

2Спазм мʼязів як наслідок порушення балансу електролітів.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

злоякісні новоутворення шлунка. Симптоматична відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка та відтерміновувати їх діагностику. При наявності тривожних симптомів (наприклад у разі суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання із кров’ю, анемії, мелени), а також при підозрі чи наявності виразки шлунка потрібно виключити злоякісний процес.

Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.

Довготривале застосування. При довготривалому застосуванні препарату, особливо більше 1 року, пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.

Порушення функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити.

Застосування у складі комбінованої терапії. При застосуванні препарату у складі комбінованої терапії слід дотримуватися інструкцій для медичного застосування відповідних лікарських засобів.

Наявність тривожних симптомів. При наявності тривожних симптомів (наприклад у разі суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання із кров’ю, анемії, мелени), а також при підозрі чи наявності виразки шлунка слід виключити наявність злоякісного процесу, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми та відстрочувати встановлення діагнозу. Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується поєднане застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, у зв’язку із суттєвим зниженням їх біодоступності.

Вплив на абсорбцію вітаміну В12. У пацієнтів із синдромом Золлінгера — Еллісона та іншими гіперсекреторними патологічними станами, що потребують тривалого лікування, пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукцію соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) у зв’язку з виникненням гіпо- та ахлоргідрії. Це слід враховувати в разі недостатньої маси тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику щодо зниження поглинання вітаміну В12 при довготривалому застосуванні препарату чи наявності відповідних клінічних симптомів.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями. Лікування препаратом може незначною мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter або C. difficile.

Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше 3 міс, та в більшості випадків протягом 1 року. Можуть виникнути та спочатку непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У разі гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригувальної терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії, або особам, які приймають ІПП одночасно з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад діуретики), потрібно визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Довготривале лікування (більше 1 року) ІПП у високих дозах може незначною мірою підвищити ризик перелому стегна, запʼястя та хребта переважно у людей літнього віку або при наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження вказують на те, що застосування ІПП може підвищити загальний ризик переломів на 10–40%. Деякі з них можуть бути спричинені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.

Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування ІПП повʼязують із дуже рідкими випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування препарату. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії ІПП може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших ІПП.

Вплив на результати лабораторних досліджень. Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до проведення оцінки рівня CgA. Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового вимірювання, необхідно провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування ІПП.

Ліофілізат для р-ну для ін’єкцій. Препарат містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми.

Вагітність. Досвід застосування пантопразолу вагітними жінками обмежений. У ході досліджень репродуктивної функції на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат не слід застосовувати в період вагітності, окрім випадків нагальної необхідності.

Період годування грудьми. Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу у грудне молоко. Є дані щодо екскреції пантопразолу у грудне молоко людини. Рішення про припинення годування грудьми або припинення/утримання від застосування препаратом слід приймати з урахуванням користі від годування грудьми для дитини та користі від лікування пантопразолом для жінки.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору. У разі розвитку цих реакцій не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН. Унаслідок повного та довготривалого інгібування секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується поєднане застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, у зв’язку із суттєвим зниженням їх біодоступності. Якщо поєднаного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з ІПП не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Може виникнути необхідність коригування дози інгібіторів протеази ВІЛ.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон та варфарин). Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному застосуванні пантопразолу з фенпрокумоном та варфарином під час проведення клінічних досліджень, зареєстровано поодинокі випадки зміни міжнародного нормалізаційного індексу (МНІ) у постмаркетинговий період. Підвищення МНІ та подовження протромбінового часу може призвести до розвитку патологічної кровотечі та навіть до летального кінця. Пацієнтам, які приймають кумаринові антикоагулянти (наприклад фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу/МНІ після початку, припинення або при нерегулярному застосуванні пантопразолу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування метотрексату у високих дозах (наприклад 300 мг) та ІПП підвищує рівні метотрексату у плазмі крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують метотрексат у високих дозах, наприклад хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основним метаболічним шляхом є деметилування за допомогою CYP 2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окиснення за допомогою CYP 3A4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та пероральні контрацептиви, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Результати цілого ряду досліджень щодо можливих взаємодій свідчать, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP 1A2 (наприклад кофеїн, теофілін), CYP 2C9 (наприклад піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (наприклад метопролол), CYP 2E1 (наприклад етанол), не впливає на р-глікопротеїн, що асоціюється зі всмоктуванням дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Були проведені дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг, введені в/в протягом 2 хв, добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками, він не належить до препаратів, що можуть бути легко виведені за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримувальну терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 20.03.2019 р. Версія для друку

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Ціни на УЛСЕПАН в містах України

Вінниця 100.26 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 87.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Ващука Миколи, 14, тел.: +380432468145

Дніпро 102.72 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 93.09 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпропетровськ, вул. Робітнича, 146/2, тел.: +380562380038

Житомир 99.89 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 91.99 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 95, тел.: +380412430045

Запоріжжя 113.87 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 95.93 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Запоріжжя, вул. Новокузнецька, 40А

Івано-Франківск 96.99 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 91.99 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +380342559348

Київ 102.18 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 84.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Ялтинська, 6, тел.: +380445660237

Кропивницький 103.77 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 86.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кіровоград, вул. Вокзальна, 37Б, тел.: +380522273428

Луцьк 104.96 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 95.93 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Луцьк, просп. Грушевського, 22Б, тел.: +380503177304

Львів 115.35 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 103.3 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Львів, вул. Удатного, 5, тел.: +380675680684

Миколаїв 101.88 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 89.9 грн./уп.
«БУДЕМО ЗДОРОВІ РАЗОМ» Миколаїв, вул. Космонавтів, 62, тел.: +380937401099

Одеса 109.09 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 89.2 грн./уп.
«ПОЛІМЕД» Одеса, вул. Болгарська, 38, тел.: +380800508108

Полтава 98.77 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 85.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Великотирнівська, 39А, тел.: +380631867581

Рівне 97.72 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 95.93 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 336, тел.: +380503097681

Тернопіль 106.74 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 95.93 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Купчинского, 14В, тел.: +380503177208

Харків 97.48 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 85.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, перехр. Альошина Архітектора / Олександрівський, 21/138

Херсон 96.66 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 90.75 грн./уп.
«БУДЕМО ЗДОРОВІ РАЗОМ» Херсон, просп. Ушакова, 79, тел.: +380634168034

Хмельницький 109.23 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 95.93 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Пілотська, 1, тел.: +380503433346

Черкаси 102.41 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 87.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Панченка Олексія, 7, тел.: +380472551570

Чернігів 101.86 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 83.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +380462641094

Чернівці 108.31 грн./уп.

ліофіл. д/р-ну д/ін. 40 мг фл. № 1, World Medicine ..... 92.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777

Developed by Maxim Levchenko